Paramax

Paramax è un farmaco antipiretico e analgesico.

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Indicazioni Paramaxa

Viene utilizzato per eliminare dolori lievi o moderati, nonché per ridurre le alte temperature che si verificano in concomitanza con varie patologie.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene distribuito sotto forma di supposte rettali, 5 pezzi in una striscia. La confezione contiene 2 strisce.

Farmacodinamica

Il farmaco ha proprietà antipiretiche e analgesiche, ma ha anche deboli proprietà antinfiammatorie.

L'effetto del farmaco è dovuto alla soppressione dei processi di legame PG e a un effetto preferenziale sul centro termoregolatore dell'ipotalamo.

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Farmacocinetica

L'assorbimento del paracetamolo dopo somministrazione rettale avviene a una velocità inferiore rispetto alla somministrazione orale, ma è più completo. I valori plasmatici di picco si registrano dopo 2-3 ore dalla somministrazione.

Il paracetamolo si distribuisce ad alta velocità in tutti i tessuti. Gli indici di concentrazione nel plasma, nel sangue e nella saliva presentano valori comparabili. Il livello di sintesi del componente con le proteine plasmatiche è piuttosto basso.

I processi metabolici che coinvolgono il paracetamolo avvengono all'interno del fegato. Durante questi processi, si formano composti inattivi con solfati e acido glucuronico.

La via metabolica minima, catalizzata dall'emoproteina P450, causa la formazione di un reagente di tipo intermedio (l'elemento N-acetilbenzochinoneimina). In caso di uso normale, viene rapidamente detossificato dal glutatione ridotto e quindi escreto con le urine dopo processi di coniugazione con acido mercatopurinico e cisteina. In caso di intossicazione grave, tuttavia, il volume di questo prodotto metabolico aumenta.

L'escrezione avviene principalmente nelle urine. Circa il 90% della dose somministrata viene escreto per via renale entro 24 ore (principalmente come coniugati dell'acido glucuronico (60-80%)) e, in aggiunta, come coniugati del solfato (20-30%).

Meno del 5% del farmaco viene escreto immodificato.

L'emivita è di 4-5 ore.

In caso di grave insufficienza renale (livello di clearance della creatinina inferiore a 10 ml/minuto), l'escrezione del paracetamolo e dei suoi prodotti di degradazione rallenta.

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Dosaggio e somministrazione

Il medicinale deve essere usato solo sotto la supervisione di un medico. È richiesta particolare cautela nell'uso di Paramax nei neonati di età inferiore a 1 anno.

Le supposte vengono somministrate per via rettale. È vietato dividerle per ottenere la dose desiderata. Se è necessario utilizzare una singola dose, la cui dimensione è inferiore al volume di una supposta, è necessario consultare un medico e utilizzare il paracetamolo in altre forme di somministrazione (ad esempio, in soluzione orale).

In caso di trattamento pediatrico, la dimensione della dose viene calcolata tenendo conto del peso del bambino. In base a ciò, viene selezionata la forma di rilascio ottimale del farmaco. Di seguito è riportata l'età approssimativa dei bambini, in base al loro peso.

Le supposte rettali da 80 mg sono utilizzate nei bambini di peso compreso tra 4 e 6 kg (età approssimativamente 1-4 mesi). È necessario somministrare al paziente 3-4 supposte al giorno, a intervalli di 6 ore, tenendo conto del peso corporeo, alla dose di 60 mg/kg/die.

Le supposte rettali da 150 mg sono prescritte ai bambini di peso compreso tra 8 e 12 kg (l'età di questi bambini è di circa 0,5-2 anni). Le dimensioni delle porzioni giornaliere, lo schema di somministrazione e la forma di calcolo sono simili a quelli indicati sopra.

La dose giornaliera raccomandata di paracetamolo è di circa 60 mg/kg. La dose è suddivisa in 4 dosi da 15 mg/kg a intervalli di 6 ore. In caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/minuto), l'intervallo tra le dosi deve essere di almeno 8 ore.

A causa del rischio di tossicità locale, è vietato assumere più di 4 supposte al giorno. La durata del trattamento con la via rettale deve essere la minima necessaria.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di ipersensibilità al paracetamolo o ad altri componenti medicinali;
• neonati di età inferiore a 1 mese (e bambini di peso inferiore a 4 kg);
• gravi disturbi funzionali renali o epatici;
• iperbilirubinemia congenita;
• carenza dell'elemento G6PD nell'organismo;
• alcolismo;
• malattie del sangue, leucopenia e anche grave anemia;
• processo infiammatorio nella zona della mucosa intestinale, nonché problemi con il funzionamento dell'ano;
• usare contro la diarrea.

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Effetti collaterali Paramaxa

L'uso di supposte può portare alla comparsa di alcuni effetti collaterali:

• segni di allergia: angioedema, anafilassi, orticaria ed eritema, nonché eruzioni cutanee sull'epidermide e sulle mucose, prurito, NET e anche MEE;
• disturbi del sistema emopoietico: trombocitopenia, leucopenia e neutropenia, anemia (anche di natura emolitica), nonché solfemoglobinemia con metaemoglobinemia (comparsa di cianosi, dolore nella zona cardiaca e dispnea);
• disfunzione dell'apparato respiratorio: comparsa di spasmi nei bronchi in soggetti con ipersensibilità all'aspirina e ad altri FANS;
• problemi con l'attività digestiva: dolore epigastrico, nausea, disturbi funzionali del fegato, nonché aumento dell'attività degli enzimi epatici (di solito senza la comparsa successiva di ittero) ed epatonecrosi (questo effetto dipende dall'entità della dose del farmaco);
• disturbi del sistema endocrino: sviluppo di ipoglicemia, che può evolvere in coma ipoglicemico;
• Lesioni nel sito di iniezione: irritazione che si sviluppa nella zona dell'ano e del retto.

