Tranquilizers alla consegna

Dalla troupe di piccoli tranquillanti al parto, usare trixazina, naspo, fenazepam, sibazone (seduxen, diapam), ecc.

Trioksazin

Ha un moderato effetto tranquillizzante, combinato con l'attivazione, un certo aumento di umore senza sonnolenza e ritardo intellettuale, non ha un effetto miorilassante. La trioxazina non dà effetti collaterali sotto forma di sonnolenza, debolezza muscolare, diminuzione dell'eccitabilità riflessa, disturbi vegetativi, ecc., Che si riscontra spesso in altri tranquillanti. Negli esperimenti sugli animali, la tossicità estremamente bassa del farmaco è stata trovata 2,6 volte inferiore a quella del meprobamato.

La trioxazina è efficace in condizioni di paura, eccitazione; migliore di andaxin e altri agenti, elimina i disturbi vegetativi-funzionali, portando ad una diminuzione diffusa nell'ipersensibilità vegetativa. L'effetto terapeutico è dimostrato da numerose osservazioni cliniche. Dopo aver preso le compresse di triossazina, i pazienti con stratificazione nevrotica hanno ridotto la tensione, l'ansia, la paura, il comportamento normalizzato senza disturbare i processi mentali più elevati e senza diminuire l'interesse per gli eventi esterni. La maggior parte degli autori che hanno studiato la triossazina non ha rivelato alcun effetto collaterale. Non sono stati osservati cambiamenti nell'urina, nel sangue, nel fegato, nei reni e in altri sistemi anche con l'uso prolungato del farmaco. Nessuna controindicazione trovata. Per superare l'eccitazione acuta, in genere bastano 300-600 mg di trixazina all'interno. In media, vengono somministrati 1200-1600 mg al giorno per rimuovere gli strati nevrotici.

Siʙazon

Diapam, seduxen, Relanium, Valium - un derivato della diazepina. Diaepam è stato sintetizzato nel 1961 da Stembach e nello stesso anno è stato studiato farmacologicamente da Randall e collaboratori. Diaepam è un derivato delle benzodiazepine. La tossicità del Cibaeon è estremamente bassa. DL "per topi è 100-800 mg / kg con diverse modalità di somministrazione. Solo quando le dosi di sibazone somministrate agli animali sono equivalenti a quelle umane (15-40 mg / kg) e la loro somministrazione è stata ripetuta, sono state osservate violazioni del fegato, dei reni e del sangue.

Il metabolismo e la farmacocinetica di Seduxen non sono ben compresi. Il 75% del farmaco viene escreto nelle urine. L'emivita è di 10 ore con somministrazione endovenosa (0,1 mg / kg), il seduxene è legato per il 96,8% alle proteine plasmatiche. I nostri dati hanno mostrato che la dose più efficace di seduksen nel travaglio è di 20 mg. Studi sulla farmacocinetica relanium (diazepam) nell'uomo per via endovenosa, intramuscolare e somministrazione orale della sostanza sono identici, cioè, la quantità della dose iniziatore è 20,3 mg .. (Praticamente - 20 mg) dovrebbe risultare in una concentrazione di 0,4 mg / l, e la concentrazione media effettiva di diazepam nel sangue è esattamente 0,4 mg / l (secondo Klein).

Sibazon penetra la barriera placentare. La sua concentrazione nel sangue della madre e del feto è la stessa. Con dosaggi appropriati di effetti nocivi sulla madre e sul feto non si procede al pellet.

La droga ha un effetto sedativo pronunciato e appartiene al gruppo di tranquillanti-rilassanti. La sua caratteristica è la capacità di sopprimere il senso di paura, ansia, stress e di interrompere l'agitazione psicomotoria, cioè di bloccare lo stress emotivo.

L'elevata efficacia di Seduxen come psico-sedativo è stata confermata da studi sul riflesso galvanico cutaneo.

