Analgesici

Promedol (trimeperidina cloridrato). Promedol, come è noto, è un sostituto sintetico della morfina e ha un marcato effetto analgesico. La riduzione della sensibilità al dolore sotto l'influenza di promedolo si sviluppa dopo iniezione sottocutanea dopo 10-15 minuti. La durata dell'analgesia è di 3-4 ore.La dose singola massima ammissibile di promedolo durante il travaglio è di 40 mg (soluzione al 2% - 2 ml) per via sottocutanea o intramuscolare. Quando combinato con farmaci neurolettici, l'effetto del promedolo è migliorato.

Secondo numerosi dati clinici e sperimentali, il promedolo migliora le contrazioni uterine. È stato stabilito nell'esperimento che l'effetto stimolante del promedol sulla muscolatura liscia dell'utero e raccomandato la sua applicazione simultaneamente per l'anestesia e l'aumento del lavoro. Ha spiccate proprietà antispasmodiche e rococò.

Estozin - un analgesico sintetico, insieme a cholino e spasmolitico, ha anche un pronunciato effetto analgesico. Così l'effetto anestetico si sviluppa abbastanza rapidamente a qualsiasi modo d'introduzione di una preparazione (dentro, intramuscolare o endovenosamente), comunque la durata di un effetto analgesico non supera l'ora.

L'effetto analgesico di estocina è circa 3 volte più lento del promedolo, ma è meno tossico del promedolo. Estotin meno deprime la respirazione, non aumenta il tono del nervo vago; ha moderato effetto spasmolitico e holinoliticheskoe, riduce gli spasmi dell'intestino e dei bronchi; non causa stitichezza Nella pratica ostetrica viene utilizzato internamente in dosi da 20 mg.

Pentazocina (leksir, FORTRAN) ha un'azione analgesica centrale, la cui intensità raggiunge quasi agendo oppioidi, ma non causa depressione del centro respiratorio e altri effetti collaterali di assuefazione e dipendenza. Effetto analgesico si verifica entro 15-30 minuti dopo l'iniezione intramuscolare e dura per circa 3 ore. Leksir alcun effetto sulla funzione motoria del tratto gastrointestinale, organi emuntori, sistema simpato e provoca moderata azione breve kardiostimuliruyuschy. Effetti teratogeni non sono descritti, ma non è suggerito per introdurre il farmaco nel Periodo I somministrato ad una dose di 0,03 g (30 mg), e con forti dolori - 0,045 g (45 mg) per via intramuscolare o endovenosa.

Il fentanil è un derivato della piperidina, ma la forza dell'effetto analgesico supera la morfina nel 200 e il promedol - 500 volte. Ha un pronunciato effetto depressore sul centro respiratorio.

Il fentanil causa il blocco selettivo di alcune strutture adrenergiche, con conseguente diminuzione della reazione alle catecolamine dopo la sua somministrazione. Il fentanil è usato alla dose di 0,001-0,003 mg per 1 kg di peso corporeo del partoriente (0,1-0,2 mg - 2-4 ml del farmaco).

Dipidolor. È stato sintetizzato nel 1961 nel laboratorio di Janssen. Sulla base di esperimenti farmacologici, è stato stabilito che il dipidolor è due volte più potente della morfina nella sua attività analgesica e 5 volte quella della petidina (promedolo).

La tossicità del dipidolor è estremamente bassa: tossicità subacuta e cronica che questo farmaco non possiede. L'ampiezza terapeutica del dipidolor è di 1/3 volte quella della morfina e 3 volte quella della petidina (promedolo). Il farmaco non ha un effetto negativo sul fegato, sui reni, sul sistema cardiovascolare, non altera il bilancio elettrolitico, la termoregolazione, lo stato del sistema simpatico-surrenale.

Con la somministrazione endovenosa, l'effetto di dipidolor non è immediatamente evidente, ma con la somministrazione intramuscolare, sottocutanea e anche orale, dopo 8 minuti; l'effetto massimo si sviluppa dopo 30 minuti e dura da 3 a 5 ore.Nel 0,5% dei casi, si verifica nausea, il vomito non è stato notato. Un antidoto affidabile è nalorfin.

