Ventavis

Ventavis ha un effetto vasodilatatore e antiaggregante sul letto arterioso polmonare.

Indicazioni Ventavis

È usato per la terapia nella forma polmonare di ipertensione, che ha una forma moderata o grave:

• Malattia di Aersa, così come la forma familiare di LH;
• aumento dei valori della pressione arteriosa, causati dallo sviluppo della malattia nel campo dei tessuti connettivi o dall'influenza di farmaci o tossine;
• aumento della pressione sanguigna a causa dello sviluppo di trombosi cronica o EP, nei casi in cui è impossibile eseguire una procedura chirurgica.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza è realizzato come un liquido per inalazione, all'interno delle ampolle con un volume di 2 ml. Il blister contiene 30 fiale di questo tipo, all'interno della scatola ci sono 3 di tali bolle.

Farmacodinamica

Iloprost è un analogo artificiale della prostaciclina; è un elemento attivo del farmaco. Il farmaco rallenta i processi di aggregazione e adesione piastrinica, così come il rilascio di molecole di adesione solubili. Inoltre porta alla dilatazione delle arteriole di venule, aumenta la forza capillare e vascolare quando aumenta la loro permeabilità sotto l'influenza di intermediari quali istamina o serotonina (questo si verifica all'interno del microcircolo).

Inoltre, il farmaco stimola l'effetto fibrinolitico interno e ha un effetto anti-infiammatorio - rallenta l'adesione dei leucociti nel danno dell'endotelio, così come l'infiltrazione dei leucociti all'interno del tessuto danneggiato. Inoltre, previene il rilascio del fattore di necrosi del neoplasma α.

Dopo la procedura di inalazione marcato sviluppo dell'effetto diretto vasodilatatore rispetto al canale arteria polmonare, a causa di ciò che accade nel futuro un significativo miglioramento dei parametri come valori di pressione sanguigna, LSS, gittata cardiaca, e con essa la saturazione del sangue del ossigeno venoso misto all'interno. L'effetto sulla pressione sanguigna e sulla resistenza vascolare complessiva è minimo.

Farmacocinetica

Aspirazione.

Quando viene inalato persone iloprost con maggiori valori di pressione arteriosa (PM dosaggio dimensioni somministrato attraverso il boccaglio 5 ug, e durata procedura - 4,6-10,6 pochi minuti) siero Cmax registrato al momento del completamento della procedura e rende 100-200 pg / ml.

I valori della sostanza medicinale diminuiscono quando vengono escreti (l'emivita è di circa 5-25 minuti). Nell'intervallo 0,5-1 ore dopo la fine dell'inalazione, il farmaco non viene più notato all'interno della camera centrale (il limite della sensibilità ammissibile del metodo è di 25 pg / ml).

Processi di distribuzione

Dopo infusione endovenosa, il Vss apparente per i volontari era 0,6-0,8 l / kg. Con uno spettro di 30-3000 pg / ml, la sintesi totale di iloprost con proteina plasmatica non è correlata alla concentrazione ed è approssimativamente del 60%, di cui circa il 75% è la sintesi di albumina.

Processi di scambio

Test in vitro mostrano similarità nei processi metabolici di iloprost all'interno dei polmoni con somministrazione endovenosa e inalazione. La maggior parte dell'elemento endovenoso è coinvolto nei processi metabolici, principalmente nella β-ossidazione della catena carbossilica della catena laterale.

L'escrezione del componente del farmaco non modificato non si verifica. Il principale prodotto di decomposizione è tetranoriloprost; è annotato in uno stato libero e una forma coniugata dentro l'urina. Test sperimentali eseguiti sugli animali hanno dimostrato che il tetranoriloprost non ha attività terapeutica.

I dati ottenuti dopo test in vitro mostrano che l'emoproteina P450 prende una minima parte nei processi di scambio di iloprost.

L'escrezione.

L'escrezione della sostanza con infusioni endovenose in individui con attività renale / epatica in buona salute si verifica spesso in 2 fasi, i valori medi di T1 / 2 ai quali sono 3-5 minuti e anche 15-30 minuti.

I valori totali di clearance di iloprost sono di circa 20 ml / kg / minuto, da cui si può concludere che l'elemento attivo subisce ulteriori processi metabolici extraepatici.

Precedentemente, è stato effettuato un test riguardante il bilanciamento del peso in volontari, mentre è stato utilizzato iloprost con etichetta 3-H. Dopo il completamento dell'infusione endovenosa, il tasso di escrezione della radioattività totale è stato dell'81%. Con l'urina, il 68% della sostanza è stata escreta e un altro 12% - con le feci. L'eliminazione dei prodotti di decadimento viene effettuata in 2 fasi, le emivite calcolate per le quali sono approssimativamente 2 e 5 ore (con plasma) e circa 2 e 18 ore (con urina).

Problemi con l'attività renale.

Esperimenti concernenti la somministrazione endovenosa di iloprost dimostrato che in individui con forma terminale di insufficienza renale, che vengono periodicamente testati trattamento di dialisi, il livello di passaggio PM (valore medio - 5 ± 2 ml / minuto / kg) è significativamente inferiore a quella nelle persone con insufficienza renale che non sono sono sottoposti a tali procedure (il valore medio è 18 ± 2 ml / minuto / kg).

