Dermazolo

Il dermazolo è un farmaco antimicotico ad uso locale e sistemico. È un derivato delle sostanze triazolo e imidazolo.

Indicazioni Dermazolo

Le compresse sono utilizzate nel trattamento sistemico di patologie infettive di origine fungina, a diversa localizzazione, causate da microbi sensibili all'azione del ketoconazolo. Tra queste:

• Infezioni da candida delle mucose del tratto gastrointestinale;
• prevenzione delle ricadute o loro trattamento in soggetti affetti da mughetto in fase cronica;
• terapia per micosi sistemiche (tra cui candidosi sistemica, istoplasmosi con paracoccidioidomicosi e blastomicosi);
• eliminazione di malattie fungine nella zona della pelle e dei capelli con unghie (tra cui onichia candidosa, tricofitosi, micosi ungueale, lichen versicolor e inoltre follicolite, che ha una genesi fungina), in situazioni in cui il trattamento locale non ha dato risultati;
• Le compresse vengono utilizzate anche per prevenire l'insorgenza di patologie fungine nelle persone affette da immunodeficienza.

Utilizzo della crema: per il trattamento locale dell'epidermofitosi degli arti e dell'inguine, e contemporaneamente per la tricofitosi. Inoltre, la crema può essere utilizzata per curare le seguenti patologie:

• lichene versicolor;
• candidosi nella zona cutanea;
• seborrea;
• follicolite causata dal batterio Pityrosporum.

Lo shampoo Dermazole è prescritto nei seguenti casi:

• pitiriasi versicolor o pitiriasi versicolor nella zona del cuoio capelluto;
• dermatite seborroica o eczema seborroico sul cuoio capelluto.

Modulo per il rilascio

Disponibile sotto forma di crema, compresse e shampoo.

Crema – in tubetti da 15 o 30 g. All'interno di una confezione separata c'è 1 tubetto di medicinale.

Le compresse sono confezionate in blister da 10 pezzi. In una confezione separata, 1-2 blister con le compresse.

Lo shampoo può essere prodotto in flaconi da 50 o 100 ml (1 flacone all'interno di una confezione) oppure sotto forma di bustine (volume 8 ml), da 20 pezzi all'interno di una confezione.

Farmacodinamica

Il componente ketoconazolo è un derivato artificiale della sostanza imidazolediossolano. Ha proprietà antimicotiche, agendo contro i lieviti con dermatofiti.

Il ketoconazolo possiede proprietà fungistatiche e fungicide contro gli eumiceti con dermatofiti, nonché contro lieviti o funghi dimorfi. Inoltre, la sostanza ha attività antimicrobica contro la maggior parte dei ceppi di stafilococchi con streptococchi.

Dopo essere penetrato nella cellula fungina, il farmaco inizia a inibire la sintesi dei componenti che costituiscono la base della membrana cellulare fungina. In questo modo, i processi di biosintesi dei fosfolipidi con trigliceridi, così come dell'ergosterolo, vengono interrotti. A causa della riduzione del numero di questi elementi all'interno della cellula fungina, così come della membrana stessa, la struttura della membrana cellulare cambia irreversibilmente. L'effetto fungistatico della sostanza riduce la capacità del fungo di formare colonie. Grazie alle sue proprietà fungicide, il farmaco contribuisce a modificare la struttura della membrana cellulare fungina, indebolindone la resistenza. Di conseguenza, la membrana viene perforata, causando la morte del fungo.

Il dermazolo è efficace nell'eliminare funghi causati da batteri quali Pityrosporum orbiculare, funghi Candida, criptococchi, epidermophyton flocculosa, Trichophyton spp. e Microsporum spp., nonché infezioni causate da cocchi Gram-positivi (inclusi streptococchi e stafilococchi).

La sostanza ketoconazolo ha un forte effetto fungicida sul batterio Pityrosporum ovate (causa della forfora).

Dopo un uso sistemico prolungato, il componente attivo del farmaco provoca una diminuzione della biosintesi del testosterone, così come di altri ormoni androgeni.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale della compressa, il farmaco è ben assorbito a livello intestinale. L'efficienza di assorbimento aumenta in presenza di un ambiente acido. Dopo somministrazione orale, il ketoconazolo dimostra un'elevata biodisponibilità (circa il 75%).

Il farmaco si trova in alte concentrazioni nel plasma, nei tessuti e in altri fluidi biologici. I livelli più elevati si riscontrano nei reni e nel fegato, così come nel muscolo cardiaco e nei polmoni. La sostanza è in grado di attraversare la barriera ematoencefalica (BEE), ma i suoi livelli nel tessuto cerebrale sono superiori a quelli nel liquido cerebrospinale. L'efficacia del farmaco dipende dal dosaggio.

