Alotendin

L'alotendina è un farmaco antipertensivo complesso (β-bloccante e antagonista dello ione calcio). Blocca il passaggio degli ioni calcio attraverso i canali L della membrana nelle cellule delle fibre cardiovascolari muscolari lisce.

Di conseguenza, si sviluppa un effetto rilassante diretto in relazione ai muscoli vascolari lisci, portando a una diminuzione della pressione sanguigna. Allo stesso tempo, il farmaco attenua l'ischemia associata all'angina pectoris, riducendo il consumo di energia e la richiesta tissutale di ossigeno. Inoltre, il farmaco blocca i recettori β-adrenergici, riducendo la funzione cardiaca e la richiesta di ossigeno del cuore. [1]

Indicazioni Alotendin

È usato per trattare una forma stabile di angina pectoris cronica, nonché con aumento della pressione sanguigna.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco è realizzato sotto forma di compresse - 7 pezzi all'interno di una piastra cellulare (4 o 8 piastre all'interno di una scatola) o 10 pezzi all'interno di un blister (3 o 9 confezioni all'interno di una confezione).

Farmacodinamica

L'amlodipina è un antagonista dello ione calcio. Il principio del suo effetto ipotensivo è associato ad un effetto rilassante diretto sulla muscolatura vascolare liscia. L'effetto antianginoso si sviluppa secondo i seguenti principi:

• espansione delle arteriole periferiche, che riduce la resistenza periferica sistemica (volume postcarico). In questo caso, la frequenza cardiaca non cambia; c'è un indebolimento del carico cardiaco, che riduce il consumo energetico del miocardio e la sua richiesta di ossigeno;
• dilatazione delle principali arterie coronarie con arteriole in aree sane e ischemiche del miocardio. A causa di ciò, il volume di ossigeno che entra nel miocardio aumenta nelle persone con angina pectoris variante.

Nelle persone con aumento della pressione sanguigna, l'uso di 1 volta al giorno di amlodipina porta a una diminuzione clinicamente significativa dei valori della pressione sanguigna per un periodo di 24 ore. La lenta insorgenza dell'esposizione alla sostanza non consente una forte diminuzione degli indicatori della pressione sanguigna. [2]

Nelle persone con angina pectoris, la sostanza prolunga il periodo generale di ricezione dell'attività fisica fino allo sviluppo dell'angina pectoris e prolunga anche il periodo fino alla comparsa di una significativa depressione del segmento ST. Inoltre, l'amlodipina riduce la frequenza degli attacchi di angina e la necessità di nitroglicerina.

Il componente non porta alla comparsa di sintomi metabolici negativi o cambiamenti nei lipidi plasmatici, il che rende possibile l'uso del farmaco nelle persone con gotta e AD, nonché nei diabetici.

Il bisoprololo è un bloccante selettivo del recettore β1-adrenergico, senza ICA. Inoltre, non ha una significativa attività stabilizzante di membrana.

Blocca l'attività dei recettori β1-adrenergici e riduce l'effetto delle catecolamine su di essi. Ha un effetto antianginoso e antiipertensivo.

L'effetto ipotensivo si sviluppa con una diminuzione della gittata cardiaca, indebolimento della stimolazione simpatica dei vasi periferici e soppressione dei processi di rilascio della renina renale.

L'effetto antianginoso si verifica quando l'azione dei recettori β1-adrenergici è bloccata, a causa della quale la richiesta di ossigeno del miocardio diminuisce - a causa degli effetti inotropi e cronotropi negativi. In questo modo, il bisoprololo indebolisce o elimina le manifestazioni di ischemia.

Il farmaco raggiunge il massimo effetto terapeutico dopo 3-4 ore dal momento della somministrazione orale. Spesso, l'effetto ipertensivo massimo si sviluppa dopo 2 settimane di assunzione di Alotendin.

Farmacocinetica

Amlodipina.

