Oltar

Oltar è un farmaco antidiabetico efficace prescritto per il diabete.

Indicazioni Oltara

Viene utilizzato nel diabete di tipo 2, nelle situazioni in cui l'attività fisica, la perdita di peso e la rigorosa aderenza alla dieta prescritta non producono i risultati desiderati.

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Modulo per il rilascio

Il prodotto è disponibile in compresse, 30 pezzi per blister. La confezione contiene 1 blister con compresse.

Sono disponibili forme di dosaggio con volumi di compressa da 1, 2 e 3 mg.

Farmacodinamica

La glimepiride riduce efficacemente i livelli di zucchero. Il farmaco è utilizzato per la terapia del diabete mellito insulino-dipendente. Il principio attivo agisce principalmente stimolando il rilascio di insulina dalle cellule β pancreatiche. Questa azione si verifica grazie alla maggiore risposta delle cellule β alla stimolazione fisiologica da parte dello zucchero.

La glimepiride favorisce il rilascio di insulina agendo sui canali del potassio dipendenti dagli elementi ATP (situati all'interno della membrana delle cellule β). Inoltre, la sostanza ha un effetto extrapancreatico, aumentando la sensibilità dei tessuti periferici all'insulina e riducendone l'assorbimento epatico.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la glimepiride dimostra una biodisponibilità completa. L'assunzione di cibo ha scarso effetto sull'assorbimento del farmaco: in questo caso, la sua entità diminuisce in modo insignificante. I valori sierici di picco si osservano dopo 2,5 ore dalla somministrazione orale della compressa. I valori di picco nel siero sono linearmente correlati con le dosi del farmaco.

La glimepiride ha un basso volume di distribuzione (circa 8,8 l), simile a quello delle albumine. La sostanza presenta inoltre un elevato livello di sintesi proteica (oltre il 99%) e basse velocità di clearance (48 ml/minuto).

L'emivita nel siero sanguigno è in media di circa 5-8 ore. Dopo una singola dose del farmaco, i valori radioattivi hanno registrato i seguenti indicatori di radioattività: 58% nelle urine e 35% nelle feci. Allo stesso tempo, non è stata rilevata alcuna traccia di principio attivo immodificato nelle urine.

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Dosaggio e somministrazione

La dose iniziale giornaliera è di 1 mg. Se dopo l'assunzione di questo dosaggio non si ottengono risultati, è necessario aumentare gradualmente la dose giornaliera a 2-4 mg, a intervalli di 1-2 settimane. La dose non deve essere aumentata ulteriormente, poiché ciò non potenzia l'effetto medicinale del farmaco (sebbene vi siano casi isolati di aumento della dose massima giornaliera a 6 mg). L'intera dose giornaliera deve essere assunta in un'unica dose, insieme al pasto principale (il primo). Successivamente, le compresse devono essere sciolte con acqua.

Se si sviluppa ipoglicemia dopo l'assunzione di 1 mg del farmaco, è opportuno interromperne l'uso e limitarsi al solo regime alimentare appropriato come trattamento.

Durante la terapia potrebbe essere necessario ridurre la dose di glimepiride a causa del miglioramento dei processi metabolici e dell'aumentata sensibilità dei tessuti all'insulina.

Oltar può essere prescritto in monoterapia oppure può essere utilizzato in combinazione con metformina o insulina.

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Utilizzare Oltara durante la gravidanza

Le informazioni sull'uso del farmaco nelle donne in gravidanza sono limitate. Pertanto, quando si pianifica una gravidanza, è necessario passare la paziente ai farmaci insulinici il più rapidamente possibile.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• presenza di chetoacidosi;
• coma chetoacidosico;
• diabete mellito di tipo 1;
• grave malattia epatica o renale;
• ipersensibilità alla glimepiride e ad altri agenti sulfonilurei;
• intolleranza agli elementi ausiliari di Oltar.

Effetti collaterali Oltara

L'assunzione del farmaco può portare allo sviluppo di alcuni effetti collaterali:

• reazioni del flusso sanguigno sistemico: occasionalmente si osservano trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia o granulocitopenia, nonché agranulocitosi e anemia emolitica. Tutte queste condizioni possono spesso essere curate;
• Disturbi immunitari: casi isolati di sintomi di ipersensibilità manifestatisi sotto forma di soffocamento, anafilassi e forte calo della pressione sanguigna. Molto raramente, i pazienti sviluppano una forma allergica di vasculite, nonché intolleranza crociata a sulfonamidi e derivati delle sulfoniluree o farmaci correlati;
• disturbi metabolici: occasionalmente si verifica ipoglicemia;
• danni agli organi visivi: nella fase iniziale della terapia è possibile lo sviluppo di disturbi visivi curabili (a causa delle fluttuazioni dei livelli di glucosio);
• Sintomi gastrointestinali: nausea, sensazione di pienezza gastrica, vomito, diarrea e dolore addominale. Se si manifestano questi sintomi, il farmaco deve essere interrotto;
• Danni agli organi del sistema epatobiliare: aumento dell'attività degli enzimi epatici. Epatite, ittero, insufficienza epatica e colestasi sono osservati sporadicamente;
• Reazioni cutanee: comparsa di orticaria, prurito o esantema. Occasionalmente si sviluppa fotosensibilità;
• squilibrio elettrolitico: occasionalmente si osserva iponatriemia.

