Acido para-aminobenzoico (PABA)

Stemp (1939) fu il primo a segnalare la presenza di una sostanza con proprietà vitaminiche. Questo fattore era necessario per la riproduzione dei microrganismi. La ricerca di Woods (1940) dimostrò che una sostanza isolata da Streptococcus haemoliticus era in grado di ridurre l'effetto batteriostatico della somministrazione di sulfonamidi. Questa sostanza si rivelò essere l'acido para-amminobenzoico (PABA).

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Proprietà fisico-chimiche dell'acido para-amminobenzoico (PABA)

Due analoghi strutturali con radicali in posizione orto e meta sono biologicamente inattivi. Questa sostanza cristallina è bianca con una sfumatura giallastra, ha un punto di fusione di 186-187 °C, è scarsamente solubile in acqua, più facilmente in alcol ed etere. Chimicamente stabile, resiste all'ebollizione in ambienti acidi e alcalini. Viene utilizzato in medicina per le malattie infettive, come agente batteriostatico. Vengono utilizzati anche derivati del PABA (novocaina, anestesina), che hanno un effetto anestetico locale.

Metabolismo dell'acido para-aminobenzoico (PABA)

Assunto per via orale, l'acido para-amminobenzoico (PABA) viene parzialmente assorbito nell'intestino tenue e parzialmente utilizzato dalla microflora dell'intestino crasso per sintetizzare l'acido folico. Il PABA è presente nel sangue in quantità significative: 2-70 μg/dl, e viene escreto nelle urine principalmente in forma acetilata. Il contenuto nel sangue e l'escrezione dall'organismo con le urine variano in base a diverse patologie. Il contenuto più elevato si riscontra nei pazienti con malattie cardiovascolari, quello minimo nell'epatite cronica, nella malattia di Botkin, nell'ulcera peptica, ecc. 250 μg di PABA vengono escreti con le feci.

Funzioni biologiche dell'acido para-amminobenzoico (PABA)

Il PABA ha un'ampia gamma di effetti fisiologici sull'organismo: essendo un componente degli acidi folico e folinico, promuove la sintesi di purine e pirimidine e, di conseguenza, di RNA e DNA. Influisce sul metabolismo di alcune ammine biogene. È stato dimostrato il suo effetto antistaminico, importante in caso di assunzione di farmaci nel periodo postoperatorio.

L'effetto inibitore della crescita dei sulfamidici può essere eliminato somministrando acido folico. In questo caso, la presenza di PABA non è necessaria. Si osserva un effetto positivo del PABA sul sistema nervoso centrale (normalizzazione dei processi di inibizione interna). Influisce sulla funzionalità tiroidea. La somministrazione a lungo termine di dosi tossiche del farmaco porta alla soppressione della secrezione di tiroxina e all'iperplasia tiroidea. Piccole dosi di 100-200 mg per dose riducono l'iperfunzione tiroidea, che si manifesta in particolare nella normalizzazione del metabolismo basale, nella riduzione dei valori dello scambio gassoso e del consumo di ossigeno. L'acido para-amminobenzoico (PABA) influenza il metabolismo ormonale. Rallenta l'ossidazione dell'adrenalina. Sotto la sua influenza, il ciclo si normalizza nell'oligomenorrea.

L'acido para-amminobenzoico (PABA) è praticamente atossico; non è stata descritta ipervitaminosi. Tuttavia, in caso di sovradosaggio, si possono osservare stati depressivi e ipotensione. L'uso di acido in dosi elevate di 4-6 g al giorno nella terapia complessa della rickettsiosi si è rivelato molto efficace, riducendo la mortalità per questa malattia. Rispetto ai metodi terapeutici convenzionali, si è osservata una riduzione della temperatura e una guarigione più rapida. Il PABA riduce la tossicità di alcune sostanze, in particolare arsenico e antimonio. Grazie al suo effetto fotoprotettivo, viene utilizzato per le fotodermatosi e in unguenti cosmetici per la protezione dalle scottature solari.

In una dose di 0,1-0,5 g è stato utilizzato nel trattamento di pazienti con aterosclerosi e ipertensione. A seguito di un ciclo di terapia di 20 giorni, è stato osservato un miglioramento del benessere generale e un aumento della capacità lavorativa. La somministrazione intramuscolare si è rivelata efficace nel trattamento delle emorragie muscolari. La sua somministrazione potenzia l'effetto dei farmaci antitumorali sarcolisina sul sarcoma 45 e sul tumore di Garning-Passey. Allo stesso tempo, è stato osservato un effetto stimolante sull'eritropoiesi.

Gli analoghi strutturali del PABA sono ampiamente utilizzati, in particolare i sulfonamidi, che possiedono proprietà antibatteriche. Si presume che i preparati a base di sulfanilammide, grazie alla loro similarità strutturale, possano sostituire competitivamente il PABA nei sistemi enzimatici dei microrganismi, bloccandone successivamente la crescita e la riproduzione. Le funzioni coenzimatiche di questo acido non sono state ancora stabilite, ma, essendo un componente dei coenzimi dell'acido folico, il PABA partecipa a numerosi processi metabolici.

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Fonti e fabbisogni dell'acido para-amminobenzoico (PABA)

L'acido para-amminobenzoico (PABA) è ampiamente distribuito nei prodotti alimentari. È stato isolato per la prima volta dal lievito. Si trova in quantità significative nel fegato (2,5 μg/g), nei reni (1,8 μg/g), nel cuore (1,35 μg/g), nel lievito (4 μg/g) e nei funghi (1,3 μg/g). Altri prodotti: latte vaccino, uova di gallina, carote, spinaci e grano ne contengono significativamente meno.

Il fabbisogno giornaliero non è stato stabilito.