Pillole dimagranti con sibutramina: istruzioni e corso del trattamento

Attualmente, la vendita di farmaci con questo principio attivo è stata temporaneamente sospesa nell'Unione Europea, in Australia, negli Stati Uniti, in Canada e in Ucraina; in Russia, invece, è possibile acquistarli solo con prescrizione medica. Tuttavia, nessun divieto può contrastare la domanda dei consumatori; acquistare farmaci con Sibutramina senza prescrizione medica non rappresenta un problema. Tuttavia, non vi è alcuna garanzia che non si riceva un farmaco contraffatto.

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Indicazioni pillole di sibutramina per la perdita di peso

Questi farmaci vengono prescritti in schemi terapeutici complessi per la perdita di peso nei seguenti casi:

• obesità alimentare primaria di II-III grado, quando l'indice di massa corporea supera i 30-35 kg/m2 ^e gli altri metodi di trattamento risultano inefficaci;
• l'indice di massa corporea del paziente è pari ^o superiore a 27 kg/m2 se è affetto da diabete non insulino-dipendente, iper- o ipoproteinemia.

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Modulo per il rilascio

Capsule dosate a 0,005, 0,01, 0,015 g di principio attivo.

Nomi delle pillole dimagranti contenenti sibutramina

• medicinali originali Meridia e Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. per Abbott Laboratories, Germania)
• farmaci generici: Lindaxa (Zentiva, Repubblica Ceca), Reduksin (Promomed, Russia), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (India), Obestafite, Sibutrex e Sibutrim (India-Regno Unito).

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Farmacodinamica

Il principio attivo di questi farmaci per la perdita di peso è la Sibutramina, un farmaco anoressizzante ad azione centrale. Agisce influenzando i centri dell'appetito nel cervello umano, aiutando a soddisfare rapidamente la fame, attivando il senso di sazietà e riducendo così la quantità di cibo ingerita senza alcuno sforzo da parte del paziente.

L'inizio della trasmissione di segnali chimici (ad esempio, relativi alla sazietà durante l'assunzione di cibo) tra i neuroni del cervello è il rilascio di neurotrasmettitori, serotonina e noradrenalina, nello spazio intercellulare (sinapsi), dove viene ricevuto il segnale. Le molecole di sibutramina bloccano il ritorno dei neurotrasmettitori alla cellula presinaptica. Di conseguenza, la concentrazione di serotonina e noradrenalina nella sinapsi aumenta, potenziando la stimolazione del neurone che riceve l'impulso. Il segnale di sazietà entra più intensamente nelle cellule postsinaptiche, il corpo non richiede l'assunzione di grandi quantità di cibo. Inoltre, il farmaco aumenta la produzione di calore da parte dell'organismo, forzando i processi metabolici che promuovono la combustione dei grassi. Forma monodemetil- e didemetilsibutramina, metaboliti attivi che possono a loro volta inibire la ricaptazione dei neurotrasmettitori rilasciati (serotonina e noradrenalina), così come dell'ormone del piacere dopamina, ma in misura molto minore. Agendo in questo modo, la Sibutramina favorisce una rapida e duratura sensazione di sazietà. L'assunzione di cibo si riduce significativamente, il che porta a una rapida perdita di peso.

Il principio attivo e i suoi metaboliti attivi sono indifferenti al rilascio dell'enzima monoamino ossidasi e alla sua attivazione, non interagiscono con i neurotrasmettitori, tra cui catecolamine, serotonina, istamina, acetilcolina, acido glutammico e benzodiazepine. Inibiscono la cattura dei recettori di membrana della serotonina da parte delle piastrine e possono alterarne le funzioni.

La riduzione dei depositi di grasso con l'aiuto di questi farmaci è accompagnata da un aumento del livello di lipoproteine ad alta densità (colesterolo "buono") nel siero sanguigno sullo sfondo di una riduzione quantitativa dei triacilgliceridi, del colesterolo totale a scapito del colesterolo "cattivo" e dell'acido urico.

La maggior parte dei farmaci a base di Sibutramina sono monofarmaci. Tuttavia, Reductil e Reduksin sono farmaci complessi che contengono, oltre al principio attivo principale, cellulosa microcristallina, un prodotto naturale non alimentare privo di effetti collaterali. Ha la proprietà di gonfiarsi sotto l'effetto dei liquidi quando viene trattenuto nello stomaco, fornendo così un senso di sazietà. In combinazione con la Sibutramina, ne completa l'azione. La cellulosa microcristallina è in grado di assorbire non solo l'acqua, ma anche i batteri putrefattivi, purificando efficacemente l'intestino e prevenendo le intossicazioni alimentari.

