Aromasina

Aromasin (exemestano) è un farmaco che appartiene alla classe degli inibitori dell'aromatasi. È usato in oncologia per trattare il cancro al seno nelle donne dopo la menopausa. Il cancro al seno in questa categoria di pazienti spesso dipende dagli estrogeni per la sua crescita.

Aromasin riduce i livelli di estrogeni nelle donne in postmenopausa bloccando l'azione dell'enzima aromatasi, che converte gli androgeni in estrogeni nel tessuto adiposo e in altri tessuti. Poiché il cancro al seno può essere sensibile agli estrogeni, la riduzione dei livelli di estrogeni nel corpo può rallentare la crescita e la diffusione del tumore.

Il farmaco viene solitamente assunto sotto forma di compresse, solitamente ogni giorno. Il regime posologico e la durata del trattamento sono determinati dal medico in base alla situazione specifica del paziente e alle caratteristiche del cancro al seno.

Indicazioni Aromasina

• Nelle donne in postmenopausa con cancro al seno ormono-dipendente:

  • Come terapia primaria dopo l'intervento chirurgico (terapia adiuvante) per ridurre il rischio di recidiva.
  • Come terapia per il cancro al seno metastatico.

• Nelle donne con cancro al seno la cui malattia progredisce dopo la terapia con tamoxifene.

Modulo per il rilascio

Il farmaco "Aromasin" è disponibile sotto forma di compresse per somministrazione orale (interna). Le compresse di solito hanno dosaggi diversi, il che consente al medico di scegliere il regime terapeutico ottimale in base alle caratteristiche individuali del paziente e alle caratteristiche della malattia.

I dosaggi disponibili possono variare in base al Paese e al produttore, ma in genere sono 25 mg o 50 mg.

Le compresse sono solitamente confezionate in blister o flaconi, il che garantisce comodità e precisione del dosaggio.

Farmacodinamica

La farmacodinamica di "Aromasin" è associata alla sua capacità di inibire l'enzima aromatasi, coinvolto nella conversione degli androgeni in estrogeni. L'exemestane è un inibitore selettivo non steroideo dell'aromatasi di terza generazione.

L'aromatasi è un enzima che catalizza la conversione degli androgeni, come il testosterone, in estrogeni, in particolare estradiolo, nel tessuto adiposo e in altri tessuti del corpo, compreso il tessuto tumorale nei pazienti con cancro al seno.

Agendo come inibitore dell'aromatasi, l'exemestane riduce il livello di estrogeni nel corpo di una donna, il che porta all'inibizione della crescita dei tumori al seno estrogeno-dipendenti.

Pertanto, il principale meccanismo d'azione di Aromasin è quello di bloccare la formazione di estrogeni nelle donne in postmenopausa, il che aiuta nel trattamento e nella prevenzione della crescita delle cellule tumorali sensibili agli estrogeni e riduce il rischio di recidiva del cancro al seno. p>

Farmacocinetica

• Assorbimento: Exemestane viene assorbito dal tratto gastrointestinale rapidamente e completamente dopo somministrazione orale. Di solito viene assunto quotidianamente.
• Distribuzione: Exemestane è ben distribuito in tutti i tessuti corporei, compreso il tessuto adiposo. Il volume di distribuzione è di circa 15 litri.
• Metabolismo: l'exemestane viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi. Il metabolita principale, il 17-diidroexemestano, ha anche proprietà inibitorie dell'aromatasi.
• Escrezione: la principale via di escrezione dell'exemestane e dei suoi metaboliti dall'organismo è attraverso i reni e la bile.
• Emivita: l'emivita dell'exemestane dall'organismo è di circa 24 ore. Tuttavia, i suoi metaboliti attivi possono avere un'emivita più lunga.

Dosaggio e somministrazione

Per il trattamento del cancro al seno nelle donne in postmenopausa:

• La dose raccomandata di "Aromasin" è di 25 mg al giorno.
• La compressa viene solitamente assunta quotidianamente, preferibilmente alla stessa ora durante o dopo i pasti.

Utilizzare Aromasina durante la gravidanza

• Tossicità riproduttiva:

  • Studi condotti su ratti e conigli hanno dimostrato che l'exemestane può causare tossicità riproduttiva. Negli studi con exemestane orale nei ratti, sono stati osservati aumenti dei riassorbimenti e diminuzioni del peso corporeo fetale a dosi superiori alle dosi farmacologicamente attive (Beltrame et al., 2001).

