Bioran

Bioran è un farmaco appartenente al sottogruppo dei FANS. Il suo principio attivo è il diclofenac Na (un principio attivo non steroideo con forti effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici).

Il principio fondamentale dell'azione del diclofenac è il rallentamento della biosintesi del PG (questi elementi sono importanti partecipanti nei processi di sviluppo del dolore, dell'infiammazione e della febbre). [ 1 ]

In caso di lesioni reumatiche, l'effetto analgesico e antinfiammatorio del farmaco provoca una significativa riduzione dell'intensità del dolore che si manifesta durante il movimento o a riposo, della rigidità mattutina e del gonfiore articolare e, inoltre, migliora il funzionamento delle articolazioni.

Indicazioni Bioran

Viene utilizzato per i seguenti disturbi:

• lesioni reumatiche di natura degenerativa o infiammatoria ( artrite reumatoide, osteoartrite, spondilite anchilosante e spondiloartrite);
• dolore che colpisce la colonna vertebrale;
• disturbi reumatici nella zona dei tessuti molli al di fuori delle articolazioni;
• fase attiva di un attacco di gotta;
• dolore derivante da un intervento chirurgico o da una lesione (accompagnato da gonfiore e infiammazione);
• forme gravi di attacchi di emicrania;
• colica di origine biliare o renale.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del principio attivo terapeutico avviene sotto forma di liquido iniettabile, all'interno di fiale da 3 ml/75 mg. Ogni confezione contiene 5 fiale di questo tipo.

Farmacodinamica

I test in vitro sul diclofenac Na non hanno soppresso la biosintesi dei proteoglicani che avviene nei tessuti cartilaginei a livelli simili a quelli osservati durante la terapia.

In caso di infiammazione associata ad intervento chirurgico o lesione, il farmaco elimina rapidamente il dolore (spontaneo o che si verifica durante il movimento) e riduce il gonfiore causato dall'infiammazione o da una ferita postoperatoria. [ 2 ]

Il farmaco ha un significativo effetto analgesico nel dolore grave e moderato di origine non reumatica. Bioran può alleviare il dolore e ridurre l'intensità della perdita di sangue in caso di dismenorrea primaria.

Allo stesso tempo, il farmaco dimostra un'elevata efficacia nello sviluppo degli attacchi di emicrania.

Farmacocinetica

Assorbimento.

L'assorbimento di 75 mg di diclofenac, iniettato per via intramuscolare, è immediato. I valori di Cmax plasmatica, con un livello medio di circa 2,5 μg/ml, vengono registrati dopo circa 20 minuti. Subito dopo, il valore plasmatico del farmaco diminuisce rapidamente. I volumi del principio attivo assorbito hanno una dipendenza lineare dalla dimensione della porzione di farmaco.

Quando il farmaco viene usato ripetutamente, la sua farmacocinetica rimane invariata. Se vengono rispettati gli intervalli prescritti tra le somministrazioni della sostanza, il suo accumulo non si verifica.

Processi di distribuzione.

La sintesi proteica della sostanza è del 99,7% e si realizza principalmente con l'albumina (99,4%). Il volume di distribuzione è di 0,12-0,17 l/kg.

Il diclofenac viene rilevato anche all'interno della sinovia (i suoi valori di Cmax vengono osservati qui 2-4 ore dopo rispetto al plasma sanguigno). L'emivita immaginaria dalla sinovia è di 3-6 ore. Dopo 2 ore dal momento della determinazione della Cmax plasmatica, il livello di diclofenac all'interno della sinovia supera i livelli intraplasmatici e questi indicatori rimangono elevati per altre 12 ore.

Processi di scambio.

