Caffeina in compresse - per la perdita di peso

Nelle istruzioni non è indicata alcuna indicazione all'uso della caffeina nelle compresse dimagranti: la metilxantina, un alcaloide purinico, appartiene al gruppo degli psicostimolanti che agiscono sul sistema nervoso centrale.

I nomi comuni della caffeina includono: 1,3,7-trimetilxantina (chimica); benzoato di sodio di caffeina o tribenzoato di caffeina (farmaceutica); le alternative includono metilteobromina, teina e guaranina.

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Indicazioni di caffeina nelle pillole dimagranti

Le indicazioni per l'uso del benzoato di caffeina sodica coprono una serie di malattie del sistema nervoso centrale e cardiovascolare con spasmi, diminuzione del tono vascolare e della pressione sanguigna, nonché narcolessia e condizioni asteniche con aumento della stanchezza, sonnolenza e generale perdita di forze.

Inoltre, il benzoato di caffeina sodica (caffeina in compresse) ha iniziato a essere utilizzato per la perdita di peso, poiché il suo meccanismo d'azione si estende non solo a determinate funzioni del sistema nervoso autonomo, ma anche ai processi metabolici, che sono controllati dal cervello con l'aiuto dei neurotrasmettitori (sostanze chimiche che trasmettono gli impulsi).

Modulo per il rilascio

La forma di rilascio del benzoato di sodio di caffeina è in compresse, polvere, soluzione iniettabile (10 e 20%) in fiale.

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Farmacodinamica

Farmacodinamica: come la caffeina aiuta a bruciare i grassi

Il meccanismo d'azione, ovvero la farmacodinamica della caffeina-benzoato di sodio, si basa su diversi processi biochimici. In primo luogo, la caffeina inibisce l'enzima effettore cellulare fosfodiesterasi, che regola la trasmissione dei segnali intracellulari, e ciò si riflette in un aumento della concentrazione dell'ormone generatore di cAMP (adenosina monofosfato ciclico). Di conseguenza, il cAMP aumenta l'attività degli enzimi delle cellule adipose (adipociti) che scompongono i trigliceridi, aumentando così l'intensità della lipolisi nelle cellule del tessuto adiposo viscerale.

Un ruolo importante è svolto dalla somiglianza della struttura chimica della caffeina (base purinica metilata xantina) con la struttura molecolare dell'adenosina, un neurotrasmettitore purinico prodotto dall'organismo che inibisce l'eccitazione cerebrale. Le molecole di caffeina possono legarsi ai recettori dell'adenosina nelle cellule cerebrali e impedirne l'attivazione, ovvero agiscono come antagonisti competitivi. Ma per il processo di combustione dei grassi, la chiave è che questo antagonismo promuove il rilascio e l'attivazione dei neurotrasmettitori catecolaminici, tra cui l'adrenalina.

L'adrenalina agisce sui recettori adrenergici di membrana delle cellule del tessuto adiposo e stimola anche gli enzimi coinvolti nella scomposizione dei trigliceridi.

Inoltre, l'effetto della caffeina nelle pillole dimagranti è associato al suo effetto diuretico, che si verifica a causa dell'inibizione del riassorbimento di acqua nei tubuli renali. Tuttavia, un aumento del volume urinario si osserva solo a una dose di caffeina superiore a 300 mg.

La caffeina, come la maggior parte degli psicostimolanti, sopprime l'appetito, cioè ritarda il segnale della fame, ma il meccanismo di questo effetto è ancora sconosciuto.

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Farmacocinetica

Il benzoato di sodio della caffeina viene ben assorbito nel tratto gastrointestinale (entro 30-45 minuti), entra nel flusso sanguigno sistemico (il legame con le proteine del siero non supera il 15%) e si distribuisce nei tessuti e nei fluidi interstiziali; penetra la barriera emato-encefalica.

Oltre il 90% della caffeina viene metabolizzato dal sistema enzimatico epatico mediante demetilazione e ossidazione in metaboliti attivi e inattivi. Tra le principali dimetilxantine attive, la paraxantina svolge un ruolo speciale nell'attivazione della lipolisi, sotto l'influenza della quale aumenta il contenuto di glicerolo e acidi grassi liberi nel plasma sanguigno.

