Rimantadina

La rimantadina è un medicinale antivirale utilizzato per prevenire e trattare le infezioni causate da alcuni ceppi del virus dell'influenza A. Può essere utilizzato anche nel trattamento dell'infezione da virus dell'influenza A negli adulti e nei bambini.

Il meccanismo d'azione della rimantadina è quello di inibire la replicazione del virus dell'influenza A nelle prime fasi del suo ciclo vitale, prevenendo così la diffusione dell'infezione nell'organismo. La rimantadina blocca il canale ionico M2 del virus dell'influenza A, prevenendo la depressurizzazione del virione all'interno delle cellule ospiti, necessaria per il rilascio dell'RNA virale e la successiva sintesi delle proteine ​​virali.

Si consiglia di assumere la rimantidina ai primi sintomi dell'influenza per un trattamento più efficace. Può anche essere usato come medicina preventiva durante le epidemie influenzali, soprattutto tra le persone ad alto rischio di complicanze.

Sebbene efficace contro il virus dell’influenza A, la rimantidina può essere meno efficace contro alcuni ceppi del virus che mostrano resistenza al farmaco. Inoltre, non è efficace contro l’influenza di tipo B, che è anche una causa frequente di epidemie influenzali stagionali.

Come qualsiasi farmaco, la rimantidina può causare effetti collaterali, i più comuni dei quali sono vertigini, ridotta concentrazione, insonnia, nausea e secchezza delle fauci. L'uso della rimantidina deve essere supervisionato da un medico, soprattutto nelle persone con malattie renali, epatiche o cardiovascolari esistenti.

Indicazioni Rimantadina

1. Prevenzione dell'influenza : la rimantadina è utilizzata per prevenire l'influenza di tipo A negli adulti e nei bambini. È particolarmente indicato nei soggetti ad alto rischio (es. Anziani, soggetti affetti da malattie croniche, operatori sanitari, ecc.) e nei periodi di epidemie influenzali.
2. Trattamento dell'influenza : la rimantadina è usata per trattare l'influenza di tipo A negli adulti e nei bambini, contribuendo ad abbreviare la durata della malattia e a ridurre la gravità dei sintomi. Il trattamento è più efficace se il farmaco viene iniziato entro 1 o 2 giorni dalla comparsa dei sintomi.

Modulo per il rilascio

1. Compresse: la forma più comune di rimantadina, adatta ad adulti e bambini di età superiore a una certa età specificata nelle istruzioni per l'uso. Le compresse contengono solitamente 50 mg del principio attivo.
2. Capsule: simili alle compresse, contengono 100 mg di rimantadina. Le capsule sono destinate alla somministrazione orale e forniscono un dosaggio conveniente per gli adulti.
3. Sciroppo (soluzione orale): adatto a bambini e adulti che hanno difficoltà a deglutire compresse o capsule. Lo sciroppo facilita la personalizzazione del dosaggio, soprattutto nel trattamento dei bambini.

Farmacodinamica

1. Inibisce la replicazione del virus dell'influenza A : la rimantadina agisce legandosi alla proteina di membrana del virus dell'influenza A (canale M2), che ne impedisce la replicazione nelle cellule infette.
2. Blocca l'ingresso del virus nella cellula : la rimantadina blocca il processo di rilascio del virus dal compartimento endosomiale precoce della cellula infetta, impedendo così il suo ingresso nel citoplasma.
3. Effetto profilattico : l'uso profilattico della rimantadina riduce il rischio di infezione influenzale nelle persone in contatto con persone infette.
4. Trattamento dell'influenza : la rimantadina è efficace anche nel trattamento dell'influenza di tipo A negli adulti e nei bambini. Riduce la durata e la gravità dei sintomi influenzali se iniziato entro le prime 48 ore dall'esordio della malattia.
5. Selettività d'azione : la rimantadina agisce prevalentemente contro il virus dell'influenza A, mentre il virus dell'influenza B è resistente ai suoi effetti.
6. Meccanismo di resistenza : sebbene la rimantadina sia un agente antivirale efficace, l'insorgenza di resistenza ad essa può verificarsi a causa di mutazioni nel gene M2 del virus dell'influenza A.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : la rimantadina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Di solito inizia ad avere effetto entro 2-4 ore dall'ingestione.
2. Distribuzione : la rimantadina ha un'elevata affinità con le proteine ​​del plasma sanguigno, che ne determina la distribuzione in vari tessuti del corpo. Penetra anche la barriera emato-encefalica.
3. Metabolismo : la maggior parte della rimantadina viene metabolizzata nel fegato mediante demetilazione e idrossilazione.
4. Escrezione : la rimantadina e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa potrebbero verificarsi ritardi nell'escrezione del farmaco, pertanto potrebbe essere necessario un aggiustamento del dosaggio.
5. Emivita : l'emivita della rimantidina è di circa 25 ore negli adulti e fino a 34 ore nei pazienti anziani.
6. Esposizione sistemica : la rimantadina esercita il suo effetto bloccando la proteina virale del tubulo ionico M2, che previene la diffusione dell'influenza di tipo A.
7. Interazioni : La Rimantadina può interagire con altri medicinali, pertanto, prima del suo utilizzo in associazione con altri farmaci è necessario consultare il medico.

Dosaggio e somministrazione

Le seguenti sono raccomandazioni generali, ma dovresti sempre seguire le istruzioni e le istruzioni per l'uso del tuo medico.

Per gli adulti (prevenzione e trattamento dell'influenza di tipo A):

• Profilassi: 100 mg (solitamente una compressa) una volta al giorno.
• Trattamento: 100 mg due volte al giorno per 5 giorni. Il trattamento è più efficace se iniziato entro le prime 48 ore dalla comparsa dei sintomi.