Dopo aver applicato dosaggi terapeutici, la sostanza viene ben assorbita, raggiungendo la Cmax ematica dopo 6-12 ore. Il consumo di cibo non modifica i valori di biodisponibilità dell'amlodipina: è compreso tra il 64 e l'80%. L'indicatore del volume di distribuzione è di circa 21 l/kg. Test in vitro hanno dimostrato che circa il 93-98% dell'amlodipina circolante è sottoposto a sintesi proteica.

Con i processi metabolici intraepatici si formano metaboliti che non hanno attività terapeutica. L'amlodipina immodificata viene escreta nelle urine (10%) e nelle feci (20-25%); sotto forma di metaboliti, il 60% viene escreto.

Il termine emivita plasmatica è entro 35-50 ore, per cui il farmaco può essere usato una volta al giorno.

Bisoprololo.

Fino al 90% della sostanza viene assorbito all'interno del tratto gastrointestinale. La gravità del 1° passaggio intraepatico è piuttosto bassa (circa il 10%), l'indice di biodisponibilità è del 90%. Il termine emivita plasmatica è entro 10-12 ore, il che fornisce un effetto del farmaco per 24 ore con una singola assunzione di farmaco al giorno.

Il volume di distribuzione è di 3,5 l/kg. La sintesi proteica è del 30%.

L'escrezione di bisoprololo viene effettuata in 2 modi. Il 50% del farmaco durante i processi metabolici intraepatici viene convertito in metaboliti inattivi, quindi escreto attraverso i reni. Il restante 50% (sostanza invariata) viene escreto dai reni.

Dosaggio e somministrazione

Alotendin deve essere assunto per via orale. La dimensione della dose standard per valori di pressione sanguigna elevati è di 1 compressa al giorno. In assenza dell'effetto richiesto, il dosaggio può essere aumentato fino all'assunzione di una compressa da 10/10 mg 1 volta al giorno.

• Applicazione per bambini

Il farmaco non è utilizzato in pediatria.

Utilizzare Alotendin durante la gravidanza

Non ci sono informazioni sulla sicurezza dell'uso di Alotendin durante la gravidanza e l'epatite B. Dovrebbe essere prescritto solo in situazioni in cui non è possibile utilizzare un analogo più sicuro.

I test con la partecipazione di animali hanno rivelato lo sviluppo di un effetto negativo dei farmaci in relazione alla funzione riproduttiva.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza all'amlodipina e alle diidropiridine;
• pressione sanguigna estremamente bassa;
• stato di shock (anche shock cardiogeno);
• ostruzione che colpisce il tratto di efflusso del tratto ventricolare sinistro (ad esempio, una forma pronunciata di stenosi aortica);
• angina instabile;
• nel periodo di 8 giorni dal momento dello sviluppo dello stadio più acuto dell'infarto miocardico;
• forma attiva di insufficienza cardiaca o manifestazioni di scompenso;
• 2-3° grado di blocco AV;
• SSSU;
• blocco seno-atriale;
• stadio grave di asma;
• avere una grave forma di occlusione nell'area delle arterie periferiche;
• feocromocitoma non trattato;
• un tipo metabolico di acidosi.

Effetti collaterali Alotendin

I principali effetti collaterali:

• disturbi del sistema sanguigno e linfatico: trombocito- o leucopenia;
• problemi metabolici: iperglicemia;
• disturbi mentali: labilità dell'umore, insonnia, depressione, ansia e confusione;
• lesioni neurologiche: sonnolenza, disgeusia, vertigini, sincope, ipertono e tremore, e inoltre parestesia, cefalea, ipoestesia, sintomi extrapiramidali e polineuropatia;
• disturbi associati agli organi della percezione: disturbi visivi, inclusa la diplopia;
• problemi con l'udito e la funzione del labirinto: sviluppo del ronzio nelle orecchie (tinnito);
• disturbi cardiaci: infarto del miocardio, aumento della frequenza cardiaca e aritmia (anche bradicardia, tachicardia e flutter atriale);
• lesioni vascolari: diminuzione della pressione sanguigna, vampate di calore e vasculite;
• disturbi respiratori: tosse, dispnea e naso che cola;
• problemi digestivi: vomito, disturbi della motilità intestinale, dolori addominali, xerostomia, nausea e stitichezza/diarrea. Inoltre, epatite, ittero, pancreatite, gastrite, colestasi, iperplasia gengivale e aumento degli enzimi epatici;
• sintomi epidermici: rash, orticaria, porpora, edema di Quincke, alopecia, prurito, scolorimento della pelle ed esantema. Inoltre, fotosensibilità, iperidrosi, SS, dermatite esfoliativa ed eritema poliforme;
• lesioni che colpiscono l'APS: artralgia, dolore alla schiena e ai muscoli, gonfiore delle gambe e crampi muscolari;
• disturbi del sistema urogenitale: nicturia, aumento della minzione e disturbi urinari;
• problemi riproduttivi: impotenza, ginecomastia e psoriasi;
• altri: affaticamento, aumento/diminuzione di peso, gonfiore e dolore allo sterno.

