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Tranquillanti nel parto

, Editor medico
Ultima recensione: 04.07.2025
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Tra i tranquillanti minori utilizzati durante il parto vi sono trioxazina, nozepam, fenazepam, sibazon (seduxen, diaerepam), ecc.

Trioxazina

Ha un effetto tranquillante moderato, associato a attivazione, un certo miglioramento dell'umore senza sonnolenza e inibizione intellettuale, e non ha un effetto miorilassante. La trioxazina non provoca effetti collaterali come sonnolenza, debolezza muscolare, riduzione dell'eccitabilità riflessa, disturbi vegetativi, ecc., spesso caratteristici di altri tranquillanti. Gli esperimenti sugli animali hanno rivelato una tossicità estremamente bassa del farmaco, 2,6 volte inferiore a quella del meprobamato.

La trioxazina è efficace negli stati di paura ed eccitazione; meglio dell'andaxina e di altri farmaci, elimina i disturbi vegetativi-funzionali, portando a una diffusa riduzione dell'ipersensibilità vegetativa. L'effetto terapeutico è stato dimostrato da numerose osservazioni cliniche. Dopo l'assunzione di compresse di trioxazina, i pazienti con strati nevrotici hanno sperimentato una diminuzione di tensione, ansia e paura, il comportamento si è normalizzato senza interruzione dei processi mentali superiori e senza una diminuzione dell'interesse per gli eventi esterni. La maggior parte degli autori che hanno studiato la trioxazina non ha identificato effetti collaterali. Non sono state osservate alterazioni delle urine, del sangue, della funzionalità epatica, renale e di altri apparati, anche con l'uso prolungato del farmaco. Non sono state identificate controindicazioni. Per superare l'eccitazione acuta, sono solitamente sufficienti 300-600 mg di trioxazina per via orale. In media, si utilizzano 1200-1600 mg per via orale al giorno per rimuovere gli strati nevrotici.

Sibazon

Diaepam, seduxen, relanium, valium: un derivato della diazepina. Il diepam fu sintetizzato nel 1961 da Stembach e nello stesso anno fu studiato farmacologicamente da Randall e colleghi. Il diepam è un derivato della serie delle benzodiazepine. La tossicità del sibaeon è estremamente bassa. La DL nei topi è di 100-800 mg/kg con vari metodi di somministrazione. Solo nei casi in cui le dosi di sibaeon somministrate agli animali erano equivalenti a quelle umane (15-40 mg/kg) e la loro somministrazione è stata ripetuta, sono state osservate alterazioni a carico di fegato, reni e sangue.

Il metabolismo e la farmacocinetica di Seduxen non sono stati sufficientemente studiati. Il 75% del farmaco viene escreto nelle urine. L'emivita è di 10 ore. Se somministrato per via endovenosa (0,1 mg/kg), Seduxen si lega alle proteine plasmatiche per il 96,8%. I nostri dati hanno dimostrato che la dose più efficace di Seduxen durante il travaglio è di 20 mg. Gli studi sulla farmacocinetica di Relanium (diazepam) nell'uomo con somministrazione endovenosa, intramuscolare e orale del farmaco sono identici, ovvero la dose iniziale di 20,3 mg (praticamente 20 mg) dovrebbe portare a una concentrazione di 0,4 mg/l, e la concentrazione media efficace di diazepam nel sangue è esattamente di 0,4 mg/l (secondo Klein).

Il Sibazon penetra la barriera placentare. La sua concentrazione nel sangue della madre e del feto è la stessa. A dosaggi appropriati, non ha effetti nocivi sulla madre e sul feto.

Il farmaco ha un pronunciato effetto sedativo e appartiene al gruppo dei tranquillanti-rilassanti. La sua caratteristica è la capacità di sopprimere la sensazione di paura, ansia, tensione e di bloccare l'agitazione psicomotoria, ovvero di bloccare lo stress emotivo.

L'elevata efficacia del seduxen come psicosedativo è stata confermata da studi sul riflesso galvanico cutaneo.

