Antiandrogeni come rimedio per la caduta dei capelli

In connessione con l'istituzione del ruolo chiave degli androgeni nello sviluppo della normale calvizie e manifestazioni della sindrome dell'iperandrogenismo, nel trattamento di queste malattie vengono utilizzate sostanze con proprietà antiandrogeniche. Il meccanismo d'azione degli antiandrogeni è diverso. Effetto di soppressione degli androgeni può avvenire o inibendo l'attività Enzi ma 5a-reduttasi, o androgeni recettori blocco nei tessuti bersaglio o aumentando la produzione di ormoni sessuali globulina legante.

Antiandrogeni della struttura steroidea

1. Finasteride (Proscar, Propecia) è un 4-azosteroid sintetico, un inibitore specifico del tipo 5α-reduttasi II; quando somministrato per via orale riduce il livello di DTS, senza modificare i livelli di testosterone, cortisolo, prolattina, tiroxina, estradiolo e globulina, legando gli ormoni sessuali

In una dose giornaliera di 5 mg, la finasteride (Proscar) viene utilizzata nel trattamento dell'adenoma prostatico.

Per il trattamento della calvizie comune negli uomini la finasteride è raccomandata in una dose di 1 mg al giorno (Propecia). Propecia previene la progressione dell'alopecia e promuove la crescita di nuovi capelli. Il farmaco è destinato all'uso a lungo termine (12-24 mesi). L'effetto terapeutico è evidente dopo 3-6 mesi di trattamento totale, ma un significativo miglioramento clinico è stato osservato entro la fine del primo anno di terapia nel 48% dei pazienti e entro la fine del secondo anno - nell'80%. Il farmaco è indicato per il trattamento della calvizie androgenetica solo negli uomini: è più efficace nell'alopecia iniziale e moderatamente espressa (tipi I-III secondo J. Hamilton); non influisce sulla crescita dei capelli nella regione delle zone calve bitemporali.

Controindicazioni:

• La finasteride è controindicata nelle donne in gravidanza e in età fertile. Poiché il farmaco è un inibitore specifico della 5a-reduttasi di tipo II, è possibile l'ipospadia (disturbi degli organi genitali esterni) in un feto maschile. Le donne incinte non devono nemmeno toccare le capsule con capsule rotte (compresse rotte e schiacciate) a causa del rischio di assorbimento.
• Intolleranza ai componenti del farmaco.

Precauzioni: con cautela, nomina i pazienti con disturbi funzionali del fegato, poiché è nel fegato che la finasteride viene metabolizzata più attivamente.

Effetti collaterali: l'1,2% dei pazienti sviluppa impotenza, diminuzione della libido, diminuzione del volume dell'eiaculato, ginecomastia. Queste complicazioni si verificano quando il farmaco viene interrotto e non hanno bisogno di ulteriori trattamenti.

Dosaggio: 1 mg (1 tavolo) una volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Si raccomanda l'uso a lungo termine. La sospensione del trattamento riporta il paziente alla condizione iniziale di calvizie all'incirca un anno dopo la sospensione del farmaco.

2. Il ciproterone acetato (Androkur, Androkur Depot) è un derivato dell'idrossiprogesterone. Con la sua struttura, il ciproterone è un progestinico, ma le sue proprietà progestinali sono scarsamente espresse. Possedere un potente effetto anti-androgenico, il farmaco è efficace nel trattamento della calvizie comune e di altre malattie della pelle della genesi androgena nelle donne. Cyproperone sostituisce gli androgeni nei recettori citoplasmatici dei follicoli piliferi. Poiché il farmaco ha un effetto anti-estrogenico, la somministrazione di estrogeni è necessaria per mantenere la regolarità del ciclo mestruale. Il trattamento combinato con ciproterone ed etinilestradiolo viene effettuato secondo uno schema chiamato "terapia ciclica anti-androgena".

