Pillole dietetiche con sibutramina: istruzioni e trattamento

Attualmente, la vendita di medicinali con questo principio attivo è temporaneamente interrotta nel territorio dell'Unione Europea, in Australia, negli Stati Uniti, in Canada e in Ucraina, in Russia possono essere acquistati solo su prescrizione medica. Tuttavia, nessun divieto non può affrontare la domanda dei consumatori, acquistare medicinali con Sibutramina senza una prescrizione medica non è un problema. È vero, non vi è alcuna garanzia che non si riceverà un farmaco contraffatto.

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Indicazioni Compresse con sibutramina per la perdita di peso

Questi fondi sono prescritti negli schemi terapeutici complessi per la riduzione del peso nei seguenti casi:

• primaria alimentari obesità grado II-III quando BMI supera 30-35kg / m ²  dopo fallimento di altre terapie;
• paziente indice di massa corporea 27 kg / m ²  e superiori se ha diabete insulino-indipendente, iper o ipoproteinemia.

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Modulo per il rilascio

Capsule, dosate a 0,005, 0,01, 0,015 g del principio attivo.

Nomi di pillole per la dieta contenenti sibutramina

• farmaci originali Meridia e Reductil (Abbevie Deutschland GMBH and Co. Per Abbott Laboratories, Germania)
• generics - Lindaksa (Zentiva, Repubblica Ceca), Reduxine (Promomed, Russia), la linea Oro, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (India), Obestafit, Sibutreks e Sibutrim (India-UK).

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Farmacodinamica

Il principio attivo di questi farmaci usati per ridurre il peso corporeo è la Sibutramina ad azione centrale anoressica. Funziona come segue: Influenzando i centri di appetito nel cervello umano, contribuisce alla rapida soddisfazione della fame, attiva un senso di sazietà e, quindi, riduce la quantità di cibo consumato senza sforzo da parte del paziente.

Iniziando trasmissione di segnali chimici (ad esempio, saturazione durante i pasti) tra i neuroni del cervello è il rilascio dei neurotrasmettitori serotonina e noradrenalina nello spazio extracellulare (sinapsi) se il segnale di ricezione. Le molecole di sibutramina bloccano il ritorno dei neurotrasmettitori alla cellula presinaptica. A causa di questo aumento della concentrazione sinaptica di noradrenalina e serotonina, potenziando neurone stimolazione ricezione dell'impulso. Il segnale di saturazione entra più intensamente nelle cellule postsinaptiche, il corpo non richiede l'assunzione di una grande quantità di cibo. Inoltre, il farmaco aumenta la produzione di calore da parte del corpo, aumentando i processi metabolici, che contribuisce alla combustione dei grassi. Forme e didemetilsibutramin monodemetil- - metaboliti attivi in grado di per sé di inibire la ricaptazione dei neurotrasmettitori rilasciati (serotonina e noradrenalina), e - un piacere ormone della dopamina, ma in misura molto minore. Lavorando in questo modo, Sibutramina promuove il rapido sviluppo di un senso di sazietà e diventa permanente. Riduzione significativa dell'assunzione di cibo, che porta a una rapida perdita di peso.

Il principio attivo e dei suoi metaboliti attivi indiferrentny il rilascio dell'enzima monoamino ossidasi e la sua attivazione non interagisce con i neurotrasmettitori, tra catecolamine, serotonina, istamina, acetilcolina, acido glutammico, e benzodiazepine. Sopprimono la cattura dei recettori di membrana della serotonina mediante piastrine e possono cambiare le loro funzioni.

Riduzione del grasso corporeo, utilizzando i dati dei farmaci accompagna aumento del livello di lipoproteine ad alta densità livelli (colesterolo "buono") nel siero contro lo sfondo di un trigliceridi di riduzione quantitativa, il colesterolo totale dovuto all'acido "cattivo", e urico.

La maggior parte dei farmaci con Sibutramina sono mono farmaci. Tuttavia, i preparati Reductil e Reduxin sono complessi e contengono oltre al principio attivo principale, la cellulosa microcristallina è un prodotto non alimentare naturale e non alimentare. Ha la proprietà di rimanere nello stomaco, gonfiandosi sotto l'influenza del liquido, fornendo così una sensazione di sazietà. In combinazione con Sibutramine completa la sua azione. La cellulosa microcristallina è in grado di assorbire non solo l'acqua, ma anche i batteri putrefattivi, pulisce l'intestino e previene l'intossicazione alimentare.