Il metabolismo del diclofenac avviene parzialmente attraverso la glucuronidazione della molecola immodificata, ma principalmente attraverso metossilazione singola e multipla, che determina la formazione di diverse unità metaboliche fenoliche (elementi 3'-idrossi-, 4'-, 5'- e anche 4' e 5-diidrossi- con 3'-idrossi-4'-metossidiclofenac), la maggior parte delle quali viene trasformata in coniugati glucuronidici. Due di queste unità di decadimento fenolico presentano bioattività, ma la loro espressione è molto più debole rispetto a quella del diclofenac.

Escrezione.

La clearance sistemica del farmaco è di 263±56 ml al minuto. L'emivita terminale è di 1-2 ore. Anche l'emivita di 4 elementi metabolici (inclusi 2 componenti con attività terapeutica) è breve ed è di 1-3 ore. Allo stesso tempo, il 3'-idrossi-4'-metossidiclofenac ha un'emivita più lunga, ma non ha alcun effetto terapeutico.

Circa il 60% di una dose di Bioran viene escreto nelle urine sotto forma di coniugati (di tipo glucuronico) del principio attivo immodificato e, contemporaneamente, sotto forma di componenti metabolici, la maggior parte dei quali sono anch'essi coniugati glucuronici.

Meno dell'1% del diclofenac escreto è in forma immodificata. Il resto del farmaco viene escreto sotto forma di componenti di degradazione con le feci e la bile.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco è prescritto per iniezioni intramuscolari, in profondità nel muscolo gluteo. È vietato somministrare iniezioni per più di 2 giorni consecutivi. Se necessario, la terapia viene continuata con compresse di Bioran.

Durante l'iniezione, per evitare danni ad altri tessuti o nervi nell'area interessata dalla procedura, è necessario seguire queste regole. Il farmaco viene iniettato in profondità nel quadrante superiore esterno del muscolo gluteo. La dose è solitamente di 75 mg (il volume di una fiala), con una sola somministrazione al giorno.

Nei casi gravi (ad esempio in caso di coliche), in via eccezionale, si possono somministrare 2 iniezioni alla dose di 75 mg, a distanza di alcune ore l'una dall'altra (la seconda iniezione deve essere somministrata nell'altro gluteo).

In alternativa, è possibile utilizzare il seguente regime: un'iniezione del farmaco (75 mg al giorno) alternata alla somministrazione orale di compresse di Bioran (la dose massima giornaliera è di 0,15 g).

• Domanda per i bambini

L'uso del medicinale è vietato in pediatria (sotto i 18 anni).

Utilizzare Bioran durante la gravidanza

Bioran non è prescritto durante la gravidanza.

Se è necessario usare il farmaco durante l'allattamento, bisogna prima decidere di interrompere l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• un'ulcera che colpisce il tratto gastrointestinale;
• grave intolleranza al diclofenac o ad altri componenti del farmaco (incluso il metabisolfito di sodio);
• persone con reazioni allergiche all'uso di aspirina o altri FANS (i sintomi dell'allergia includono orticaria, attacchi d'asma o naso che cola).

Effetti collaterali Bioran

Gli effetti collaterali includono:

