Bikulid

La biculide è un farmaco anti-androgenico di natura non steroidea. Non influisce sul sistema endocrino.

Il farmaco viene sintetizzato con terminazioni androgeniche, senza causare un'espressione genica attiva, che porta all'inibizione degli stimoli androgenici. Tale soppressione porta allo sviluppo della regressione dei tumori nella prostata. Nel caso di astinenza da farmaci, alcuni pazienti possono sviluppare la sindrome da astinenza da farmaci.

Indicazioni Tagliare

È usato per il carcinoma della prostata (negli stadi successivi) in combinazione con l'uso di analoghi del fattore di rilascio della lyutropina o con la castrazione chirurgica.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del componente farmaco è realizzato in compresse - 50 pezzi all'interno della bottiglia. Anche implementato all'interno della confezione cellulare - 15 pezzi. Nella scatola - 2 pacchetti di questo tipo.

Farmacodinamica

La biculide è una miscela racemica con proprietà antiandrogeniche. Appare quasi esclusivamente nella forma di enantiomero (R).

Farmacocinetica

Il farmaco è ben assorbito dalla somministrazione orale. Non esistono informazioni comprovate sul fatto che il cibo abbia un effetto clinicamente significativo sulla biodisponibilità di un farmaco.

(S) -enantiomero viene escreto molto più velocemente (R) -enantiomero; il termine dell'emivita plasmatica di quest'ultimo è di circa 7 giorni.

Nel caso della somministrazione giornaliera del farmaco, l'enantiomero (R) (a causa della lunga emivita) si accumula nel plasma sanguigno a una quantità di 10 volte.

Si osserva un plateau di indicatori di enantiomero (R) di circa 9 μg / ml dopo somministrazione di 50 mg di farmaco al giorno. Nella fase stabile, l'enantiomero (R) prevalentemente attivo costituisce il 99% degli enantiomeri totali circolanti all'interno dell'organismo.

Esistono informazioni che nei soggetti con grave malattia del fegato (R) -enantiomero sono espulse dal plasma più lentamente.

La biculide ha un alto tasso di sintesi proteica (il racemo è del 96% e l'enantiomero (R) è> 99%); partecipa anche a processi metabolici intensivi (glucuronizzazione con ossidazione). I componenti metabolici sono ugualmente escreti nella bile e nelle urine.

Nei test clinici, i valori medi di (R) -bikalutamide all'interno dello sperma maschile (i pazienti hanno assunto 0,15 g del farmaco) erano pari a 4,9 μg / ml. Il volume di bicalutamide, che teoricamente penetra nel corpo femminile durante il contatto sessuale, è basso ed equivale a circa 0,3 μg / ml. Questo indicatore è inferiore al livello che ha portato a conseguenze negative per il feto negli animali.

Dosaggio e somministrazione

Gli uomini adulti (anche anziani) sono tenuti ad applicare oralmente 50 mg (corrispondenti alla 1a compressa), 1 volta al giorno.

Il ricevimento della Biculide deve essere iniziato non prima di 3 giorni prima dell'inizio del trattamento con analoghi del fattore di rilascio della lutropina o contemporaneamente con l'esecuzione della castrazione chirurgica.

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Utilizzare Tagliare durante la gravidanza

La biculide è usata per trattare la prostata, quindi non è indicata per le donne. 

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di sintomi di intolleranza in relazione all'elemento attivo o ad altri componenti ausiliari che fanno parte del farmaco;
• uso combinato con astemizolo, terfenadina o cisapride.

Effetti collaterali Tagliare

Il farmaco è generalmente tollerato senza la comparsa di complicanze. Solo occasionalmente le violazioni sviluppate richiedevano l'abolizione della droga.

I principali segnali laterali sono:

Lesioni della linfa e del sistema sanguigno: anemia (questo include le sue forme carenti di ferro e ipocromiche);

Disturbi immunitari: angioedema, intolleranza personale e orticaria;

Disordini metabolici e nutrizionali: perdita di appetito;

Problemi mentali: depressione, diminuzione della libido e ansia;

Disturbi associati a NA: sonnolenza o insonnia, vertigini, parestesie e mal di testa;

Disturbi del lavoro del sistema cardiovascolare: prolungamento dell'intervallo QT, vampate di calore, infarto del miocardio (vi è evidenza di un esito fatale) ⁴, ipertensione e CH ⁴;