Per i bambini:

Il dosaggio per i bambini dipende dalla loro età e dal peso corporeo. È importante consultare il pediatra per determinare la dose esatta. Come linea guida generale:

• Per i bambini di età compresa tra 1 e 10 anni, per il trattamento dell'influenza vengono solitamente prescritti 5 mg per kg di peso corporeo al giorno suddivisi in due dosi, ma non più di 150 mg al giorno.
• I bambini di età superiore a 10 anni e di peso superiore a 50 kg possono assumere la dose degli adulti.

Istruzioni speciali:

• La rimantidina deve essere assunta dopo i pasti per ridurre il rischio di effetti collaterali gastrointestinali.
• È importante bere abbastanza liquidi durante il trattamento con rimantidina.
• La durata della somministrazione per la profilassi può essere aumentata a seconda della situazione del virus influenzale nell'ambiente su consiglio del medico.

Utilizzare Rimantadina durante la gravidanza

La rimantadina viene utilizzata per la prevenzione e il trattamento dell'influenza di tipo A. Tuttavia, il suo uso durante la gravidanza può essere limitato o raccomandato solo in indicazioni rigorose.

Ad oggi, i dati sulla sicurezza della rimantidina durante la gravidanza sono limitati. Ciò è dovuto al fatto che la conduzione di studi clinici controllati su donne in gravidanza è generalmente inaccettabile per motivi etici.

La rimantadina è un farmaco di categoria C della FDA, il che significa che ha prove di effetti avversi sullo sviluppo fetale negli animali, ma non ci sono abbastanza studi sull'uomo. L'uso della rimantadina durante la gravidanza deve basarsi su un'attenta discussione con il medico dei benefici del trattamento e dei potenziali rischi per la madre e il feto.

Controindicazioni

Ecco alcune controindicazioni al suo utilizzo:

1. Ipersensibilità : le persone con nota ipersensibilità alla rimantadina o ad altri ingredienti del farmaco non devono usarlo.
2. Insufficienza renale : la rimantadina viene escreta attraverso i reni, pertanto il suo uso può essere indesiderabile nei pazienti con funzionalità renale compromessa o con insufficienza renale cronica.
3. Età pediatrica : l'uso della rimantidina non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 1 anno senza il consiglio del medico. Nei bambini di età inferiore a 10 anni, la rimantadina deve essere utilizzata solo su prescrizione medica.
4. Gravidanza e allattamento: La sicurezza dell'uso della rimantidina durante la gravidanza o l'allattamento non è stata stabilita, pertanto il suo utilizzo in questi casi deve essere effettuato sotto controllo medico.
5. Malattie cardiache : la rimantadina può aumentare gli effetti collaterali cardiovascolari indesiderati, pertanto il suo uso deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari.
6. Sistema nervoso centrale : la rimantadina può causare effetti collaterali nervosi come vertigini e irrequietezza, quindi deve essere usata con cautela nei pazienti con disturbi del sistema nervoso centrale.

Effetti collaterali Rimantadina

1. Patologie gastrointestinali : compresi nausea, vomito, diarrea, anoressia e dispepsia (disturbi digestivi).
2. Sistema nervoso : possono verificarsi mal di testa, debolezza, insonnia, ansia e raramente allucinazioni, ansia, confusione e convulsioni.
3. Reazioni allergiche : possono verificarsi reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea, prurito, orticaria, angioedema e shock anafilattico.
4. Effetti cardiaci : in alcuni casi possono verificarsi disturbi del ritmo cardiaco come aritmie.
5. Altre reazioni : possono verificarsi anche astenia (debolezza), sudorazione, affaticamento, secchezza delle fauci, arrossamento della pelle e dolori articolari.

Overdose

1. Sistema nervoso centrale (SNC) : possono verificarsi sintomi associati all'agitazione del sistema nervoso centrale come irrequietezza, insonnia, mal di testa, vertigini, irritabilità, ansia e allucinazioni.
2. Tratto gastrointestinale : possono verificarsi sintomi legati alla digestione come nausea, vomito, dolore addominale, diarrea e anoressia.
3. Sistema cardiovascolare : in rari casi possono verificarsi disturbi del ritmo cardiaco, inclusa tachicardia, ipertensione arteriosa o ipotensione.
4. Sistema respiratorio : possono verificarsi sintomi correlati alla respirazione, come difficoltà di respirazione o respiro affannoso.
5. Altri sintomi : possono verificarsi sintomi quali convulsioni, ipertermia (aumento della temperatura corporea) e reazioni allergiche.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci anticolinergici : quando combinato con farmaci come agenti anticolinergici, possono verificarsi ulteriori effetti anticolinergici come secchezza delle fauci, stitichezza e disturbi visivi.
2. Farmaci ad azione centrale : la rimantadina può aumentare gli effetti sedativi dei farmaci ad azione centrale come sonniferi, antidepressivi e antidolorifici.
3. Farmaci che aumentano il rischio di aritmie : la rimantadina può aumentare l'intervallo QT e aumentare il rischio di aritmie, soprattutto se usata in concomitanza con altri farmaci che influenzano anche l'intervallo QT, come agenti antiaritmici (ad es. Amidarone, chinidina) e antibiotici (ad es., eritromicina, azitromicina).
4. Farmaci metabolizzati attraverso il sistema del citocromo P450 : la rimantadina può influenzare l'attività degli enzimi del citocromo P450 nel fegato, che possono alterare il metabolismo di altri farmaci come anticoagulanti, antipsicotici, antidepressivi e antiepilettici.
5. Farmaci che inibiscono l'escrezione renale di cationi : la rimantadina può competere con altri farmaci che possono essere escreti anche dai reni, il che può aumentarne le concentrazioni nel sangue e aumentare il rischio di tossicità.