Il farmaco non si accumula. L'emivita dei prodotti di biotrasformazione della caffeina in benzoato di sodio è in media di 4,5-6 ore; l'escrezione avviene attraverso i reni (con l'urina) e attraverso l'intestino (con le feci).

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Dosaggio e somministrazione

La caffeina contenuta nelle pillole dimagranti viene assunta per via orale, ma esistono diversi approcci per quanto riguarda il dosaggio.

Alcune raccomandazioni prevedono l'assunzione di 100 mg ogni 30 kg di peso corporeo, e solo prima dell'esercizio fisico (40-45 minuti); altre sostengono che la dose ottimale sia di 10-20 mg per chilogrammo di peso corporeo.

Alcune fonti indicano come dose singola massima di caffeina in compresse 400 mg e come dose giornaliera 1 g.

L'American Medical Association considera una dose moderata di caffeina pari a 200-300 mg al giorno. Si raccomanda di assumere metà di questa dose un quarto d'ora prima di colazione (riducendo così l'appetito per almeno mezza giornata), mentre la seconda dose 15-20 minuti prima di pranzo (ma non oltre le 16:00).

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Utilizzare di caffeina nelle pillole dimagranti durante la gravidanza

La caffeina attraversa la placenta e passa nel latte materno, per questo motivo il suo uso in gravidanza e allattamento è controindicato.

Controindicazioni

Il benzoato di sodio di caffeina è controindicato nei pazienti con anamnesi di aumentata sensibilità alla caffeina, ipereccitabilità del sistema nervoso centrale, epilessia, patologie cardiovascolari organiche, infarto del miocardio, tachicardia, ipertensione arteriosa, insonnia cronica, glaucoma. Il farmaco non è indicato negli anziani e nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

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Effetti collaterali di caffeina nelle pillole dimagranti

I principali effetti collaterali della caffeina in compresse si manifestano sotto forma di nervosismo, tremore, mal di testa, disturbi del sonno, aritmie cardiache, aumento della pressione sanguigna, nausea e dolore nella regione epigastrica. Sono possibili reazioni allergiche con orticaria e prurito cutaneo.

Un aumento significativo della diuresi può portare a disidratazione. Inoltre, con l'uso prolungato di caffeina-benzoato di sodio, c'è il rischio di sviluppare dipendenza (caffeinismo). E con una brusca interruzione dell'assunzione, sono possibili un aumento della sonnolenza e stati depressivi.

Overdose

Un dosaggio eccessivo di benzoato di sodio di caffeina provoca dolori di stomaco, nausea, vomito, sovreccitazione nervosa, aumento della frequenza cardiaca, sensazione di calore, tremori e convulsioni.

In caso di sovradosaggio è necessario effettuare il lavaggio gastrico, assumere carbone attivo; in caso di convulsioni, somministrare iniezioni endovenose di anticonvulsivanti, in particolare benzodiazepine.

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Interazioni con altri farmaci

Il benzoato di caffeina sodica potenzia l'effetto degli analgesici (non oppioidi), degli antipiretici, degli agonisti alfa e beta-adrenergici e dei farmaci stimolanti la tiroide.

La caffeina riduce l'effetto dei tranquillanti, degli antidolorifici oppioidi, dei sedativi e dei sonniferi.

Gli anticoncezionali ormonali potenziano l'effetto della caffeina; gli antibiotici rallentano l'eliminazione della caffeina e ne aumentano la concentrazione nel plasma sanguigno.

L'uso concomitante di caffeina e glicosidi cardiaci aumenta non solo il loro effetto terapeutico, ma anche gli effetti collaterali.

La caffeina è assolutamente incompatibile con i farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, in particolare con gli anestetici generali.

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Condizioni di archiviazione

Il benzoato di sodio della caffeina deve essere conservato a temperatura ambiente, fuori dalla portata dei bambini.

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Data di scadenza

La durata di conservazione del farmaco è di 4 anni.

Recensioni

Le recensioni reali di chi ha perso peso e i relativi risultati non vengono pubblicati su fonti accessibili, evidentemente perché il benzoato di sodio e caffeina non viene pubblicizzato dalle aziende farmaceutiche che lo producono.

Le poche recensioni dei medici concludono che la caffeina può aiutare a ridurre leggermente il peso o a prevenirne l'aumento, ma "non ci sono prove convincenti che l'uso di caffeina porti a una perdita di peso significativa o permanente".