Tamoxifene

Il tamoxifene è un farmaco antiestrogenico che ha proprietà anti-tumorali.

Indicazioni Tamoxifene

È stato dimostrato che può essere usato per il trattamento del carcinoma mammario estrogeno-dipendente (per le donne, specialmente quelle che sono entrate nel periodo della menopausa) o della ginecomastia delle ghiandole mammarie negli uomini. Inoltre, il farmaco può essere utilizzato nel trattamento del cancro dei seguenti organi: endometrio o ovaie, nonché i reni. E oltre a questo, i melanomi, i sarcomi (che interessano i tessuti molli) che si verificano quando ci sono i recettori degli estrogeni nel tumore. Il medicinale può essere utilizzato per eliminare il cancro alla prostata in caso di resistenza dell'organismo ad altri farmaci.

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Modulo per il rilascio

Prodotto sotto forma di compresse. Un blister contiene 10 tab. Il bundle può avere 1, 3 o 10 blister.

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Farmacodinamica

L'azione del Tamoxifene si basa sulle sue proprietà, che consentono di interferire con l'attività dei recettori degli estrogeni. Tamoxifene metaboliti insieme con singoli combattimenti regione E2 collegamento a conduttori nel uterina estrogenica citoplasmatica e cellule della ghiandola mammaria, e in aggiunta, adenoipofisi e la vagina. Inoltre, esercita la sua influenza nei tumori contenenti una maggiore quantità di conduttori estrogenici. A differenza del complesso estrogeno conduttivo, l'identico complesso di tamoxifene non provoca il processo di sintesi del DNA all'interno del nucleo. Invece, sopprime la divisione cellulare, con il risultato che le cellule tumorali iniziano a regredire e successivamente muoiono.

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il tamoxifene viene rapidamente assorbito, raggiungendo un picco di concentrazione nel siero di sangue 4-7 ore dopo l'uso di una singola dose. L'indice di concentrazione di equilibrio nel siero di sangue tamoxifene raggiunge generalmente 3-4 settimane dopo l'assunzione del farmaco. Con le proteine del plasma si lega al 99%. Il metabolismo, in cui si formano i prodotti di decomposizione, si verifica nel fegato.

Il principio attivo viene prelevato in 2 fasi separate. L'emivita iniziale è di 7-14 ore, e il periodo successivo è un terminale lento e dura 7 giorni. Viene escreto principalmente con le feci sotto forma di coniugati. La restante piccola parte del farmaco viene escreta dal corpo con l'urina.

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Dosaggio e somministrazione

La dose viene solitamente prescritta singolarmente, dipende dalle indicazioni. Il dosaggio giornaliero è di 20-40 mg, si consiglia di assumere 20 mg di farmaci ogni giorno per un lungo periodo di tempo. Se compaiono i sintomi della progressione della malattia, dovresti cancellare il farmaco.

Le compresse devono essere ingerite senza masticare e quindi lavate con acqua. Puoi bere la medicina per 1 ricevimento al mattino, o dividere la dose giornaliera di 2 volte, e bere la mattina e la sera.

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Utilizzare Tamoxifene durante la gravidanza

Durante la gestazione, il Tamoxifene non deve essere consumato.

Controindicazioni

Tra le altre controindicazioni:

• periodo di allattamento al seno;
• ipersensibilità al principio attivo o altre sostanze contenute nel farmaco.

Bisogna fare attenzione quando si prescrive il diabete e in aggiunta a insufficienza renale, malattie degli occhi (come la cataratta), TVP, tromboembolia (inclusa la storia). Inoltre, con ipercalcemia e iperlipidemia, trombocitopenia e leucopenia, e in caso di combinazione con trattamento con anticoagulanti indiretti.

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Effetti collaterali Tamoxifene

Tra le reazioni collaterali all'assunzione di farmaci:

• Organi del sistema circolatorio: si può sviluppare leucociti o trombocitopenia (il livello delle piastrine diminuisce spesso a 80-90x10 9 / l). In rari casi, ci può essere pancyto-o neutropenia.
• Organi del sistema endocrino: gravi perdite o sanguinamento vaginale, "vampate di calore", disturbi del ciclo mestruale, grave prurito genitale. Il trattamento con tamoxifene aumenta il rischio di cambiamenti produttivi nell'area endometriale - può svilupparsi endometriosi e, in aggiunta ad essa, polipi o iperplasia e in alcuni casi anche il cancro. Nella fase di premenopausa, le mestruazioni possono fermarsi nelle donne e in alcune situazioni si manifesta un reversibile gonfiore sieroso nelle ovaie. Negli uomini può verificarsi una perdita di libido o impotenza.
• Organi gastrointestinali: vomito e nausea. In casi isolati - un disturbo nel lavoro di papille gustative, anoressia, diarrea o costipazione.
• Organi della visione: perdita dell'acuità visiva, comparsa di retinopatia o cataratta, opacità corneale.
• Organi dell'apparato digerente: il farmaco è in grado di influenzare lo spettro lipidico nel siero del sangue. Occasionalmente si osserva ipertrigliceridemia, in alcuni casi con lo sviluppo di pancreatite. Il trattamento con tamoxifene aumenta il numero di enzimi epatici e può a volte causare disturbi più gravi (ad esempio colestasi, epatite grassa o epatite).
• Reazioni della pelle e dei suoi derivati: eruzione cutanea, calvizie o viceversa, accelera la crescita dei peli.
• Ipersensibilità: edema di Quincke, eritema multiforme, eritema essudativo maligno, parapemphigus.
• Organi del sistema vascolare: il più spesso ci sono trombosi, e in alcuni casi rari - PE.

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Interazioni con altri farmaci

In caso di ammissione combinata con citostatici, aumenta il rischio di coaguli di sangue.

Farmaci antiacidi, H2-bloccanti e altri agenti con questo tipo di influenza, aumentano il pH nello stomaco, in modo che la compressa dissolta nell'intestino possa dissolversi prematuramente, perdendo così le sue proprietà protettive. Pertanto, è necessario fare delle pause in 1-2 ore tra l'assunzione di tali farmaci e il tamoxifene.

È stato dimostrato che il Tamoxifene aumenta l'effetto anticoagulante dei medicinali a base di cumarina (ad es. Warfarin).

I farmaci che riducono il tasso di escrezione di calcio (ad esempio i diuretici tiazidici), sono in grado in combinazione con il tamoxifene di aumentare il rischio di ipercalcemia.

La combinazione di tamoxifene e tegafur può provocare lo sviluppo di cirrosi epatica o epatite in forma cronica.

Con la somministrazione simultanea di Tamoxifen e altri farmaci ormonali (in particolare i contraccettivi che contengono estrogeni), gli effetti specifici di entrambi i farmaci sono indeboliti.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere tenuto in un luogo chiuso dal sole, luogo asciutto, inaccessibile ai bambini. Regime di temperatura - non più di 25 ° C.

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Data di scadenza

Tamoxifen può essere utilizzato per 3 anni dalla data di produzione.

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