Farmaco sintetico efficace contro l'HIV latente

I rappresentanti di una nuova famiglia di molecole biologicamente attive, chiamate brijologi, gestiscono "serbatoi" segreti contenenti HIV latente, che altrimenti rendono la malattia completamente inaccessibile ai farmaci antiretrovirali.

Grazie ai farmaci antiretrovirali da quasi vent'anni, la diagnosi di "AIDS" non è una condanna a morte. Allo stesso tempo, la terapia antiretrovirale altamente attiva (VAAT) non porta ancora a una cura completa. In questo caso, i pazienti devono attenersi rigorosamente al regime regolare di assunzione di farmaci con molti effetti collaterali. E se, ad esempio, anche negli Stati Uniti, il passaggio di una procedura così lunga è difficile (finanziariamente), allora nei paesi in via di sviluppo è praticamente impossibile.

Il problema principale con HAART è che è in grado di raggiungere il virus nascosto in cosiddetti serbatoi provirale - cellule T, all'interno del quale le pelli essendo in modalità sleep HIV. Anche dopo tutte le particelle virali attivi vengono distrutti, mancano solo uno ricevono farmaci antiretrovirali può portare al fatto che ci sono fino a questo virus in sospensione viene riattivata e attaccare istantaneamente l'organismo ospite, e ancora utilizzati farmaco cessa di agire! Fino ad ora, nessuno è stato in grado di offrire uno strumento che possa influenzare almeno in qualche modo le cellule infette da HIV.

Ma gli scienziati del laboratorio di Paul Wender (Paul Wender), che lavorano alla Stanford University (USA), sembrano essere arrivati molto vicino alla risoluzione del problema.

I ricercatori hanno sintetizzato un'intera libreria di Brijologists, la cui struttura si basa su una sostanza naturale molto inaccessibile. Come è stato dimostrato, i nuovi composti attivano con successo i reservoir HIV latenti con un'efficienza pari o superiore a quella di un analogo naturale. Voglio credere che i risultati di questo lavoro daranno finalmente ai medici uno strumento efficace con l'aiuto di cui è possibile sradicare completamente un virus odioso dal corpo. Il rapporto di ricerca è presentato sulla rivista Nature Chemistry.

E un po 'di come tutto ebbe inizio ... I primi tentativi di riattivazione della forma latente dell'HIV furono ispirati dalle osservazioni sul "lavoro" dei guaritori dell'arcipelago delle Samoa. Avendo condotto uno studio approfondito sulla corteccia di un albero di mammiferi che cresce nelle Samoa e tradizionalmente usato per curare l'epatite, gli etnobotanici hanno scoperto che contiene il componente biologicamente attivo della prostratina. La sostanza attiva la proteina chinasi-C-enzima, che costituisce la via del segnale necessaria per la riattivazione del virus latente. Successivamente è stato dimostrato che la prostrata non è l'unica e non la molecola più efficace, in grado di legarsi alla chinasi.

La Bugula neritina, un organismo marino coloniale bryophyte, sintetizza un attivatore della proteina chinasi-C molto più efficiente rispetto alla prostratina. Gli scienziati ritenevano che questa molecola, chiamata braiostatina-1, avesse un grande potenziale non solo per combattere l'infezione da HIV, ma anche per il trattamento del cancro e della malattia di Alzheimer. E tutto andrebbe bene, ma le prove cliniche iniziate dovettero essere cancellate a causa dell'estrema inaccessibilità di questa preparazione naturale. Il fatto è che per ottenere solo 18 g di braiostatina è necessario processare 14 tonnellate di organismi viventi Bugula neritina. Il National Cancer Institute, che ha condotto i test, ha deciso di attendere fino a quando non verrà sviluppato il metodo disponibile per ottenere un analogo sintetico.

Per la creazione del metodo di ottenimento della briostatina, il gruppo scientifico del professor Wender ha assunto il compito, nel laboratorio di cui la sintesi della prostratina e dei suoi analoghi è stata precedentemente sviluppata. Di conseguenza, gli scienziati sono riusciti a offrire un approccio molto efficace alla sintesi della briostatina e dei suoi sei analoghi inesistenti. Nei test di laboratorio su campioni speciali di cellule infettate, è stato dimostrato che la briostatina e i suoi analoghi sono 25-1000 volte più efficaci della prostratina. Inoltre, in esperimenti in vivo su modelli animali, queste sostanze hanno dimostrato una completa assenza di effetti tossici.