Biltricidio

Biltricid contiene la sostanza praziquantel, che possiede efficaci proprietà antielmintiche.

Il principio dell'attività medicinale si basa sul potenziamento della permeabilità delle pareti cellulari degli elminti sotto l'azione degli ioni Ca. Un aumento dei valori di Ca al di sopra del livello normale all'interno del corpo degli elminti porta alla contrazione muscolare, in combinazione con un disturbo del metabolismo glucidico, una diminuzione dei valori di glicogeno e la formazione di indicatori tossici di derivati dell'acido lattico. Queste alterazioni contribuiscono alla distruzione dei parassiti.

Il farmaco ha un effetto potente anche sui nematodi e sui cistodi.

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Indicazioni Biltricidio

Viene utilizzato per i seguenti disturbi:

• lesioni elmintiche causate dall'azione di vari tipi di schistosomi;
• infezioni causate dall'attività di trematodi polmonari o epatici (Paragonimus westermani, trematodi dello scoiattolo, ecc.).

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Modulo per il rilascio

Il principio attivo è disponibile in compresse, 6 pezzi, contenute in un flacone di vetro. Ogni confezione contiene 1 flacone di questo tipo.

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Farmacocinetica

Dopo la somministrazione, il praziquantel viene assorbito completamente e rapidamente, raggiungendo i valori plasmatici di Cmax dopo 1-2 ore. Dopo l'assunzione di 5-50 mg/kg di sostanza, i valori del farmaco nel sangue periferico sono di 0,05-5 μg/ml. Rispetto al livello nel sangue periferico, l'indicatore nell'arteria mesenterica è da tre a quattro volte superiore.

Il praziquantel immodificato attraversa la barriera ematoencefalica; i livelli nel liquido cerebrospinale sono pari al 10-20% dei valori plasmatici (dati tratti da test preclinici). Data la scarsità di informazioni, si può presumere che anche il livello di praziquantel nel liquido cerebrospinale umano sia pari a circa il 10-20% dei suoi valori sierici.

Il 20% della sostanza presente nel siero viene escreto nel latte materno. Dopo 24 ore dall'assunzione di una singola dose di 50 mg/kg o dopo 32 ore da un ciclo di trattamento di 1 giorno (20 mg/kg del farmaco 3 volte al giorno), i valori del farmaco nel latte materno diminuiscono fino al valore minimo rilevabile (4 mcg/l).

Il praziquantel subisce un rapido metabolismo intraepatico di primo passaggio (metabolismo presistemico). L'emivita della sostanza immodificata è di 1-2,5 ore. L'emivita della radioattività sistemica (praziquantel con elementi metabolici) è di 4 ore. Il praziquantel viene escreto attraverso i reni solo nello stato metabolizzato. Oltre l'80% della dose somministrata viene escreto attraverso i reni entro 4 giorni (80-90% di questo volume entro le prime 24 ore).

I principali componenti metabolici sono prodotti idrossilati che si formano durante la degradazione del praziquantel (sono analoghi del 4-idrossicicloesilcarbonile). Circa il 60-80% di questi prodotti idrossilati viene escreto per via renale, un altro 15-37% con la bile e il restante 6% attraverso il lume intestinale.

Per garantire l'effetto desiderato, i parassiti devono essere esposti alla concentrazione appropriata del principio attivo per il periodo di tempo richiesto. Non sono disponibili dati precisi sull'uomo, ma sulla base di test preclinici e dati ottenuti da studi di farmacocinetica sull'uomo, si può presumere che i livelli plasmatici del farmaco debbano essere mantenuti a 0,6 μm/l (equivalenti a 0,1875 μg/ml) per almeno 4-6 ore (ma non più di 10) per ottenere un effetto terapeutico.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco si assume per via orale; è vietato masticare la compressa. Il farmaco deve essere assunto prima o durante i pasti. Si raccomanda di assumere il farmaco la sera (con 1 dose al giorno). Se il farmaco deve essere assunto più volte al giorno, l'intervallo tra le dosi deve essere di 5 ore. Le dimensioni delle porzioni sono determinate dal tipo di agente patogeno. I dosaggi sono selezionati come segue:

• schistosoma sanguigno – 40 mg/kg, 1 volta al giorno (il ciclo dura 1 giorno);
• Schistosoma Mansonii o Schistosoma intercalatum – 20 (2 volte) o 40 (1 volta) mg/kg al giorno (ciclo di 1 giorno);
• Schistosoma giapponese o Schistosoma mekongi – 30 (2 volte) o 60 (1 volta) mg/kg al giorno (il ciclo dura 1 giorno);
• Trematodi cinesi o distomatosi dello scoiattolo – 25 mg/kg 3 volte al giorno (il ciclo dura 1-3 giorni);
• trematodi polmonari (anche Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 volte al giorno (ciclo di 2-3 giorni).

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Utilizzare Biltricidio durante la gravidanza

Il farmaco non è prescritto nel primo trimestre. In futuro, potrà essere utilizzato solo dopo aver valutato tutti i pro e i contro di questa opzione. La decisione spetta al ginecologo curante, insieme al parassitologo.

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Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• cisticercosi oculare;
• usare insieme alla rifampicina;
• intolleranza personale al praziquantel e ad altri costituenti ausiliari del farmaco.

Si richiede cautela nei seguenti casi:

• insufficienza dell'attività della funzione epatica, che ha natura scompensata;
• disturbi del ritmo miocardico;
• schistosomiasi epatosplenica.

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Effetti collaterali Biltricidio

Gli effetti collaterali dopo l'assunzione del farmaco includono:

• polisierosite;
• diarrea sanguinolenta, nausea, anoressia o vomito;
• orticaria, anafilassi, febbre o angioedema;
• convulsioni, aritmie, vertigini, condizioni asteniche o sonnolenza;
• mialgia.

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Interazioni con altri farmaci

Le sostanze che inducono l'azione degli enzimi intraepatici riducono i livelli plasmatici di praziquantel (mentre i farmaci che rallentano l'attività di questi enzimi, al contrario, aumentano i livelli di praziquantel).

Si registra una diminuzione del livello intraplasmatico di praziquantel quando il Biltricide viene associato alla clorochina.

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Condizioni di archiviazione

Biltricid deve essere conservato in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini. Gli indicatori di temperatura non devono superare i 30 °C.

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Data di scadenza

Il biltricide può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di rilascio dell'agente terapeutico.

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Domanda per i bambini

È vietata la prescrizione in caso di elmintiasi ai bambini di età inferiore ai 4 anni.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono le sostanze Cesol e Azinox con Praziquantel.

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Recensioni

Il Biltricid riceve ottime recensioni: con il giusto dosaggio, il farmaco è molto efficace, eliminando rapidamente gli elminti. Tra gli svantaggi, si segnalano un gran numero di effetti collaterali che spesso si manifestano durante l'uso del farmaco, nonché un costo piuttosto elevato.

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