Istafene

Histafen (sehifenadina) è un antistaminico usato per trattare le reazioni allergiche. La sehifenadina agisce come un bloccante del recettore H1 dell'istamina, aiutando a ridurre i sintomi causati dal rilascio di istamina nel corpo, come prurito, naso che cola e irritazione agli occhi.

In uno studio sull'uso di Histaphene in pazienti con prurito senile, il farmaco ha dimostrato di fornire un miglioramento significativo nella maggior parte dei pazienti, riducendo i sintomi del prurito e migliorando la qualità della vita (Dudun & Polion, 2019).

L'istafene può essere un'opzione efficace per il trattamento delle reazioni allergiche nei pazienti che richiedono il blocco dei recettori dell'istamina per ridurre o prevenire i sintomi allergici.

Indicazioni Istafene

1. Naso che cola allergico (raffreddore da fieno): l'istafene può aiutare ad alleviare la congestione nasale, il naso che cola, gli starnuti e il prurito al naso causati da una reazione a pollini, polvere, peli di animali e altri allergeni.
2. Rinite allergica stagionale (raffreddore da fieno): questo farmaco può essere usato per trattare i sintomi causati da una reazione allergica agli allergeni stagionali, come il polline dell'erba e degli alberi.
3. Congiuntivite allergica: l'istafene può aiutare ad alleviare il prurito, il rossore e la lacrimazione degli occhi causati dalla congiuntivite allergica, ad esempio dal contatto con polvere, polline o animali.
4. Orticaria (orticaria): il farmaco può essere efficace nell'alleviare prurito, arrossamento e gonfiore della pelle associati a orticaria o altre reazioni allergiche cutanee.
5. Altre condizioni allergiche: l'istafene può anche essere usato per trattare altre condizioni allergiche, comprese reazioni allergiche alle punture di insetti, dermatite allergica e reazioni allergiche al cibo, a condizione che il farmaco sia stato prescritto da un medico.

Modulo per il rilascio

Histafen è solitamente disponibile sotto forma di compresse per somministrazione orale.

Farmacodinamica

1. Meccanismo d'azione:

   • La setifenadina è un antistaminico che blocca i recettori H1 dell'istamina periferici.
   • L'istamina è una sostanza che viene rilasciata nel corpo in risposta a una reazione allergica. Sotto l'influenza dell'istamina possono verificarsi sintomi come prurito, naso che cola, occhi rossi e altri segni di una reazione allergica.
   • Il blocco dei recettori H1 dell'istamina con setifenadina impedisce l'azione dell'istamina, che porta ad una diminuzione o scomparsa dei sintomi allergici.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: la seccifenadina è generalmente ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono solitamente raggiunte 2-4 ore dopo la somministrazione.
2. Metabolismo: la principale via metabolica della seccifenadina è l'ossidazione nel fegato, effettuata dall'enzima citocromo P450 3A4. I principali metaboliti sono desloratadina e 3-idrossi-desloratadina. La desloratadina ha anche proprietà antistaminiche e viene utilizzata indipendentemente nel trattamento delle allergie.
3. Escrezione: i metaboliti della seccifenadina e la seccifenadina stessa vengono escreti principalmente nelle urine e nelle feci. Nei pazienti adulti sani con un rapporto di filtrazione glomerulare completo, la farmacocinetica della seccifenadina non è alterata e nei pazienti con funzionalità renale compromessa (soprattutto con compromissione grave) si può osservare un ritardo nell'eliminazione.
4. Emivita: l'emivita della sezionefenadina dal corpo è di circa 14 ore, il che consente di assumerla una o due volte al giorno, a seconda delle raccomandazioni del medico e della forma del farmaco.
5. Effetto del cibo: il consumo di cibo, in particolare cibi grassi, può rallentare l'assorbimento della seccifenadina, ma non ha un effetto significativo sulla sua biodisponibilità complessiva.
6. Interazioni con altri farmaci: la seccifenadina può interagire con altri farmaci, compresi i farmaci metabolizzati attraverso il sistema del citocromo P450 3A4, come antibiotici macrolidi, inibitori della proteasi e altri.

Dosaggio e somministrazione

1. Modalità di applicazione:

   • Histafen viene solitamente assunto per via orale, cioè attraverso la bocca.
   • Le compresse vengono solitamente deglutite intere con una piccola quantità di acqua.
   • Il farmaco può essere assunto indipendentemente dai pasti.

2. Dosaggio:

   • Il dosaggio di Histafen può variare a seconda dell'età, del peso e della gravità dei sintomi allergici del paziente.
   • La dose abituale raccomandata per adulti e bambini di età superiore a 12 anni è di 60 mg una volta al giorno.
   • Per i bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, di solito si raccomanda una dose di 30 mg, assunta anche una volta al giorno.
   • Per i bambini di età compresa tra 2 e 6 anni, solitamente si raccomanda una dose di 15 mg una volta al giorno.
   • Per i bambini di età inferiore a 2 anni, si consiglia di consultare un medico prima di utilizzare Histaphen.