Ataralgesia dipidolorom e seduxenom hanno un sinergismo potenziato. L'attività analgesica della combinazione è maggiore della somma degli effetti dell'analgesia con l'uso separato di dipidolor e seduxen nelle stesse dosi. Il grado di protezione neurovegetativa del corpo aumenta con una combinazione di dipidolor e seduksen del 25-29% e la depressione respiratoria è significativamente ridotta.

La base del moderno strumento anestetico è l'analgesia combinata, che crea le condizioni per la regolazione diretta delle funzioni corporee. Gli studi dimostrano che il problema dell'anestesia si sta evolvendo sempre più verso una correzione mirata dei cambiamenti fisiopatologici e biochimici.

Di solito Dipidolor viene iniettato per via intramuscolare e sottocutanea. La somministrazione endovenosa non è raccomandata a causa del rischio di depressione respiratoria. Tenendo conto dell'intensità del dolore, dell'età e delle condizioni generali della donna, vengono utilizzate le seguenti dosi: 0,1-0,25 mg per 1 kg di massa della madre che partorisce - una media di 7,5-22,5 mg (1-3 ml del farmaco).

Come tutte le sostanze simili alla morfina, il dipidolor inibisce il centro della respirazione. Con l'iniezione intramuscolare del farmaco in dosi terapeutiche, la depressione respiratoria è estremamente limitata. Di solito si verifica in casi eccezionali solo con sovradosaggio o ipersensibilità al paziente. La depressione respiratoria si arresta rapidamente dopo somministrazione endovenosa di uno specifico antidoto, naloxone (nalorfina) in una dose di 5-10 mg. L'antidoto può essere somministrato per via intramuscolare o sottocutanea, ma il suo effetto si manifesta più lentamente. Le controindicazioni sono le stesse della morfina e dei suoi derivati.

Ketamina. Il farmaco viene rilasciato sotto forma di una soluzione stabilizzata in flaconcini da 10 e 2 ml contenenti rispettivamente 50 e 10 mg del farmaco in 1 ml di una soluzione al 5%.

La ketamina (calypsole, ketalar) è una droga a bassa tossicità; gli effetti tossici acuti si verificano solo con overdose superiore a 20 volte; non causa irritazione del tessuto locale.

Il farmaco è un forte anestetico. Il suo uso provoca un'analgesia somatica profonda, sufficiente per eseguire interventi chirurgici cavitari senza l'uso di anestesia aggiuntiva. La condizione specifica in cui il paziente è in anestesia è chiamata anestesia selettiva "dissociativa", in cui il paziente sembra più probabile essere "disconnesso" rispetto al dormiente. Per piccoli interventi chirurgici, si raccomanda l'applicazione a goccia endovenosa di dosi subnarcotiche di ketamina (0,5-1,0 mg / kg). In questo caso, l'anestesia chirurgica in molti casi si ottiene senza disenergizzare la coscienza del paziente. L'uso di dosi standard di ketamina (1,0-3,0 mg / kg) porta alla conservazione dell'analgesia residua postoperatoria, che consente di eliminare completamente o ridurre significativamente la quantità di farmaci iniettati entro 2 ore.

Va notato una serie di effetti avversi della ketamina: la comparsa di allucinazioni ed eccitazione nel periodo postoperatorio precoce, nausea e vomito, convulsioni, disturbi dell'alloggio, disorientamento spaziale. In generale, tali fenomeni si verificano nel 15-20% dei casi quando si utilizza il farmaco in una forma "pura". Di solito sono brevi (alcuni minuti, raramente - decine di minuti), la loro gravità è raramente significativa e nella maggior parte dei casi non è necessario prescrivere una terapia speciale. Il numero di tali complicanze può essere quasi ridotto a zero dall'introduzione di farmaci della premedicazione serie benzodiazepina, neurolettici centrali. Scopo del diazepam (ad esempio, 5-10 mg dopo breve intervento chirurgico, 10-20 mg - durante prolungata) e droperidolo (2,5-7,5 mg) prima dell'intervento chirurgico e / o durante esso permette di eliminare quasi sempre "risposta risveglio" . Il verificarsi di queste reazioni possono essere in gran parte evitato limitando i flussi afferenti sensoriali, vale a dire, chiudere gli occhi in fase di risveglio, per evitare il prematuro contatto personale con il paziente, così come parlare e toccare il paziente ..; non si verificano anche con l'uso combinato di ketamina insieme a sostanze stupefacenti inalate.