A seconda del dosaggio, Seduxen può causare sedazione, amnesia e, infine, un sonno simile a quello fisiologico, con riflessi principali preservati, ma con una netta diminuzione della reazione al dolore. Secondo la ricerca, Seduxen ha un effetto deprimente sulla corteccia cerebrale, riducendo l'eccitabilità del talamo, dell'ipotalamo, del sistema limbico, della formazione reticolare e delle strutture polisinaptiche. Questi dati sono confermati da studi elettrofisiologici. Il farmaco ha un pronunciato effetto anticonvulsivante, associato al suo effetto sull'ippocampo e sul lobo temporale. I ricercatori sono giunti alla conclusione che Seduxen inibisce la trasmissione dell'eccitazione sia nel sistema afferente che in quello efferente del cervello, il che dà motivo di ritenere che questo farmaco sia in grado di creare un'affidabile protezione neurovegetativa in diverse situazioni di stress. Alcuni autori spiegano anche la stabilità dell'emodinamica sotto analgesia con questo.

Seduxen

Seduxen non ha alcun effetto sulla contrattilità miocardica, sui parametri elettrocardiografici o sull'emodinamica centrale. Tuttavia, Abel et al. hanno scoperto che seduxen aumenta leggermente la contrattilità miocardica migliorando il flusso ematico coronarico e riducendo temporaneamente la resistenza periferica totale. È stato riscontrato che il farmaco aumenta significativamente la soglia di eccitabilità miocardica e potenzia l'effetto antiaritmico della lidocaina. L'effetto antiaritmico di seduxen è di origine centrale. Non si verificano alterazioni della ventilazione polmonare dopo somministrazione di seduxen e la sensibilità del centro respiratorio alla CO2 non cambia . Seduxen previene l'accumulo di acido lattico, eliminando una delle principali cause di danno cerebrale nella psossia, ovvero aumenta la resistenza del cervello all'ipossia. Seduxen non aumenta il tono del nervo vago, non causa alterazioni del sistema endocrino o della sensibilità adrenergica e ha un significativo effetto antistaminico.

Secondo la ricerca, Seduxen riduce il tono basale dell'utero, con un effetto regolatore sull'attività contrattile dell'utero. Ciò è dovuto al fatto che uno dei punti di applicazione dell'azione di Seduxen è la regione limbica, responsabile dello scatenamento e della regolazione del travaglio.

Seduxen potenzia notevolmente l'azione di farmaci narcotici e analgesici. L'effetto potenziante è particolarmente pronunciato in combinazione con seduxen e dipidolor.

Seduxen non influenza il flusso sanguigno uteroplacentare. Non sono stati identificati effetti embriotossici o teratogeni del farmaco. Il farmaco provoca la soppressione della componente emotivo-comportamentale della risposta al dolore, ma non influenza la sensibilità al dolore periferico. Ciò indica che il diazepam non modifica praticamente la soglia di sensibilità al dolore, ma aumenta solo la tolleranza a stimoli dolorosi ripetuti e prolungati, il che è indubbiamente importante per la pratica ostetrica. Allo stesso tempo, indipendentemente dal metodo di somministrazione del diazepam, si manifestano reazioni comportamentali inequivocabili. Seduxen, soprattutto in combinazione con dipidolor, stabilizza i parametri emodinamici durante l'induzione dell'anestesia.

Nel 1977, due gruppi di ricercatori, quasi simultaneamente e indipendentemente l'uno dall'altro, scoprirono specifici siti recettoriali per il legame delle benzodiazepine nel cervello di esseri umani e animali e ipotizzarono la presenza di ligandi endogeni per questi recettori nell'organismo.

I tranquillanti benzodiazepinici alleviano la tensione emotiva sia durante il periodo di attesa che al momento dell'impatto nocicettivo diretto. La maggior parte dei ricercatori considera il diazepam un farmaco prezioso per il sollievo dal dolore durante il travaglio complicato.

Grandi tranquillanti

Attualmente, il metodo farmacologico più diffuso per preparare le donne incinte al parto e per alleviare il dolore è una combinazione di agenti psicofarmacologici, i cosiddetti tranquillanti "maggiori" e "minori", con antispastici e antidolorifici.

