Fenossimetilpenicillina

La fenossimetilpenicillina è un antibiotico appartenente alla classe delle penicilline.

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Indicazioni Fenossimetilpenicillina

Viene utilizzato per eliminare le infezioni che si verificano:

• nella cavità orale (come la parodontite con actinomicosi, nonché la stomatite batterica );
• all'interno dell'apparato respiratorio (bronchite o polmonite);
• nella zona dell'epidermide e degli strati sottocutanei (impetigine di natura contagiosa, ascessi con flemmone, nonché foruncolosi, eritema di Breaker ed eritema migratorio di natura eritematosa).

Inoltre, il farmaco è raccomandato per l'uso nei casi di tetano con botulismo, così come di linfoadenite, gonorrea con sifilide, antrace, difterite e ittero infettivo.

Il farmaco viene utilizzato per prevenire lo sviluppo di ricadute di artrite reumatoide, endocardite di origine batterica, corea di Sydenham, nefrite glomerulare e reumatismi e, inoltre, per prevenire l'insorgenza di complicazioni di origine infettiva dopo interventi chirurgici.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di liofilizzato o compresse, da assumere per via orale.

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Farmacodinamica

Il meccanismo d'azione del farmaco si basa sull'inibizione dei processi di legame alla membrana cellulare.

La fenossimetilpenicillina ha un effetto battericida sulla maggior parte dei batteri Gram-positivi (come stafilococchi e streptococchi), su un piccolo numero di batteri Gram-negativi (ad esempio, Neisseria) e anche su Listeria, Treponema e Corynebacteria.

Il farmaco non influenza l'attività degli streptococchi, che sono in grado di produrre autonomamente penicillinasi (un enzima specifico in grado di inattivare e scomporre gli antibiotici β-lattamici).

Il farmaco non influisce sull'attività vitale dei microbi che causano l'amebiasi, della rickettsia, dei virus o della maggior parte dei batteri Gram-negativi.

Il principio attivo del farmaco è resistente all'acido, ma viene distrutto al contatto con la penicillinasi.

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Farmacocinetica

Il farmaco è stabile in ambiente acido. L'assorbimento nell'intestino tenue è di circa il 30-60%, la sintesi proteica nel plasma è di circa il 60-80%. La sostanza circola nel sangue per lungo tempo, passando nei tessuti a bassa velocità. Alti livelli del principio attivo si trovano nei reni, mentre livelli più bassi si trovano nelle pareti intestinali, nel fegato e nell'epidermide. Il farmaco raggiunge i livelli terapeutici nel sangue dopo 0,5 ore e persiste per 3-6 ore.

Il tasso di metabolizzazione epatica dell'elemento è di circa il 30-35%. L'emivita è di circa 30-45 minuti. Questo periodo è prolungato negli anziani, nei neonati e nei soggetti con insufficienza renale.

L'escrezione del componente immodificato è del 25%, quella dei prodotti metabolici è del 35%. Circa il 30% del farmaco viene escreto nelle feci.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse devono essere assunte 60 minuti prima dei pasti, con acqua naturale.

Per gli adolescenti di età superiore ai 12 anni e per gli adulti, si prescrive il seguente regime terapeutico: assunzione di 0,5-1 g del farmaco 3-4 volte al giorno (1 mg del farmaco contiene 1610 UI).

Le persone con grave compromissione renale devono assumere il medicinale a intervalli di almeno 12 ore.

La durata media del ciclo di trattamento è di 5-7 giorni.

Durante la terapia per le infezioni causate da streptococco β-emolitico, il trattamento antibatterico deve essere continuato per altri 3 giorni dopo che la temperatura del paziente è tornata alla normalità (la durata media è di 1-2 settimane).

Per prevenire lo sviluppo di attacchi di corea di Sydenham o di sintomi reumatici, è necessario assumere 0,5 g del farmaco due volte.

Per eliminare il rischio di infezione dopo un intervento chirurgico, è necessario somministrare 2 g del farmaco prima dell'intervento e poi assumere 0,5 g della sostanza a intervalli di 6 ore per altri 2 giorni.

Per i bambini si utilizza una sospensione a base di polvere solubile. Il dosaggio è calcolato in una proporzione di 20-50 mg/kg.

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Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• patologie di natura infettiva, aventi un grado di espressione grave;
• la presenza di ipersensibilità alle penicilline con cefalosporine, carbapenemi e altri antibiotici β-lattamici;
• stomatite o faringite di natura aftosa;
• malattie che colpiscono l'apparato digerente, accompagnate da vomito e diarrea.

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Effetti collaterali Fenossimetilpenicillina

Il farmaco può causare sintomi allergici (iperemia cutanea localizzata, rinite, congiuntivite, edema di Quincke e orticaria). Raramente, la terapia causa lo sviluppo di eosinofilia, artralgia, anafilassi, febbre e malattia da siero.

Le compresse possono causare trombocitopenia, leucopenia o pancitopenia, nonché agranulocitosi e anemia emolitica.

Tra i disturbi digestivi: cheilite vescicolare (si sviluppa a causa dell'effetto irritante del principio attivo del farmaco sulle mucose), glossite con stomatite, oltre a sintomi dispeptici (sindrome da vomito o diarrea, nonché nausea e fastidio nella zona epigastrica) e secchezza della mucosa orale. Anche l'appetito peggiora, le papille gustative sono compromesse e si sviluppa (raramente) enterocolite pseudomembranosa.

La terapia può anche portare allo sviluppo di vasculite, faringite o nefrite tubulointerstiziale.

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Overdose

L'avvelenamento da fenossimetilpenicillina può causare vomito, diarrea, convulsioni e nausea.

Per eliminare i disturbi è necessario chiedere aiuto a un medico.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco riduce l'efficacia dei contraccettivi orali e dei farmaci metabolizzati con formazione di PABA. L'associazione con anticoagulanti indiretti porta allo sviluppo dell'effetto opposto.

L'uso di etinilestradiolo aumenta significativamente il rischio di emorragia intermestruale. L'uso di allopurinolo aumenta il rischio di sviluppare un'allergia, che si manifesta con un'eruzione cutanea.

Diuretici, fenilbutazone e FANS aumentano i livelli ematici dell'antibiotico indebolendo i processi escretori nei tubuli renali.

L'assunzione concomitante di lassativi, aminoglicosidi, cibo, glucosamina o antiacidi riduce la velocità e il grado di assorbimento del farmaco. L'effetto opposto si osserva in associazione con vitamina C.

Si registra un sinergismo degli effetti del farmaco quando il farmaco viene combinato con antibiotici battericidi (vancomicina con cicloserina, singole cefalosporine e rifampicina).

Si osservano effetti antagonisti quando il farmaco viene utilizzato insieme ad antibiotici batteriostatici (compresi i macrolidi con i lincosamidi e il cloramfenicolo con le tetracicline).

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Condizioni di archiviazione

La fenossimetilpenicillina deve essere tenuta fuori dalla portata dei bambini e al riparo dalla luce solare. La temperatura non deve superare i 30 °C.

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Data di scadenza

La fenossimetilpenicillina può essere utilizzata entro 48 mesi dalla data di fabbricazione del farmaco.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Vepikombin con Ospen e Kliatsil con Megatsillin orale.

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Recensioni

La fenossimetilpenicillina riceve numerose recensioni positive. È stato osservato che funziona molto bene nel trattamento di varie infezioni ed è tollerata dai pazienti senza complicazioni (soggetto al rispetto del regime terapeutico e di tutte le istruzioni prescritte dal medico curante).