Lesioni dello sterno, del mediastino e delle vie respiratorie: dispnea, faringite, ILD (presenza di morte), polmonite, aumento della tosse, rinite, bronchite e sindrome simil-influenzale;

Problemi con la funzione digestiva: vomito, gonfiore, dolore nella zona addominale, dispepsia, nausea, diarrea e costipazione;

Patologie epatobiliari: insufficienza epatica ² (esistono informazioni sulle morti), epatotossicità, aumento della fosfatasi alcalina, ittero e aumento delle transaminasi ¹;

Lesioni degli strati sottocutanei e dell'epidermide: prurito, alopecia, epidermide secca, irsutismo o ripristino della crescita dei peli, fotosensibilità ed eruzioni cutanee;

Disturbi renali e urinari: infezione dell'uretra, ritardo, incontinenza o aumento della frequenza di minzione, nicturia o ematuria;

Problemi con il lavoro delle ghiandole mammarie e degli organi riproduttivi: impotenza, ginecomastia e dolore che colpisce il seno ³;

Manifestazioni sistemiche: dolore nella zona dello sterno, dolore sistemico e astenia;

Dati di prova: perdita o aumento di peso;

Disfunzione endocrina: iperglicemia o diabete;

Lesioni della struttura muscolo-scheletrica: dolore alla schiena, al bacino o alle ossa, fratture patologiche, artrite o miastenia.

¹ lesioni epatiche solo occasionalmente hanno un carattere grave e spesso scompaiono o si indeboliscono con la terapia continuata o dopo la sua cancellazione.

² insufficienza della funzione epatica è stata osservata raramente quando è stata somministrata Biculid, ma in questo caso non è stato possibile stabilire una connessione con l'uso del farmaco. Si dovrebbe prendere in considerazione il monitoraggio periodico dell'attività epatica.

³ durante la castrazione possibile indebolimento.

^{4 è} stato notato in test farmaco-epidemiologici sull'uso di agonisti del fattore di rilascio della lutropina, nonché anti-androgeni durante il trattamento del carcinoma della prostata. Il rischio aumenta se il farmaco viene utilizzato insieme agli agonisti del fattore di rilascio della lutropina. Quando la monoterapia con il ricevimento di 0,15 g di biculide per il trattamento del carcinoma della prostata, non c'era alcun aumento del rischio.

Allo stesso tempo, è necessario indicare gli effetti collaterali che si sono verificati durante il test clinico con la somministrazione del farmaco insieme ad un analogo del fattore di rilascio della lutropina, ma allo stesso tempo, la connessione con il farmaco non è stata chiaramente stabilita:

• disturbi associati a malattie cardiovascolari: sincope, angina pectoris, disturbi del flusso sanguigno cerebrale o coronarico, aritmia, sanguinamento, tromboflebite di natura profonda, fibrillazione atriale, ischemia cerebrale e bradicardia;
• problemi con la funzione NA: neuropatia o confusione;
• disturbi del tratto gastrointestinale: secchezza che colpisce le mucose orali, cancro gastrointestinale, melena, ascesso parodontale, emorragia rettale, disfagia, gastrite, malattia del retto e blocco intestinale;
• lesioni linfatiche e del sangue: trombocitopenia o ecchimosi;
• disordini metabolici: aumento della creatinina o dell'urea ematica, gotta, ipercalcemia o colesterolemia, disidratazione e ipoglicemia;
• problemi con la funzione muscolo-scheletrica: mialgia, malattie ossee e crampi che colpiscono le gambe;
• disturbi respiratori: sinusite, alterazioni della voce, disturbi polmonari, versamento pleurico o asma;
• lesioni epidermiche: cancro della pelle, herpes zoster, ipertrofia epidermica o ulcere cutanee;
• disturbi del lavoro visivo: problemi di vista, cataratta o congiuntivite;
• problemi con la funzione urinaria o renale: balanite, idronefrosi, calcolo renale, disuria, disturbi della prostata e stenosi della vescica;
• segni sistemici: dolore al collo o rigidità, brividi, tumori, ernia, gonfiore facciale, cisti, febbre e sepsi.

Overdose

Le persone non hanno informazioni sull'avvelenamento da farmaci.

