Preparati di steroidi anabolizzanti: concetti di base

Per capire come funzionano gli steroidi anabolizzanti sul nostro corpo, è necessario introdurre diversi concetti. Non aver paura, non ti sarà richiesta alcuna conoscenza speciale.

Una sostanza è chiamata endogena se prodotta dall'organismo (testosterone endogeno - testosterone prodotto dall'organismo) ed esogena se ingerita dall'esterno. Tutti i modi esistenti di ottenere farmaci nel corpo possono essere divisi in due grandi gruppi di enterali (attraverso il tubo digerente) e parenterali (bypassando il tratto digestivo). I primi includono: somministrazione orale (orale), riassorbimento sotto la lingua (sublinguale), introduzione al duodeno e al retto (rettale); al secondo - l'introduzione di farmaci con l'aiuto di iniezioni, di solito nel muscolo, sotto la pelle o in una vena. Per quanto riguarda gli steroidi anabolizzanti a cui siamo interessati, essi vengono somministrati per via orale o per iniezione intramuscolare; raramente ha senso amministrarli sublingualmente. Tali farmaci come l'insulina o l'ormone della crescita vengono iniettati con iniezioni sottocutanee.

I farmaci somministrati attraverso il tubo digerente devono attraversare la barriera epatica prima di entrare nel flusso sanguigno generale. Il fegato è sempre di guardia, proteggendo il nostro corpo dall'ingestione di sostanze estranee, molte delle quali possono essere velenose. Il fegato distruggerà, per quanto possibile, qualsiasi sostanza che consideri straniera. Pertanto, di solito una quantità inferiore di sostanza attiva entra nel flusso sanguigno totale di quanto è stato iniettato nel corpo. Il rapporto tra il primo e il secondo numero è chiamato biodisponibilità del farmaco. In parole povere, la biodisponibilità indica quale percentuale della quantità somministrata del farmaco funzionerà effettivamente.

La maggior parte dei farmaci nel corpo subiscono biotrasformazione, vale a dire diverse trasformazioni. Esistono due tipi principali di conversione dei farmaci: trasformazione metabolica e coniugazione. Il primo significa la trasformazione delle sostanze dovute all'ossidazione, il secondo è un processo biosintetico, accompagnato dall'aggiunta di una serie di gruppi chimici o molecole di composti endogeni al farmaco o ai suoi metaboliti. Gli steroidi anabolizzanti sono esposti nel corpo sia alla trasformazione metabolica che alla successiva coniugazione.

Praticamente tutte le trasformazioni che avvengono nel corpo umano necessitano di qualche tipo di assistenza "esterna". Se non hai completamente dimenticato il corso di chimica scolastica, allora è facile ricordare che le sostanze che accelerano il corso delle reazioni chimiche sono chiamate catalizzatori. I catalizzatori delle stesse reazioni chimiche che si verificano in qualsiasi organismo vivente sono chiamati enzimi. Ma oltre ai catalizzatori, ci sono anche altre sostanze che rallentano le reazioni chimiche. Il suo nome è inibitori.

L'effetto dei farmaci è in gran parte determinato dalla loro dose: più è alto, più velocemente si sviluppa l'effetto del farmaco, a seconda della dose, della gravità, della durata ea volte cambia la natura dell'effetto. La dose è chiamata la quantità del farmaco in una volta - questa è una singola dose. Le dosi sono suddivise in soglia, media terapeutica, superiore terapeutica, tossica e mortale.

• La soglia è la dose in cui il farmaco causa un iniziale effetto biologico.
• La dose terapeutica media è la dose in cui i farmaci causano l'effetto farmacoterapeutico necessario nella maggior parte dei pazienti.
• Le dosi terapeutiche più elevate vengono applicate quando l'effetto richiesto non viene raggiunto con l'aiuto di dosi terapeutiche medie; vale la pena notare che, nel caso di dosi terapeutiche più elevate, gli effetti collaterali del farmaco non sono ancora espressi.
• In dosi tossiche, le droghe iniziano a provocare effetti tossici sul corpo.
• Beh, non devi spiegare quali sono le dosi letali per te.

