Ginipral in gravidanza: istruzioni per l'uso, effetti collaterali, analoghi

La gravidanza è un periodo molto delicato e responsabile nella vita di ogni donna. Durante questo periodo, i farmaci possono danneggiare il feto in via di sviluppo. Il medico non sempre spiega con pazienza e chiarezza alla futura mamma l'opportunità di usare questo farmaco, che, peraltro, ha molti effetti collaterali significativi. E sorgono dubbi: vale la pena usare Ginipral durante la gravidanza?

Si tratta di un farmaco che inibisce l'attività contrattile dello strato muscolare uterino, prolungando così il periodo di sviluppo intrauterino del feto. Il suo principio attivo (esoprenalina solfato) appartiene al gruppo dei β-2 simpaticomimetici selettivi.

Attualmente, Ginipral è uno dei farmaci più utilizzati per prolungare la gravidanza. I suoi effetti sono stati ampiamente studiati e sono abbastanza prevedibili, e sono state sviluppate misure che i medici adottano in caso di reazioni avverse a carico dell'organismo della futura mamma.

Idealmente, durante una gravidanza normale, i muscoli uterini sono rilassati per tutto il periodo. Tuttavia, in realtà, le future mamme moderne spesso soffrono di stress, malattie croniche e conducono uno stile di vita malsano. Negli ultimi mesi di gravidanza, nelle donne con un feto di grandi dimensioni o in quelle in attesa di gemelli, si manifesta un aumento del tono muscolare. Ci sono molte ragioni per cui i muscoli uterini iniziano a contrarsi attivamente. L'ipertono uterino può causare un parto prematuro; inoltre, si creano condizioni sfavorevoli per lo sviluppo del feto: ipossia e nutrizione insufficiente, di cui soffrono soprattutto il sistema nervoso centrale e il suo organo principale, il cervello.

Per proteggere il bambino e la madre da queste pericolose conseguenze dell'aumentata attività dei muscoli uterini, si utilizza il medicinale sopra menzionato.

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Indicazioni di ginipral in gravidanza

1. Terapia d'urgenza a breve termine che prevede l'inibizione delle contrazioni del travaglio pretermine (periodo di gestazione superiore a tre mesi):
   • per trasportare una donna in travaglio in ospedale;
   • soppressione delle contrazioni in una donna in travaglio durante il travaglio in casi di carenza acuta di ossigeno prenatale del feto, prolasso dei loop del cordone ombelicale e in alcune altre situazioni che complicano il corso del travaglio;
   • garantire l'immobilità e il riposo del miometrio prima di manipolazioni mediche (taglio cesareo, eseguito manualmente ruotando la testa del feto verso il basso).
2. Inibizione massiccia del parto pretermine con sintomi di cervice matura (accorciata, levigata o leggermente aperta, fino a due o tre centimetri).
3. Terapia tocolitica a lungo termine per prevenire il parto prematuro in caso di ipertonicità prolungata o massiva senza segni di predisposizione del collo dell'utero al travaglio, assicurando l'immobilità e il riposo del miometrio prima, durante il processo di chiusura cervicale (cerchiaggio) e dopo la procedura.

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Modulo per il rilascio

Viene prodotto sotto forma di compresse con un dosaggio di 500 mcg di solfato di esoprenalina e una soluzione in fiale contenente 25 mcg; 10 mcg di principio attivo.

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Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco rilassa efficacemente il miometrio e i muscoli dei bronchi e dei bronchioli, bloccandone gli spasmi. Questo ingrediente sopprime non solo le contrazioni spontanee, ma anche quelle premature causate dall'ossitocina, che possono causare aborto spontaneo. In pratica, i muscoli dell'utero rispondono all'azione del farmaco rilassandosi, contribuendo alla completa gestazione del bambino.

Durante il travaglio, può essere utilizzato come mezzo per coordinare l'attività del parto (arrestando contrazioni anormalmente forti e aritmiche).

Inoltre, il farmaco è in grado di eliminare il broncospasmo. La terapia a lungo termine porta alla normalizzazione della secrezione bronchiale, della composizione dei gas ematici e dei parametri respiratori esterni. Inoltre, l'effetto del principio attivo sul lavoro del muscolo cardiaco e sulla circolazione sanguigna della madre e del bambino non è stato praticamente rivelato.

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Farmacocinetica

La distribuzione nei tessuti umani non è stata sufficientemente studiata. È noto che elevate concentrazioni del principio attivo si riscontrano nei tessuti di fegato, reni e muscoli scheletrici, mentre concentrazioni meno significative si riscontrano nel parenchima cerebrale e nel muscolo cardiaco durante l'infusione endovenosa.