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Overdose

Il sintomo principale dell'intossicazione da glimepiride è l'ipoglicemia, che si manifesta con vomito associato a nausea, ansia, debolezza o fame intensa, nonché mal di testa, iperidrosi e tachicardia. Si osservano inoltre disturbi del sonno con midriasi, ipertonia con tremore e una psicosindrome di natura endocrina (compaiono disturbi comportamentali, come irritabilità, aggressività e confusione, nonché depressione e difficoltà di concentrazione). Si manifestano instabilità motoria e sonnolenza, convulsioni e coma o disturbi dell'attività nervosa sul sistema vascolare e respiratorio. Si manifestano anche segni focali (diplopia con emiplegia e afasia) e automatismi primitivi (sintomi come smorfie e schiocchi, e contemporaneamente movimenti di presa).

Per eliminare i disturbi, è necessario prima rimuovere il farmaco dall'organismo: lavare lo stomaco, indurre il vomito, assumere solfato di sodio con carbone attivo. In caso di ipoglicemia (se non si osserva perdita di coscienza), assumere 20 g di zucchero/glucosio o succo di frutta.

Se si verifica una fase grave di ipoglicemia, durante la quale si verifica perdita di coscienza, è necessario inserire urgentemente un catetere in una vena e somministrare al paziente una soluzione di glucosio al 20% (circa 40-100 ml). È anche possibile utilizzare il metodo di somministrazione intramuscolare o sottocutanea: in questo caso, si utilizza glucagone (1-2 ml). Dopo il completo ripristino della coscienza, è necessario assumere carboidrati per via orale (nella quantità di 20-30 g) a intervalli di 2-3 ore per le successive 24-48 ore (ciò è necessario per prevenire le ricadute). Dopo la ripresa dallo stato ipoglicemico, i livelli di glucosio del paziente devono essere monitorati per altre 48 ore.

Se il paziente rimane incosciente, è necessario continuare la somministrazione di glucosio (soluzione al 5-10%). Se non si osservano cambiamenti nel quadro clinico, è necessario ricercare un'altra causa di perdita di coscienza non correlata all'ipoglicemia. Contemporaneamente, è necessario eseguire la terapia per l'edema cerebrale (assunzione di desametasone con sorbitolo) e monitorare le condizioni del paziente.

Interazioni con altri farmaci

Quando il farmaco viene assunto in associazione con altri farmaci, il suo effetto ipoglicemizzante può essere ridotto o indesiderabilmente aumentato. La glimepiride agisce sull'organismo attraverso l'emoproteina P450 2C9. È stato riscontrato che i processi metabolici di questa sostanza sono influenzati da attivatori (come la rifampicina) o inibitori (come il fluconazolo) dell'emoproteina P450 2C9 utilizzati in associazione.

L'effetto ipoglicemizzante di Oltar è potenziato dall'associazione con sulfinpirazone, ossifenbutazone, azapropazone e fenilbutazone. Lo stesso effetto si verifica in associazione con ipoglicemizzanti orali, tetracicline, inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO), sulfonamidi (ad azione prolungata), insulina, PAS e salicilati. Inoltre, con ormoni sessuali (maschili) e agenti anabolizzanti, farmaci antibatterici della categoria dei derivati chinolonici, così come probenecid, cloramfenicolo, fenfluramina, anticoagulanti della serie cumarinica e miconazolo con pentossifillina (ad alte dosi). Questo elenco include ACE inibitori, fibrati, fluoxetina con tritoqualina, simpaticolitici, allopurinolo, trofosfamide e ciclofosfamide, nonché fluconazolo e ifosfamide.

Un indebolimento dell'effetto ipoglicemizzante del farmaco si verifica in caso di associazione con progestinici ed estrogeni, nonché con diuretici tiazidici, saluretici, stimolanti la funzione tiroidea, adrenalina e glucocorticoidi, nonché simpaticomimetici e derivati fenotiazinici con clorpromazina. Anche in associazione con niacina e suoi derivati, fenitoina, lassativi (in caso di uso prolungato), glucagone e diazossido, nonché con rifampicina, barbiturici e acetazolamide.

I farmaci che bloccano i recettori β-adrenergici e le terminazioni H2, così come la clonidina con reserpina, sono in grado sia di potenziare che di indebolire l'effetto ipoglicemizzante del farmaco. Sotto l'effetto di simpaticolitici (inclusi clonidina con reserpina, farmaci che bloccano i recettori β-adrenergici e guanetidina), l'effetto adrenergico compensatorio, che contribuisce a ridurre i livelli di glucosio, può diminuire o scomparire del tutto.

La glimepiride peggiora o potenzia gli effetti dei derivati cumarinici.

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Condizioni di archiviazione

Oltar deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli, in normali condizioni per i medicinali. Indicatori di temperatura: non superiore a 30 °C.

Data di scadenza

Oltar può essere utilizzato per 2 anni dalla data di fabbricazione del medicinale.