La differenza tra la soglia e le dosi tossiche del farmaco è chiamata l'ampiezza dell'effetto terapeutico.

Con l'uso ripetuto di droghe, c'è spesso una diminuzione della loro efficacia. Questo fenomeno è chiamato tolleranza (dipendenza) e può essere associato ad una diminuzione dell'assorbimento della sostanza, ad un aumento del tasso di inattivazione o ad un aumento dell'intensità dell'escrezione. L'adattamento a un numero di sostanze può essere dovuto a una diminuzione della sensibilità ad esse delle formazioni dei recettori o ad una diminuzione della loro densità nei tessuti.

Per giudicare il tasso di escrezione di sostanze dal corpo, utilizzare un parametro come l'emivita (o metà eliminazione a chi è più conveniente). L'emivita è il tempo dopo il quale la concentrazione della sostanza attiva nel plasma sanguigno viene ridotta esattamente della metà. Va anche tenuto presente che l'emivita è determinata non solo dalla rimozione della materia dal corpo, ma anche dalla sua biotrasformazione e deposizione. Ora riguardo ai recettori, essi servono come uno degli "obiettivi" per le medicine. I recettori sono i raggruppamenti attivi delle molecole di substrati con cui la sostanza interagisce. I recettori, come altre molecole, hanno una certa emivita: la riduzione di questo periodo porta a una diminuzione del numero di recettori corrispondenti nel corpo e all'allungamento, naturalmente, ad un aumento di questo numero. Daremo una divagazione da tutti gli altri recettori, saremo interessati ai recettori ormonali in futuro e faremo particolare attenzione ai recettori degli androgeni. Tutti i recettori ormonali possono essere suddivisi in due grandi categorie: i recettori all'interno della cellula (questo include recettori steroidei e ormoni tiroidei) e recettori sulla superficie delle cellule (tutti gli altri, tra cui i recettori dell'ormone della crescita, fattore di crescita insulino-simile, insulina, e recettori adrenergici). Va detto che il numero di recettori sulla superficie delle cellule può diminuire (questo fenomeno è chiamato downregulation) e la sensibilità al farmaco corrispondente può quindi essere ridotta. I recettori all'interno delle cellule di downregulation non sono soggetti (in ogni caso, non ci sono prove documentali a riguardo).

I recettori degli androgeni (AP), ovviamente, rientrano anche nella definizione generale di recettori. Per dirla in modo più semplice, i recettori degli androgeni sono molecole proteiche così grandi, costituite da circa 1000 amminoacidi e situate all'interno delle cellule. Differenti, devo dire, cellule, non solo fibre muscolari. In precedenza, si riteneva che esistessero diversi tipi di recettori per gli androgeni; Ora tutti sanno che è solo.

Va notato che molecole di diverse sostanze possono legarsi allo stesso recettore. Anche l'azione che provocano in questo caso differisce in modo significativo. Le sostanze, le cui molecole si legano ai recettori, sono divise in due grandi gruppi: agonisti e antagonisti. Gli agonisti sono quelle sostanze le cui molecole, legandosi ai recettori, causano un effetto biologico. Se parliamo di recettori ormonali, i loro agonisti copiano l'azione degli ormoni endogeni, più o meno con successo. Gli stessi ormoni endogeni, naturalmente, sono anche agonisti. Gli antagonisti si legano anche ai recettori, ma non fanno nulla. Antagonisti - un tale "cane nella mangiatoia": incapaci di attivare, il recettore, allo stesso tempo non permettono di unirsi ai recettori agonisti e fare qualcosa di "utile". L'uso di antagonisti a prima vista sembra inutile, ma solo a prima vista. A questo gruppo di sostanze ci sono, ad esempio, alcuni farmaci antiestrogeni; bloccando i recettori degli estrogeni, riducono il rischio di effetti collaterali associati all'aromatizzazione dell'AAS quasi per il sudore.

Qui, forse, e tutti i concetti di base che abbiamo bisogno di capire come funzionano gli steroidi anabolizzanti.

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