La dose ottimale di ciproterone acetato (CPA) per il trattamento della calvizie normale non è stata ancora studiata. Buoni risultati sono stati ottenuti con il CPA ad alte dosi (50-100 mg al giorno dal 5 al 14 giorni del ciclo mestruale) in combinazione con 0.050 mg di etinilestradiolo dal 5 al 25 ° giorno del ciclo. Il controllo dell'efficienza, condotto un anno dopo per evitare possibili fluttuazioni stagionali, ha mostrato obiettivamente un aumento del diametro dei capelli e la quantità di capelli nella fase anagen. È stato osservato che il risultato ottimale si ottiene nelle donne con normali livelli sierici di vitamina B12 e ferro.

Secondo un altro punto di vista, basse dosi di CPA nella calvizie normale sono più efficaci di quelle alte. A questo proposito, il contraccettivo Diane-3 5 (Diane-3 5), le cui 1 pillole contengono 2 mg di CPA e 0,035 mg di etinilestradiolo, merita attenzione. Il farmaco viene assunto 1 compressa al giorno dal 1 ° giorno del ciclo mestruale secondo lo schema indicato sulla confezione. La durata del trattamento per la normale calvizie è di 6-12 mesi.

In una dose di 100 mg al giorno e oltre, il CPA è epatotossico. Negli ultimi anni, ci sono state segnalazioni di un aumentato rischio di neoplasia maligna del fegato sullo sfondo della CPA. Lo scopo del farmaco dovrebbe essere concordato con il ginecologo - endocrinologo.

3. Estrogeni e gestageni.

Per molti anni, contraccettivi orali combinati contenenti estrogeni e gestageni sono usati per curare l'alopecia androgenica e altre manifestazioni della sindrome da iperandrogenismo. Gli estrogeni aumentano la produzione di globulina, legando gli ormoni sessuali; di conseguenza, i livelli di testosterone nel siero del sangue diminuiscono. I gestageni inibiscono la 5a-reduttasi e legano anche i recettori androgeni citosolici. Attualmente, la preferenza è data ai progestinici di terza generazione, che sono privi degli effetti collaterali dell'antiestrogeno (desogestrel, norgestimato, gestadene). Buoni risultati sono stati raggiunti con l'uso della preparazione del silesto, contenente norgestimato ed etinilestra diolo. Sfortunatamente, l'uso a lungo termine (più di 5 anni) di questi farmaci causa dismenorrea. La nomina di contraccettivi orali dovrebbe essere concordata con il ginecologo - endocrinologo.

L'uso locale di estrogeni e progestinici, separatamente o in combinazione, è stato inefficace sia nelle donne che negli uomini.

4. Lo spironolattone (Aldactone, Veroshpiron) è un minerale corticoide, ha un effetto diuretico e antipertensivo. Il farmaco: è anche un antagonista competitivo di aldosterone. Quando somministrato per via orale alla dose di 100-200 mg / die ha un effetto anti-androgenico pronunciata, grazie alla loro capacità di inibire recettori del testosterone surrenali e blocco TTP al posto del complesso traslocazione al nucleo delle cellule del follicolo pilifero.

È prescritto per le donne con più di 30 anni per 6 mesi. In una dose giornaliera di 200 mg, lo spironolattone è approvato come trattamento per la calvizie in 6 donne; raggiunto un buon risultato estetico. Come effetti collaterali gonfiore delle ghiandole mammarie, è stata notata la dismenorrea. Poiché il farmaco causa la femminilizzazione del feto maschio, è necessario somministrare contraccettivi orali. L'uso a lungo termine di spironolattone aumenta il rischio di sviluppare tumori al seno.

Negli uomini, lo spironolattone causa una diminuzione della libido e della ginecomastia. Il farmaco è controindicato nell'insufficienza renale acuta, lo stadio nefrosico della nefrite cronica. Si deve usare cautela quando si prescrive il farmaco a pazienti con blocco atrioventricolare incompleto.

Antiandrogeni di struttura non steroidea

• Bicalutamide (Cassodox)
• Nimutamid (Anandron)
• Flutammide (fluoro, flucina)

Farmaci con un forte effetto anti-androgenico; bloccare il recettore degli androgeni delle cellule bersaglio, prevenendo lo sviluppo degli effetti biologici degli androgeni endogeni. Sono usati per il trattamento palliativo del cancro alla prostata. Informazioni sull'applicazione sistemica per il trattamento dell'alopecia normale lì. È stata riportata l'esperienza di applicazione topica di flutamide in piccole dosi in combinazione con minoxidil. Questa combinazione ha dato risultati più evidenti rispetto alla monoterapia monoxidil.