Questi composti di sostanze sono indubbiamente promettenti, in quanto offrono la possibilità di influenzare selettivamente lo stato psicosomatico della donna durante il travaglio, hanno un pronunciato effetto sedativo e un'azione antispasmodica con una tossicità insignificante. Ciò è tanto più importante perché, secondo i dati della ricerca, siamo entrati in un'era in cui lo stress gioca un ruolo decisivo nello sviluppo delle malattie umane. Pelletier sostiene che fino al 90% di tutte le malattie può essere associato allo stress.

È inoltre significativo che gli agenti neurotropi non abbiano un impatto negativo sul corpo della madre durante il travaglio, sull'attività contrattile dell'utero o sulle condizioni del feto, il che consente loro di rimanere una delle sostanze più promettenti e ampiamente utilizzate nella pratica ostetrica.

Negli ultimi anni, gli agenti psicofarmacologici sono stati sempre più utilizzati per prevenire complicazioni durante la gravidanza e il parto. Contribuiscono ad alleviare diverse emozioni negative, sentimenti di paura e tensioni interne. I tranquillanti minori (i tranquillanti veri e propri) sono classificati come uno dei quattro gruppi indipendenti di agenti psicofarmacologici.

L'intera varietà di effetti clinici dei tranquillanti può essere considerata sulla base della loro attività psicotropa, espressa nell'effetto universale sull'eccitabilità emotiva e sulla saturazione affettiva. In termini di tipo di azione sedativa, i tranquillanti differiscono dai sonniferi e dagli stupefacenti in quanto, quando vengono assunti, mantengono una reazione adeguata agli stimoli esterni e una valutazione critica di ciò che sta accadendo. Oltre all'effetto tranquillante, alcune sostanze di questo gruppo possiedono anche proprietà adrenolitiche e colinolitiche. Importante è anche l'effetto neurovegetotropo dei tranquillanti, che è di grande importanza per la pratica ostetrica.

Con l'uso di tranquillanti "maggiori" della serie fenotiazinica (aminazina, propazina, diprazina), non è possibile ottenere un effetto analgesico pronunciato durante il travaglio. Pertanto, per alleviare il dolore del travaglio, è consigliabile somministrare analgesici (promedolo, morfina, ecc.) per via intramuscolare o endovenosa in associazione a queste sostanze.

Nell'uomo, l'aminazina riduce l'attività della formazione reticolare; le sue sezioni rostrali vengono soppresse da questo farmaco prima e più fortemente rispetto a quelle caudali, e blocca anche il meccanismo di innesco delle reazioni da stress. Le fenotiazine causano la normalizzazione dello stato psicosomatico durante la stimolazione dolorosa, riducendo l'intensità delle contrazioni dolorose.

Pertanto, i principali tranquillanti includono sostanze con diversa struttura chimica e diversi meccanismi d'azione. Oltre ai derivati fenotiazinici (clorpromazina, propazina, pipolfene, diprazina), questi includono i derivati butirrofenonici (droperidolo, aloperidolo, ecc.). I derivati fenotiazinici hanno principalmente un effetto centrale. L'effetto sedativo è dovuto al loro effetto deprimente principalmente sul tronco encefalico (formazione reticolare, ipotalamo). Poiché i neuroni che rispondono alle catecolamine sono localizzati in quest'area, l'effetto sedativo dei derivati fenotiazinici è in parte associato alle loro proprietà adrenolitiche. Di conseguenza, il flusso di impulsi tonici che giungono alla corteccia attraverso la formazione reticolare del tronco encefalico si indebolisce e il tono della corteccia diminuisce. La seconda area cerebrale su cui agiscono le fenotiazine è l'ipotalamo posteriore. Come nel mesencefalo, anche qui l'adrenalina e la noradrenalina hanno importanza funzionale.

Aminazina (clorpromazina)

Uno dei principali rappresentanti delle sostanze neurolettiche. Gli effetti farmacologici causati dall'aminazina sono in una certa misura caratteristici di altri farmaci della serie fenotiazinica. Dopo la somministrazione di aminazina, si osserva un generale stato di calma, accompagnato da una riduzione dell'attività motoria e da un certo rilassamento dei muscoli scheletrici. La coscienza viene preservata dopo la somministrazione di aminazina. Il farmaco inibisce vari riflessi enterocettivi, potenzia l'effetto di analgesici, narcotici e sonniferi e ha un forte effetto antiemetico.