Overdose

Segni di sovradosaggio: tachicardia, vertigini, diminuzione prolungata della pressione sanguigna, bradicardia e blocco AV.

È necessario eseguire procedure che supportano l'attività del CVS, monitorare gli indicatori BCC, la diuresi, la funzione polmonare e cardiaca e anche eseguire misure sintomatiche. Le prestazioni in dialisi sono molto basse.

Interazioni con altri farmaci

Amlodipina.

La sostanza deve essere accuratamente combinata con nitrati di tipo prolungato di influenza, FANS, diuretici, bloccanti dei recettori β-adrenergici, nitroglicerina assunta per via sublinguale, antibiotici e farmaci ipoglicemizzanti assunti per via orale.

L'effetto di altri medicinali sull'amlodipina.

Farmaci che rallentano l'attività del CYP 3A4.

L'uso del farmaco insieme a inibitori moderati o potenti (antimicotici azolici, inibitori della proteasi, diltiazem o verapamil e macrolidi (ad esempio claritromicina o eritromicina)) può provocare un aumento significativo dell'esposizione all'amlodipina, che aumenta la probabilità di ipotensione. L'effetto clinico di questi cambiamenti può essere più pronunciato negli anziani. Potrebbe essere necessario il monitoraggio clinico delle condizioni del paziente e l'aggiustamento del dosaggio.

È vietato consumare succo di pompelmo o pompelmo durante la terapia con amlodipina, poiché in alcune persone ciò può causare un aumento della biodisponibilità della sostanza, motivo per cui l'effetto antipertensivo è potenziato.

Medicinali che inducono l'azione del CYP 3A4.

Non ci sono dati sull'effetto degli induttori del CYP 3A4 sull'amlodipina. Quando si combina il farmaco con l'erba di San Giovanni o la rifampicina, è possibile ridurre il livello plasmatico di amlodipina, motivo per cui tali combinazioni vengono utilizzate con molta attenzione.

Infuso di Dantrolene.

Dopo somministrazione endovenosa di dantrolene e verapamil, gli animali hanno manifestato fibrillazione ventricolare fatale, nonché collasso del CVS associato a iperkaliemia.

A causa del rischio di iperkaliemia, le persone con una tendenza all'ipertermia maligna, così come nel trattamento di questa malattia, dovrebbero smettere di usare i bloccanti dei canali del calcio (amlodipina).

L'effetto dell'amlodipina su altri farmaci.

L'effetto antipertensivo dell'amlodipina aumenta l'effetto ipotensivo di altre sostanze antiipertensive.

Tacrolimo.

In combinazione con amlodipina, esiste la possibilità di un aumento dei valori ematici di tacrolimus, ma non è stato possibile determinare completamente la farmacocinetica di questa interazione.

Per evitare lo sviluppo di effetti tossici del tacrolimus, è necessario monitorare costantemente i suoi parametri ematici e regolare il dosaggio, se necessario.

Ciclosporina.

Per i trapianti renali con amlodipina, valutare la possibilità di monitorare la ciclosporina e ridurre la dose se necessario.

Simvastatina.