La ketamina è rapidamente e uniformemente distribuita nel corpo in quasi tutti i tessuti e la sua concentrazione nel plasma sanguigno è ridotta in media di 10 minuti. L'emivita del farmaco nei tessuti è di 15 minuti. A causa della rapida inattivazione della ketamina e del suo basso contenuto nelle riserve di grasso corporeo, le proprietà cumulative non sono espresse.

Il metabolismo più intenso della ketamina si verifica nel fegato. I prodotti di taglio vengono rimossi principalmente con l'urina, sebbene siano possibili altre modalità di eliminazione. La preparazione è raccomandata per usare endovenosamente o intramuscolaremente. Con la somministrazione endovenosa, la dose iniziale è di 1-3 mg / kg di peso corporeo, il sonno narcotico si verifica in media in 30 secondi. Una dose endovenosa di 2 mg / kg è solitamente sufficiente per l'anestesia entro 8-15 minuti. Con la somministrazione intramuscolare, la dose iniziale è di 4-8 mg / kg, con sollievo dal dolore chirurgico raggiunto in 3-7 minuti e dura da 12 a 25 minuti.

L'induzione di anestesia avviene rapidamente e, di regola, senza eccitamento. In rari casi si osserva un breve e lieve tremore delle estremità e una contrazione tonica dei muscoli facciali. L'anestesia viene mantenuta mediante somministrazione endovenosa ripetuta di ketamina ad una dose di 1-3 mg / kg ogni 10-15 minuti di funzionamento o mediante somministrazione endovenosa di ketamina con un tasso di caduta di 0,1-0,3 mg / kg-min. La ketamina è ben combinata con altri anestetici e può essere utilizzata con l'aggiunta di analgesici narcotici, narcotici inalati.

L'auto-respiro sullo sfondo dell'anestesia viene mantenuto ad un livello sufficientemente efficace quando si usano le dosi cliniche del farmaco; solo un sovradosaggio significativo (3-7 volte) può portare ad una respirazione depressa. Molto raramente, con somministrazione rapida per via endovenosa di ketamina, si verifica un'apnea a breve termine (un massimo di 30-40 secondi), che, di norma, non richiede una terapia speciale.

L'effetto della ketamina sul sistema cardiovascolare è associato alla stimolazione degli adrenorecettori e al rilascio di norepinefrina dagli organi periferici. Il carattere transitorio dei cambiamenti nella circolazione del sangue con l'uso di ketamina non richiede una terapia speciale e questi cambiamenti sono brevi (5-10 minuti).

Pertanto, l'uso della ketamina consente di eseguire l'anestesia sullo sfondo della respirazione autonoma; il rischio di sindrome da aspirazione è molto più basso.

In letteratura ci sono dati abbastanza contrastanti sull'effetto della ketamina sull'attività contrattile dell'utero. Ciò è probabilmente dovuto sia alla concentrazione di anestetico nel sangue, sia al tono del sistema nervoso autonomo.

Attualmente utilizzato come induzione di anestesia ketamina taglio cesareo mononarkoza per la consegna addominale e "piccole" operazioni ostetriche nonché ai fini di analgesia con la formulazione intramuscolare facendo cadere perfusione.

Alcuni autori usano una combinazione di ketamina con diazepam o sintetizzatore da 2 ml, che equivale a 5 mg di droperidolo con ketamina per via intramuscolare alla dose di 1 mg / kg.