Il processo di scissione è catalizzato dalla catecol-O-metiltransferasi. Di conseguenza, si formano due metaboliti: mono- e di-3-O-metil-esoprenalina.

Dopo somministrazione endovenosa, circa il 44% del principio attivo viene eliminato attraverso le vie urinarie e solo il 5% attraverso l'intestino entro 24 ore. Successivamente, nell'arco di otto giorni, la quota rimanente viene escreta per la stessa via e nelle stesse proporzioni, nonché attraverso la cistifellea (circa il 10%) sotto forma di composti di scissione O-metilati. Nella fase iniziale dell'escrezione, il principio attivo libero e i suoi metaboliti non vengono rilevati nelle urine e, dopo due giorni, è possibile rilevarvi solo la di-3-O-metil-esoprenalina. Considerando che l'intestino escresce meno solfato di esoprenalina rispetto a quanto escreto attraverso le vie biliari, è possibile supporre il riassorbimento di una parte del Ginipral somministrato.

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Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio indicato di seguito è approssimativo, poiché le dosi di Ginipral durante la gravidanza vengono calcolate individualmente per ogni paziente, tenendo conto del complesso degli indicatori del suo stato di salute e del motivo della sua prescrizione.

Tocolisi a breve termine nei casi in cui si voglia garantire uno stato di calma del miometrio prima di girare la testa del feto, nonché prima di trasportare in ospedale una donna in travaglio con sintomi dello stadio iniziale di travaglio prematuro.

Il farmaco viene iniettato in vena a getto e lentamente (in cinque-dieci minuti), dopo aver sciolto una fiala da due millilitri (10 mcg di solfato di esoprenalina) in 10 ml di soluzione iniettabile di NaCl (0,9%) o destrosio (5%). Se necessario, il paziente continua a ricevere il farmaco per infusione con un contagocce alla velocità di 0,3 mcg/min.

Lo stesso schema viene utilizzato per la prevenzione a breve termine del parto prematuro in caso di forti contrazioni dei muscoli uterini e/o di una piccola apertura (fino a 2-3 cm) dell'orifizio uterino. In alternativa, durante la gravidanza si utilizza Ginipral EV (velocità di 0,3 mcg/min) senza precedente iniezione a getto.

Per impostare correttamente il dispositivo di infusione, tenere presente il rapporto: 1 ml equivale a 20 gocce.

Per garantire la velocità di somministrazione di solfato di esoprenalina pari a 0,3 mcg/min, il numero necessario di fiale viene diluito in 500 ml di soluzione di NaCl (0,9%) o destrosio (5%):

• quando si diluisce una fiala da 5 ml (25 mcg), la velocità di infusione deve essere impostata a 120 gocce (6 ml) al minuto;
• quando si diluiscono due fiale da 5 ml (50 mcg), la velocità di infusione deve essere impostata a 60 gocce (3 ml) al minuto;
• quando si diluiscono tre fiale da 5 ml (75 mcg), la velocità di infusione deve essere impostata a 40 gocce (2 ml) al minuto;
• Quando si diluiscono 4 fiale da 5 ml (100 mcg), la velocità di infusione deve essere impostata a 30 gocce (1,5 ml) al minuto.

La tocolisi breve di un paziente con sintomi moderati viene eseguita mediante infusione continua a goccia di 0,075 mcg di solfato di esoprenalina al minuto. Per garantire la velocità di infusione richiesta, il numero prescritto di fiale viene aggiunto a 500 ml di soluzione di NaCl (0,9%) o destrosio (5%):

• quando si diluisce una fiala da 5 ml (25 mcg di componente attivo in 500 ml di qualsiasi soluzione specificata), la velocità di infusione è impostata a 30 gocce (1,5 ml) al minuto;
• Quando si diluiscono due fiale da 5 ml (50 mcg), la velocità di infusione è impostata su 15 gocce (0,75 ml) al minuto.

La durata della tocolisi a goccia viene determinata in base al grado di probabilità di parto prematuro (tendenza ad accorciare l'intervallo di tempo tra le contrazioni, grado di maturazione della cervice) e alle manifestazioni dei suoi effetti indesiderati (ipotensione, aritmia, tachicardia).

Se le contrazioni non riprendono entro due giorni, il trattamento può essere continuato con una compressa del farmaco. Le compresse vanno deglutite con acqua nella quantità necessaria. Una compressa (0,5 mg) viene assunta un'ora o due prima della fine della fleboclisi. Inizialmente, con un intervallo di tre ore, poi si aumenta a quattro-sei ore. Si assumono da due a quattro milligrammi di solfato di esoprenalina al giorno. La sospensione avviene gradualmente, riducendo la dose di mezza compressa ogni tre giorni.

