Candesartan

Il candesartan è un farmaco appartenente a un gruppo di medicinali utilizzati per regolare i livelli della pressione sanguigna e appartiene agli antagonisti dell'angiotensina II.

Altri nomi commerciali: Advant, Candesartan-Lugal, Candensar, Kasark, Atakand, Khizart. Nome comune internazionale: Candesartan. Produttore: Getz Pharma Limited (Pakistan).

Indicazioni Candesartan

Questo farmaco è indicato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa. Candesartan può essere utilizzato anche nella terapia complessa dell'insufficienza cardiaca cronica associata a disfunzione sistolica del ventricolo sinistro, che porta a ipertensione venosa polmonare secondaria.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Modulo per il rilascio

Forma di rilascio: compresse quadrate bianche da 8 e 16 mg.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacodinamica

Una volta nell'organismo, il candesartan cilexetil, componente del farmaco Candesartan, viene convertito nell'intestino in candesartan attivo, che agisce sul sistema renina-angiotensina-aldosterone, che regola il volume del sangue circolante nell'organismo e la pressione sanguigna. Candesartan blocca selettivamente i recettori dell'angiotensina (recettori AT1) delle cellule muscolari lisce nelle pareti dei vasi sanguigni.

Questi recettori smettono di percepire l'ormone angiotensina II, che assicura il processo di vasodilatazione - l'espansione e la costrizione dei vasi sanguigni - e partecipa alla formazione della sindrome da ipertensione arteriosa e delle patologie cardiovascolari. Inoltre, l'angiotensina II stimola la sintesi dell'ormone aldosterone, prodotto dalla corteccia surrenale, che regola il metabolismo idrosalino (il contenuto di ioni Na+ e K+ nel sangue e l'escrezione di potassio da parte dei reni) e l'emodinamica.

Pertanto, una diminuzione dell'attività dei recettori AT1 porta a una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale, che determina l'effetto antipertensivo del Candesartan, che si esprime nella normalizzazione dei valori della pressione sanguigna entro 24-36 ore.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, Candesartan viene assorbito nel tratto gastrointestinale e passa nel sangue. Oltre il 99% del principio attivo si lega alle proteine plasmatiche, con la massima concentrazione plasmatica osservata in media dopo 3,5 ore.

La biodisponibilità assoluta del farmaco è del 15%; l'emivita è di circa 9 ore; il 90% della dose viene eliminato dall'organismo dopo tre giorni.

Non più del 30% del farmaco subisce trasformazione nelle cellule epatiche; i metaboliti formati sono farmacologicamente passivi. Il candesartan non si accumula nell'organismo. Un terzo del farmaco viene eliminato dai reni con le urine, il resto (in forma immodificata) con le feci.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosaggio e somministrazione

Candesartan si assume per via orale, sia prima che dopo i pasti. La dose standard per l'ipertensione è di 4 mg (una volta al giorno); per mantenere la pressione sanguigna normale, 8 mg al giorno. La dose massima giornaliera è di 16 mg.

Per l'insufficienza cardiaca cronica, si prescrivono 4 mg di Candesartan una volta al giorno.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Utilizzare Candesartan durante la gravidanza

L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato.

Controindicazioni

Le controindicazioni all'uso del Candesartan sono:

• ipersensibilità al candesartan o ad altre sostanze contenute nel farmaco;
• Sindrome di Conn (iperaldosteronismo primario): aumento dei livelli di sintesi dell'ormone aldosterone nella corteccia surrenale;
• forme gravi di disfunzione epatica;
• sindrome colestatica (diminuzione o cessazione della secrezione biliare o suo ristagno nel fegato).

L'uso di questo medicinale non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Effetti collaterali Candesartan

Gli effetti collaterali del farmaco comprendono mal di testa e vertigini, dolori muscolari e articolari, nausea, orticaria e prurito, manifestazioni di sindrome astenica, aumento della frequenza cardiaca, iperidrosi (aumento della sudorazione), aumento dei livelli di potassio, calcio e sodio nel siero sanguigno, disturbi funzionali del fegato e dei reni, aumento dei livelli di acido urico nel sangue, agranulocitosi, neutropenia o leucopenia.

Durante l'assunzione di Candesartan, bisogna prestare attenzione quando si guida un veicolo, poiché il farmaco può causare attacchi di debolezza e vertigini.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Overdose

In caso di sovradosaggio di Candesartan, si può osservare un calo della pressione sanguigna con conseguente sviluppo di ipotensione ortostatica, vertigini e aumento della frequenza cardiaca a partire da 90 battiti al minuto. Il trattamento del sovradosaggio è finalizzato al ripristino e al mantenimento della normale funzionalità del sistema cardiovascolare.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interazioni con altri farmaci

L'interazione farmacologica del Candesartan con farmaci antipertensivi di altri gruppi, nonché con i diuretici, porta ad un aumento dell'effetto di riduzione della pressione sanguigna.

Il candesartan aumenta la concentrazione di litio nel siero del sangue e aumenta il rischio di sviluppare reazioni tossiche.

Quando si assumono contemporaneamente preparati a base di Candesartan e giglio, aumenta il contenuto di litio nel siero sanguigno, provocando reazioni tossiche.

L'uso di Candesartan in combinazione con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) - Enalopril, Vazotec, Benazepril, Mavik, ecc. - aumenta significativamente il rischio di sviluppare effetti collaterali, in particolare disfunzione renale e iperkaliemia.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Condizioni di archiviazione

Modalità di conservazione: in luogo protetto dalla luce, ad una temperatura non superiore a +25-27°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Data di scadenza

La durata di conservazione del medicinale è di 3 anni.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]