Problemi con la funzione epatica.

A causa del fatto che la maggior parte di iloprost è esposto al metabolismo epatico, vari problemi nel funzionamento del fegato influenzano i parametri plasmatici dei farmaci. Nei test per l'uso endovenoso del farmaco sono state coinvolte 8 persone con cirrosi epatica. I loro dati hanno mostrato che il livello medio di clearance di iloprost secondo i calcoli era pari a 10 ml / minuto / kg.

Dosaggio e somministrazione

La soluzione medicamentosa pronta viene somministrata al paziente sotto forma di inalazione - attraverso il nebulizzatore.

Il regime di trattamento deve essere selezionato, tenendo conto delle caratteristiche individuali del paziente. La terapia viene eseguita da un lungo ciclo.

Le dimensioni delle porzioni di dosaggio raccomandate.

Per la prima inalazione è necessario 2,5 μg di iloprost, che viene somministrato al paziente attraverso un inalatore speciale. Se l'uso di farmaci non causa complicazioni al paziente, la dimensione della porzione viene aumentata a 5 μg e quindi mantenere questo dosaggio con nuove procedure di inalazione. Se l'uso della soluzione causa complicazioni, è necessario fermarsi a un dosaggio di 2,5 μg.

Le procedure di inalazione sono eseguite entro 6-9 volte al giorno (tenendo conto delle caratteristiche individuali del paziente e della tollerabilità dei farmaci).

Tenendo conto del dosaggio necessario del farmaco, somministrato attraverso un inalatore o un nebulizzatore, la durata della procedura è di 4-10 minuti.

Le persone con disturbi di attività epatica.

Le persone con problemi al fegato hanno una riduzione dell'eliminazione di iloprost. Per evitare l'accumulo eccessivo di farmaci durante il giorno, la determinazione della porzione iniziale in tali pazienti deve essere eseguita con cautela. È necessario eseguire una titolazione completa della porzione iniziale, con intervalli tra le inalazioni di 3-4 ore.

La dimensione del dosaggio iniziale è di 2,5 μg e l'intervallo tra le procedure è di 3-4 ore (quindi non vengono prese più di 6 inalazioni al giorno). Successivamente, è possibile ridurre con attenzione la lunghezza degli intervalli tra le procedure, dato il modo in cui il paziente tollera il farmaco.

Se necessario nell'ulteriore aumento della dose a 5 mcg, gli intervalli tra le inalazioni dovrebbero durare prima 3-4 ore, e quindi possono essere ridotti a seconda della tolleranza. Il successivo accumulo di farmaci dopo alcuni giorni di trattamento è piuttosto improbabile, perché non ha bisogno di essere usato durante la notte.

Schema di utilizzo.

Per ogni nuova inalazione è necessaria una nuova fiala con una soluzione. Il suo contenuto viene versato nel nebulizzatore prima che inizi la procedura. È necessario seguire esattamente le istruzioni relative alla pulizia e all'igiene del medicinale.

Se dopo la procedura rimane una certa quantità di soluzione, deve essere versata.

Utilizzare Ventavis durante la gravidanza

Le donne con una forma polmonare di ipertensione dovrebbero evitare il concepimento, poiché ciò può causare un'esacerbazione potenzialmente fatale della patologia. Al momento, ci sono pochissime informazioni sull'uso di VENTAVIS in donne in gravidanza. Prescrivere un farmaco in gravidanza è consentito solo in situazioni in cui il beneficio da esso è più prevedibile rispetto allo sviluppo di complicazioni nel feto.

Poiché non vi sono informazioni sul fatto che iloprost venga escreto con i suoi prodotti di degradazione nel latte materno, se necessario, dovrebbe essere astenuto dall'allattamento per tutta la durata della terapia.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• presenza di una forte sensibilità verso iloprost o altri elementi del farmaco;
• condizioni dolorose, durante le quali l'influenza di Wentawis rispetto alle piastrine può aumentare la probabilità di sanguinamento (tra queste, ulcere gastriche o intestinali esacerbate, emorragia all'interno del cranio o trauma);
• una forma instabile di angina pectoris, così come grave malattia coronarica;
• si è verificato durante i precedenti 6 mesi di infarto miocardico;
• insufficienza cardiaca, con una forma scompensata, con mancanza di un'adeguata supervisione medica;
• aritmie in grado grave;
• la presenza di sospetto di un ristagno di sangue all'interno dei polmoni;
• complicazioni di natura cerebrovascolare (ictus e attacco ischemico temporaneo tra di loro) osservati nel paziente durante i 3 mesi precedenti;
• forma polmonare indotta di ipertensione;
• difetti delle valvole cardiache (possono avere natura acquisita o congenita), contro cui ci sono disturbi clinicamente significativi nel lavoro del miocardio e che si sviluppano indipendentemente da LH.

È necessaria cautela per tali violazioni:

• una disfunzione epatica e insufficienza renale in persone che richiedono sedute di dialisi;
• diminuzione dei valori della pressione sanguigna;
• XOBL;
• BA in grado grave.