Durante la gravidanza, il medico può prescrivere Ginipral in compresse se esiste un lieve rischio di aborto spontaneo, anche se in questo caso si scelgono più spesso altri farmaci.

Gli effetti collaterali si alleviano come segue:

• Prescrivere contemporaneamente due o tre compresse di estratto di valeriana con un contagocce o compresse;
• Il verapamil, che rallenta il polso, è prescritto dal medico.

I sintomi spiacevoli non saranno necessariamente eliminati completamente, soprattutto con le infusioni endovenose. Se gli effetti negativi sono pronunciati e non alleviati dai rimedi indicati, si consiglia di interrompere la terapia con questo farmaco e prescriverne un altro.

Il farmaco è destinato specificamente alle donne in gravidanza; non viene utilizzato durante altri periodi, in particolare durante l'allattamento.

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Conseguenze per il bambino

I risultati della randomizzazione non hanno mostrato alcun effetto significativo della terapia con Ganipral sulla mortalità o morbilità perinatale durante questo periodo. Si è concluso che la prevenzione del parto prematuro consente di utilizzare il periodo di gestazione prolungato dovuto all'uso di questo farmaco per migliorare la salute dei neonati. Tuttavia, la tocolisi prolungata e frequente con Ginipral porta a un aumento dell'acidità del sangue nei neonati e, occasionalmente, a ipoglicemia. Talvolta, dopo l'infusione, il polso fetale aumenta (di circa 20 battiti al minuto).

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Controindicazioni

1. Sensibilizzazione a uno qualsiasi degli ingredienti di questo medicinale.
2. Gozzo tossico, aumento della produzione dell'ormone tiroideo.
3. Patologie cardiovascolari, tra cui ipertensione, aritmia, tachicardia, stenosi aortica e altre.
4. Asma bronchiale sensibilizzato ai derivati dell'acido solforico.
5. Ipertensione oculare e polmonare.
6. Diabete mellito insulino-dipendente.
7. Grave disfunzione epatica e renale.
8. L'inopportunità o il pericolo di prolungare la gravidanza.
9. Sindrome da sofferenza fetale non associata a ipertonicità uterina.
10. I primi tre mesi di gravidanza, la fase dell'allattamento.
11. Tracce di sangue nelle secrezioni vaginali di una donna incinta.

Si sconsiglia di effettuare la terapia tocolitica se l'integrità delle membrane dell'ovulo fecondato è compromessa o se il diametro dell'orifizio cervicale supera i due o tre centimetri.

Quando si prescrive questo farmaco, è necessario valutare attentamente tutti i pro e i contro al fine di valutare la prevalenza dei benefici derivanti dal suo utilizzo. Le misure terapeutiche vengono eseguite in condizioni di monitoraggio costante delle condizioni della donna incinta e del nascituro:

• monitorare il lavoro del muscolo cardiaco (compresi ECG, pressione sanguigna, polso) e le funzioni respiratorie;
• equilibrio acqua-sale;
• livelli sierici di glucosio e potassio, acidità del sangue;
• regolarità delle evacuazioni intestinali.

Ai pazienti affetti da ipokaliemia viene prescritta una terapia sostitutiva del potassio.

La comparsa di dolore nella zona del cuore o di alterazioni nell'elettrocardiogramma è un segnale per interrompere la tocolisi.

La presenza di fattori che aumentano la probabilità di sviluppare edema polmonare (gravidanza multipla, preeclampsia, pletora, infezione) suggerisce l'uso della somministrazione jet del farmaco anziché della somministrazione goccia a goccia.

Durante la terapia con Ginipral si raccomanda di limitare l’assunzione di sale.

Il farmaco agisce anche sui muscoli della parete arteriosa e ha proprietà vasodilatatrici, per cui la paziente e il feto presentano un aumento della frequenza cardiaca e una diminuzione della pressione sanguigna.

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Effetti collaterali di ginipral in gravidanza

L'uso di questo farmaco provoca più spesso disturbi di:

• comparsa di mal di testa, ansia, irrequietezza, vertigini fino alla perdita di coscienza, tremori delle dita, tachicardia;
• dolore al petto che scompare dopo l'interruzione dell'infusione del farmaco;
• disturbi digestivi - nausea, vomito, stitichezza;
• aumento della sudorazione, iperemia cutanea;
• oliguria;
• gonfiore (soprattutto nelle donne con funzionalità renale compromessa), molto raramente – edema polmonare.

