Beta-adrenomimetici

Isadrina (isoprenalina, isoproterenolo, novodrina). Grazie al suo caratteristico effetto stimolante sui recettori beta-adrenergici, l'isadrina provoca un forte effetto broncodilatatore, aumenta la frequenza cardiaca e le contrazioni, e aumenta la gittata cardiaca. Allo stesso tempo, riduce la resistenza vascolare periferica totale dovuta a vasoplegia arteriosa, riduce la pressione arteriosa e riduce il riempimento ventricolare. Il farmaco aumenta il fabbisogno di ossigeno del miocardio. L'isadrina non è controindicata in gravidanza. Non sono stati identificati effetti dannosi del farmaco sul feto o sull'organismo materno.

È stata condotta una giustificazione sperimentale e clinica per l'uso di agonisti beta-adrenergici, in particolare isadrina, nella terapia di combinazione dell'aborto spontaneo. Alle donne in gravidanza è stata prescritta isadrina da sola o isadrina in combinazione con spasmolitina o no-shpa. Isadrina è stata somministrata sotto forma di compresse da 0,5-0,25 mg 4 volte al giorno. L'efficacia della terapia conservante è stata maggiore se le donne in gravidanza hanno ricevuto isadrina in combinazione con spasmolitina alla dose di 0,1 mg 3 volte al giorno o no-shpa alla dose di 0,4 mg 2-3 volte al giorno [90 e 85%]. Un effetto minore è stato osservato nelle donne in gravidanza che hanno ricevuto isadrina da sola (75%). In caso di lieve rischio di aborto spontaneo, è possibile utilizzare una combinazione di isadrina con l'anticolinergico spasmolitina o una combinazione di isadrina e no-shpa. L'aumento dell'effetto tocolitico è spiegato dall'effetto sinergico della combinazione di due farmaci diversi.

La riduzione degli effetti collaterali causati dall'isadrina in associazione con no-shpa può essere spiegata dal fatto che il no-shpa agisce selettivamente sui beta-adrenorecettori cardiaci, con conseguente riduzione della tachicardia. La spasmolitina riduce anche gli effetti collaterali dell'isadrina, poiché causa bradicardia e ipokaliemia, livellando così la tachicardia e l'iperkaliemia causate dall'isadrina.

Forma di rilascio: soluzioni allo 0,5% e all'1% in flaconcini da 25 e 100 ml (per inalazione) e compresse o polveri contenenti 0,5 mg di farmaco.

Solfato di orciprenadio (alupent, astmopent). Il farmaco è simile all'isadrina per struttura chimica e proprietà farmacologiche, ma non causa tachicardia marcata o abbassamento della pressione sanguigna.

L'orciprenalina solfato non è controindicata in gravidanza. È ampiamente utilizzata nel trattamento della minaccia di parto prematuro e dell'ipertonicità uterina durante il travaglio. Attraversa la barriera placentare e può causare tachicardia nel feto quando la dose supera i 10 mcg/min. Nella madre, a dosi terapeutiche, non causa effetti collaterali significativi; anzi, migliora la perfusione placentare. Sono stati osservati risultati positivi quando viene utilizzata durante il travaglio per trattare la sofferenza fetale, soprattutto a causa di travaglio anomalo o compressione del cordone ombelicale. Il farmaco non ha effetti teratogeni.

In caso di rischio marcato di interruzione di gravidanza, il solfato di orciprenalina (alupent) viene inizialmente somministrato per via endovenosa per flebo in una dose di 2-4 ml di una soluzione allo 0,05% in una soluzione di glucosio al 5%, alla velocità di 20 gocce al minuto. Dopo aver ottenuto l'effetto tocolitico, si procede con la terapia di mantenimento, somministrando 1 ml 4 volte al giorno per via intramuscolare.

Un gruppo separato è costituito da donne in gravidanza che assumono Alupent secondo lo schema sopra descritto in combinazione con una soluzione al 25% di solfato di magnesio, 10-20 ml per via intramuscolare 2-3 volte al giorno. Questa combinazione è più efficace nel 75% delle donne in gravidanza.

