Antibiotici ad ampio spettro di nuova generazione: i nomi

Il primo farmaco antimicrobico fu scoperto all'inizio del XX secolo. Nel 1929, il professore dell'Università di Londra Alexander Fleming iniziò uno studio approfondito sulle proprietà della muffa verde e ne notò le particolari proprietà antibatteriche. Nel 1940, fu creata una coltura pura di questa sostanza, che divenne la base per il primo antibiotico. Nacque così la famosa penicillina, che salvò la vita a molte persone per quasi 80 anni.

Successivamente, lo sviluppo della scienza degli agenti antimicrobici procedette su scala crescente. Comparvero sempre più nuovi antibiotici efficaci, che avevano un effetto distruttivo sui microbi, inibendone la crescita e la riproduzione.

Lavorando in questa direzione, i microbiologi hanno scoperto che alcune delle sostanze antimicrobiche isolate si comportano in modo speciale, mostrando attività antibatterica contro diversi tipi di batteri.

I preparati a base di tali sostanze, di origine naturale o sintetica, tanto amati dai medici di diverse specializzazioni, sono stati denominati antibiotici ad ampio spettro (BSAA) e non hanno perso la loro diffusione nella pratica clinica.

Eppure, nonostante tutti i benefici dei farmaci sopra menzionati, presentano un inconveniente significativo. La loro attività contro molti batteri si estende non solo ai microrganismi patogeni, ma anche a quelli vitali per il corpo umano, costituendone la microflora. Pertanto, l'uso attivo di antibiotici orali può distruggere la microflora intestinale benefica, compromettendone la funzionalità, mentre l'uso di antibiotici vaginali può alterare l'equilibrio acido della vagina, provocando lo sviluppo di infezioni fungine. Inoltre, l'effetto tossico degli antibiotici di prima generazione non ne ha consentito l'uso per il trattamento di pazienti con patologie epatiche e renali, per il trattamento di malattie infettive durante l'infanzia, durante la gravidanza e in altre situazioni, e un gran numero di effetti collaterali ha portato al fatto che il trattamento di un problema ne ha provocato lo sviluppo di un altro.

A questo proposito, si è posta la questione di come rendere il trattamento antibiotico non solo efficace, ma anche sicuro. Si sono avviati sviluppi in questa direzione, che hanno contribuito all'ingresso sul mercato farmaceutico di un nuovo prodotto: antibiotici efficaci ad ampio spettro di nuova generazione, con minori controindicazioni ed effetti collaterali.

Gruppi di antibiotici di nuova generazione e sviluppo della terapia antibiotica

Tra il gran numero di farmaci antimicrobici (AMP), si possono distinguere diversi gruppi di farmaci che differiscono nella struttura chimica:

• Beta-lattamici, che si dividono nelle seguenti classi:
  • penicilline
  • Cefalosporine
  • Carbapenemi con aumentata resistenza alle beta-lattamasi prodotte da alcuni batteri
• Macrolidi (i farmaci meno tossici di origine naturale)
• Antibiotici tetraciclinici
• Aminoglicosidi, particolarmente attivi contro gli anaerobi gram-negativi che causano malattie respiratorie
• Lincosamidi resistenti allo stomaco
• Antibiotici della serie cloramfenicolo
• farmaci glicopeptidici
• Polimixine con uno spettro ristretto di attività batterica
• Sulfanilammidi
• I chinoloni, e in particolare i fluorochinoloni, hanno un ampio spettro d'azione.

Oltre ai gruppi sopra menzionati, esistono diverse altre classi di farmaci a bersaglio molecolare specifico, così come antibiotici che non possono essere assegnati a un gruppo specifico. Inoltre, sono comparsi recentemente diversi nuovi gruppi di farmaci, sebbene abbiano uno spettro d'azione prevalentemente ristretto.

Alcuni gruppi e droghe ci sono familiari da tempo, altri sono comparsi in seguito e alcuni sono ancora sconosciuti al consumatore medio.

Gli antibiotici di prima e seconda generazione non possono essere considerati inefficaci. Sono ancora utilizzati oggi. Tuttavia, non solo la persona sviluppa resistenza, ma anche i microbi al suo interno, acquisendo resistenza ai farmaci di uso frequente. Oltre ad acquisire un ampio spettro d'azione, l'antibiotico di terza generazione è stato utilizzato per contrastare un fenomeno come la resistenza agli antibiotici, divenuto particolarmente rilevante di recente, e alcuni antibiotici di seconda generazione non sempre lo hanno contrastato con successo.