Una singola dose di aminazina per le donne in travaglio con grave agitazione psicomotoria è di 25-50 mg per via intramuscolare. Durante il travaglio, le dosi di aminazina non devono superare i 75 mg. In questi casi, l'aminazina non ha effetti negativi sull'organismo della donna in travaglio, sul sistema cardiovascolare, sull'attività contrattile dell'utero e sulle condizioni del feto e del neonato.

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Propazina (promazina)

Nella sua struttura, la propazina differisce dall'aminazina per l'assenza di un atomo di cloro in posizione 2 della serie fenotiazinica e quindi ha una minore tossicità. In termini di proprietà farmacologiche, è simile all'aminazina. Come quest'ultima, ha un effetto sedativo, riduce l'attività motoria, aumenta la durata e l'intensità dell'effetto dei farmaci narcotici. Tuttavia, in termini di effetto sedativo, la propazina è inferiore all'aminazina. Una singola dose di propazina per le donne in travaglio è di 50 mg; durante il travaglio, le dosi di propazina non devono superare i 100 mg per via intramuscolare. Il farmaco è controindicato nelle donne in travaglio con gravi patologie concomitanti: danno epatico (cirrosi, epatite grave, ecc.), renale (nefrite, pielite acuta, urolitiasi), cardiopatia scompensata, grave ipotensione arteriosa.

Diprazina (pipolfene, prometazina)

Anche il neurolettico diprazina ha un'azione simile a quella dell'aminazina, ma se ne differenzia per un'azione simpaticolitica e centrale più debole e un effetto antistaminico più forte. Il farmaco ha proprietà sedative, spasmolitiche, antiemetiche e analgesiche, oltre alla capacità di sopprimere i riflessi enterocettivi. In un esperimento su animali, la diprazina, alla dose di 1/5 mg/kg, ha causato un aumento del tono muscolare molto forte e persistente (fino a 2 ore) e un aumento delle contrazioni uterine. Il farmaco non causa depressione respiratoria né altera la pressione sanguigna. Una singola dose di pipolfene durante il travaglio è di 50 mg per via intramuscolare. Durante il travaglio, dosi superiori a 150 mg per via intramuscolare non sono raccomandate.

Derivati del butirrofenone

I principali farmaci del gruppo del butirrofenone sono potenti agenti antipsicotici, ampiamente utilizzati in medicina, sono ben assorbiti e hanno un rapido effetto terapeutico.

Tra i derivati del butirrofenone, i due farmaci più utilizzati sono il droperidolo e l'aloperidolo. Questi farmaci producono un effetto sedativo tipico degli psicofarmaci (tranquillanti "maggiori") e sono significativamente più potenti dei neurolettici del gruppo delle fenotiazine.

Somministrato per via parenterale, l'azione del farmaco si sviluppa rapidamente e consente di bloccare l'eccitazione mentale acuta di qualsiasi natura. Il meccanismo d'azione tranquillante dei butirrofenoni è stato poco studiato. In generale, il quadro dell'effetto sedativo dei butirrofenoni, sia in termini di localizzazione nel sistema nervoso centrale che esternamente, assomiglia all'azione delle fenotiazine: si verifica uno stato di completo riposo, l'attività motoria dei muscoli è assente, ma il loro tono aumenta a causa del blocco degli effetti inibitori del sistema extrapiramidale. Pertanto, le donne in travaglio non sperimentano una diminuzione della forza delle spinte nella seconda fase del travaglio. Rispetto alle fenotiazine, queste sostanze hanno un effetto α-adrenolitico periferico relativamente debole e il loro uso non comporta il rischio di una brusca diminuzione della pressione arteriosa. Un'ipotensione moderata si verifica solo nelle persone con un volume di sangue circolante ridotto.

Grazie all'inibizione centrale dei riflessi vegetativi e alla debole azione α-adrenolitica periferica, i butirrofenoni sopprimono le eccessive reazioni vascolari al dolore, hanno un effetto antishock con una capacità particolarmente pronunciata di potenziare l'effetto di narcotici e analgesici nel sollievo dal dolore. I farmaci hanno un pronunciato effetto antiemetico, 50 volte superiore all'effetto dell'aminazina; il droperidolo ha un effetto stimolante sul centro respiratorio.