Lo stato dell'emodinamica centrale è stato valutato con diversi metodi di somministrazione di alupent durante il travaglio nel trattamento del travaglio disordinato. La somministrazione di alupent alla dose di 0,5 mg per via intramuscolare è stata confrontata con il metodo di microperfusione alla dose di 0,06 mg/h. Con la somministrazione intramuscolare del farmaco, sono state osservate brusche alterazioni dell'emodinamica nelle donne in travaglio, mentre l'uso della microperfusione di alupent ha determinato alterazioni meno pronunciate nei principali indicatori dell'emodinamica centrale, portando alla normalizzazione dell'attività contrattile dell'utero, riducendone il tono basale di 2 volte.

L'uso a lungo termine del farmaco durante la gravidanza è possibile prescrivendo compresse da 0,02 g 3-4 volte al giorno. L'effetto si manifesta solitamente dopo 1 ora e dura dalle 4 alle 6 ore.

Forma di rilascio: inalatori aerosol contenenti 400 dosi monodose (0,75 mg ciascuna) del farmaco; fiale da 1 ml di soluzione allo 0,05% (0,5 mg); compresse da 0,02 g.

Terbutalina (solfato di terbutalina, brikanil). Appartiene anch'essa alla categoria degli adrenomimetici con azione selettiva sui recettori beta-adrenergici. Il suo effetto sulle contrazioni e sul tono dell'utero è stato studiato in dettaglio ed è stato stabilito che il farmaco è consigliabile in caso di sintomi pronunciati di minaccia di aborto spontaneo e anche in presenza di dilatazione della cervice o di inizio di travaglio prematuro.

Secondo studi tossicologici approfonditi, il brikanil è leggermente tossico. Gli esperimenti hanno dimostrato che a dosi di 0,02-0,4 mcg/ml riduce la frequenza e l'ampiezza delle contrazioni uterine e, in molti casi, interrompe completamente le contrazioni. Sulla base dell'effetto inibitorio del brikanil sulla contrattilità uterina, è stato ipotizzato che influisca sui livelli di prostaglandine, come confermato sperimentalmente.

Nel travaglio fisiologico, la somministrazione endovenosa di brikanil a una dose di 10-20 mcg/min per 20-45 minuti blocca efficacemente il travaglio spontaneo o indotto dall'ossitocina. In questi casi, l'intensità delle contrazioni diminuisce più della loro frequenza.

In caso di minaccia o inizio di travaglio prematuro, il farmaco viene solitamente somministrato per via endovenosa, sciogliendo 5 mg di brikanil in 1000 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio o glucosio. È importante tenere presente che 20 gocce della soluzione contengono 5 mcg di brikanil e quindi il dosaggio del farmaco viene determinato individualmente, tenendo conto della gravità dell'effetto e della tolleranza dell'organismo.

Di solito si consiglia di iniziare la somministrazione a una velocità di 40 gocce/min, ovvero 10 mcg/min, quindi ogni 10 minuti la velocità di somministrazione viene aumentata di 20 gocce, raggiungendo le 100 gocce, ovvero 25 mcg/min. Questo dosaggio viene mantenuto per 1 ora, quindi ogni 30 minuti viene ridotto di 20 gocce, stabilendo la dose minima efficace di mantenimento. Di solito, dal 2° al 4° giorno, il farmaco viene somministrato a una dose di 250 mcg 4 volte al giorno.

Secondo la nostra ricerca, un altro metodo di somministrazione del farmaco in caso di minaccia di travaglio prematuro è efficace anche quando 0,5 mg di bricanina contenuti in 1 ml di soluzione acquosa vengono diluiti in 500 ml di soluzione glucosata al 5% e somministrati lentamente per via endovenosa a dosi da 1,5 a 5 mcg/min. La terapia successiva prevede la somministrazione di compresse di bricanina alla dose di 2,5 mg 4-6 volte al giorno. Inoltre, con la riduzione dei sintomi della minaccia di travaglio prematuro, è consigliabile prescrivere 1 ml di bricanina per via intramuscolare, seguito dall'assunzione in compresse. La durata d'azione della bricanina somministrata per via parenterale è di 6-8 ore.

L'uso simultaneo di Brikanil e inibitori delle MAO non è consentito (!), in quanto può causare crisi ipertensive. È sconsigliato l'uso simultaneo con anestetici inalatori del gruppo contenente fluoro (fluorotan, ecc.), così come con bloccanti dei recettori beta-adrenergici, poiché in questo caso le sostanze si neutralizzano a vicenda.