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Farmacocinetica

A ricevimento orale c'è un assorbimento rapido di un componente attivo da un tratto gastrointestinale (il circa 80%). Entrando nel fegato, la Sibutramina viene metabolizzata in monodemetile e didbutilibutramina. Alla fine di 72 minuti dopo l'uso del farmaco, dosato a 0,015 g, si osserva la massima concentrazione del principio attivo e da tre a quattro ore si osservano i suoi metaboliti. Prendendo la capsula insieme al cibo, il paziente riduce la più grande concentrazione di metaboliti attivi di un terzo e, il tempo della sua determinazione aumenta di tre ore, senza cambiare la concentrazione e la distribuzione totali. La Sibutramina (quasi completamente) ei suoi metaboliti (> 90%) si legano alle albumine sieriche e si diffondono con una buona velocità nei tessuti del corpo. La concentrazione di sostanze attive nel siero raggiunge uno stato di equilibrio quattro giorni dopo l'inizio della terapia e due volte supera la concentrazione sierica, determinata dopo la prima assunzione.

L'escrezione dei metaboliti inattivi demetilati dal corpo avviene principalmente nelle urine, meno dell'1% viene escreto con le masse caloriche. L'emivita di sibutramina è di 66 minuti, i suoi metaboliti (monodesmetil e didesmetilsibutramina) - rispettivamente 14 e 16 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene preso una volta al mattino indipendentemente dall'assunzione di cibo. Il trattamento inizia con una singola capsula di 0,01 g, che viene inghiottita intera e lavata con acqua in quantità sufficiente. Se perdi meno di due chilogrammi di peso durante le prime quattro settimane di terapia e una buona tollerabilità, è prescritto un dosaggio giornaliero più alto di 0,015 g. Se nelle prossime quattro settimane il peso diminuisce di meno di due chilogrammi, il farmaco viene annullato in quanto inefficace in questo caso, poiché non sono raccomandati dosaggi più alti.

Il trattamento si ferma nei seguenti casi:

• quando per tre mesi il paziente perde meno del 5% del peso iniziale;
• quando la perdita di peso si è stabilizzata a meno del 5% del peso iniziale;
• quando, dopo aver già raggiunto la riduzione del peso, il paziente recluta nuovamente tre chilogrammi o più.

Il trattamento con questo farmaco è probabilmente non più di due anni.

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Utilizzare Compresse con sibutramina per la perdita di peso durante la gravidanza

Risultati della prova sibutramina in animali da laboratorio indicano che la sostanza attiva non pregiudica la possibilità di concepire, tuttavia, un effetto teratogeno della sibutramina sul feto sono stati osservati nella prole di cavie. Sono stati trovati per avere anomalie fisiche riguardanti l'aspetto, così come la struttura dello scheletro.

I farmaci contenenti Sibutramina non sono consentiti per le donne in gravidanza e in allattamento. Durante il corso di trattamento e un mese e mezzo dopo la fine del trattamento con questi farmaci, i pazienti in età fertile femminile dovrebbero usare contraccettivi affidabili.

Controindicazioni

• restrizioni di età: non è assegnato a minori o persone sopra i 65 anni;
• obesità secondaria causata da malattie del sistema endocrino e del sistema nervoso centrale, altre cause organiche;
• disturbi alimentari - bulimia, anoressia (in presenza o nell'anamnesi);
• patologie mentali;
• tick generalizzato;
• disturbi circolatori nel cervello (in presenza o nell'anamnesi);
• gozzo tossico;
• ischemia miocardica (in presenza o nell'anamnesi), tachiaritmia, disfunzione muscolare cardiaca scompensata cronica;
• disturbo circolatorio in vasi periferici;
• ipertensione non controllata (pressione arteriosa superiore a 145 mm Hg);
• gradi gravi di disfunzione epatica e / o renale;
• adenoma della prostata con minzione ritardata;
• feocromocitoma
• abuso di sostanze e / o alcolismo;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• ipolattasia, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
• sensibilizzazione nota a Sibutramina e / o altri ingredienti del farmaco.

Con particolare cautela prescritto a pazienti con la malattia: ipertensione, disturbi circolatori, spasmi muscolari, insufficienza delle arterie coronarie, epilessia, insufficienza epatica e / o disfunzione renale, calcoli biliari, il glaucoma, emorragia, tic, così come - sul farmaco che violano la coagulazione del sangue.

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Effetti collaterali Compresse con sibutramina per la perdita di peso

Gli effetti indesiderati apparivano di solito nel primo mese di trattamento e, se continuava, la frequenza e l'intensità di questi effetti diminuivano nel tempo. Le azioni negative, nel complesso, erano reversibili e passate con il ritiro del farmaco.

Secondo i risultati dei test clinici post-marketing più frequentemente che nel 10% dei casi, le seguenti conseguenze indesiderabili di assunzione di farmaci con sibutramina: costipazione, insonnia, secchezza delle fauci. Più spesso di quanto 1% dei casi, ma meno del 10% ha incontrato: tachiaritmia, ipertensione, fibrillazione atriale, vasodilatazione, nausea, esacerbazione di emorroidi, mal di testa, svenimenti, intorpidimento delle estremità, ansia, aumento della sudorazione, alterazione del gusto.