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Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il principio attivo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale (circa l'80%). Una volta entrato nel fegato, la Sibutramina viene metabolizzata in monodemetil- e didemetilsibutramina. La concentrazione più elevata del principio attivo si osserva 72 minuti dopo l'assunzione del farmaco, alla dose di 0,015 g, e i suoi metaboliti vengono osservati dopo tre o quattro ore. Assumendo la capsula con il cibo, il paziente riduce di un terzo la concentrazione più elevata di metaboliti attivi e il tempo di determinazione aumenta di tre ore, senza alterare la concentrazione totale e la distribuzione. La Sibutramina (quasi completamente) e i suoi metaboliti (>90%) si legano alle albumine sieriche e si diffondono rapidamente nei tessuti corporei. La concentrazione dei principi attivi nel siero raggiunge l'equilibrio quattro giorni dopo l'inizio della terapia ed è doppia rispetto alla concentrazione sierica determinata dopo la prima dose.

I metaboliti demetilati inattivi vengono escreti principalmente nelle urine, mentre meno dell'1% viene escreto nelle feci. L'emivita della sibutramina è di 66 minuti, mentre quella dei suoi metaboliti (monodesmetil- e didesmetilsibutramina) è rispettivamente di 14 e 16 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto una volta al mattino, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Il trattamento inizia con una capsula da 0,01 g, da deglutire intera e da bere con abbondante acqua. Se la perdita di peso è inferiore a due chilogrammi durante le prime quattro settimane di terapia e la tollerabilità è buona, si prescrive un dosaggio giornaliero più elevato di 0,015 g. Se nelle quattro settimane successive il peso diminuisce di meno di due chilogrammi, il farmaco viene interrotto perché inefficace, poiché non sono raccomandati dosaggi più elevati.

Il trattamento viene interrotto nei seguenti casi:

• quando il paziente perde meno del 5% del suo peso iniziale nell'arco di tre mesi;
• quando la perdita di peso si è stabilizzata a meno del 5% del peso iniziale;
• quando, dopo aver già perso peso, il paziente riprende di nuovo tre chilogrammi o più.

Il trattamento con questo farmaco è possibile per non più di due anni.

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Utilizzare pillole di sibutramina per la perdita di peso durante la gravidanza

I risultati dei test sulla Sibutramina su animali da laboratorio indicano che questo principio attivo non influisce sulla capacità di fecondazione; tuttavia, l'effetto teratogeno della sibutramina sul feto è stato osservato nella prole di conigli da laboratorio. Sono state riscontrate anomalie fisiche legate all'aspetto e alla struttura scheletrica.

I medicinali contenenti Sibutramina sono vietati alle donne in gravidanza e in allattamento. Durante l'intero ciclo di trattamento e per un mese e mezzo dopo la fine del trattamento con questi farmaci, le pazienti in età fertile devono utilizzare un metodo contraccettivo affidabile.

Controindicazioni

• limiti di età: non prescritto ai minori e alle persone di età superiore ai 65 anni;
• obesità secondaria causata da malattie del sistema endocrino e nervoso centrale e da altre cause organiche;
• disturbi alimentari – bulimia, anoressia (presenti o anamnestiche);
• patologie mentali;
• tic generalizzato;
• disturbi circolatori in alcune parti del cervello (presenti o anamnestici);
• gozzo tossico;
• ischemia miocardica (presente o anamnestica), tachiaritmia, disfunzione cronica scompensata del muscolo cardiaco;
• disturbi circolatori nei vasi periferici;
• ipertensione incontrollata (pressione sanguigna superiore a 145 mm Hg);
• gravi gradi di disfunzione epatica e/o renale;
• adenoma prostatico con ritenzione urinaria;
• feocromocitoma
• abuso di sostanze e/o alcolismo;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• ipolattasia, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
• sensibilizzazione nota alla Sibutramina e/o ad altri ingredienti del farmaco.

Deve essere prescritto con particolare cautela ai pazienti con una storia di ipertensione, disturbi circolatori, spasmi muscolari, insufficienza coronarica, epilessia, disfunzione epatica e/o renale, calcoli biliari, glaucoma, emorragie, tic e a coloro che assumono farmaci che compromettono la coagulazione del sangue.

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Effetti collaterali pillole di sibutramina per la perdita di peso

Gli effetti avversi si manifestavano solitamente entro il primo mese di trattamento e, continuando il trattamento, la frequenza e l'intensità di questi effetti diminuivano nel tempo. Gli effetti negativi erano generalmente reversibili e scomparivano con la sospensione del farmaco.

Secondo i risultati dei test clinici post-marketing, i seguenti effetti avversi associati all'assunzione di farmaci con Sibutramina sono stati osservati con una frequenza superiore al 10% dei casi: stitichezza, insonnia, secchezza delle fauci. Con una frequenza superiore all'1% dei casi, ma inferiore al 10% dei casi, sono stati osservati: tachiaritmia, ipertensione, fibrillazione atriale, vasodilatazione, nausea, aggravamento delle emorroidi, mal di testa, svenimento, intorpidimento delle estremità, ansia, aumento della sudorazione, alterazione del gusto.