E. A. Lantsev et al. (1981) ha sviluppato un metodo di sollievo dal dolore in travaglio, induzione di anestesia, ketamina anestetico sullo sfondo della ventilazione meccanica o di respirazione spontanea, così come l'anestesia con piccoli interventi ostetrici ketamina. Gli autori hanno concluso che la ketamina ha un numero relativamente piccolo di controindicazioni. Questi includono - la presenza di un tardo tossicosi gravidanza, pshertenzii varie eziologie a grandi e piccoli la circolazione, la storia di malattia psichiatrica. Bertoletti et al. (1981) indicano che la somministrazione endovenosa di ketamina 250 mg per 500 ml di 5% di glucosio a 34% soluzione parto osservato rallentamento delle contrazioni uterine, che correlati ossitocina. Methfessel (1981) ha studiato gli effetti della ketamina monoanestezii, ketamina, ketamina anestesia e monoanestezii seduksenovoy con tocolitici preparazione (partusisten, dilatol) sugli indicatori di pressione intrauterina. Si è trovato che l'iniezione preliminare (profilattico) partusistena riduce significativamente l'effetto della ketamina sulla pressione intrauterina. In condizioni di anestesia combinata ketamina-seduxene, questo effetto indesiderato è completamente bloccato. In un esperimento su ratti, ketamina cambia solo leggermente la reattività del miometrio bradichinina, ma è la causa della progressiva perdita di sensibilità del miometrio alla prostaglandina ratto.

Caloxto et al. Anche in esperimenti con un utero di ratto isolato, al fine di chiarire il meccanismo d'azione della ketamina, è stato dimostrato il suo effetto inibitorio sul miometrio, evidentemente dovuto all'inibizione del trasporto di Ca ²⁺. Altri autori nella clinica non hanno rivelato l'effetto inibitorio della ketamina sul miometrio e sul decorso del travaglio.

Effetto negativo di ketamina sul feto e il neonato sono stati identificati come nella riduzione del dolore nel travaglio e nel parto operativo, non ha avuto effetto sulle prestazioni di ketamina kardiotokogrammy e acido-base del feto e del neonato.

Quindi, l'uso di ketamina estende l'arsenale di mezzi per fornire un'operazione di taglio cesareo, anestesia del travaglio usando varie tecniche.

Butorfanolo (moradol) - è un forte analgesico per uso parenterale ed è simile in azione a pentazocina. Sulla forza e sulla durata dell'azione, la velocità dell'inizio dell'effetto è vicina alla morfina, ma è efficace in dosi più piccole; La dose di Moradol 2 mg causa forte analgesia. Dal 1978, moradol è stato ampiamente utilizzato nella pratica clinica. Il farmaco penetra nella placenta con un effetto minimo sul feto.

Moradol viene iniettato per via intramuscolare o endovenosa in un dosaggio di 1-2 ml (0,025-0,03 mg / kg) con dolore persistente e dilatazione cervicale di 3-4 cm. Un effetto analgesico è ottenuto nel 94% delle donne che hanno partorito. Con l'iniezione intramuscolare, l'effetto massimo del farmaco è stato osservato dopo 35-45 minuti e con endovena - in 20-25 minuti. La durata dell'analgesia era di 2 ore: non vi era alcun effetto negativo di Moradol nei dosaggi applicati sulla condizione fetale, sull'attività contrattile dell'utero e sullo stato del neonato.

Quando si utilizza il farmaco deve essere attento nei pazienti con pressione alta.

Tramadol (tramal) - ha una forte attività analgesica, dà un effetto rapido e duraturo. Inferiore, tuttavia, all'attività della morfina. Quando somministrato per via endovenosa, ha un effetto analgesico dopo 5-10 minuti, quando somministrato per via endovenosa, dopo 30-40 minuti. Efficace per 3-5 ore, iniettato per via endovenosa alla dose di 50-100 mg (1-2 fiale, fino a 400 mg, 0,4 g) al giorno. Nella stessa dose somministrata per via intramuscolare o sottocutanea. L'impatto negativo sulla maternità della madre, l'attività contrattile dell'utero non viene rivelato. È stata notata una maggiore quantità di miscela di meconio nel liquido amniotico, senza modificare il carattere del battito cardiaco fetale.

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