Aromasin

"Aromasin" (exemestane) è un farmaco appartenente alla classe degli inibitori dell'aromatasi. Viene utilizzato in oncologia per il trattamento del cancro al seno nelle donne in menopausa. Il cancro al seno in questa categoria di pazienti spesso dipende dagli estrogeni per la sua crescita.

L'Aromasin riduce i livelli di estrogeni nelle donne in postmenopausa bloccando l'azione dell'enzima aromatasi, che converte gli androgeni in estrogeni nel tessuto adiposo e in altri tessuti. Poiché il cancro al seno può essere sensibile agli estrogeni, ridurre i livelli di estrogeni nell'organismo può rallentare la crescita e la diffusione del tumore.

Il farmaco viene solitamente assunto in compresse, solitamente una volta al giorno. Il dosaggio e la durata del trattamento sono stabiliti dal medico in base alla situazione specifica della paziente e alle caratteristiche del tumore al seno.

Indicazioni Aromasin

• Nelle donne in postmenopausa con tumore al seno ormono-dipendente:

  • Come terapia primaria dopo l'intervento chirurgico (terapia adiuvante) per ridurre il rischio di recidiva.
  • Come terapia per il cancro al seno metastatico.

• Nelle donne con tumore al seno la cui malattia progredisce dopo la terapia con tamoxifene.

Modulo per il rilascio

Il farmaco "Aromasin" è prodotto sotto forma di compresse per somministrazione orale (interna). Le compresse hanno solitamente dosaggi diversi, consentendo al medico di scegliere il regime terapeutico ottimale in base alle caratteristiche individuali del paziente e alle caratteristiche della patologia.

I dosaggi disponibili possono variare a seconda del Paese e del produttore, ma in genere sono pari a 25 mg o 50 mg.

Le compresse sono solitamente confezionate in blister o flaconi, il che garantisce praticità e precisione nel dosaggio del farmaco.

Farmacodinamica

La farmacodinamica di "Aromasin" è legata alla sua capacità di inibire l'enzima aromatasi, coinvolto nella conversione degli androgeni in estrogeni. L'exemestane è un inibitore selettivo non steroideo dell'aromatasi di terza generazione.

L'aromatasi è un enzima che catalizza la conversione degli androgeni, come il testosterone, in estrogeni, in particolare l'estradiolo, nel tessuto adiposo e in altri tessuti del corpo, compreso il tessuto tumorale nei pazienti affetti da tumore al seno.

Agendo come inibitore dell'aromatasi, l'exemestane riduce il livello di estrogeni nel corpo della donna, inibendo così la crescita dei tumori al seno dipendenti dagli estrogeni.

Pertanto, il principale meccanismo d'azione di Aromasin è quello di bloccare la formazione di estrogeni nelle donne in postmenopausa, il che aiuta nel trattamento e nella prevenzione della crescita delle cellule tumorali sensibili agli estrogeni e riduce il rischio di recidiva del cancro al seno.

Farmacocinetica

• Assorbimento: l'exemestane viene assorbito rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Di solito viene assunto quotidianamente.
• Distribuzione: l'exemestane è ben distribuito in tutti i tessuti corporei, compreso il tessuto adiposo. Il volume di distribuzione è di circa 15 litri.
• Metabolismo: l'exemestane viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi. Il metabolita principale, il 17-deidroexemestane, possiede anche proprietà inibitorie dell'aromatasi.
• Escrezione: la principale via di escrezione dell'exemestane e dei suoi metaboliti dall'organismo è attraverso i reni e la bile.
• Emivita di eliminazione: l'emivita di eliminazione dell'exemestane è di circa 24 ore. Tuttavia, i suoi metaboliti attivi potrebbero avere un'emivita più lunga.

Dosaggio e somministrazione

Per il trattamento del cancro al seno nelle donne in postmenopausa:

• La dose raccomandata di Aromasin è di 25 mg al giorno.
• Di solito la compressa va assunta quotidianamente, preferibilmente durante o dopo i pasti.

Utilizzare Aromasin durante la gravidanza

• Tossicità riproduttiva:

  • Studi su ratti e conigli hanno dimostrato che l'exemestane può causare tossicità riproduttiva. In studi con somministrazione orale di exemestane nei ratti, sono stati osservati aumenti del riassorbimento e riduzioni del peso corporeo fetale a dosi superiori a quella farmacologicamente attiva (Beltrame et al., 2001).

