Bioran

Bioran è un farmaco del sottogruppo dei FANS. Il suo componente attivo è il diclofenac Na (elemento non steroideo con un forte effetto antinfiammatorio, antipiretico e analgesico).

Il principio principale dell'effetto del diclofenac è rallentare la biosintesi del PG (questi elementi sono partecipanti importanti nello sviluppo del dolore, dell'infiammazione e della febbre). [1]

Durante le lesioni reumatiche, gli effetti analgesici e antinfiammatori dei farmaci provocano una significativa riduzione dell'intensità del dolore che si verifica durante il movimento o durante uno stato di calma, rigidità al mattino e gonfiore articolare e, inoltre, migliorano il funzionamento del giunti.

Indicazioni Bioran

Viene utilizzato per le seguenti violazioni:

• lesioni reumatiche di natura degenerativa o infiammatoria ( artrite di tipo reumatoide , artrosi, spondilite anchilosante e spondiloartrite);
• dolore che colpisce la colonna vertebrale;
• disturbi reumatici nell'area dei tessuti molli al di fuori delle articolazioni;
• fase attiva di un attacco gottoso;
• dolore derivante da interventi chirurgici o lesioni (accompagnato da gonfiore e infiammazione);
• forme gravi di attacchi di emicrania;
• colica di natura biliare o renale.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica si realizza sotto forma di un liquido per iniezione - all'interno di fiale con un volume di 3 ml / 75 mg. La scatola contiene 5 di queste fiale.

Farmacodinamica

Nei test in vitro, diclofenac Na a valori simili a quelli osservati durante la terapia non ha soppresso la biosintesi dei proteoglicani che si verificano all'interno dei tessuti cartilaginei.

In caso di infiammazione associata a interventi chirurgici o lesioni, il farmaco allevia rapidamente il dolore (spontaneo o che si verifica durante il movimento) e allevia il gonfiore causato dall'infiammazione o dalla ferita postoperatoria. [2]

Il medicinale ha un significativo effetto analgesico per dolori gravi e moderati di natura non reumatica. Bioran può alleviare il dolore e ridurre l'intensità della perdita di sangue in caso di dismenorrea primaria.

Insieme a questo, il farmaco dimostra un'elevata efficienza nello sviluppo di attacchi di emicrania.

Farmacocinetica

Assorbimento.

Con un'iniezione intramuscolare di 75 mg di diclofenac, inizia immediatamente ad essere assorbito. I valori di Cmax all'interno del plasma, con un livello medio di circa 2,5 μg/ml, vengono registrati dopo circa 20 minuti. Subito dopo, il valore plasmatico del farmaco diminuisce rapidamente. I volumi dell'elemento attivo assorbito hanno una dipendenza lineare dall'entità della dose del farmaco.

Con l'uso ripetuto di farmaci, la farmacocinetica rimane invariata. Se si osservano gli intervalli prescritti tra le iniezioni della sostanza, il suo accumulo non si verifica.

Processi di distribuzione.

La sintesi proteica della sostanza è pari al 99,7% ed è realizzata principalmente con albumina (del 99,4%). L'indicatore del volume di distribuzione è 0,12-0,17 l / kg.

Inoltre, il diclofenac si trova all'interno della sinovia (i suoi valori Cmax sono osservati qui 2-4 ore dopo rispetto all'interno del plasma sanguigno). Il termine immaginario per l'emivita sinoviale è di 3-6 ore. Dopo 2 ore dal momento della determinazione della Cmax plasmatica, il livello di diclofenac all'interno della sinovia supera il segno intraplasmatico e questi indicatori rimangono più alti per altre 12 ore.

Processi di scambio.

Lo scambio di diclofenac si realizza in parte attraverso la glucuronizzazione di una molecola immodificata, ma principalmente attraverso metossilazione 1-time e multipla, che provoca la formazione di numerosi elementi metabolici di tipo fenolico (3'-idrossi-, 4'-, 5'-, e allo stesso tempo elementi 4' e 5 diidrossi - con 3'-idrossi-4'-metossidiclofenac), la maggior parte dei quali vengono trasformati in coniugati della forma glucuronide. 2 di questi elementi di degradazione fenolica hanno bioattività, ma la loro espressione è molto più debole di quella del diclofenac.

Escrezione.