Effetti collaterali clinicamente significativi registrati durante i test di questa sostanza:

• il rischio di infarto non fatale, ictus o arresto cardiaco nei pazienti che assumono Sibutramina aumenta del 16% rispetto ai pazienti che assumono placebo;
• reazioni di sensibilizzazione che vanno dalle eruzioni cutanee all'anafilassi;
• diminuzione del numero delle piastrine e compromissione della loro funzionalità, danni autoimmuni alle pareti dei vasi sanguigni;
• psicosi, mania, intenzioni suicide e pensieri al riguardo, depressione;
• convulsioni, vuoti di memoria a breve termine, amnesia;
• se usato contemporaneamente a farmaci che rilasciano serotonina, si sviluppa la sindrome serotoninergica;
• perdita dell'acuità visiva;
• mal di stomaco, vomito, sanguinamento gastrointestinale;
• perdita di capelli, eruzione cutanea, anche emorragica;
• nefrite interstiziale acuta, glomerulonefrite mesangiocapillare, difficoltà ad urinare;
• disturbi dell'eiaculazione e del ciclo mestruale, anorgasmia, impotenza, sanguinamento uterino.

Gli esami di laboratorio hanno mostrato un aumento degli enzimi epatici.

Occasionalmente, dopo la sospensione del farmaco, sono stati osservati mal di testa e aumento dell'appetito.

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Overdose

L'assunzione di dosi di Sibutramina superiori a quelle raccomandate aumenta la probabilità di effetti avversi e la loro gravità. Gli effetti del sovradosaggio non sono ancora stati sufficientemente studiati e
non esiste un antidoto specifico.

Come primo soccorso in caso di sovradosaggio, vengono prescritti lavanda gastrica e enterosorbenti per un'ora dal momento dell'assunzione di una dose superiore a quella raccomandata.

È necessario monitorare le condizioni del paziente per 24 ore dopo l'assunzione di una dose eccessiva di farmaco. In caso di comparsa di sintomi di effetti collaterali, vengono adottate le misure terapeutiche appropriate. Le conseguenze più tipiche di un sovradosaggio, ovvero aumento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca, vengono alleviate con i beta-bloccanti.
L'uso di un dispositivo di "rene artificiale" in caso di sovradosaggio è inappropriato, poiché, come dimostrano gli studi, i prodotti metabolici della Sibutramina non vengono praticamente eliminati dall'emodialisi.

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Interazioni con altri farmaci

Non utilizzato in combinazione con:

• con altri farmaci che alleviano patologie mentali o sono destinati a pazienti con obesità alimentare, che hanno un effetto centrale;
• con farmaci che inibiscono l'attività enzimatica della monoamino ossidasi (tra l'assunzione di farmaci contenenti sibutramina e inibitori della monoamino ossidasi deve trascorrere un intervallo di tempo di almeno due settimane);
• con farmaci che stimolano la produzione di serotonina e ne sopprimono la ricaptazione;
• con farmaci che inattivano gli enzimi microsomiali del fegato;
• con farmaci che possono provocare un aumento della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna, oltre a stimolare il sistema nervoso simpatico.

I preparati contenenti Sibutramina non influenzano la farmacodinamica dei contraccettivi orali.

Bisogna anche tenere presente che la sibutramina e l'alcol non sono compatibili.

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Condizioni di archiviazione

Le condizioni di conservazione dei farmaci a base di sibutramina non sono diverse da quelle della maggior parte dei farmaci. La temperatura di conservazione non deve superare i 25 °C. Il farmaco non deve essere rimosso dalla confezione originale e lasciato in luoghi accessibili ai bambini piccoli.

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Data di scadenza

Durata di conservazione: fino a tre anni

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Recensioni

Le recensioni sui prodotti dimagranti a base di Sibutramina sono spesso negative; ci sono numerose lamentele sugli effetti collaterali a carico del sistema nervoso e della psiche, che spingono molti a interrompere il trattamento. Inoltre, non tutti riescono a liberarsi dalle conseguenze indesiderate dell'assunzione. A giudicare dalle recensioni, questi effetti non sono sempre reversibili. Diverse recensioni affermano che le persone si pentono della decisione di ricorrere a questo farmaco.

Tuttavia, ci sono molte recensioni francamente positive che sottolineano l'elevata efficacia di questa sostanza e, a parte la secchezza delle fauci, non vengono menzionati altri effetti collaterali.

I medici parlano del farmaco con una certa riservatezza, sottolineando l'elevata efficacia della Sibutramina e la necessità di seguire le regole per il suo utilizzo, nonché il pericolo dell'automedicazione, poiché il farmaco provoca gravi effetti collaterali.