Forma di rilascio: la compressa di Brikanil contiene 2,5 mg di solfato di terbutalina, la confezione contiene 20 compresse; le fiale di Brikanil contengono 0,5 mg di solfato di terbutalina, la confezione contiene 10 fiale.

Ritodrina (Utopar). Il farmaco non ha controindicazioni per l'uso in gravidanza. In termini di durata d'azione, è il più efficace e presenta i minori effetti collaterali sul sistema cardiovascolare.

La ritodrina inibisce efficacemente le contrazioni uterine ed è utilizzata con successo nel trattamento della minaccia di aborto spontaneo, dell'ipertonicità uterina durante il travaglio e dell'acidosi fetale. Dopo la sua somministrazione, l'intensità, la frequenza e il tono basale dell'utero diminuiscono. Inoltre, il farmaco migliora le condizioni del feto, a giudicare dal valore medio del battito cardiaco fetale e dal valore del pH. La somministrazione endovenosa di ritodrina a una dose di 100-600 mcg/min non ha effetti negativi sul feto nel trattamento della minaccia di parto prematuro. Inoltre, non ha effetti teratogeni.

Si raccomanda l'uso di ritodrina in dosi da 5 a 10 mg, 4-6 volte al giorno, nel trattamento della minaccia di travaglio prematuro. L'efficacia della ritodrina nella tossicosi tardiva è stata dimostrata ai fini della regolazione del travaglio.

L'uso del farmaco a un dosaggio di 1,5-3 mcg/min ha un effetto terapeutico pronunciato in questo gruppo di donne in travaglio, soprattutto in presenza di contrazioni eccessivamente intense o frequenti, nonché in caso di aumento del tono basale dell'utero e travaglio non coordinato.

Nel trattamento del travaglio prematuro, il farmaco viene somministrato per via endovenosa a una dose iniziale di 0,05 mg/min, che viene gradualmente aumentata di 0,05 mg/min ogni 10 minuti. La dose clinicamente efficace è solitamente compresa tra 0,15 e 0,3 mg/min. Il farmaco viene somministrato per 12-48 ore dopo la cessazione delle contrazioni uterine.

Per la somministrazione intramuscolare, la dose iniziale è di 10 mg; se l'effetto di 10 mg di ritodrina non si manifesta, si somministrano nuovamente 10 mg entro 1 ora; in seguito, se sussiste il rischio di interruzione di gravidanza, si somministrano 10-20 mg del farmaco ogni 2-6 ore per 12-48 ore. La dose viene aumentata o ridotta a seconda dell'effetto clinico della ritodrina e dei possibili effetti collaterali.

L'assunzione orale delle compresse di ritodrina per consolidare l'effetto terapeutico avviene solitamente subito dopo la somministrazione parenterale del farmaco alla dose di 10 mg ogni 2-6 ore; la dose può anche essere aumentata o diminuita a seconda dell'effetto e degli effetti collaterali.

In caso di gravi disturbi dell'attività fetale causati da iperattività uterina, il farmaco viene somministrato inizialmente con una dose di 0,05 mg/min, aumentandola gradualmente ogni 15 minuti fino alla riduzione dell'attività uterina. La dose efficace è generalmente compresa tra 0,15 e 0,3 mg/kg di peso corporeo. Se il feto presenta grave acidosi (con un pH inferiore a 7,10), l'uso di ritodrina non è raccomandato.

Le controindicazioni all'uso del farmaco sono emorragie massive durante il parto, patologie materne o fetali che richiedono l'interruzione di gravidanza, nonché malattie cardiovascolari materne. Gli effetti collaterali derivanti dall'assunzione di ritodrina a dosi appropriate sono insignificanti. Non si osservano sensazioni soggettive spiacevoli quando il farmaco viene somministrato molto lentamente e con la donna sdraiata su un fianco. Talvolta si osservano solo un progressivo aumento della frequenza cardiaca e, in alcuni casi, iperemia facciale, sudorazione e tremore, nonché nausea e vomito.

Forma di rilascio: compresse da 10 mg, 20 compresse per confezione; fiale da 10 mg/ml o 50 mg/ml, 6 fiale per confezione.

