Farmaci dopaminergici

Levodopa. La diossifenilalanina (DOPA o DOPA) è una sostanza biogenica prodotta nell'organismo dalla tirosina ed è un precursore della dopamina, che a sua volta viene convertita in noradrenalina e poi in adrenalina. La levodopa è ben assorbita se assunta per via orale, con la massima concentrazione plasmatica dopo 1-2 ore. Viene escreta principalmente per via renale, in misura minore con le feci.

Il farmaco viene somministrato per via orale durante o dopo i pasti. La dose iniziale è solitamente di 0,25 g; ogni 2-3 giorni la dose viene aumentata di 0,25 g fino a una dose giornaliera di 3 g.

Il farmaco riduce le reazioni psicomotorie ed emotive.

Studi hanno dimostrato che la levodopa, ripristinando l'attività del sistema nervoso simpatico, favorisce una più rapida scomparsa dei sintomi dell'insufficienza cardiaca e accelera i processi riparativi. Dopo un ciclo di trattamento con levodopa, l'escrezione di dopamina è aumentata di 3,4 volte e quella di noradrenalina del 65%, il che indica un aumento significativo dell'intensità della biosintesi sia di dopamina che di noradrenalina. Allo stesso tempo, l'escrezione di adrenalina è rimasta invariata. Di conseguenza, il rapporto noradrenalina/adrenalina è aumentato di 1,5 volte.

La levodopa stimola la sintesi di noradrenalina, favorendo così una più rapida scomparsa dei sintomi dell'insufficienza cardiaca. Analoghi schemi si osservano in diverse complicanze della gravidanza e del parto: il rapporto noradrenalina/adrenalina viene alterato e pertanto l'uso di levodopa è efficace nel prevenire la debolezza del travaglio.

Negli esperimenti su ratti, topi e conigli non è stato riscontrato alcun effetto embriofetotossico o teratogeno; anche a dosi di 75-150-300 mg/kg, il farmaco somministrato ai ratti nei giorni 6-15 di gravidanza non ha avuto effetti dannosi sul feto.

La levodopa viene utilizzata con successo in dosi da 0,25-2 g/die nella terapia complessa dell'aborto spontaneo.

Durante l'uso del farmaco sono possibili vari effetti collaterali sotto forma di fenomeni dispeptici (nausea, vomito, perdita di appetito), ipotensione ortostatica, aritmie, mal di testa, movimenti involontari, ansia, tachicardia.

Forma di rilascio: capsule e compresse da 0,25 e 0,5 g in confezioni da 100 e 1000 pezzi.

Metildopa (methyldopum, dopegyt). Precursore del "falso" mediatore adrenergico alfa-metilnoradrenalina, un inibitore della dopa-decarbossilasi, la metildopa, come la clonidina, inibisce gli impulsi sinaptici e provoca una diminuzione della pressione arteriosa. L'ipotensione è accompagnata da un rallentamento delle contrazioni cardiache, una diminuzione della gittata cardiaca e delle resistenze periferiche.

La metildopa è utilizzata come agente ipotensivo che riduce la resistenza vascolare periferica ed è efficace nell'ipertensione. Il farmaco non ha un effetto ipotensivo più forte dei simpaticolitici, ma è meglio tollerato e causa meno effetti collaterali. Pertanto, viene sempre più utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa durante la gravidanza, il parto e il periodo postpartum, senza avere effetti negativi sull'organismo della madre, sulle condizioni del feto e del neonato. Non è ancora del tutto chiaro se la metildopa attraversi la barriera placentare, ma il suo utilizzo nell'ultimo trimestre di gravidanza non ha rivelato effetti fetoembriotossici o teratogeni.

La metildopa viene prescritta per via orale sotto forma di compresse da 0,25 g. Di solito si inizia con 0,25-0,5 g al giorno, per poi aumentare la dose a 0,75-1 g e, se l'effetto non è sufficiente, a 1,5-2 g al giorno.

Bisogna tenere presente che l'effetto della metildopa è di breve durata e che dopo la sospensione del farmaco la pressione sanguigna torna a salire.

Forma di rilascio: compresse da 0,25 g in confezione da 50 pezzi.

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