Gli indicatori sistemici della clearance del farmaco sono pari a 263 ± 56 ml al minuto. L'emivita finale è di 1-2 ore. Anche il termine emivita di 4 elementi metabolici (di cui 2 componenti con attività terapeutica) è a breve termine ed è pari a 1-3 ore. Allo stesso tempo, nel 3'-idrossi-4'-metossidiclofenac, il termine dell'emivita è più lungo, ma non ha alcun effetto terapeutico.

Circa il 60% di una porzione di Bioran viene escreto insieme alle urine sotto forma di coniugati (tipo glucuronico) di un elemento attivo invariato, e allo stesso tempo sotto forma di componenti metabolici, la maggior parte dei quali sono anche coniugati di natura glucuronica.

Meno dell'1% del diclofenac escreto ha una forma invariata. Il resto della porzione del farmaco viene escreto sotto forma di componenti di decadimento insieme alle feci e alla bile.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco è prescritto per iniezioni intramuscolari - in profondità nei muscoli dei glutei. È vietato somministrare iniezioni per più di 2 giorni consecutivi. Se necessario, la terapia viene continuata con l'uso di compresse di Bioran.

Durante l'iniezione, per evitare danni ad altri tessuti o nervi nell'area della procedura, è necessario seguire queste regole. Il farmaco viene iniettato in profondità nel quadrante superiore esterno del muscolo gluteo. La dose è solitamente di 75 mg (volume di 1 fiala), con 1 dose al giorno.

Nei disturbi gravi (ad esempio in caso di coliche), in via eccezionale, possono essere somministrate 2 iniezioni alla dose di 75 mg, con un intervallo di alcune ore (la seconda iniezione deve essere eseguita nell'altro gluteo).

In alternativa, è possibile utilizzare il seguente schema: un'iniezione del farmaco (75 mg al giorno) è intervallata dalla somministrazione orale di compresse di Bioran (il volume massimo di dose al giorno è di 0,15 g).

• Applicazione per bambini

È vietato usare il medicinale in pediatria (sotto i 18 anni).

Utilizzare Bioran durante la gravidanza

Durante la gravidanza Bioran non è prescritto.

Se hai bisogno di usare droghe durante l'allattamento, devi prima prendere la decisione di annullare l'allattamento al seno.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• un'ulcera che colpisce il tratto gastrointestinale;
• grave intolleranza al diclofenac o ad altri elementi del farmaco (tra cui il metabisolfato di sodio);
• persone con una reazione allergica all'uso di aspirina o altri FANS (tra i sintomi dell'allergia ci sono l'orticaria, gli attacchi d'asma o la fase attiva del comune raffreddore).

Effetti collaterali Bioran

Tra i segni laterali:

• disturbi che interessano la funzione del tratto gastrointestinale: a volte compaiono nausea, dispepsia, flatulenza, dolore nella zona epigastrica e anoressia e, inoltre, crampi addominali, diarrea e vomito. Occasionalmente, ci sono ulcere nel tratto gastrointestinale (possono o meno essere accompagnate da perforazione / sanguinamento) e sanguinamento dal tratto gastrointestinale (melena, vomito o diarrea sanguinolenta). Possibile sviluppo di glossite, stomatite, disturbi associati all'intestino inferiore (questo include pancreatite, costipazione, colite emorragica aspecifica e fase attiva dell'ileite transmurale o colite ulcerosa) e cambiamenti nel lavoro dell'esofago, nonché la comparsa di stenosi diaframmatiche all'interno dell'intestino;
• lesioni associate al lavoro del sistema nervoso centrale: a volte compaiono vertigini (a volte gravi) o mal di testa. La sonnolenza è occasionalmente annotata. Forse lo sviluppo di disturbi della memoria, insonnia, tremore, disorientamento, disturbi della sensibilità (ad esempio parestesie), depressione e incubi, e oltre a questo convulsioni, ansia, irritabilità, sintomi psicotici e meningite di natura asettica;
• disturbi dell'attività degli organi sensoriali: possibili disturbi uditivi, tinnito, disturbi visivi (diplopia o visione offuscata) e disturbi del gusto;
• segni di allergie: a volte si notano eruzioni cutanee epidermiche. L'orticaria si sviluppa raramente. Potresti provare un eczema o un'eruzione cutanea con vesciche;
• disfunzione renale: raramente si verifica gonfiore. Ci possono essere insufficienza renale acuta, nefrite tubulointerstiziale, alterazioni del sedimento urinario (proteinuria o ematuria), sindrome nefrosica o papillite necrotizzante;
• disfunzione epatica: a volte i valori sierici di aminotransferasi aumentano. Occasionalmente si sviluppa l'epatite (con o senza ittero). È possibile la comparsa di epatite fulminante;
• disturbi ematopoietici: possono svilupparsi anemia (aplastica o emolitica), leuco- o trombocitopenia e agranulocitosi;
• sintomi di intolleranza: occasionalmente compare asma o manifestazioni anafilattoidi o anafilattiche generali (tra cui una diminuzione dei valori della pressione sanguigna). È possibile lo sviluppo di polmonite o vasculite;
• danno alla funzione del CVS: possono comparire dolore allo sterno, tachicardia e CHF o aumento della pressione sanguigna;
• Altri: a volte ci sono sintomi nell'area dell'iniezione (indurimento o dolore). È possibile il verificarsi di necrosi o ascessi locali nell'area della somministrazione del farmaco.