Gli antibiotici di quarta generazione, oltre a un ampio spettro d'azione, presentano altri vantaggi. Pertanto, le penicilline di quarta generazione si distinguono non solo per l'elevata attività contro la microflora Gram-positiva e Gram-negativa, ma, grazie alla loro composizione combinata, risultano attive anche contro Pseudomonas aeruginosa, agente causale di numerose infezioni batteriche che colpiscono vari organi e apparati del corpo umano.

Anche i macrolidi di quarta generazione sono farmaci combinati, in cui uno dei principi attivi è un antibiotico tetraciclino, che amplia il campo d'azione dei farmaci.

Particolare attenzione meritano le cefalosporine di quarta generazione, il cui spettro d'azione è giustamente definito ultra-ampio. Questi farmaci sono considerati i più potenti e ampiamente utilizzati nella pratica clinica, poiché sono efficaci contro i ceppi batterici resistenti agli effetti delle precedenti generazioni di AMP.

Eppure, anche queste nuove cefalosporine non sono prive di inconvenienti, poiché possono causare molteplici effetti collaterali. La lotta contro questo problema è ancora in corso, quindi, di tutte le cefalosporine di quarta generazione note (e ne esistono circa 10 varietà), solo i farmaci a base di cefpirome e cefepime sono ammessi alla produzione di massa.

L'unico farmaco di quarta generazione del gruppo degli aminoglicosidi è in grado di combattere microrganismi patogeni come Cytobacter, Aeromonas e Nocardia, che non sono sensibili ai farmaci delle generazioni precedenti. È efficace anche contro Pseudomonas aeruginosa.

Gli antibiotici ad ampio spettro di quinta generazione sono principalmente ureido- e piperazino-penicilline, nonché l'unico farmaco approvato del gruppo delle cefalosporine.

Le penicilline di quinta generazione sono considerate efficaci contro i batteri Gram-positivi e Gram-negativi, incluso Pseudomonas aeruginosa. Il loro svantaggio è però la mancanza di resistenza alle beta-lattamasi.

Il principio attivo delle cefalosporine di quinta generazione approvate è il ceftobiprolo, che presenta un rapido assorbimento e un buon metabolismo. Viene utilizzato per combattere ceppi di streptococchi e stafilococchi resistenti ai beta-lattamici di prima generazione, nonché vari patogeni anaerobi. Una caratteristica dell'antibiotico è che i batteri non sono in grado di mutare sotto la sua azione, il che significa che non sviluppano resistenza agli antibiotici.

Anche gli antibiotici a base di ceftarolina sono molto efficaci, ma non dispongono di un meccanismo protettivo contro le beta-lattamasi prodotte dagli enterobatteri.

È stato inoltre sviluppato un nuovo farmaco basato sulla combinazione di ceftobiprolo e tazobactam, che lo rende più resistente agli effetti di vari tipi di beta-lattamasi.

Anche gli antibiotici della sesta generazione della serie di penicilline non sono privi di un ampio spettro d'azione, ma mostrano la maggiore attività contro i batteri Gram-negativi, compresi quelli contro cui le penicilline di terza generazione a base di amoxicillina, prescritte di frequente, non riescono a far fronte.

Questi antibiotici sono resistenti alla maggior parte dei batteri produttori di beta-lattamasi, ma non sono esenti dagli effetti collaterali tipici delle penicilline.

I carbapenemi e i fluorochinoloni sono farmaci antimicrobici relativamente nuovi. I carbapenemi sono altamente efficaci e resistenti alla maggior parte delle beta-lattamasi, ma non sono in grado di resistere alla metallo-beta-lattamasi di Nuova Delhi. Alcuni carbapenemi non sono efficaci contro i funghi.

I fluorochinoloni sono farmaci sintetici con spiccata attività antimicrobica, simili nell'azione agli antibiotici. Sono efficaci contro la maggior parte dei batteri, tra cui Mycobacterium tuberculosis, alcuni tipi di pneumococco, Pseudomonas aeruginosa, ecc. Tuttavia, la loro efficacia contro i batteri anaerobi è estremamente bassa.