A seconda della dose, il seduksen è in grado di causare sedazione, amnesia e, infine, un sonno fisiologico, con riflessi principali conservati, ma con una forte diminuzione della risposta al dolore. Secondo gli studi, seduce ha un effetto deprimente sulla corteccia cerebrale, riduce l'eccitabilità del talamo, dell'ipotalamo, del sistema limbico, della formazione reticolare e delle strutture polisinaptiche. Questi dati sono confermati da studi elettrofisiologici. Il farmaco dà un pronunciato effetto anti-somatico, che è associato al suo effetto sull'ipocampo e sul lobo temporale. I ricercatori hanno concluso che il seduksen inibisce la trasmissione dell'eccitazione nei sistemi cerebrali sia afferenti che efferenti, il che suggerisce che questo farmaco è in grado di creare una protezione neurovegetativa affidabile in varie situazioni stressanti. Alcuni autori spiegano anche la stabilità dell'emodinamica nelle condizioni di analgesia.

Seduksen

Seduxen non ha alcun effetto sulla contrattilità del miocardio, i parametri dell'elettrocardiogramma e l'emodinamica centrale. Tuttavia, Abel et al. Trovato che Seduxen aumenta leggermente la contrattilità del miocardio migliorando il flusso sanguigno coronarico e per un breve periodo riduce la resistenza periferica complessiva. È accertato che il farmaco aumenta significativamente la soglia di eccitabilità miocardica e potenzia l'effetto antiaritmico della lidocaina. L'effetto antiaritmico di Seduxen ha una genesi centrale. I cambiamenti nella ventilazione polmonare con l'introduzione di seduksen non si verificano, la sensibilità del centro respiratorio a CO ₂ non cambia . Il Seduxen impedisce l'accumulo di acido lattico, eliminando una delle principali cause di danno cerebrale durante la psixia, cioè aumenta la resistenza del cervello all'ipossia. Seduxen non aumenta il tono del nervo vago, non provoca cambiamenti nel sistema endocrino, la sensibilità degli adrenorecettori, ha un significativo effetto antistaminico.

Secondo la ricerca, seduxen riduce il tono basale dell'utero, avendo un effetto regolatore sull'attività contrattile dell'utero. Ciò è dovuto al fatto che uno dei punti di applicazione dell'azione di seduksen è la regione limbica responsabile dello scatenamento e della regolazione dell'attività di nascita.

Seduxen potenzia molto l'effetto dei narcotici e dei farmaci analgesici. Effetto potenziato particolarmente pronunciato con la combinazione di seduxen e dipidolor.

Seduxen non influenza il flusso sanguigno utero-placentare. Non c'era alcun effetto embriotossico e teratogeno del farmaco. Il farmaco provoca la depressione della componente emotivo-comportamentale della reazione al dolore, ma non influenza la sensibilità del dolore periferico. Ciò indica che il diazepam praticamente non modifica la soglia della sensibilità al dolore, ma aumenta solo la tolleranza alle irritazioni dolorose ripetute e prolungate, che è indubbiamente importante per la pratica ostetrica. In questo caso, indipendentemente dalla via di somministrazione del diazepam, compaiono reazioni comportamentali non ambigue. Seduxen, soprattutto in combinazione con dipidolor, stabilizza i parametri dell'emodinamica durante l'anestesia iniziale.

Nel 1977, due gruppi di ricercatori, quasi simultaneamente e indipendentemente l'uno dall'altro, scoprirono specifici siti recettori per il legame delle benzodiapine nel cervello di uomini e animali e suggerirono che i ligandi endogeni di questi recettori esistessero nel corpo.

I tranquillanti della serie delle benzodiazepine alleviano lo stato di stress emotivo sia durante il periodo di attesa che al momento dell'esposizione nocicettiva diretta. La maggior parte dei ricercatori considera il diazepam un farmaco prezioso nell'anestesia di complicazioni nell'erogazione.

Grandi tranquillanti

Attualmente, il farmaco più utilizzato tra tecniche di preparazione gravide al parto e la gestione del dolore diventa una combinazione di psicofarmaci - i cosiddetti "principali" e tranquillanti "minori" con antispastici e spazmoanalgetikami.