Overdose

Non ci sono informazioni che descrivano i sintomi clinici tipici che si sviluppano in caso di avvelenamento con Bioran.

In caso di intossicazione acuta con una sostanza FANS, devono essere intraprese azioni sintomatiche e di supporto. Ad esempio, vengono eseguiti in caso di insufficienza renale, soppressione della respirazione, diminuzione della pressione sanguigna e disturbi del tratto gastrointestinale. La probabilità che l'emoperfusione, la diuresi forzata o l'emodialisi aiutino a espellere i FANS è molto bassa, perché gli elementi attivi di questi farmaci sono essenzialmente sintetizzati con proteine e sono coinvolti in processi metabolici intensivi.

Interazioni con altri farmaci

Sostanze digossina e litio.

Il farmaco può aumentare i valori plasmatici di digossina o litio.

Diuretici.

Come altri FANS, Bioran è in grado di indebolire l'intensità dell'effetto diuretico. La somministrazione insieme a farmaci diuretici risparmiatori di potassio può aumentare i valori sierici di K (con una tale combinazione di farmaci, questo indicatore deve essere costantemente monitorato).

Farmaci FANS.

L'uso sistemico con i FANS può aumentare l'incidenza di segni negativi.

Anticoagulanti.

Sebbene l'effetto dei farmaci sugli anticoagulanti non sia stato registrato nei test clinici, ci sono alcune informazioni che indicano un aumento della probabilità di sanguinamento nelle persone che usano tali combinazioni. Per questo motivo, con una tale combinazione, è necessario monitorare costantemente e con molta attenzione il paziente.

Sostanze ipoglicemizzanti.

Nei test clinici, è stato determinato che Bioran può essere combinato con farmaci ipoglicemizzanti senza modificare l'effetto terapeutico di quest'ultimo. Ma ci sono alcuni dati sull'aspetto con una tale combinazione di iper o ipoglicemia, motivo per cui, quando somministrato con un farmaco, era necessario modificare il dosaggio degli agenti antidiabetici.

Metotrexato.

È necessario usare i FANS con cautela se vengono somministrati meno di 24 ore prima o dopo la somministrazione di metotrexato, poiché ciò può aumentare la sua conta ematica e potenziarne l'attività tossica.

Ciclosporina.

I FANS influenzano i processi di legame del PG all'interno dei reni, che possono potenziare le proprietà nefrotossiche della ciclosporina.

Agenti antibatterici (derivati chinolonici).

Esistono informazioni separate sull'insorgenza di convulsioni in persone che hanno combinato FANS con derivati chinolonici.

Spesso è vietato mescolare il liquido delle fiale Bioran con soluzioni per iniezione di altri medicinali.

Condizioni di archiviazione

Bioran deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini, dalla luce del sole e dall'umidità. Non congelare le fiale. Valori di temperatura - massimo 25 ° С.

Data di scadenza

Bioran può essere utilizzato entro un periodo di 3 anni dalla data di produzione della sostanza medicinale.

Analoghi

Analoghi farmaci sono i farmaci Diclomelan, Difen, Artrex e Diclofenac con Diclorium, e inoltre Veral, Diclonac e Dorosan con Voltaren, Diclofenacol e Diclak con Diclogen, nonché Diclo-F e Diclofenaclong. Inoltre, l'elenco include Diclobene, Dicloran con Diklovit, Ortofen e Diklomax con sodio diclofenac, Penceid e Diclofen, nonché Remetan e Naklofen con Sanfinac, Naklof e Flector, Ortofer, Uniclofen e Ortoflex con Tabak, Feloran e Ortoflex con Tabak, Feloran e Ortoflex con Tabak, Feloran e Diclofen.