Desametasone

Il farmaco desametasone è un tipico rappresentante degli ormoni della corteccia surrenale, utilizzati con successo in medicina come potenti agenti antinfiammatori. Il desametasone appartiene alla categoria dei farmaci corticosteroidi per uso sistemico.

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Indicazioni Desametasone

Il desametasone può essere prescritto dal medico nei seguenti casi:

• nelle patologie del sistema endocrino, ovvero: in caso di insufficiente funzionalità della corteccia surrenale, in caso di iperplasia ereditaria della corteccia surrenale, nella fase subacuta della tiroidite;
• per vari tipi di condizioni di shock;
• nei casi di edema cerebrale causato da processi tumorali, traumi cranici, interventi chirurgici, emorragie, processi infiammatori, esposizione alle radiazioni;
• in caso di stato asmatico, broncospasmo;
• nei processi allergici gravi, anafilassi;
• nelle patologie reumatologiche;
• nei processi autoimmuni;
• in oncologia;
• per le malattie del sangue;
• come parte di una terapia complessa per gravi processi infettivi;
• per il trattamento delle patologie oculari (cheratocongiuntivite, blefarite, sclerite, ecc.);
• per uso locale.

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Modulo per il rilascio

• Il desametasone è prodotto come liquido iniettabile, una soluzione trasparente, leggermente giallastra. Una fiala da 1 e 2 ml di farmaco contiene rispettivamente 4 e 8 mg di desametasone fosfato sodico. Le fiale sono in vetro scuro. La confezione è in cartone, con istruzioni all'interno.
• Il desametasone può essere prodotto anche sotto forma di compresse cilindriche bianche con una tacca di dosaggio al centro. Le compresse hanno un dosaggio di 0,5 mg. La confezione contiene 5 o 10 blister alveolari, ciascuno contenente 10 compresse.

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Farmacodinamica

L'ormone glucocorticosteroide sintetico desametasone è un preparato di fluoroprednisolone metilato. Le sue principali proprietà sono antinfiammatorie, antiallergiche, immunosoppressive, antishock e antitossiche.

Il desametasone attiva il sistema nervoso, riduce il numero di linfociti ed eosinofili e potenzia la sintesi di eritropoietine.

Il desametasone influenza i processi metabolici:

• riduce la percentuale di proteine nel plasma, accelera la produzione di albumine e il catabolismo proteico nel tessuto muscolare;
• accelera la produzione di acidi grassi e trigliceridi, avvia la ridistribuzione del tessuto adiposo, aumenta il contenuto di colesterolo nel sangue;
• migliora l'assorbimento dei carboidrati nel sistema digerente, accelera il flusso del glucosio dal fegato al sistema circolatorio, stimola la gluconeogenesi;
• trattiene il sodio e l'umidità nel corpo e potenzia l'eliminazione del potassio e del calcio dal corpo.

Il desametasone sopprime significativamente la funzione pituitaria con scarsa attività mineralcorticosteroidea.

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Farmacocinetica

Se assunto per via interna, il desametasone viene assorbito rapidamente e completamente nel tratto gastrointestinale. La massima quantità possibile del farmaco nel siero sanguigno viene rilevata in circa un'ora e mezza. Nel sistema circolatorio, il principio attivo del farmaco si lega a una proteina specifica: la transcortina.

Il desametasone attraversa facilmente le barriere fisiologiche (placenta, barriera ematoencefalica).

Il farmaco viene metabolizzato nel fegato, formando numerosi metaboliti inattivi.

Il principio attivo viene escreto per via renale. L'emivita media è di 4 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Il trattamento con desametasone viene prescritto individualmente.

La dose media giornaliera di desametasone per somministrazione orale può essere di circa 9 mg, con un dosaggio massimo consentito di 15 mg. Dopo aver ottenuto l'effetto desiderato, la dose del farmaco viene gradualmente ridotta, passando a un dosaggio di mantenimento (da 2 a 4 mg al giorno).

È consentita l'iniezione di 4-20 mg di desametasone al giorno. Il farmaco può essere somministrato per via endovenosa, intramuscolare o locale (direttamente nel focolaio patologico). Come solvente si può utilizzare una soluzione fisiologica o una soluzione di glucosio al 5%.

Se possibile, dopo 3-4 giorni di iniezioni di desametasone, passare alla somministrazione interna del farmaco in compresse.

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Utilizzare Desametasone durante la gravidanza

Il desametasone può essere prescritto alle donne in gravidanza solo nei casi in cui il probabile beneficio del farmaco sia significativamente superiore al possibile rischio di problemi per il nascituro.

Con un trattamento prolungato con desametasone, possono insorgere vari disturbi dello sviluppo fetale. Se il farmaco viene utilizzato durante il terzo trimestre di gravidanza, esiste un rischio piuttosto elevato che il feto sviluppi alterazioni atrofiche della corteccia surrenale, che indurranno successivamente la necessità di una terapia ormonale sostitutiva per il nascituro.

