Miorilassanti centrali e periferici

Negli ultimi anni, i miorilassanti ad azione centrale sono stati ampiamente utilizzati nella pratica clinica. A differenza dei miorilassanti ad azione periferica, non inibiscono la respirazione spontanea e non hanno effetti negativi sul sistema cardiovascolare e su altri organi e apparati vitali.

Il primo studio sui miorilassanti ad azione centrale fu avviato nel 1946 da Benjern Bradley. Tuttavia, la maggior parte di questi farmaci ha proprietà sedative, e i sedativi che eliminano ansia e paura, come il sibazon, hanno anche un effetto miorilassante centrale. L'esatto meccanismo d'azione dei miorilassanti centrali non è noto, sebbene farmaci di questo tipo inibiscano i riflessi polisinaptici spinali e ne interrompano la regolazione sopraspinale. Alcuni farmaci agiscono anche sui meccanismi neuronali reticolari che controllano il tono muscolare.

Murelaxanti ad azione centrale

Preparazione	Dose singola, g (compresse)
Benzodiazepine (sibazon, diazepam)	0,005-0,02
Isoprotano (carisoprodol)	0,25-0,35
Clorzoxazone (Paraphon)	0,25-0,5
Metocarbamolo (Robaxin)	0,25-0,5
Metaxalone (relaxina)	0,8
Baclofene (Lioresal)	0,01-0,03

In pratica, i ricercatori hanno dimostrato che la miocaina, un rappresentante dei miorilassanti centrali, provoca una diminuzione dell'eccitabilità elettrica dei muscoli scheletrici per 30 minuti dopo la somministrazione. Possiede inoltre un moderato effetto analgesico e sedativo. Il rilassamento muscolare non è accompagnato da sensazioni spiacevoli, motivo per cui il farmaco è stato ampiamente utilizzato nella pratica clinica. In molti paesi, questo farmaco è noto con nomi diversi: miocaina (Austria), Mi-301 (Germania) e GGT-forte ( Germania). Nel 1962, F. Yu. Rachinsky e O. M. Lerner svilupparono un farmaco identico: il miocent (mefedolo). Esistono più di 50 nomi diversi per il mefedolo.

Per uso clinico, si raccomanda la somministrazione endovenosa di mefedolo come soluzione al 10% in glucosio al 5%, 20 ml alla volta, oppure come soluzione al 20%, 10 ml in fiale. In caso di rilassamento insufficiente della muscolatura striata, la dose può essere aumentata a 40 ml di soluzione. La durata d'azione della dose iniziale è di 25-35 minuti. Successivamente, se necessario, si somministra una dose di mantenimento: 1-2 g (10-20 ml di una soluzione di mefedolo al 10%). Se si forma del sedimento nella fiala, si consiglia di riscaldarla in acqua tiepida, dopodiché il sedimento scompare. Il mefedolo assunto per via orale non ha alcun effetto.

Non sono state stabilite controindicazioni assolute all'uso del mefedolo nella pratica clinica, data la tossicità insignificante del farmaco e l'assenza di accumulo. Si sconsiglia l'uso del farmaco in caso di gravi malattie cardiovascolari accompagnate da grave ipotensione. Lievi vertigini e sensazione di affluenza di sangue alla testa si verificano estremamente raramente. Queste sensazioni possono essere evitate somministrando il farmaco lentamente. Il mefedolo è stato approvato dal Comitato Farmacologico del Ministero della Salute nel 1966 ed è identico per proprietà chimiche e farmacologiche ai farmaci sopra menzionati utilizzati all'estero.

Il primo test sull'effetto del mefedolo sulla funzione motoria dell'utero è stato condotto su coniglie gravide e non gravide da VA Strukov e LB Eleshina (1968). Si è scoperto che il mefedolo non riduce il tono dell'utero gravido e non ne altera l'attività contrattile. A differenza del mefedolo, i farmaci uterotonici (pituitrina, ossitocina, pachicarpina, ecc.) hanno la loro consueta efficacia.

Utilizzando il mefedolo in clinica, si è constatato che il farmaco riduce la sensazione di paura e lo stress mentale, sopprime le emozioni negative, garantendo così un comportamento calmo alla donna in gravidanza e in travaglio. Inoltre, nella stragrande maggioranza dei casi, durante la somministrazione del farmaco, si osserva una marcata riduzione della reazione agli stimoli dolorosi. Ciò è probabilmente dovuto al fatto che, come altri miorilassanti centrali, il mefedolo, a causa della sua duplice natura, appartiene a due gruppi di sostanze: miorilassanti e tranquillanti.

Il mefedolo, somministrato alla dose di 1 g, non ha effetti negativi sul feto e sul neonato, grazie alla sua debole penetrazione attraverso la placenta. È stato dimostrato che il mefedolo, somministrato per via endovenosa in una dose di 20 ml di una soluzione al 10%, non peggiora le condizioni di emostasi nelle donne durante il travaglio. Pertanto, il mefedolo può essere utilizzato durante il travaglio per rilassare i muscoli del pavimento pelvico e prevenire traumi da parto. Questo è importante, poiché studi moderni (OMS) dimostrano che gli effetti collaterali dell'episiotomia (dolore, problemi sessuali) possono essere più significativi in caso di dissezione perineale rispetto a una rottura naturale.

Studi clinici e sperimentali hanno dimostrato che il mefedolo è un rimedio efficace per il trattamento dei brividi grazie al suo effetto ipotermico (dopo interventi chirurgici addominali, trasfusioni di sangue). È stato sviluppato un metodo per l'uso del mefedolo: alla fine del periodo di dilatazione nelle donne che partoriscono di nuovo o all'inizio del periodo di espulsione nelle donne che partoriscono per la prima volta, ovvero 30-45 minuti prima della nascita del bambino, una soluzione al 10% di mefedolo, miorilassante ad azione centrale (1000 mg) in una soluzione di glucosio al 5% (500 mg) viene somministrata lentamente per via endovenosa alla donna in travaglio. Il mefedolo ha un effetto rilassante selettivo sui muscoli del perineo e del pavimento pelvico. Il farmaco aiuta a prevenire le rotture perineali: la frequenza del danno con l'uso del farmaco è 3 volte inferiore rispetto al gruppo di controllo. Nei parti prematuri, l'uso del mefedolo ha permesso di evitare la dissezione perineale (trauma chirurgico) e di prevenire traumi alla testa del feto prematuro grazie all'effetto rilassante del mefedolo sui muscoli del perineo e del pavimento pelvico. Pertanto, l'uso del mefedolo riduce il trauma del parto nella madre e aiuta a prevenire traumi fetali e neonatali durante parti normali e complicati.

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