Antiandrogeni di origine vegetale.

1. Frutti di palma nana (Serenoa repens)

In palmetto frutto contiene un numero di acidi grassi (caprico, caprilico, laurico, oleico e palmitico), una grande quantità di fitosteroli (beta-sitosterolo, stigmasterolo, cicloartenolo, Lupeol et al.), E le resine e tannini. Bacche rosse di saw palmetto è stato a lungo utilizzato nella medicina alternativa per il trattamento della prostatite, enuresi, atrofia testicolare, impotenza.

L'estratto di serenoa repens è un principio attivo dei preparati di Prostarene, Permixon, Prostamol-uno, Trikoxen. Il meccanismo dell'azione antiandrogenica dell'estratto non è ancora del tutto chiaro. È stato rivelato il suo effetto inibitorio sul livello dei recettori estrogenici e androgenici nel nucleo. I farmaci sono raccomandati per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna, non influenzano i livelli di T, FSH e LH nel plasma sanguigno negli uomini. I dati sull'effetto dell'estratto di frutti di palma nana sul processo di alopecia non sono sufficienti per essere raccomandati per il trattamento dell'alopecia androgenetica, sebbene siano già stati pubblicati risultati positivi e nelle donne. Se usati nelle dosi raccomandate, i farmaci sono ben tollerati dai pazienti, non influenzano l'attività sessuale, l'appetito, il peso corporeo, la pressione sanguigna, la frequenza cardiaca; non sono stati segnalati casi di sovradosaggio. Fino ad ora non sono state identificate interazioni clinicamente significative di questi farmaci con altri farmaci.

2. Frutti di palma sabal (Sabal serrulata).

L'estratto lipofilo dai frutti di palma sapalica inibisce gli enzimi 5a-reduttasi e aromatasi, inibendo così la formazione di diidrotestosterone e 17-estradiolo dal testosterone; è un principio attivo di fitoprotezione Prostaplant. Il farmaco è usato per trattare l'iperplasia prostatica benigna negli uomini adulti, non ha controindicazioni. Non sono stati riportati casi di sovradosaggio del farmaco Prostaplant, l'interazione farmacologica non è stata descritta.

Le informazioni sull'utilizzo Prostaplanta per il trattamento di alopecia androgenetica non v'è attualmente alcuna, ma in futuro Prostaplant come drugzh erbe medicinali può seriamente competere con finasteride, ha un certo numero di gravi effetti collaterali.

Pertanto, l'uso sistemico di antiandrogeni è efficace nella prevenzione e nel trattamento della normale alopecia, ma la necessità di un prolungato (forse per tutta la vita) assunzione di questi farmaci è deludente.

Altre droghe

1. Simvastin è usato per ridurre il peso corporeo dell'obesità, il farmaco abbassa il livello di colesterolo nel sangue, il che diminuisce i livelli di testosterone (T è sintetizzato dal colesterolo). L'effetto anti-androgeno di Simvastin è valutato come debole.
2. Cimetidina (Tagamet, Belomet, ecc.)

La cimetidina appartiene alla prima generazione di bloccanti del recettore H2 dell'istamina, è usata nel trattamento dell'ulcera peptica; è anche un inibitore di DTS. Come rimedio per il trattamento della calvizie normale, il farmaco è stato testato su 10 donne che hanno ricevuto 300 mg di cimetidina 5 volte al giorno per 9 mesi. I risultati della terapia sono valutati come buoni ed eccellenti. Allo stesso tempo, c'è una pubblicazione che descrive l'alopecia causata dall'uso di cimetidina.

Quando si usa la cimetidina, ci possono essere vari effetti collaterali: diarrea, dolori muscolari, mal di testa, vertigini, depressione. Con l'uso prolungato di alte dosi del farmaco, si può sviluppare ginecomastia, che è dovuta alla sua capacità di stimolare la secrezione di prolattina. L'uso di cimetidina negli uomini può portare a impotenza e perdita di libido.

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