• Meccanismo d'azione:

  • L'exemestane è un inibitore steroideo dell'aromatasi che blocca irreversibilmente la conversione degli androgeni in estrogeni. Ciò porta a una significativa diminuzione dei livelli di estrogeni nel corpo, che è importante per il trattamento del cancro al seno ormono-dipendente nelle donne in postmenopausa (Geisler et al., 1998).

• Studi clinici:

  • Negli studi clinici condotti su donne in postmenopausa con cancro al seno, l'exemestane ha mostrato un'elevata efficacia nel ridurre i livelli di estrogeni ed è stato ben tollerato. Tuttavia, non esistono dati sul suo utilizzo durante la gravidanza, poiché il farmaco non è destinato all'uso nelle donne in gravidanza (Robinson, 2008).

• Consigli per l'uso:

  • L'exemestane è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento a causa del rischio di effetti avversi gravi per il feto, compreso il potenziale teratogeno. Il farmaco dovrebbe essere usato solo nelle donne in postmenopausa per trattare il cancro al seno (Clemett & Lamb, 1998).

Controindicazioni

• Gravidanza e allattamento: l'uso del farmaco è controindicato nelle donne in gravidanza e in allattamento, poiché potrebbe danneggiare lo sviluppo del feto o del bambino.
• Ipersensibilità: se il paziente ha un'ipersensibilità nota all'exemestane o ad altri componenti del farmaco, anche il suo uso è controindicato.
• Premenopausa: Aromasin è destinato all'uso solo nelle donne in postmenopausa e non è raccomandato per l'uso nelle donne in premenopausa.
• Condizioni che richiedono l'uso di estrogeni: se il paziente necessita di un trattamento con estrogeni (ad esempio, nel trattamento dell'osteoporosi), Aromasin può essere controindicato.
• Grave insufficienza epatica: poiché l'exemestane viene metabolizzato nel fegato, può essere controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica.

Effetti collaterali Aromasina

• Mal di testa: può verificarsi mal di testa da lieve a moderato.
• Ipercolesterolemia: aumento dei livelli di colesterolo nel sangue.
• Ipertensione: aumento della pressione sanguigna.
• Dolore articolare e muscolare: possono verificarsi dolore e fastidio alle articolazioni e ai muscoli.
• Febbre: potresti sentirti accaldato o arrossato.
• Sonnolenza o insonnia: alcuni pazienti possono avvertire sonnolenza e altri possono soffrire di insonnia.
• Densità ossea ridotta: potrebbe verificarsi una diminuzione della densità ossea, che aumenta il rischio di osteoporosi e fratture.
• Diminuzione dell'appetito: alcuni pazienti possono manifestare una diminuzione dell'appetito.
• Depressione o umore: alcuni pazienti possono manifestare disturbi dell'umore, tra cui depressione o ansia.
• Disturbi gastrointestinali: possono verificarsi diarrea, nausea, vomito, indigestione o stitichezza.

Overdose

Un sovradosaggio di Aromasin può portare ad un aumento degli effetti collaterali descritti in precedenza, come mal di testa, ipercolesterolemia, ipertensione, dolori articolari e muscolari, febbre e altri.

Interazioni con altri farmaci

• Estrogeni: l'uso di estrogeni insieme ad Aromasin può ridurne l'efficacia, poiché potrebbero competere per i siti di legame con l'aromatasi.
• Induttori dell'enzima CYP3A4: i farmaci che sono induttori dell'enzima CYP3A4 (ad esempio rifampicina, carbamazepina, fenitoina) possono accelerare il metabolismo di Aromasin e ridurne la concentrazione nel sangue.
• Inibitori dell'enzima CYP3A4: i farmaci che sono inibitori dell'enzima CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, atazanavir, claritromicina) possono rallentare il metabolismo di Aromasin e aumentarne la concentrazione nel sangue.
• Warfarin e altri anticoagulanti: Aromasin può aumentare l'effetto degli anticoagulanti, con conseguente aumento dell'effetto anticoagulante e aumento del rischio di sanguinamento.

Condizioni di archiviazione

• Conservare il farmaco a temperatura ambiente, protetto dall'umidità e dall'esposizione diretta alla luce solare.
• Evitare di conservare il farmaco in luoghi esposti ad alte temperature o umidità, come i bagni.
• Conservare "Aromasin" fuori dalla portata dei bambini, preferibilmente in una confezione chiusa.
• Controlla la data di scadenza del farmaco e non utilizzarlo dopo la data di scadenza.
• Se le istruzioni per l'uso indicano di conservare il farmaco in frigorifero, deve essere conservato a una temperatura compresa tra 2°C e 8°C.