Anticolinergici centrali e periferici (antispastici)

L'eccitazione dei recettori colinergici muscolari del miometrio provoca un aumento dell'idrolisi dei fosfoinositidi, attivazione della fosfolipasi A ₂, attivazione della proteina chinasi C, riduzione. Il potenziamento dell'idrolisi dei fosfoinositidi viene selettivamente bloccato dal 4-DAPR, ma non da pirenesina e non da AF-DX116. La capacità di antagonisti muscarinici per ridurre la contrazione del miometrio causata dalla agonista e dati sull'interazione di M-antagonista ai recettori colinergici M-miometrio ottenuta con studi funzionali ed in esperimenti di legame, coincidono. Si ritiene che sia difficile considerare che nel miometrio ci sono diversi sottotipi di recettori colinergici muscarinici. Si suggerisce che i recettori colinergici muscarinici del miometrio della cavia appartengano al sottotipo M1. Risposte muscarinici sono più differenziate nei meccanismi ionici rispetto nicotinico, muscarinici, apparentemente, in tutti i casi relativi a canali ionici, non direttamente, ma attraverso un sistema di reazioni biochimiche. Ci sono 2 modi principali: aumento del metabolismo dei fosfoinositidi e inibizione dell'attività dell'adenilato ciclasi. Entrambe queste reazioni a cascata possono portare ad un aumento della concentrazione intracellulare di Ca ²⁺ richiesta per molte risposte muscariniche. Viene effettuato aumentando la permeabilità della membrana, che consente agli ioni calcio di entrare nella cellula dall'ambiente, o attraverso il rilascio di Ca ²⁺ dalle ^riserve intracellulari.

L'uso di anticolinergici nei generi, cioè sostanze che bloccano le strutture biochimiche cholinoreattive per azione centrale o periferica preferenziale, sembra promettente. A causa dell'uso di determinati anticolinergici, il medico è in grado di influenzare selettivamente la trasmissione di impulsi colinergici in varie parti del cervello o alla periferia - nei gangli. Se prendiamo in considerazione che i meccanismi colinergici che partecipano alla regolazione dell'atto generico sono particolarmente fortemente tonici durante il parto, allora il pericolo di sovraeccitazione di questo sistema altamente sensibile diventa evidente. Lo sviluppo approfondito da parte dei farmacologi delle questioni in esame ha mostrato che l'effetto centrale di alcuni colinolitici porta a una restrizione del flusso di impulsi centrali e, di conseguenza, facilita la normalizzazione delle relazioni tra i centri superiori del sistema nervoso e gli organi interni. Ciò fornisce a quest'ultimo il necessario riposo fisiologico e il ripristino delle funzioni compromesse.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) si riferisce ad un gruppo di agenti anticolinergici centrali, in quanto ha un marcato effetto sulla sinapsi colinergiche centrali. Anticolinergico centrale aumentare l'effetto di neurotrofico e agenti analgesici, e, a differenza M-anticolinergici, hanno un effetto facilitante sull'attività nervosa superiore sotto forma di rafforzamento dei processi eccitatori e inibitori, razionalizzazione delle attività nervosa superiore.

La spasmolitina ha un'attività atropina relativamente piccola atropyopodobnoy (j4) attività atropina). In dosi terapeutiche, non ha alcun effetto sulla dimensione della pupilla, sulla secrezione salivare e sulla frequenza cardiaca. Per la pratica ostetrica, è importante che un grande ruolo negli effetti antispastici del farmaco sia svolto dalla sua azione miotropica, espressa non peggiore di quella della papaverina. A questo proposito, la spasmolitina è usata nella clinica come antispasmodico universale. La spasmolitina ha un effetto bloccante sui gangli vegetativi, sulla midollare surrenale e sul sistema ipofisario.

Si ritiene che per uso clinico i più promettenti siano spasmolitina e aprofen. Al contrario di M-holinolitikov, H-holinolitiki ha meno effetti collaterali (pupille dilatate, mucose secche, intossicazione, sonnolenza, ecc.).

Spazmolitin alla dose di 100 mg per via orale è migliorata attività riflessa negli esseri umani, agendo su strutture colinergici H-sottocorticale e influenzare l'aumentata attività locomotoria, che è importante in donne con grave agitazione psicomotoria. Pertanto, l'eccitamento motorio pronunciato durante il parto è osservato nel 54,5% dei casi.

I colinolitici centrali, a causa del blocco dei sistemi colinergici del cervello, principalmente la formazione reticolare e la corteccia cerebrale, prevengono il sovraeccitazione e l'esaurimento del sistema nervoso centrale e quindi prevengono gli stati di shock.

Dosaggio di spasmolitico durante la gravidanza e il parto: una singola dose singola di 100 mg per via orale; la dose totale di spasmolitina durante il parto è di 400 mg. Non sono stati osservati effetti collaterali e controindicazioni all'uso di spasmolitico in donne in gravidanza e partorienti.

Aprofen. Il farmaco ha azione linfoolitica periferica e centrale M e H. L'effetto oligolitico periferico è più attivo rispetto allo spasmolitico. Ha anche un effetto antispasmodico. Provoca un aumento del tono e un aumento delle contrazioni uterine.

Nella pratica ostetrica e ginecologica, sono usati per stimolare il travaglio: insieme all'aumento delle contrazioni uterine, aprofen riduce gli spasmi della faringe e promuove un'apertura più rapida della cervice nella prima fase del travaglio.

Assegnare l'interno dopo aver mangiato a una dose di 0,025 g 2-4 volte al giorno; sotto la pelle o iniettato per via intramuscolare 0,5-1 ml di una soluzione all'1%.