Effetti collaterali Ventavis

L'uso di Vantavis può causare tali segni negativi:

• disturbi della funzione della linfa o del sangue: spesso si verifica un'emorragia. Possibile sviluppo di trombocitopenia;
• manifestazioni immunitarie: possibile sviluppo di sintomi di intolleranza;
• problemi con il lavoro dell'Assemblea nazionale: spesso ci sono mal di testa, un po 'meno spesso - vertigini;
• violazioni del CAS: spesso c'è un'espansione delle navi, un po 'meno spesso ci sono sincope o una diminuzione della pressione;
• disturbi che colpiscono la funzione cardiaca: spesso c'è un aumento della frequenza cardiaca o della tachicardia;
• problemi che interessano il mediastino, lo sterno e gli organi respiratori: spesso c'è tosse o dolore allo sterno, un po 'meno spesso ci sono dolori faringolaringeali, dispnea e irritazione alla gola. Forse lo sviluppo di congestione nasale, respiro sibilante o spasmo dei bronchi;
• disturbi del tratto gastrointestinale: spesso vi è nausea, più raramente - irritazione nella zona della lingua e della mucosa orale (anche sensazioni dolorose), vomito e diarrea. La perturbazione della percezione del gusto è possibile;
• lesioni nello strato sottocutaneo e epidermide: spesso ci sono eruzioni cutanee;
• disordini nell'area del tessuto connettivo, della muscolatura e dello scheletro: spesso trisma della mascella o dolore nell'area della mascella. Spesso, ci sono anche dolori alla schiena;
• manifestazioni sistemiche e lesioni al sito di iniezione: spesso si sviluppa gonfiore periferico.

Ci sono segnalazioni di sviluppo di emorragia intracranica o cerebrale, che ha portato alla morte.

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Overdose

In caso di intossicazione da sostanze, la sostanza può avere un effetto antipertensivo, oltre a questo, maree, cefalea, vomito, diarrea e nausea. Inoltre, il sovradosaggio può causare un aumento della pressione sanguigna, tachicardia o bradicardia, e insieme a questo dolore alla schiena o agli arti.

Per eliminare le violazioni, è necessario interrompere l'introduzione di farmaci, quindi eseguire procedure sintomatiche e monitorare le condizioni del paziente. La medicina non ha un antidoto.

Interazioni con altri farmaci

Poiché non sono stati effettuati test sulla compatibilità del farmaco con altri farmaci, è vietato mescolare con altri farmaci con inalazioni.

Iloprost è in grado di potenziare l'effetto ipotensivo dei farmaci vasodilatatori e di altri farmaci antipertensivi. Pertanto, è necessario associare questi medicinali a Ventavis con cautela, poiché con la terapia potrebbe essere necessario adeguare i dosaggi di questi farmaci.

Poiché iloprost inibisce l'attività piastrinica, l'uso insieme con anticoagulanti (tali derivati includono cumarina e eparina) o altri agenti antipiastrinici (compresi FANS, aspirina, vasodilatatori PM dalla categoria di nitrati e inibitore PDE) può aumentare la probabilità di sanguinamento.

Le persone trattate con anticoagulanti o altri inibitori dell'aggregazione piastrinica dovrebbero essere sotto la costante supervisione di un medico che monitora i tassi di coagulazione. L'uso precedente di aspirina in una dose fino a 0,3 g / die per 8 giorni non influenza le caratteristiche farmacocinetiche di iloprost.

Test su animali hanno dimostrato che l'uso del farmaco può causare una diminuzione dei valori di Css nel plasma all'interno del TAP. I dati di studi condotti sull'uomo non mostrano alcun effetto delle infusioni di iloprost sulla farmacocinetica della digossina orale. Inoltre, iloprost non influenza le proprietà farmacocinetiche del TAP ad esso assegnato.

Negli esperimenti condotti su animali, l'effetto vasodilatatore dei farmaci è diminuito con l'applicazione precedente di GCS, ma l'effetto deprimente sull'aggregazione piastrinica è rimasto lo stesso. Non è noto quale significato questa informazione possa avere per il corpo umano.

Anche se non sono stati condotti i test clinici, durante gli studi in vitro, effettuato per valutare un possibile effetto ritardanti Iloprost relativi isoenzimi attività emoproteina P450, si è constatato che la forte inibizione del metabolismo di farmaci mediate da questi isoenzimi influenzato Ventavisa improbabile.

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Condizioni di archiviazione

Ventasis deve essere tenuto in un luogo non accessibile ai bambini. La temperatura non deve superare i 30 ° C.

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Data di scadenza

Ventavis può essere usato entro 24 mesi dalla liberazione dell'agente terapeutico.

Domanda per i bambini

A causa della quantità limitata di dati sull'uso di droghe in persone di età inferiore ai 18 anni, è vietato assegnarlo alla pediatria.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Ilomedin con Iloprost.

Recensioni

Ventavis riceve un buon feedback da persone che usano questo medicinale. Molti medici e pazienti ritengono che abbia un'elevata efficacia farmacologica. Dei minuses allocano un costo sufficientemente alto del farmaco.