3. Durata del trattamento:

   • La durata dell'assunzione di Histafen è solitamente determinata dal medico in base alla natura e alla gravità dei sintomi allergici.
   • Il farmaco viene solitamente assunto per tutta la durata dell'esposizione del paziente all'allergene, ma la decisione sulla durata del trattamento deve essere presa dal medico.

Utilizzare Istafene durante la gravidanza

L'uso di sequifenadina (Histafen) durante la gravidanza non è raccomandato a causa della mancanza di dati sulla sua sicurezza per lo sviluppo del feto. Rimangono domande nella letteratura scientifica riguardo agli effetti della sequifenadina sulla gravidanza e sullo sviluppo fetale.

Sebbene gli studi diretti sulla sequifenadina siano limitati, studi su altri antistaminici come la terfenadina (un analogo strutturale della sequifenadina) hanno dimostrato che il suo utilizzo durante la gravidanza non è associato ad un aumento del rischio di difetti congeniti maggiori. Tuttavia, gli studi hanno rilevato che i neonati esposti alla terfenadina avevano un peso medio alla nascita leggermente inferiore rispetto ai controlli (Loebstein et al., 1999).

Sulla base di questi dati, si raccomanda di evitare l'uso della terfenadina durante la gravidanza, soprattutto senza consultare un medico che possa valutare i potenziali rischi e benefici del suo utilizzo in base alla situazione clinica individuale.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità alla sequifenadina o ad altri ingredienti del farmaco non devono assumere Histaphene.
2. Uso di inibitori dell'enzima CYP3A4: l'uso di sequifenadina in combinazione con inibitori dell'enzima CYP3A4, come ketoconazolo o eritromicina, può aumentare i livelli ematici di sequifenadina e aumentare il rischio di effetti collaterali cardiovascolari.
3. Aumento del rischio di complicanze cardiovascolari: la sejifenadina può aumentare il rischio di complicanze cardiovascolari, soprattutto nelle persone con malattie cardiache, aritmie o in coloro che assumono altri farmaci che possono influenzare il ritmo cardiaco.
4. Gravidanza e allattamento: i dati sulla sicurezza della sejifenadina durante la gravidanza e l'allattamento al seno sono limitati, pertanto il suo uso durante questo periodo deve essere effettuato solo su prescrizione medica.
5. Bambini: la sehifenadina non è raccomandata per i bambini di età inferiore a 6 anni senza consultare un medico.
6. Compromissione epatica: i pazienti con grave compromissione epatica devono evitare la sequifenadina o usarla con cautela sotto controllo medico.
7. Assunzione di alcol: bere alcolici durante l'assunzione di sequifenadina può aumentare alcuni dei suoi effetti collaterali, come sonnolenza e depressione del sistema nervoso centrale.

Effetti collaterali Istafene

1. Sonnolenza o stanchezza: alcune persone possono sentirsi sonnolente o stanche dopo aver assunto Histaphene. Questo effetto collaterale può essere esacerbato dall'uso concomitante di alcol o altri sedativi.
2. Vertigini: alcuni pazienti possono avvertire vertigini o instabilità dopo l'assunzione del farmaco.
3. Secchezza delle fauci: alcune persone potrebbero avvertire secchezza delle fauci dopo aver assunto Histaphen.
4. Disturbi di stomaco: possono verificarsi disturbi di stomaco come nausea, vomito, diarrea o costipazione.
5. Insonnia o irrequietezza: l'assunzione di istafene può causare insonnia o irrequietezza in alcune persone.
6. Effetti collaterali rari: in rari casi possono verificarsi effetti collaterali più gravi come reazioni allergiche, dolori muscolari, impotenza o problemi di memoria.

Overdose

I sintomi di overdose di istafene possono includere:

1. Sonnolenza o affaticamento.
2. Vertigini o instabilità.
3. Bocca secca.
4. Dolore di stomaco o fastidio allo stomaco.
5. Raramente sono possibili sintomi più gravi come battito cardiaco accelerato, difficoltà di respirazione o persino convulsioni.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci metabolizzati tramite il citocromo P450 3A4: la secifenadina viene metabolizzata nel fegato tramite l'enzima citocromo P450 3A4. I farmaci che sono inibitori o induttori di questo enzima possono influenzare il metabolismo della secifenadina. Ad esempio, gli inibitori del citocromo P450 3A4 come ketoconazolo, eritromicina o ritonavir possono aumentare la concentrazione ematica di secifenadina, che può aumentarne gli effetti e aumentare il rischio di effetti avversi.
2. Alcol: bere alcolici con secifenadina può aumentarne gli effetti sedativi, causando maggiore sonnolenza e letargia.
3. Altri farmaci ad azione centrale: la secifenadina può potenziare gli effetti sedativi di altri farmaci ad azione centrale come ipnotici, ansiolitici e antidepressivi. Ciò può aumentare il rischio di effetti collaterali come sonnolenza e letargia.
4. Antistaminici: l'assunzione di secifenadina con altri antistaminici può aumentarne gli effetti, il che può anche aumentare il rischio di effetti collaterali.
5. Medicinali che aumentano il pH gastrointestinale: farmaci come antiacidi o farmaci per il bruciore di stomaco possono influenzare la velocità e l'entità dell'assorbimento della secifenadina dal tratto gastrointestinale, il che può ridurne l'efficacia.