Non c'è antidoto; Vengono eseguite le procedure di trattamento sintomatico. La dialisi non avrà alcun effetto, perché il farmaco è sintetizzato in modo significativo con le proteine, senza essere rilevato all'interno delle urine in uno stato invariato. In caso di intossicazione, vengono eseguite misure di supporto generali (oltre al monitoraggio del lavoro dei sistemi critici per la vita).

Interazioni con altri farmaci

Non ci sono informazioni che confermino l'interazione farmacocinetica o dinamica del farmaco e gli analoghi del fattore di rilascio della lutropina.

Test in vitro hanno rivelato che R-bicalutamide rallenta l'effetto del CYP 3A4, avendo anche un effetto inibitorio meno pronunciato sull'attività del CYP 2С9, e 2C19 con 2D6.

Mentre i test clinici, durante i quali l'antipirina veniva usata come marcatore dell'attività dell'emoproteina P450 (CYP), non mostrava un'interazione teorica con i farmaci, i valori medi di midazolam (AUC) aumentavano all'80% se combinati con Biculid durante il ciclo di 28 giorni. Per i farmaci con uno spettro farmaceutico ristretto, un tale aumento può essere importante. Pertanto, non è possibile combinare il farmaco con cisapride, astemizolo o terfenadina.

Nello stesso momento, la medicina è molto accuratamente unita a blockers di attività di canale di Ca e cyclosporins. Potrebbe esserci la necessità di ridurre una parte di questi fondi, specialmente se vi sono sintomi di potenziamento dell'attività del farmaco o quando compaiono segni negativi quando viene somministrato. Durante il ricevimento della ciclosporina, è necessario monitorare attentamente i parametri del plasma e le condizioni cliniche del paziente (dopo l'inizio e la fine della terapia con Biculide).

Si richiede cautela nella somministrazione di farmaci con farmaci che possono inibire l'ossidazione dei prodotti (tra cui ketoconazolo con cimetidina). In teoria, ciò potrebbe causare un aumento del livello plasmatico di Biculide, rafforzando i suoi effetti collaterali.

Test in vitro hanno scoperto che il farmaco è in grado di sostituire gli anticoagulanti cumarinici (warfarin) dalle loro aree di sintesi proteica. Per questo motivo, con l'introduzione di farmaci per le persone che già utilizzano tali anticoagulanti, è necessario monitorare attentamente i valori di PTV. Se necessario, una parte del cambiamento anticoagulante.

La combinazione di androgeni bloccanti, antiandrogeni, nonché un analogo del fattore di rilascio della lutropina con farmaci che prolungano i valori dell'intervallo QTc, può portare allo sviluppo di tachicardia (tipo "pirouette"). Questo fattore deve essere preso in considerazione quando si utilizza la bicalutamide insieme a sostanze teoricamente in grado di prolungare l'intervallo QTc. Tra questi farmaci (elenco incompleto):

• antidepressivi (nortriptilina con amitriptilina);
• sostanze antiaritmiche della sottocategoria IA (disopiramide con chinidina);
• sottocategorie III (dofetilide, dronedarone con amiodarone, ibutilide e sotalolo);
• Sottocategorie Ic (propafenone con flecainide);
• farmaci antimalarici (chinino);
• antipsicotici (ad esempio clorpromazina);
• antagonisti delle terminazioni di 5-idrossitriptamina (ondsetron tra loro);
• oppioidi (ad esempio, metadone);
• macrolidi con i loro analoghi (claritromicina con eritromicina e azitromicina), così come chinolina (ad esempio, moxifloxacina);
• antimicotici dal sottogruppo azolico;
• analoghi di β2-adrenorecettori (ad esempio salbutamolo).

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Condizioni di archiviazione

La biculide deve essere conservata in un luogo chiuso da bambini piccoli. Indicatori di temperatura - non più di 30 ° C.

Data di scadenza

La biculide può essere utilizzata entro un termine di 5 anni (fiale) e 3 anni (blister) dal momento in cui il farmaco è stato fabbricato.

Domanda per bambini

Non ci sono prove riguardo all'efficacia terapeutica e alla sicurezza della bicalutamide (antiandrogeno non steroideo) somministrata ai bambini. Per questo motivo, la biculide non viene utilizzata in pediatria.

Analoghi

Gli analoghi di farmaci sono le sostanze Casodex, Flutamide, Areklok, Flutazina con Kalumid e in aggiunta a questo Bicalutamide-Teva, Xgandi e Flutafarm.