Partusisten (fenoterolo). Il farmaco ha un pronunciato effetto rilassante sull'utero. Presenta un rapporto particolarmente favorevole tra la sua elevata attività spasmolitica e un effetto relativamente limitato sul sistema cardiovascolare. Viene utilizzato sotto forma di infusione endovenosa, nonché per via orale allo scopo di consolidare ulteriormente l'effetto terapeutico della somministrazione parenterale. Le compresse sono utilizzate anche per il trattamento intermittente secondo le relative indicazioni. Numerosi studi moderni utilizzano la somministrazione sottocutanea continua di agonisti beta-adrenergici o, in caso di grave intolleranza, la somministrazione intravaginale.

Le indicazioni per l'uso di partusisten sono la minaccia di parto prematuro, la minaccia di aborto spontaneo dopo 16 settimane di gravidanza, nonché l'aumento del tono uterino dopo l'intervento di Shirodkar e altri interventi chirurgici eseguiti sull'utero durante la gravidanza.

Durante il travaglio, il farmaco viene spesso utilizzato in caso di anomalie del travaglio, in particolare in caso di iperattività dell'utero, aumento del tono basale, in preparazione al parto operativo (taglio cesareo, forcipe ostetrico) e in caso di sintomi di asfissia fetale incipiente.

Il farmaco è controindicato in caso di tireotossicosi, varie malattie cardiache, in particolare disturbi del ritmo cardiaco, tachicardia, stenosi aortica e infezione intrauterina.

Di norma, il trattamento tocolitico viene effettuato mediante infusione endovenosa continua a goccia. Nella maggior parte dei casi, la dose parenterale ottimale di partusisten è di 1-3 mcg/min. In alcuni casi, tuttavia, è necessario ridurre la dose a 0,5 o aumentarla a 4 mcg/min, rispettivamente.

Per preparare infusioni endovenose, si consiglia di diluire 1 fiala (10 ml) di partusisten in 250 ml di soluzione isotonica sterile di cloruro di sodio o di soluzione di glucosio al 5% o di lavulosio.

Nel trattamento della minaccia di travaglio prematuro o della minaccia di aborto tardivo, si raccomanda la somministrazione orale del farmaco alla fine della terapia infusionale, per prevenire successive contrazioni uterine.

Nei casi in cui viene prescritto un solo trattamento orale, si consiglia di utilizzare pargusisten 1 compressa (5 mg) ogni 3-4 ore, ovvero 6-8 compresse al giorno.

Durante l'uso di partusisten, è necessario monitorare regolarmente la frequenza cardiaca fetale, la pressione sanguigna e il battito cardiaco fetale.

Le donne in gravidanza con diabete dovrebbero monitorare attentamente e costantemente il metabolismo dei carboidrati, poiché l'uso del farmaco può portare a un aumento significativo dei livelli di zucchero nel sangue. In tali casi, durante l'uso di partusisten, è necessario aumentare il dosaggio dei farmaci antidiabetici per prevenire tali complicazioni. Anche l'insufficienza fetoplacentare è un'indicazione all'uso di partusisten, poiché il pargusisten migliora la circolazione sanguigna uteroplacentare. Il pargusisten, anche a piccole dosi, ha un pronunciato effetto antispasmodico e, indipendentemente dal dosaggio, porta a una riduzione dell'attività del travaglio e del tono basale, riducendo principalmente l'ampiezza delle contrazioni uterine e, successivamente, la loro durata e frequenza.

Se il partusisten viene somministrato per via endovenosa, l'effetto si manifesta entro 10 minuti, se somministrato per via orale entro 30 minuti e cessa entro 3-4 ore dalla somministrazione.

In presenza di effetti collaterali a carico del sistema cardiovascolare, è possibile prescrivere anche l'isoptin, che riduce o previene tali effetti collaterali e agisce sinergicamente sull'effetto di partusisten sull'utero. Isoptin, in associazione a partusisten, può essere somministrato per via endovenosa alla dose di 30-150 mg/min o per via orale alla dose di 40-120 mg.

Forma di rilascio: una fiala (10 ml) contiene 0,5 mg di partusisten, 1 compressa contiene 5 mg (una confezione contiene 100 compresse e le fiale sono confezionate in confezioni da 5 e 25 pezzi).

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