L'associazione di dosi multiple di amlodipina (10 mg) con 80 mg di simvastatina ha determinato un aumento dell'esposizione di quest'ultima del 77% (rispetto alla somministrazione della sola simvastatina). Le persone che assumono amlodipina dovrebbero limitare la dose giornaliera di simvastatina a 20 mg.

Bisoprololo.

È vietato l'uso in combinazione.

Gli antagonisti del calcio (verapamil e diltiazem (meno attivo)) influenzano negativamente la pressione sanguigna, la conduzione e la contrazione AV. Quando si utilizza verapamil da parte di persone che utilizzano bloccanti dei recettori β-adrenergici, potrebbe esserci una diminuzione significativa dei valori della pressione sanguigna e lo sviluppo del blocco AV.

Sostanze ipertensive con attività di tipo centrale (metildopa, rilmenidina con clonidina e moxonidina) in combinazione con bisoprololo rallentano la frequenza cardiaca, la vasodilatazione e diminuiscono la gittata cardiaca. Con un forte ritiro del farmaco, aumenta la probabilità di una sindrome da astinenza sotto forma di aumento dei valori della pressione sanguigna.

Sostanze che devono essere accuratamente combinate con bisoprololo.

Gli antagonisti della diidropiridina Ca (p. Es., nifedipina) possono aumentare la probabilità di scompenso cardiaco e abbassare la pressione sanguigna.

I farmaci antiaritmici di classe I (p. Es., chinidina, propafenone con disopiramide, flecainide e fenitoina con lidocaina) aumentano gli effetti negativi dell'attività inotropa miocardica e della conduzione AV.

I farmaci antiaritmici di classe III (p. Es., amiodarone) possono aumentare l'esposizione rispetto alla conduzione AV.

Quando combinato con parasimpaticomimetici, il periodo di conduzione AV può essere prolungato, il che aumenta la probabilità di bradicardia.

Le sostanze locali contenenti elementi che bloccano i recettori β-adrenergici (collirio utilizzato nel trattamento del glaucoma) sono in grado di integrare l'attività sistemica del bisoprololo.

I farmaci ipoglicemizzanti orali e l'insulina potenziano l'effetto antidiabetico. A causa del blocco dei -arenorecettori, può verificarsi il mascheramento dei segni di ipoglicemia.

L'uso insieme a SG prolunga la conduzione AV e riduce la frequenza cardiaca.

La somministrazione in combinazione con i FANS indebolisce l'effetto ipotensivo.

L'uso con -simpaticomimetici (dobutamina o isoprenalina) può ridurre gli effetti di entrambi i farmaci.

I simpaticomimetici, che attivano l'attività dei recettori α- e β-adrenergici (inclusa la noradrenalina con l'adrenalina), aumentano la pressione sanguigna. Questo effetto è più probabile con l'introduzione di beta-bloccanti non selettivi.

I derivati dell'ergotamina aggravano i disturbi del flusso sanguigno periferico.

Barbiturici, triciclici, fenotiazine e altre sostanze antiipertensive aumentano la probabilità di abbassare i valori della pressione sanguigna.

Derivati di carboidrati e sostanze per l'anestesia per inalazione (alotano, cloroformio, metossiflurano e ciclopropano), se combinati con farmaci che bloccano i recettori β-adrenergici, aumentano la probabilità di sopprimere l'attività miocardica e l'insorgenza di sintomi antipertensivi.

L'effetto dei bloccanti non depolarizzanti della trasmissione neuromuscolare è potenziato e prolungato dall'azione di farmaci che bloccano l'attività dei recettori β-adrenergici.

La meflochina aumenta la probabilità di bradicardia.

Gli IMAO (eccetto IMAO-B) potenziano l'effetto antipertensivo dei farmaci che bloccano i recettori β-adrenergici e aumentano la probabilità di una crisi ipertensiva.

Condizioni di archiviazione

Alotendin deve essere conservato a temperature entro 15-30 ° C.

Data di scadenza

Alotendin può essere utilizzato entro un termine di 5 anni dalla data di produzione del medicinale.

Analoghi

Un analogo del farmaco è il farmaco Sobikombi.