• Meccanismo d'azione:

  • L'exemestane è un inibitore steroideo dell'aromatasi che blocca irreversibilmente la conversione degli androgeni in estrogeni. Ciò si traduce in una significativa riduzione dei livelli di estrogeni nell'organismo, fattore importante per il trattamento del carcinoma mammario ormono-dipendente nelle donne in postmenopausa (Geisler et al., 1998).

• Studi clinici:

  • Negli studi clinici condotti su donne in postmenopausa con tumore al seno, l'exemestane si è dimostrato altamente efficace nel ridurre i livelli di estrogeni ed è stato ben tollerato. Tuttavia, non sono disponibili dati sul suo utilizzo in gravidanza, poiché il farmaco non è destinato all'uso in gravidanza (Robinson, 2008).

• Consigli per l'uso:

  • L'exemestane è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento a causa del rischio di gravi effetti avversi sul feto, inclusa la potenziale teratogenicità. Il farmaco deve essere utilizzato nelle donne in postmenopausa solo per il trattamento del cancro al seno (Clemett & Lamb, 1998).

Controindicazioni

• Gravidanza e allattamento: l'uso del farmaco è controindicato nelle donne in gravidanza e in allattamento, poiché potrebbe danneggiare lo sviluppo del feto o del bambino.
• Ipersensibilità: se il paziente ha una nota ipersensibilità all'exemestane o ad altri componenti del farmaco, il suo uso è controindicato.
• Condizioni premenopausali: Aromasin è destinato esclusivamente alle donne in postmenopausa e non è raccomandato per l'uso nelle donne prima della menopausa.
• Condizioni che richiedono una terapia con estrogeni: se un paziente necessita di una terapia con estrogeni (ad esempio per il trattamento dell'osteoporosi), Aromasin potrebbe essere controindicato.
• Grave disfunzione epatica: poiché l'exemestane viene metabolizzato nel fegato, potrebbe essere controindicato nei pazienti con grave disfunzione epatica.

Effetti collaterali Aromasin

• Mal di testa: può verificarsi un mal di testa da lieve a moderato.
• Ipercolesterolemia: aumento dei livelli di colesterolo nel sangue.
• Ipertensione: aumento della pressione sanguigna.
• Dolori muscolari e articolari: possono verificarsi dolore e fastidio alle articolazioni e ai muscoli.
• Calore: potresti avvertire una sensazione di calore o vampate di calore.
• Sonnolenza o insonnia: alcuni pazienti possono provare sonnolenza, mentre altri possono provare insonnia.
• Riduzione della densità ossea: può verificarsi una riduzione della densità ossea, con conseguente aumento del rischio di osteoporosi e fratture.
• Diminuzione dell'appetito: alcuni pazienti potrebbero manifestare una diminuzione dell'appetito.
• Depressione o umore: alcuni pazienti possono manifestare disturbi dell'umore, tra cui depressione o ansia.
• Disturbi gastrointestinali: possono verificarsi diarrea, nausea, vomito, dispepsia o stitichezza.

Overdose

Un sovradosaggio di "Aromasin" può portare a un aumento degli effetti collaterali descritti in precedenza, come mal di testa, ipercolesterolemia, ipertensione, dolori articolari e muscolari, febbre e altri.

Interazioni con altri farmaci

• Estrogeni: l'uso di estrogeni con Aromasin può ridurne l'efficacia perché potrebbero competere per i siti di legame dell'aromatasi.
• Induttori dell'enzima CYP3A4: i farmaci che sono induttori dell'enzima CYP3A4 (ad esempio rifampicina, carbamazepina, fenitoina) possono accelerare il metabolismo di Aromasin e ridurne la concentrazione nel sangue.
• Inibitori dell'enzima CYP3A4: i farmaci inibitori dell'enzima CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, atazanavir, claritromicina) possono rallentare il metabolismo di Aromasin e aumentarne la concentrazione nel sangue.
• Warfarin e altri anticoagulanti: Aromasin può aumentare l'effetto degli anticoagulanti, il che può portare a un aumento dell'effetto anticoagulante e a un aumento del rischio di sanguinamento.

Condizioni di archiviazione

• Conservare il farmaco a temperatura ambiente, al riparo dall'umidità e dalla luce solare diretta.
• Evitare di conservare il medicinale in luoghi esposti ad alte temperature o umidità, come i bagni.
• Tenere Aromasin fuori dalla portata dei bambini, preferibilmente in una confezione chiusa.
• Controllare la data di scadenza del farmaco e non utilizzarlo dopo la data di scadenza.
• Se le istruzioni per l'uso indicano che il farmaco deve essere conservato in frigorifero, conservarlo a una temperatura compresa tra 2°C e 8°C.