Questi composti di sostanze sono indubbiamente / promettenti, in quanto consentono di influenzare selettivamente lo stato psicosomatico della madre durante il travaglio, hanno un effetto sedativo pronunciato e un effetto spasmolitico con scarsa tossicità. Questo è tanto più importante perché, secondo la ricerca, siamo entrati nell'era in cui lo stress gioca un ruolo decisivo nello sviluppo delle malattie umane. Pelletier sostiene che fino al 90% di tutte le malattie può essere associato allo stress.

È anche significativo che i farmaci neurotropi non abbiano un effetto negativo sulla maternità, contrazione dell'utero e del feto, che consente loro di rimanere una delle sostanze più promettenti e ampiamente utilizzate nella pratica ostetrica.

Negli ultimi anni, per prevenire le complicanze della gravidanza e del parto, vengono sempre più utilizzati agenti psicofarmacologici, che aiutano a rimuovere una serie di emozioni negative, sentimenti di paura, tensione interna. Piccoli tranquillanti (in realtà tranquillanti) sono isolati in uno dei quattro gruppi separati di agenti psicofarmacologici.

Tutta la varietà di effetti clinici dei tranquillanti può essere considerata sulla base della loro attività psicotropica, espressa in un effetto universale sull'eccitabilità emotiva e sulla saturazione affettiva. Secondo il tipo di sedazione, i tranquillanti differiscono da sonniferi e narcotici in quanto mantengono un'adeguata reazione agli stimoli esterni e una valutazione critica di ciò che sta accadendo. Oltre all'effetto tranquillizzante, alcune sostanze in questo gruppo possiedono anche proprietà adrenolitiche e anticolinergiche. Azione importante e neurovegetropica dei tranquillanti, che è di grande importanza per la pratica ostetrica.

Usando "grandi" tranquillanti dal gruppo delle fenotiazine (aminazina, propazina, diprazina), nel processo dell'atto del parto non è possibile ottenere un effetto analgesico pronunciato. Pertanto, ai fini dell'anestesia del travaglio, è consigliabile somministrare analgesici per via intramuscolare o endovenosa con queste sostanze (promedol, morfina, ecc.).

Negli esseri umani, l'aminazina riduce l'attività della formazione reticolare, le sue parti rostrali sono soppresse da questo farmaco prima e più forti di quelle caudali e bloccano anche il meccanismo di innesco delle reazioni di stress. Le fenotiazine causano la normalizzazione dello stato psicosomatico con la stimolazione del dolore, riducono l'intensità delle contrazioni dolorose.

Pertanto, per i grandi tranquillanti appartengono sostanze di diversa struttura chimica, con diversi meccanismi di azione. Ciò include, oltre ai derivati della fenotiazina (aminazina, propazina, pipolfen, diprazina), derivati del butirrofenone (droperidolo, aloperidolo, ecc.). I derivati della fenotiazina hanno principalmente un effetto centrale. L'azione sedativa in questo caso è dovuta al loro effetto deprimente principalmente sul tronco cerebrale (formazione reticolare, ipotalamo). Poiché è in questa regione che i neuroni che reagiscono alle catecolamine sono localizzati, l'effetto sedativo dei derivati della fenotiazina è in parte attribuito alle loro proprietà adrenolithiche. Di conseguenza, il flusso degli impulsi tonici che entrano nella corteccia lungo la formazione reticolare del tronco si indebolisce, il tono della corteccia diminuisce. La seconda area del cervello, a cui è diretta l'azione delle fenotiazine, è l'ipotalamo posteriore. Come nel cervello medio, in termini di funzionalità, l'adrenalina e la norepinefrina sono molto importanti qui.

Aminazina (clorpromazina)

Uno dei principali rappresentanti delle sostanze neurolettiche. Gli effetti farmacologici, che causano l'aminazina, sono più o meno caratteristici di altri preparati della serie delle fenotiazine. Dopo l'introduzione di aminazina c'è calma generale, accompagnata da una diminuzione dell'attività motoria e un certo rilassamento dei muscoli scheletrici. La coscienza dopo l'introduzione dei resti di aminazina. Il farmaco deprime vari riflessi interocettivi, migliora l'azione di analgesici, droghe e ipnotici e ha un forte effetto antiemetico.