I risultati dell'esame durante il periodo di tocolisi hanno mostrato ipotensione, ipokaliemia, stimolazione della lipolisi e un aumento del livello sierico delle transaminasi epatiche.

In casi isolati, i solfati contenuti nel farmaco hanno causato una reazione di sensibilizzazione, compreso lo sviluppo di shock (soprattutto nei pazienti affetti da asma bronchiale).

Se la tocolisi con Ginipral viene effettuata su donne in travaglio affette da diabete mellito immediatamente prima del parto, è necessario monitorare la presenza di sintomi di carenza di glucosio nel neonato, nonché l'acidificazione del sangue dovuta ai metaboliti acidi che superano la barriera placentare.

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Overdose

L'antidoto sono i β-bloccanti non selettivi.

Il superamento della dose si manifesta con grave tachicardia, tremori alle dita, mal di testa, iperidrosi, ipotensione e mancanza di respiro. Di norma, è sufficiente ridurre la dose di Ginipral per alleviare i sintomi del sovradosaggio.

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Interazioni con altri farmaci

Il risultato di questa medicina:

• significativamente ridotto o completamente eliminato quando associato ad altri β-bloccanti;
• è potenziato in combinazione con farmaci contenenti derivati metilici della xantina (caffeina, eufillina, teobromina);
• si potenzia reciprocamente in combinazione con altri simpaticomimetici e con il farmaco narcotico fluorotano (possono manifestarsi sintomi di problemi cardiaci e segni di sovradosaggio).

In combinazione con i glucocorticosteroidi, l'accumulo di glicogeno nel fegato diminuisce.

L'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti (orali) è ridotto se usati contemporaneamente al solfato di esaprinolina.

A causa di incompatibilità, non è consigliabile l'uso contemporaneo con

Antidepressivi triciclici, inibitori delle MAO, alcaloidi dell'ergot, mineralcorticoidi, diidrotachisterolo, farmaci e complessi vitaminico-minerali contenenti vitamina D e calcio.

Poiché la soluzione confezionata in fiale contiene acido solforico, il loro contenuto deve essere miscelato solo con le soluzioni raccomandate nelle istruzioni (NaCl (0,9%) e glucosio (5%)).

Per ridurre gli effetti collaterali di Ginipral sul cuore, vengono prescritte compresse di Verapamil, in particolare per normalizzare il ritmo e la frequenza cardiaca. Il medico curante dovrà spiegare come assumere Ginipral e Verapamil durante la gravidanza. Il dosaggio di questi farmaci viene determinato individualmente in base alle condizioni della futura mamma. È importante ricordare che si consiglia di deglutire una compressa di Verapamil durante un pasto e di assumere Ginipral un'ora dopo. Se si tratta di tocolisi infusionale, questa viene eseguita sotto la supervisione di specialisti che fisseranno gli appuntamenti necessari.

Conservare compresse e fiale nella confezione originale per non più di tre anni, a temperatura ambiente fino a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Utilizzare immediatamente la soluzione per infusione preparata.

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Analoghi di Ginipral durante la gravidanza

La terapia per l'ipertonicità uterina, che può portare a parto prematuro, è molto individuale. I farmaci vengono prescritti, e talvolta combinati, solo da un medico, sulla base dei dati delle visite e dei reclami della donna. Pertanto, la scelta del farmaco da prescrivere, Ginipral o Metacin, durante la gravidanza, dovrebbe essere presa da uno specialista. Ginipral è un farmaco specifico che agisce principalmente sul miometrio, in modo piuttosto significativo. Metacin ha uno spettro d'azione più ampio, viene utilizzato per gli spasmi di qualsiasi organo interno, più spesso per la gastrite cronica con elevata acidità e le ulcere gastroduodenali, poiché riduce la secrezione delle ghiandole gastriche, salivari e bronchiali. Metacin ha trovato anche ampia applicazione come tocolitico. Anche le controindicazioni e gli effetti collaterali si sovrappongono, poiché entrambi causano effetti simili. Pertanto, quando si prescrive un farmaco, il medico si baserà sulle caratteristiche dell'anamnesi della paziente.