Effetti indesiderati clinicamente significativi che sono stati registrati durante il test di questa sostanza:

• il rischio di infarto non fatale, ictus, infarto in pazienti in trattamento con Sibutramina aumenta del 16% rispetto a chi ha assunto placebo;
• reazioni di sensibilizzazione da eruzioni cutanee ad anafilassi;
• diminuzione del numero di piastrine e violazione delle loro funzioni, danno autoimmune alle pareti dei vasi sanguigni;
• psicosi, mania, intenzioni suicide e pensieri su di esso, depressione;
• convulsioni, cali a breve termine in memoria, amnesia;
• se usato contemporaneamente con farmaci che rilasciano serotonina, la sindrome serotoninergica si è sviluppata;
• perdita di chiarezza visiva;
• mal di stomaco, vomito, sanguinamento gastrointestinale;
• perdita di capelli, eruzione cutanea, incluso emorragico;
• nefrite interstiziale acuta, glomerulonefrite mesangiocapillare, difficoltà a urinare;
• disordini dell'eiaculazione e del ciclo mestruale, anorgasmia, impotenza, sanguinamento uterino.

Nelle analisi di laboratorio, gli enzimi epatici erano elevati.

Con il ritiro del farmaco occasionalmente c'era mal di testa e aumento dell'appetito.

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Overdose

Assumere dosi di Sibutramina superiori a quelle raccomandate aumenta la probabilità di sviluppare effetti indesiderati e aumentarne la gravità. Le conseguenze di un sovradosaggio non sono state sufficientemente studiate e non
Esiste un antidoto specifico.

Come parte del primo soccorso in caso di sovradosaggio, la lavanda gastrica e gli enterosorbenti vengono prescritti per un'ora dal momento in cui si riceve una dose superiore alla dose raccomandata.

È necessario monitorare le condizioni del paziente entro 24 ore dopo aver ricevuto una quantità sovrastimata del farmaco. Quando si sviluppano i sintomi degli effetti indesiderati, vengono eseguite misure di trattamento appropriate. Le conseguenze più caratteristiche di un sovradosaggio, aumento della pressione sanguigna e battito cardiaco accelerato, si fermano con ß-adrenoblokator.
L'uso dell'apparato del "rene artificiale" in caso di superamento del dosaggio è sconsigliabile, poiché gli studi dimostrano che i prodotti metabolici della Sibutramina non sono praticamente eliminati dall'emodialisi.

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Interazioni con altri farmaci

Non applicabile in combinazione:

• con altri medicinali che fermano le patologie mentali o sono indirizzati a pazienti con obesità alimentare, che hanno un effetto centrale;
• con farmaci che inibiscono l'attività enzimatica della monoammina ossidasi (tra i farmaci contenenti inibitori della sibutramina e della monoammina ossidasi, ci dovrebbe essere un intervallo di tempo di almeno due settimane);
• con farmaci che stimolano la produzione di serotonina e sopprimono la sua cattura inversa;
• con farmaci che inattivano gli enzimi microsomiali del fegato;
• con farmaci che possono causare palpitazioni cardiache e aumento della pressione sanguigna, nonché per eccitare il sistema nervoso simpatico.

I preparati contenenti Sibutramina non influenzano la farmacodinamica dei contraccettivi orali.

Va anche notato che la sibutramina e l'alcol non sono compatibili.

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Condizioni di archiviazione

Le condizioni di conservazione dei preparati a base di Sibutramina non differiscono da quelle per la maggior parte dei farmaci. La temperatura di conservazione non deve superare i 25 ° C. La preparazione non deve essere rimossa dalla confezione originale e lasciata in luoghi accessibili ai bambini piccoli.

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Data di scadenza

Periodo di validità - fino a tre anni

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Recensioni

Le revisioni dei farmaci per dimagrire con la Sibutramina sono spesso negative, un bel po 'di lamentele sugli effetti collaterali del sistema nervoso e della psiche che incoraggiano molti a interrompere il trattamento. E non tutti possono liberarsi delle conseguenze indesiderabili dell'accoglienza. A giudicare dalle recensioni, questi effetti non sono sempre reversibili. Un sacco di recensioni dicono che le persone sono molto dispiaciute per la loro decisione di ricorrere a questo farmaco.

Tuttavia, molte recensioni sono francamente positive, sottolineando l'elevata efficacia di questa sostanza e, oltre alla secchezza della bocca, non vengono chiamati altri effetti collaterali.

I medici parlano della droga piuttosto contenuta, sottolineando l'alta efficienza della Sibutramina e la necessità di rispettare le regole del suo uso, così come il pericolo dell'autoterapia, poiché il farmaco causa seri effetti collaterali.