Il droperidolo interrompe la conduzione degli impulsi nel talamo-ipotalamo e nella formazione reticolare a causa del blocco alfa-adrenergico e dell'accelerazione dell'inattivazione delle catecolamine. Può catturare competitivamente i recettori GABA, interrompendo persistentemente la permeabilità delle membrane recettoriali e la conduzione degli impulsi verso l'apparato centrale del cervello.

I farmaci sono poco tossici e non deprimono la respirazione né il sistema cardiovascolare. Tuttavia, il droperidolo provoca un moderato blocco adrenergico, che colpisce principalmente i recettori α-adrenergici, quindi questa azione è alla base degli effetti emodinamici: vasodilatazione, riduzione delle resistenze periferiche e moderata ipotensione arteriosa.

Dopo somministrazione endovenosa alla dose di 0,5 mg/kg, l'effetto massimo si verifica dopo 20 minuti e dura fino a 3 ore, mentre dopo somministrazione intramuscolare, dopo 30-40 minuti e fino a 8 ore. Il farmaco viene principalmente metabolizzato nel fegato e una parte (fino al 10%) viene escreta immodificata attraverso i reni.

Il dosaggio del farmaco durante il travaglio è di droperidolo - 5-10 mg (2-4 ml) in combinazione con fentanil 0,1-0,2 mg (2-4 ml) per via intramuscolare in una siringa. La dose singola media di droperidolo è di 0,1-0,15 mg/kg di peso corporeo della madre, mentre quella di fentanil è di 0,001-0,003 mg/kg.

Nella scelta del dosaggio di droperidolo, si deve tenere conto delle condizioni della donna in travaglio: in presenza di contrazioni dolorose, ma senza marcata agitazione psicomotoria, il dosaggio di droperidolo può essere ridotto a 0,1 mg/kg di peso corporeo. In caso di significativa agitazione psicomotoria e aumento della pressione arteriosa a 150/90-160/90 mm Hg, il dosaggio di droperidolo deve essere aumentato a 0,15 mg/kg.

È necessario tenere presente che la complicanza più tipica è lo sviluppo di ipotensione arteriosa moderata dovuta all'effetto di blocco adrenergico. Nella pratica ostetrica, utilizziamo con successo questa proprietà del droperidolo nelle donne in travaglio con pressione arteriosa elevata. Il principale fattore predisponente a grave ipotensione sotto l'effetto del droperidolo è la perdita di sangue non compensata. Una complicanza relativamente rara, ma molto specifica, che si verifica con l'introduzione del droperidolo è la sindrome ipercinetico-ipertonica (sindrome di Kulenkampf-Tarnow). La frequenza di questa complicanza, secondo diversi autori, oscilla tra lo 0,3 e il 10%.

I sintomi neurologici che si sviluppano durante l'uso di neurolettici sono associati principalmente al sistema extrapiramidale. Clinicamente, i più pronunciati sono gli spasmi tonici dei muscoli dei bulbi oculari, del viso, dell'orbicolare della bocca, del palato molle, della lingua e del collo. Quando la lingua viene protrusa convulsivamente, si gonfia e diventa cianotica. Le complicazioni motorie sono spesso accompagnate da gravi disturbi vegetativi causati da reazioni del diencefalo: pallore o arrossamento, sudorazione profusa, tachicardia, aumento della pressione arteriosa. La patogenesi degli stati convulsivi dopo l'introduzione di droperidolo è complessa e non del tutto chiara. Si presume che le complicazioni neurologiche osservate dopo l'introduzione di droperidolo siano il risultato di complessi disturbi delle reazioni colinergiche e adrenergiche nella formazione reticolare del tronco encefalico.

Si raccomanda di iniziare il trattamento delle complicanze neurologiche causate dal droperidolo con l'introduzione di atropina. In assenza di effetto, si possono utilizzare agenti che stimolano le strutture adrenergiche. Il ciclodolo o i suoi analoghi - artan, romparkin, beta-bloccanti (obzidan, inderal), seduxen - danno buoni risultati. Un rapido sollievo dai disturbi extrapiramidali si osserva dopo somministrazione endovenosa di caffeina. I barbiturici (esenale, tiopentale sodico) sono efficaci nei disturbi gravi.

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