Il sale di magnesio dell'acido solforico o Magnesia è una buona alternativa a Ginipral, sebbene il suo effetto sul miometrio sia più moderato. La Magnesia viene prescritta quando il rischio di parto prematuro non è così significativo. Il solfato di magnesio in compresse (Magnesia B6) può essere prescritto anche nel primo trimestre di gravidanza in caso di rischio di aborto spontaneo, quando Ginipral è inefficace, poiché i recettori su cui agisce, rilassando il miometrio, compaiono entro la fine del terzo mese di gravidanza. La Magnesia, a differenza dei farmaci precedenti, è indicata per la gestosi. Pertanto, il medico sceglierà Ginipral o Magnesia in base alle caratteristiche del caso specifico. Talvolta questi farmaci vengono prescritti in un unico regime terapeutico: alla paziente viene somministrata una flebo di Magnesia un giorno e di Ginipral il giorno successivo. Sebbene la Magnesia sia attualmente considerata un debole tocolitico rispetto ai farmaci più moderni, una recente meta-analisi (2009) ha concluso che l'uso di questo farmaco in caso di minaccia di parto prematuro porta a una riduzione dell'incidenza di paralisi cerebrale e mortalità neonatale. Tuttavia, anche con la Magnesia apparentemente innocua, è necessaria cautela. Il suo sovradosaggio può causare paralisi respiratoria. I preparati a base di calcio agiscono come antidoto in questo caso.

Il calcioantagonista Nifedipina o Corinfar, come dimostra la pratica, non è inferiore in efficacia ad altri tocolitici. Viene utilizzata la sua capacità di rilassare la muscolatura liscia in generale, compresa quella uterina. Tuttavia, nelle istruzioni per l'uso, questo farmaco "cardiaco" è controindicato in gravidanza. Viene utilizzato in caso di rischio di parto prematuro, quando altri tocolitici non sono efficaci o la futura mamma non li tollera. Osservazioni pratiche indicano che l'uso di Nifedipina contribuisce a ridurre la mortalità neonatale. Il farmaco in sé presenta un numero relativamente basso di effetti collaterali, che non si verificano con troppa frequenza e non sono particolarmente intensi. È vero che gli effetti a lungo termine dell'uso di Nifedipina nella terapia tocolitica non sono ancora stati studiati a fondo. Tuttavia, i medici sono interessati alla nuova qualità del farmaco e lo considerano promettente.

L'uso di nifedipina inizia nella prima metà della gravidanza, quando Ginipral non è ancora efficace, e in seguito la terapia con Ginipral viene spesso interrotta. Tuttavia, la sicurezza della nifedipina per la futura mamma e il feto non è ancora stata dimostrata, e non è ancora riconosciuta come tocolitico ufficiale. Le istruzioni sconsigliano l'assunzione di questo farmaco durante la gravidanza. Inoltre, diversi studi hanno dimostrato che il farmaco presenta teratogenicità, embriotossicità e fetotossicità. Pertanto, non dovrebbe essere considerato sicuro, soprattutto nella prima metà della gravidanza. Uno studio condotto dall'American National Heart Institute ha rilevato che l'uso orale di nifedipina da parte di persone con malattie cardiache (che teoricamente dovrebbe trattare) aumenta il rischio di ictus, infarto e, di conseguenza, aumenta la probabilità di mortalità. Pertanto, la scelta tra agenti tocolitici, Ginipral o nifedipina, spetta al medico. E in questo caso, l'automedicazione non è appropriata.

Non esistono farmaci completamente sicuri, è sufficiente avere una buona idea delle possibili conseguenze della loro assunzione per una paziente incinta. Con l'aiuto di tutti i farmaci elencati, è stato possibile ritardare il travaglio e prevenire l'aborto spontaneo. Molte donne hanno partorito bambini sani e sono grate ai medici per il loro intervento.

Le recensioni dei medici, come al solito, sono ambigue. Contengono istruzioni e raccomandazioni su come comportarsi in caso di complicazioni della gravidanza, hanno esperienza di lavoro con future mamme e di uso di farmaci. Ci sono persino farmaci "preferiti". Molte pazienti notano che un determinato medico preferisce prescrivere un farmaco specifico, che considera il più efficace e sicuro. E spesso vale la pena ascoltare il parere del medico. Inoltre, ogni futura mamma conosce la propria condizione e, se sorgono dubbi sull'utilità dell'assunzione di pillole, ci sono diverse opzioni: consultare un altro medico. Riposate di più, siate meno nervosi. Ci sono casi in cui una supposta di papaverina ha alleviato il tono del miometrio e il problema non si è più ripresentato.

L'assunzione o meno di Ginipral durante la gravidanza dipenderà dal vostro benessere, soprattutto perché questo farmaco è destinato all'uso ospedaliero. Discutete i vostri dubbi con il medico e, se ce ne sono, ponete domande: la risposta nasce dal dialogo. Quindi, ragionate con la vostra testa, lasciatevi guidare dalle vostre emozioni e sperate in figli sani!