Una singola dose singola di aminazina in donne partorienti con agitazione psicomotoria espressa è di 25-50 mg per via intramuscolare. Durante il parto, la dose di aminazina non deve superare i 75 mg. In questi casi, l'aminazina non influenza negativamente la contrazione materna, cardiovascolare, uterina e le condizioni del feto e del neonato.

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Propazina (Promazina)

Secondo la struttura differente da clorpromazina Propazina mancanza di atomo di cloro in posizione 2 della serie fenotiazina, e quindi ha una minore tossicità. Per proprietà farmacologiche è vicino alla aminazina. Come quest'ultima, ha un effetto sedativo, riduce l'attività locomotoria, aumenta l'intensità e la durata di azione dei farmaci. Tuttavia, con la sedazione, la propazina è inferiore all'aminazina. Singola dose singola di propazina in donne che hanno partorito - 50 mg; Durante la nascita, le dosi di propazina non devono superare 100 mg per via intramuscolare. Il farmaco è controindicato nelle donne che partoriscono in presenza di malattie concomitanti espresse: (. Cirrosi, epatite, e al pesante) malattie del fegato, reni (nefrite, pielite acuta, calcolosi urinaria) -tion scompensata malattie cardiache, grave ipotensione arteriosa.

Diprazina (pipolfen, prometazina)

Nel suo effetto, la diprazina neurolettica è anche vicina all'aminazina, ma differisce da essa da un'azione simpatica più simpatica e centrale con un forte effetto antistaminico. Il farmaco ha proprietà sedative, antispasmodiche, antiemetiche, analgesiche, nonché la capacità di inibire i riflessi interocettivi. Diprazina in una dose di 1/5 mg / kg in un esperimento su animali ha causato un aumento molto forte e persistente (fino a 2 ore) di tono e aumento delle contrazioni uterine. Il farmaco non causa depressione respiratoria, non modifica la pressione sanguigna. Una singola dose di pifolen nel travaglio è di 50 mg per via intramuscolare. Durante le dosi, non sono raccomandate dosi superiori a 150 mg per via intramuscolare.

Derivati del butirrofenone

I principali preparati del gruppo dei butirrofeni sono potenti antipsicotici, sono ampiamente usati in medicina, sono ben assorbiti e hanno un rapido effetto curativo.

Tra i derivati del butirrofenone, sono ampiamente utilizzati due farmaci: il droperidolo e l' aloperidolo. I farmaci causano un effetto calmante tipico per i farmaci psicotropi ("grandi" tranquillanti) e superano significativamente la forza dei neurolettici dal gruppo delle fenotiazine.

Con la somministrazione parenterale, l'effetto del farmaco si sviluppa rapidamente e consente all'eccitazione psichica acuta di qualsiasi natura di essere estinta. Il meccanismo dell'azione tranquillizzante dei butirrofenoni è stato studiato poco. Nel complesso, il quadro sedazione butirofenonov sia in termini di localizzazione nel sistema nervoso centrale e assomiglia l'azione di fenotiazine - arriva uno stato di completo riposo, l'attività fisica non è i muscoli, ma il loro tono è aumentato bloccando gli effetti inibitori del sistema extrapiramidale. Pertanto, nel parto, non c'è diminuzione della forza dei tentativi nella seconda fase del travaglio. Rispetto alle fenotiazine, queste sostanze hanno un effetto a-adrenergico periferico relativamente debole e il loro uso non crea una minaccia di brusco calo della pressione sanguigna. L'ipotensione moderata si verifica solo negli individui con un volume ridotto di sangue circolante.

A causa dell'inibizione centrale di riflessi autonomi e debole effetto-e adrenoliticheskoe sulla periferia, butirrofenoni sopprimere reazioni vascolari eccessive al dolore, ha effetto anti-shock è particolarmente pronunciato con la possibilità di aumentare l'effetto di narcotici e analgesici durante l'anestesia. I farmaci hanno un effetto antiemetico pronunciato, 50 volte maggiore di quello dell'aminazina; effetto eccitatorio del droperidolo sul centro respiratorio.

