Istafene

Histafen (sequifenadina) è un antistaminico utilizzato per trattare le reazioni allergiche. La sequifenadina agisce come un bloccante del recettore dell'istamina H1, contribuendo a ridurre i sintomi causati dal rilascio di istamina nell'organismo, come prurito, rinorrea e irritazione oculare.

Uno studio sull'uso di Histafen in pazienti con prurito senile ha dimostrato che il farmaco ha apportato un miglioramento significativo alle condizioni della maggior parte dei pazienti, riducendo i sintomi del prurito e migliorando la qualità della vita (Dyudyun & Polion, 2019).

Histafen può essere un'opzione efficace per il trattamento delle reazioni allergiche nei pazienti che necessitano del blocco dei recettori dell'istamina per ridurre o prevenire i sintomi dell'allergia.

Indicazioni Histafen

1. Rinite allergica (raffreddore da fieno): Histafen può aiutare ad alleviare la congestione nasale, il naso che cola, gli starnuti e il prurito nasale causati da una reazione a polline, polvere, forfora di animali e altri allergeni.
2. Rinite allergica stagionale (raffreddore da fieno): questo farmaco può essere utilizzato per trattare i sintomi causati da una reazione allergica ad allergeni stagionali come pollini di graminacee e alberi.
3. Congiuntivite allergica: Histafen può aiutare ad alleviare il prurito, l'arrossamento e la lacrimazione oculare causati dalla congiuntivite allergica, ad esempio da contatto con polvere, polline o animali.
4. Orticaria: questo farmaco può essere efficace nell'alleviare il prurito, il rossore e il gonfiore della pelle associati all'orticaria o ad altre reazioni allergiche cutanee.
5. Altre condizioni allergiche: Histafen può essere utilizzato anche per trattare altre condizioni allergiche, tra cui reazioni allergiche alle punture di insetti, dermatite allergica e reazioni allergiche agli alimenti, a condizione che il farmaco sia stato prescritto da un medico.

Modulo per il rilascio

Histafen è solitamente disponibile sotto forma di compresse per somministrazione orale.

Farmacodinamica

1. Meccanismo d'azione:

   • La cetifenadina è un antistaminico che blocca i recettori periferici dell'istamina H1.
   • L'istamina è una sostanza che viene rilasciata nell'organismo in risposta a una reazione allergica. L'istamina può causare sintomi come prurito, naso che cola, occhi rossi e altri segni di una reazione allergica.
   • Il blocco dei recettori H1 dell'istamina con la cetifenadina previene l'azione dell'istamina, con conseguente riduzione o scomparsa dei sintomi allergici.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: la secifenadina è generalmente ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Le concentrazioni plasmatiche di picco si raggiungono solitamente 2-4 ore dopo la somministrazione.
2. Metabolismo: la principale via metabolica della secifenadina è l'ossidazione epatica da parte del citocromo P450 3A4. I principali metaboliti sono la desloratadina e la 3-idrossidesloratadina. La desloratadina ha anche proprietà antistaminiche ed è utilizzata da sola nel trattamento delle allergie.
3. Escrezione: i metaboliti della secifenadina e la secifenadina stessa vengono escreti principalmente nelle urine e nelle feci. Negli adulti sani con coefficiente di filtrazione glomerulare completo, la farmacocinetica della secifenadina non risulta alterata, ma nei pazienti con compromissione renale (in particolare grave), l'eliminazione può essere ritardata.
4. Emivita: l'emivita della secifenadina nell'organismo è di circa 14 ore, il che consente di assumerla una o due volte al giorno, a seconda delle raccomandazioni del medico e della forma del farmaco.
5. Effetti del cibo: l'assunzione di cibo, in particolare di cibi grassi, può ritardare l'assorbimento della secipenadina ma non influisce in modo significativo sulla sua biodisponibilità complessiva.
6. Interazioni farmacologiche: la secifenadina può interagire con altri farmaci, compresi quelli metabolizzati attraverso il sistema del citocromo P450 3A4, come gli antibiotici macrolidi, gli inibitori della proteasi e altri.

Dosaggio e somministrazione

1. Modalità d'uso:

   • Histafen viene solitamente assunto per via orale, cioè per bocca.
   • Di solito le compresse vengono deglutite intere con un po' d'acqua.
   • Il farmaco può essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo.

2. Dosaggio:

   • Il dosaggio di Histafen può variare a seconda dell'età del paziente, del peso e della gravità dei sintomi allergici.
   • La dose solitamente raccomandata per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni è di 60 mg una volta al giorno.
   • Per i bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, la dose solitamente raccomandata è di 30 mg, da assumere una volta al giorno.
   • Per i bambini di età compresa tra 2 e 6 anni, la dose solitamente raccomandata è di 15 mg una volta al giorno.
   • Nei bambini di età inferiore ai 2 anni si raccomanda di consultare un medico prima di usare Histafen.

3. Durata del ricovero:

   • La durata del trattamento con Histafen è solitamente determinata dal medico in base alla natura e alla gravità dei sintomi allergici.
   • Di solito il farmaco viene assunto per tutta la durata dell'esposizione del paziente all'allergene, ma la decisione sulla durata del trattamento spetta al medico.