Metacin. Il farmaco è un agente M-colinolitico molto attivo. È un anticolinergico periferico ad azione selettiva. Sui recettori colinergici periferici, la metacina agisce più fortemente rispetto all'atropina e allo spasmolitico. La metacina è usata come agente colinolitico e antispasmodico per malattie accompagnate da spasmi di organi muscolari lisci. La metacina può essere utilizzata per alleviare l'aumentata eccitabilità dell'utero in caso di minaccia di parto prematuro e aborti tardivi, per la premedicazione in un taglio cesareo. L'uso del farmaco riduce l'ampiezza, la durata e la frequenza delle contrazioni uterine.

La metacina è prescritta prima dei pasti a 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3 volte al giorno. Sotto la pelle, nei muscoli e nella vena, iniettare 0,5-2 ml di una soluzione all'1%.

L'alidoro (benzciclano) è una droga molte volte maggiore dell'efficacia della papaverina per l'effetto periferico, spasmolitico e vasodilatatore. Inoltre, il farmaco ha un effetto anestetico locale tranquillante e locale. Halidor - il composto è a bassa tossicità e causa solo effetti collaterali minori.

È stato dimostrato che l'alogenuro è meno tossico della papaverina in tutte le modalità di somministrazione. L'effetto teratogeno è stato studiato su un gran numero di animali - topi, conigli, ratti (100-300). Secondo gli studi, quando un alogenuro è stato somministrato a 10-50-100 mg / kg di ratti e topi e 5-10 mg / kg, i conigli non sono stati rilevati sin dall'inizio della gravidanza, nonostante le dosi estremamente elevate.

Galidor ha un'azione miotropica diretta pronunciata: ad una concentrazione 2-6 volte inferiore alla papaverina, allevia le contrazioni spasmodiche del miometrio causate dall'ossitacina. Il farmaco ha anche un chiaro effetto anestetico locale.

Quando si studia l'azione Halidorum sulla circolazione sanguigna in un esperimento di cani anestetizzati e gatti per via endovenosa alla dose di 1-10 mg / kg di peso corporeo causato una temporanea diminuzione della pressione sanguigna, ma in misura minore e meno prolungato di papaverina. Il farmaco aumenta la circolazione coronarica e riduce la resistenza delle arterie coronarie, così come la somministrazione intracastrotidica del farmaco provoca un aumento significativo, ma a breve termine, dell'afflusso di sangue al cervello (in un esperimento sui gatti).

A causa della forza e della durata dell'azione sulla circolazione cerebrale, l'alidoro è superiore a no-shpa e papaverina, senza creare una sproporzione tra l'apporto di sangue al cervello e il consumo di ossigeno da parte del tessuto cerebrale.

In condizioni cliniche, è stato rivelato un significativo effetto vasodilatatore periferico dell'altidore. Il farmaco viene anche utilizzato per rimuovere gli spasmi periferici in anestesia e chirurgia. L'alidoro è ampiamente usato nel trattamento dei disturbi della circolazione coronarica, poiché aumenta bruscamente l'utilizzazione dell'ossigeno da parte del miocardio e sposta il rapporto tra la concentrazione di forme ossidate e ridotte e l'accumulo nel miocardio di quest'ultimo.

Recentemente, sono stati ottenuti nuovi dati sull'effetto di un alogenuro sul cuore. Il suo effetto vascolare coronarico "classico", in espansione, è favorevole a varie forme di dolore anginoso, poiché il farmaco non è un vasodilatatore troppo forte - ha un effetto antiserotonico. L'effetto vagolitico sul cuore, così come l'inibizione specifica di alcuni processi metabolici, che agiscono sul metabolismo del cuore, è stato rivelato.

Per la pratica ostetrica, l'azione spasmolitica viscerale dell'altidore è più tipica. È stato notato il cessamento del dolore dismenorroico. A causa del suo effetto tranquillizzante, il farmaco riduce lo stress mentale nel periodo premestruale. Nell'esperimento, alcuni autori hanno sviluppato una metodologia per valutare l'attività in vivo dei farmaci spasmolitiche nei ratti mediante misurazione della contrazione della muscolatura liscia in risposta ad applicazione locale di acetilcolina. Lo schema proposto di giacitura di esperimenti permette di valutare rapidamente il potenziale selettività di antispastici per separare gli organi interni - è determinata dalla relativa attività di antispastici in relazione alla soppressione delle contrazioni corpo cavo (utero, vescica, colon e del retto), causate da applicazione locale di acetilcolina.

Galidor viene nominato con successo nel periodo della rivelazione della cervice e dell'espulsione del feto. Nei casi di espulsione spastica dell'utero sotto l'influenza del farmaco, la durata dei periodi di nascita I e II diminuisce. Negli studi, l'effetto spasmolitico di halidor è stato studiato in lavoro coordinato, distocia della cervice. Sono stati rilevati l'accorciamento del periodo di apertura e il movimento più regolare della testa lungo i percorsi generici.

In confronto con no-shpa e papaverina, l'alogenuro ha un effetto antispasmodico più pronunciato in assenza di cambiamenti nella frequenza cardiaca e nella pressione sanguigna. Il farmaco è ben tollerato dalle donne che danno alla luce una dose di 50-100 mg all'interno, per via intramuscolare e per via endovenosa in una miscela con 20 ml di soluzione di glucosio al 40%.

Controindicazioni assolute all'uso di un alidoro. Gli effetti collaterali sono estremamente rari e innocui. Ci sono segnalazioni di nausea, vertigini, mal di testa, secchezza delle fauci, gola, sonnolenza, nonché eruzioni cutanee allergiche.

Quando la somministrazione parenterale del farmaco in casi estremamente rari, ci sono reazioni locali.

Rilascio di forme: compresse (pillole) a 0,1 g (100 mg); Soluzione al 2,5% in fiale da 2 ml (0,05 go 50 mg del farmaco).

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