Se il desametasone viene prescritto a una donna che sta allattando, l'allattamento deve essere interrotto per tutta la durata del trattamento.

Controindicazioni

Sono considerate chiare controindicazioni all'uso del desametasone:

• sensibilità allergica agli ingredienti del farmaco;
• bambini di età inferiore a 3 anni.

Le controindicazioni relative possono includere:

• infezioni virali, fungine e microbiche, tubercolosi, micosi;
• il periodo di 2 mesi prima e 2 settimane dopo la vaccinazione;
• stati di immunodeficienza;
• malattie infiammatorie e ulcerative dell'apparato digerente;
• infarto del miocardio, insufficienza cardiaca in fase di scompenso, ipertensione;
• malattie della tiroide, diabete;
• funzionalità renale ed epatica insufficiente;
• osteoporosi, poliomielite, aumento della pressione intraoculare;
• gravidanza e allattamento.

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Effetti collaterali Desametasone

Quanto più lungo è il ciclo di trattamento e più alto è il dosaggio di desametasone, tanto maggiore è la probabilità che si verifichino effetti collaterali.

In generale, il farmaco è ben accettato dall'organismo, ma in alcuni casi si manifestano i seguenti sintomi indesiderati:

• diabete mellito steroideo, inibizione della funzione surrenale, sindrome di Itsenko-Cushing, sviluppo sessuale tardivo nei bambini;
• dispepsia, infiammazione del pancreas, forma steroidea di ulcera peptica, alterazione dell'appetito, aumento della formazione di gas;
• disturbi del ritmo cardiaco, alterazioni dell'ECG, alterazioni della pressione sanguigna, aumento della coagulazione del sangue;
• cambiamenti di umore, disorientamento, convulsioni, allucinazioni, psicosi, depressione, irritabilità, mal di testa;
• aumento della pressione intraoculare, danni al nervo ottico, distrofia corneale, cataratta;
• ipocalcemia, sudorazione eccessiva;
• gonfiore delle estremità, aumento di peso;
• osteoporosi, danni muscolari e tendinei;
• cambiamenti distrofici della pelle, disturbi della pigmentazione, acne, aumento del rischio di lesioni cutanee purulente e fungine;
• processi allergici;
• sviluppo della sindrome da astinenza da droga.

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Overdose

I sintomi del sovradosaggio di desametasone includono un aumento degli effetti collaterali.

Il trattamento del sovradosaggio è sempre sintomatico, con una riduzione della dose del farmaco. È impossibile interrompere bruscamente l'assunzione di desametasone, poiché potrebbe svilupparsi una "sindrome da astinenza".

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Interazioni con altri farmaci

Il desametasone non è prescritto:

• con glicosidi cardiaci (aumenta il rischio di sviluppare disturbi cardiaci);
• con un vaccino antivirale vivo (è possibile l'attivazione dell'infezione);
• con paracetamolo (aumenta l'effetto tossico sul fegato);
• con miorilassanti (aumenta il grado di blocco muscolare);
• con somatotropina (l'efficacia di quest'ultima diminuisce);
• con antiacidi (l'assorbimento del desametasone è ridotto);
• con farmaci ipoglicemizzanti (il loro effetto è ridotto);
• con ciclosporine e ketoconazolo (aumenta gli effetti tossici);
• con tiazidi, inibitori dell'anidrasi carbonica, altri corticosteroidi e amfotericina (aumenta il rischio di sviluppare ipokaliemia);
• con farmaci antinfiammatori non steroidei e alcol etilico (aumenta il rischio di sviluppare ulcere nel tratto digerente);
• con indometacina (aumenta la probabilità di sviluppare effetti collaterali);
• con inibitori dell'anidrasi carbonica e amfotericina (aumenta il rischio di osteoporosi);
• con ormoni tiroidei (aumenta la clearance dei corticosteroidi);
• con immunosoppressori (aumenta il rischio di infezioni e di sviluppo di linfomi);
• con estrogeni (riduce la clearance dei corticosteroidi);
• con altri steroidi (possono svilupparsi irsutismo e acne);
• con antidepressivi triciclici (si aggravano le manifestazioni depressive);
• con altri glucocorticosteroidi, farmaci antipsicotici, azatioprina e carbutamide (aumenta il rischio di cataratta);
• con m-anticolinergici (aumenta la pressione intraoculare).

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Condizioni di archiviazione

Il desametasone in fiale o compresse può essere conservato a temperatura ambiente, fuori dalla portata dei bambini.

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Data di scadenza

La soluzione in fiale si conserva fino a 3 anni. Le compresse di desametasone si conservano fino a 4 anni.

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