Utilizzare Histafen durante la gravidanza

L'uso di sequifenadina (Histafen) durante la gravidanza non è raccomandato a causa della mancanza di dati sulla sua sicurezza per il feto in via di sviluppo. Nella letteratura scientifica permangono dubbi sugli effetti della sequifenadina sulla gravidanza e sullo sviluppo fetale.

Sebbene gli studi diretti sulla sequifenadina siano limitati, studi su altri antistaminici come la terfenadina (un analogo strutturale della sequifenadina) hanno dimostrato che l'uso durante la gravidanza non è associato a un aumento del rischio di gravi difetti congeniti. Tuttavia, alcuni studi hanno osservato che i neonati esposti alla terfenadina presentavano un peso medio alla nascita leggermente inferiore rispetto ai controlli (Loebstein et al., 1999).

Sulla base di questi dati, si raccomanda di evitare l'uso di sequifenadina durante la gravidanza, soprattutto senza consultare un medico che possa valutare i potenziali rischi e benefici del suo utilizzo in base alla situazione clinica individuale.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità alla sequifenadina o a uno qualsiasi degli altri ingredienti del farmaco non devono assumere Histafen.
2. Uso di inibitori dell'enzima CYP3A4: l'uso di sequifenadina in combinazione con inibitori dell'enzima CYP3A4 come ketoconazolo o eritromicina può aumentare i livelli ematici di sequifenadina e aumentare il rischio di effetti collaterali cardiovascolari.
3. Aumento del rischio di complicazioni cardiovascolari: la sequifenadina può aumentare il rischio di complicazioni cardiovascolari, soprattutto nelle persone affette da malattie cardiache, aritmie cardiache o che assumono altri farmaci che possono influenzare il ritmo cardiaco.
4. Gravidanza e allattamento: le informazioni sulla sicurezza della sequifenadina durante la gravidanza e l'allattamento sono limitate, pertanto il suo utilizzo in questo periodo deve essere effettuato solo dietro prescrizione medica.
5. Uso pediatrico: l'uso di sequifenadina non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 6 anni senza consultare un medico.
6. Compromissione epatica: i pazienti con grave compromissione epatica devono evitare di usare la sequifenadina o usarla con cautela sotto controllo medico.
7. Assunzione di alcol: bere alcol durante l'assunzione di sequifenadina può aumentare alcuni dei suoi effetti collaterali, come sonnolenza e depressione del sistema nervoso centrale.

Effetti collaterali Histafen

1. Sonnolenza o stanchezza: alcune persone possono avvertire sonnolenza o stanchezza dopo l'assunzione di Histafen. Questo effetto collaterale può essere aggravato dall'uso concomitante di alcol o altri sedativi.
2. Vertigini: alcuni pazienti potrebbero avvertire vertigini o instabilità dopo l'assunzione del farmaco.
3. Secchezza delle fauci: alcune persone potrebbero avvertire secchezza delle fauci dopo aver assunto Histafen.
4. Mal di stomaco: possono verificarsi disturbi allo stomaco come nausea, vomito, diarrea o stitichezza.
5. Insonnia o ansia: in alcune persone l'uso di Histafen può causare insonnia o ansia.
6. Effetti collaterali rari: in rari casi potrebbero verificarsi effetti collaterali più gravi, come reazioni allergiche, dolori muscolari, debolezza o problemi di memoria.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di Histafen possono includere:

1. Sonnolenza o stanchezza.
2. Vertigini o instabilità.
3. Bocca secca.
4. Dolore addominale o fastidio allo stomaco.
5. Raramente possono manifestarsi sintomi più gravi, come tachicardia, difficoltà respiratorie o addirittura convulsioni.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci metabolizzati tramite il citocromo P450 3A4: la secifenadina viene metabolizzata nel fegato tramite l'enzima citocromo P450 3A4. I farmaci che inibiscono o inducono questo enzima possono influenzare il metabolismo della secifenadina. Ad esempio, gli inibitori del citocromo P450 3A4 come ketoconazolo, eritromicina o ritonavir possono aumentare la concentrazione di secifenadina nel sangue, con conseguente aumento degli effetti collaterali e del rischio di eventi avversi.
2. Alcol: l'assunzione di alcol insieme alla secifenadina può aumentarne gli effetti sedativi, provocando maggiore sonnolenza e letargia.
3. Altri farmaci ad azione centrale: la secifenadina può potenziare gli effetti sedativi di altri farmaci ad azione centrale, come ipnotici, ansiolitici e antidepressivi. Ciò può comportare un aumento del rischio di effetti avversi come sonnolenza e letargia.
4. Antistaminici: l'uso della secifenadina con altri antistaminici può aumentarne la potenza, con conseguente aumento del rischio di effetti collaterali.
5. Farmaci che aumentano il pH gastrointestinale: farmaci come gli antiacidi o i medicinali per il bruciore di stomaco possono influenzare la velocità e l'entità dell'assorbimento della secifenadina dal tratto gastrointestinale, riducendone l'efficacia.