Il picco plasmatico del principio attivo del farmaco si osserva 1-2 ore dopo l'assunzione della compressa. Il ketoconazolo ha un elevato grado di sintesi con le proteine plasmatiche (principalmente albumina).

L'escrezione plasmatica avviene in due fasi. Nella prima fase, l'emivita è di 2 ore, mentre nella fase terminale è di 8 ore.

La sostanza viene metabolizzata, con conseguente formazione di prodotti di decadimento inattivi. Il farmaco viene escreto principalmente con la bile e circa il 15% con le urine. Il farmaco viene escreto sia in forma immodificata che sotto forma di prodotti di decadimento inattivi.

Dosaggio e somministrazione

Pillole.

Le compresse di Dermazole si assumono per via orale, durante i pasti, accompagnate da acqua.

Per i bambini di peso superiore a 30 kg, così come per gli adulti durante il trattamento delle infezioni fungine sistemiche, il dosaggio è di 200 mg (1 compressa) una volta al giorno. In caso di decorso grave della malattia o se dopo un certo periodo di trattamento il paziente non mostra alcun miglioramento, è consentito aumentare la dose a 400 mg (2 compresse), da assumere una volta al giorno.

La durata del ciclo terapeutico è prescritta dal medico curante, tenendo conto della natura della patologia, nonché delle caratteristiche delle condizioni e dell'organismo del paziente. Le compresse devono essere assunte per almeno un'altra settimana dopo la scomparsa di tutti i segni della malattia e dopo aver ottenuto un risultato negativo del test micologico.

Per eliminare le infezioni dermatologiche di tipo fungino causate da dermatofiti, il medicinale deve essere assunto per un periodo di 2-6 settimane.

La durata del trattamento della pitiriasi versicolor è solitamente di 10 giorni.

Per le infezioni della mucosa orale e della pelle (tipo candida), il decorso dura solitamente 2-3 settimane.

Durante il trattamento delle lesioni del cuoio capelluto (eziologia fungina), l'uso del farmaco deve continuare per almeno 3 settimane/massimo 2 mesi.

In caso di micosi ungueale, il decorso dura spesso da 0,5 a 1 anno (una stima più precisa dipende dalla velocità di crescita delle unghie). Il decorso può essere interrotto solo dopo che la zona interessata dell'unghia è completamente ricresciuta.

Nel caso delle micosi sistemiche, il decorso dura solitamente da 1 a 6 mesi.

Per il trattamento o la prevenzione delle ricadute in caso di mughetto cronico, assumere 2 compresse una volta al giorno per 5 giorni.

Per prevenire l'insorgenza di infezioni fungine nelle persone con immunodeficienza, i bambini di peso superiore a 30 kg e gli adulti devono assumere 2 compresse di LS una volta al giorno. I bambini di peso inferiore a 30 kg devono assumere il farmaco a una dose di 4-8 mg/kg al giorno.

Si raccomanda di assumere le compresse alla stessa ora del giorno per mantenere stabile la concentrazione plasmatica del farmaco. Se si dimentica una compressa, è necessario assumerla il prima possibile, ma se mancano meno di 4 ore alla dose successiva, non si deve assumere la compressa dimenticata.

Crema.

La crema deve essere applicata sulle zone interessate 1-2 volte al giorno.

La durata della terapia dipende dal decorso della patologia, ma se non si notano miglioramenti entro 4 settimane dall'inizio dell'assunzione del farmaco, è necessario chiarire la correttezza della diagnosi.

Nel trattamento della pitiriasi versicolor o delle infezioni dermatologiche di tipo candida, il ciclo di cura dura spesso 2-3 settimane.

Per eliminare i funghi della pelle, il trattamento dura solitamente 3-4 settimane.

Durante l'eliminazione della dermatite seborroica, il farmaco viene solitamente utilizzato per un periodo di 2-4 settimane.

Prima e dopo la procedura è necessario lavarsi accuratamente le mani.

Shampoo.

Il medicinale sotto forma di shampoo deve essere applicato sui capelli lavati e umidi, quindi insaponare e tenere in posa per diversi minuti, quindi risciacquare completamente.

In caso di pitiriasi versicolor, lo shampoo deve essere applicato sui capelli una volta al giorno per un periodo di 5 giorni.

Anche per la dermatite seborroica il farmaco viene utilizzato una volta al giorno, ma per un periodo di 3 giorni.

Per prevenire o curare la forfora, Dermazole deve essere utilizzato una volta a intervalli di 7-14 giorni.