Il droperidolo interrompe gli impulsi nel talamo-ipotalamo e la formazione reticolare come risultato del blocco a-adrenergico e accelera l'inattivazione delle catecolamine. Forse, cattura in modo competitivo i recettori GABA, interrompendo costantemente la permeabilità delle membrane del recettore e portando gli impulsi all'apparato centrale del cervello.

I farmaci hanno una bassa tossicità, non deprimono la respirazione e il sistema cardiovascolare. Tuttavia droperidolo provoca lievi blocco adrenergico moltiplicazione principalmente sui recettori a-adrenergici, quindi questa azione è la base di effetti emodinamici: vasodilatazione, ridurre la resistenza periferica e ipotensione arteriosa moderata.

Dopo somministrazione endovenosa di 0,5 mg / kg effetto massimo si verifica dopo 20 minuti e dura fino a 3 ore, e dopo intramuscolare -. Attraverso -30-40 min a 8 h Il farmaco distrutto principalmente nel fegato, e una parte (fino al 10% ) in forma invariata viene espulsa attraverso i reni.

Dosaggio del farmaco in travaglio, droperidolo - 5-10 mg (2-4 ml) in combinazione con fentanil 0.1-0.2 (2-4 ml) per via intramuscolare in una siringa. La dose media una tantum di droperidolo è 0,1-0,15 mg / kg di peso corporeo del partoriente, fentanil 0,001-0,003 mg / kg.

Quando si scelgono le dosi di droperidolo, si dovrebbe essere guidati dalla condizione della donna partoriente: in presenza di contrazioni dolorose, ma senza pronunciata agitazione psicomotoria, la dose di droperidolo può essere ridotta a 0,1 mg / kg di peso corporeo. Con notevole agitazione psicomotoria e aumento della pressione sanguigna a 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. La dose di droperidolo deve essere aumentata a 0,15 mg / kg.

Va notato che la complicazione più caratteristica è lo sviluppo di ipotensione arteriosa moderata dovuta all'azione adrenoblockante. Nella pratica ostetrica, questa proprietà del droperidolo è utilizzata con successo nelle donne con pressione alta. Il principale fattore che predispone alla grave ipotensione sotto l'influenza del droperidolo è un'emorragia irrisolta. Una complicanza relativamente rara ma molto particolare nella somministrazione di droperidolo è la sindrome iperkineto-ipertonica (sindrome di Kulenkampf-Tarnov). La frequenza di questa complicanza, secondo vari autori, varia dallo 0,3 al 10%.

I sintomi neurologici, che si manifestano durante l'uso di neurolettici, sono associati principalmente al sistema extra-piramidale. In termini clinici, gli spasmi tonici più pronunciati dei muscoli di bulbi oculari, viso, muscoli circolari della bocca, palato molle, lingua e collo. Con una protrusione convulsa della lingua, appaiono gonfiore e cianosi. Spesso, le complicazioni motorie sono accompagnate da gravi disturbi vegetativi, causati dalle reazioni del cervello interstiziale: scottature o arrossamenti, sudorazione profusa, tachicardia, aumento della pressione sanguigna. La patogenesi degli stati convulsivi dopo la somministrazione di droperidolo è complessa e non del tutto chiara. Si presume che le complicazioni neurologiche osservate dopo la somministrazione di droperidolo siano il risultato di complesse violazioni delle reazioni colinergiche e adrenergiche nella formazione reticolare del tronco cerebrale.

Trattamento delle complicanze neurologiche causate dal droperidolo, si consiglia di iniziare con l'introduzione di atropina. In assenza di effetti, è possibile utilizzare agenti che stimolano le strutture adrenergiche. Buoni risultati sono dati dal ciclodolo o dai suoi analoghi - artan, romparkin, beta-adrenoblokator (obzidan, inderal), seduxen. Rapido sollievo dai disturbi extrapiramidali si osserva dopo somministrazione endovenosa di caffeina. Nei disturbi gravi, i barbiturici (esenali, sodio tiopentale) sono efficaci.

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