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Overdose

Per evitare intossicazioni, è vietato assumere il farmaco contemporaneamente ad altri medicinali contenenti paracetamolo.

Nei bambini piccoli esiste il rischio di avvelenamento (si sono verificati casi sia di overdose che di intossicazione accidentale), che può essere fatale.

Ai bambini di peso inferiore a 37 kg può essere somministrato un massimo di 80 mg/kg del farmaco al giorno.

Per i bambini di peso compreso tra 38 e 50 kg, la dose massima giornaliera del medicinale è di 3 g.

Ai bambini di peso superiore a 50 kg è consentita la somministrazione di una dose massima di 4 g di agente terapeutico al giorno.

Una singola dose di 150 mg/kg può causare insufficienza epatocellulare, acidosi metabolica, disturbi del metabolismo del glucosio, ipoglicemia, emorragie e anche encefalopatia, coma e morte. Allo stesso tempo, i livelli di transaminasi epatiche, bilirubina e LDH aumentano e i valori di protrombina diminuiscono nell'arco di 12-48 ore.

L'insufficienza renale acuta, accompagnata da necrosi tubulare acuta, nonché da forte dolore lombare e proteinuria con ematuria, può verificarsi anche in assenza di gravi danni epatici. È stata inoltre osservata pancreatite con aritmia cardiaca.

L'uso prolungato del farmaco ad alte dosi può portare a numerose complicazioni:

• manifestazioni del sistema emopoietico: agranulocitosi, leucopenia, trombocito-, neutro- e pancitopenia, nonché anemia aplastica;
• Disfunzione del SNC: agitazione di natura psicomotoria, vertigini e, inoltre, disorientamento;
• lesioni a carico degli organi urinari: sviluppo di nefrotossicità (papillite necrotica, colica renale e nefrite tubulointerstiziale);
• disturbi digestivi: comparsa di epatonecrosi.

Nelle persone con fattori di rischio (come l'uso prolungato di fenitoina, carbamazepina, nonché erba di San Giovanni e primidone con fenobarbital e rifampicina o altri farmaci che inducono enzimi epatici; abuso frequente di alcol; carenza del sistema del glutatione (dieta scorretta); nonché fame, AIDS, cachessia e fibrosi cistica) l'uso di paracetamolo in un dosaggio di 5+ g può causare danni al fegato, che si manifestano 12-48 ore dopo l'avvelenamento.

In caso di intossicazione, la vittima deve essere trasportata immediatamente in ospedale, anche in assenza di segni precoci di avvelenamento. I sintomi del disturbo compaiono durante le prime 24 ore: vomito con nausea, pallore, perdita di appetito e dolore addominale. È necessario tenere presente che i sintomi potrebbero non riflettere adeguatamente la gravità dell'avvelenamento o la probabilità di danni. Tra le misure di trattamento di emergenza proposte:

• ricovero ospedaliero d'urgenza;
• rilevazione dei livelli di paracetamolo nel plasma sanguigno;
• lavanda gastrica;
• uso di un antidoto – somministrazione orale di N-acetilcisteina o metionina (durante le prime 10 ore dopo l'intossicazione);
• misure sintomatiche.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso di paracetamolo alla dose massima giornaliera (4 g) per almeno 4 giorni può potenziare l'effetto degli anticoagulanti orali e aumentare il rischio di sanguinamento. È necessario monitorare i valori di INR a intervalli regolari. Se necessario, la dose dell'anticoagulante assunta durante la terapia con paracetamolo può essere aggiustata.

La velocità di assorbimento di Paramax può aumentare se associato a domperidone e metoclopramide, e diminuire se associato a colestiramina.

I barbiturici indeboliscono le proprietà antipiretiche del paracetamolo.

Gli anticonvulsivanti (tra cui la carbamazepina e i barbiturici con fenitoina), che stimolano l'attività degli enzimi microsomiali epatici, sono in grado di aumentare l'effetto tossico dei farmaci sul fegato, aumentando il grado di conversione del farmaco in prodotti di decadimento epatotossici.

L'associazione del farmaco con farmaci epatotossici aumenta il grado di effetto epatotossico sul fegato.

L'associazione di dosi elevate del farmaco con rifampicina o isoniazide aumenta la probabilità di sindrome epatotossica.

L'efficacia dei diuretici diminuisce se assunti contemporaneamente al paracetamolo.

È vietato assumere il farmaco insieme a bevande alcoliche.

Livelli elevati di paracetamolo possono alterare i valori di laboratorio relativi ai livelli di glucosio nel sangue (utilizzando il metodo ossidasi-perossidasi) e ai livelli di acido urico (utilizzando il metodo dell'acido fosfotungstico).

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Condizioni di archiviazione

Paramax deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. Temperatura: entro 25 °C.

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Data di scadenza

Paramax può essere utilizzato per 2 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.

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Domanda per i bambini

Durante la terapia pediatrica, è necessario calcolare i dosaggi tenendo conto del peso del bambino. In base a ciò, viene selezionata la formulazione farmacologica più appropriata.

Ai bambini di peso compreso tra 4 e 6 kg (neonati di età compresa tra 1 e 4 mesi) vengono somministrate supposte con un volume di 80 mg.

Le supposte con un volume di 150 mg sono utilizzate per la somministrazione ai bambini di peso compreso tra 8 e 12 kg (bambini di età compresa tra 0,5 e 2 anni).

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono farmaci come il Paracetamolo con Paracetamol-Altpharm, e anche Efferalgan, Panadol con Teraflu e Dolaren con Cefekon D. L'elenco comprende anche Antigrippin e Caffetin.

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