Utilizzare Dermazolo durante la gravidanza

Le donne in gravidanza o in allattamento possono utilizzare il medicinale sotto forma di shampoo o crema senza restrizioni, perché il ketoconazolo in queste forme di dosaggio non viene assorbito nel flusso sanguigno e non ha un effetto generale.

Tuttavia, il Dermazolo in compresse è assolutamente vietato durante questo periodo. Se è necessario assumere il farmaco durante l'allattamento, è necessario interrompere l'allattamento per tutta la durata del trattamento, poiché il ketoconazolo penetra nel latte materno.

Controindicazioni

Una controindicazione per ciascuna forma del farmaco è l'intolleranza al ketoconazolo.

Le compresse non devono essere assunte da persone che soffrono di patologie epatiche.

È inoltre vietato prescrivere Dermazole a un paziente affetto da porfiria.

Si raccomanda cautela nell'uso nei soggetti affetti da insufficienza surrenalica.

Non ci sono informazioni sull'uso del farmaco nei bambini.

Effetti collaterali Dermazolo

A seguito dell'uso sistemico del farmaco è stato osservato lo sviluppo delle seguenti reazioni avverse:

• reazioni del tratto gastrointestinale e del sistema epatobiliare: vomito, disturbi intestinali, dolore epigastrico e nausea. Può anche svilupparsi epatite e può aumentare l'attività degli enzimi epatici;
• manifestazioni del sistema nervoso centrale: vertigini e mal di testa, nonché fotofobia;
• disturbi nel funzionamento del sistema cardiovascolare e del sistema emopoietico: aumento della pressione intracranica, nonché sviluppo di trombocitopenia;
• Manifestazioni allergiche: eruzioni cutanee e prurito, nonché orticaria. La comparsa di rinite allergica si osserva sporadicamente;
• Altri: sviluppo di impotenza, ginecomastia o alopecia, nonché disturbi del ciclo mestruale e comparsa di parestesie.

L'uso locale della crema ha causato prurito, bruciore e irritazione nella zona trattata. L'uso dello shampoo può causare alterazioni del colore dei capelli o perdita di capelli.

Se il paziente avverte reazioni negative, il farmaco deve essere interrotto e bisogna consultare un medico.

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Overdose

Intossicazione da uso locale.

Se la crema viene applicata in quantità eccessive, possono comparire gonfiore o eritema cutaneo, e può verificarsi anche una sensazione di bruciore. Questi sintomi scompaiono rapidamente dopo l'interruzione del farmaco.

Con l'assunzione di compresse, il sovradosaggio si manifesta con vomito con nausea, vertigini e mal di testa. Con un ulteriore aumento del dosaggio, possono verificarsi formicolii e spasmi.

Il farmaco non ha antidoti. Per eliminare i disturbi, è necessario sospendere la somministrazione, lavare lo stomaco e somministrare enterosorbenti. Si utilizza anche un trattamento sintomatico.

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Interazioni con altri farmaci

Interazione delle compresse.

I farmaci che aiutano ad abbassare il pH gastrico riducono il grado di assorbimento del ketoconazolo. Pertanto, in caso di uso combinato di questi farmaci, è necessario osservare intervalli di almeno 2 ore tra le dosi.

La rifampicina con isoniazide in combinazione con Dermazole riduce i livelli di quest'ultima nel plasma.

A causa del blocco degli enzimi epatici nel sistema dell'emoproteina P450, che si verifica sotto l'influenza del ketoconazolo, la durata dell'effetto terapeutico dei farmaci metabolizzati direttamente da questi enzimi aumenta. Poiché i processi metabolici vengono inibiti, aumenta la probabilità di effetti negativi di questi farmaci.

Combinazioni potenzialmente pericolose includono: statine, astemizolo, terfenadina con midazolam e anche cisapride con triazolam per uso interno. Il ketoconazolo aumenta i livelli plasmatici di questi farmaci, il che può causare reazioni avverse a carico del sistema cardiovascolare. Pertanto, l'assunzione concomitante di questi farmaci è vietata.

Il ketoconazolo prolunga il periodo di sedazione prodotto dal midazolam per via endovenosa.

In caso di associazione con Dermazole è necessario aggiustare il dosaggio della ciclosporina con il bisulfano e quello degli anticoagulanti con il metilprednisolone.

Il ketoconazolo non può essere combinato con l'alcol etilico (la combinazione di questi agenti porta allo sviluppo di un effetto simile al disulfiram), per cui è necessario astenersi dal bere alcolici durante il trattamento con Dermazole.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini piccoli. Temperatura massima: 25 °C.

Data di scadenza

L'uso del dermazolo è consentito per un periodo di 3 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.