• disturbi a carico del tratto gastrointestinale: talvolta si verificano nausea, dispepsia, flatulenza, dolore epigastrico e anoressia, nonché crampi addominali, diarrea e vomito. Occasionalmente si osservano ulcere nel tratto gastrointestinale (che possono essere o meno accompagnate da perforazione/sanguinamento) ed emorragie gastrointestinali (melena, vomito o diarrea sanguinolenta). Possono svilupparsi glossite, stomatite, disturbi associati all'intestino inferiore (inclusi pancreatite, stitichezza, colite emorragica aspecifica e fase attiva di ileite transmurale o colite ulcerosa) e alterazioni della funzionalità dell'esofago, nonché comparsa di stenosi diaframmatiche all'interno dell'intestino;
• Lesioni correlate al SNC: a volte si verificano vertigini (talvolta gravi) o mal di testa. Occasionalmente si osserva sonnolenza. Possono svilupparsi compromissione della memoria, insonnia, tremori, disorientamento, disturbi sensoriali (ad esempio, parestesia), depressione e incubi, nonché convulsioni, ansia, irritabilità, sintomi psicotici e meningite asettica;
• disturbi degli organi sensoriali: possibili disturbi dell'udito, tinnito, disturbi della vista (diplopia o visione offuscata) e disturbi del gusto;
• Segni di allergia: a volte si osservano eruzioni cutanee. Occasionalmente si sviluppa orticaria. Possono comparire eczema o eruzioni cutanee con vesciche;
• disfunzione renale: occasionalmente si verifica edema. Possono verificarsi insufficienza renale acuta, nefrite tubulointerstiziale, alterazioni del sedimento urinario (proteinuria o ematuria), sindrome nefrosica o papillite necrotica;
• Disfunzioni epatiche: i valori delle aminotransferasi sieriche a volte aumentano. Raramente si sviluppa epatite (con o senza ittero). Può verificarsi epatite fulminante;
• disturbi emopoietici: possono svilupparsi anemia (aplastica o emolitica), leucopenia o trombocitopenia e agranulocitosi;
• Sintomi di intolleranza: occasionalmente si manifestano asma o manifestazioni anafilattoidi o anafilattiche generali (inclusa una diminuzione della pressione sanguigna). Possono svilupparsi polmonite o vasculite;
• danni alla funzionalità del sistema cardiovascolare: possono comparire dolore al petto, tachicardia e CHF, oppure può aumentare la pressione sanguigna;
• Altro: a volte si verificano sintomi nella zona dell'iniezione (indurimento o dolore). Possono verificarsi necrosi o ascessi localizzati nella zona dell'iniezione.

Overdose

Non ci sono informazioni che descrivano i sintomi clinici tipici che si sviluppano in caso di avvelenamento da Bioran.

In caso di intossicazione acuta da FANS, è necessario adottare misure sintomatiche e di supporto. Ad esempio, queste vengono intraprese in caso di insufficienza renale, depressione respiratoria, ipotensione e disfunzione gastrointestinale. La probabilità che l'emoperfusione, la diuresi forzata o l'emodialisi favoriscano l'escrezione dei FANS è molto bassa, poiché i principi attivi di questi agenti sono in gran parte sintetizzati a livello proteico e partecipano a intensi processi metabolici.

Interazioni con altri farmaci

Sostanze contenenti digossina e litio.

Il farmaco può aumentare i livelli plasmatici di digossina o litio.

Diuretici.

Come altri FANS, Bioran può ridurre l'intensità dell'effetto diuretico. La somministrazione concomitante con diuretici risparmiatori di potassio può aumentare i valori sierici di potassio (con tale combinazione di farmaci, questo indicatore deve essere costantemente monitorato).

Farmaci FANS.

L'uso sistemico con i FANS può aumentare l'incidenza degli effetti avversi.

Anticoagulanti.

Sebbene l'effetto del farmaco sugli anticoagulanti non sia stato registrato in studi clinici, alcune informazioni indicano un aumento della probabilità di emorragia nei pazienti che hanno assunto tali combinazioni. Per questo motivo, con tale combinazione è necessario un monitoraggio costante e molto attento del paziente.

Agenti ipoglicemizzanti.

Test clinici hanno dimostrato che Bioran può essere associato a farmaci ipoglicemizzanti senza alterarne l'effetto terapeutico. Tuttavia, esistono alcuni dati relativi all'insorgenza di iperglicemia o ipoglicemia con tale associazione, che hanno richiesto una modifica del dosaggio dei farmaci antidiabetici somministrati contemporaneamente al farmaco.

Metotrexato.

I FANS devono essere usati con cautela se somministrati meno di 24 ore prima o dopo la somministrazione di metotrexato, poiché ciò potrebbe aumentarne i livelli nel sangue e potenziarne l'attività tossica.

Ciclosporina.

I FANS influenzano i processi di legame della PG nei reni, il che può potenziare le proprietà nefrotossiche della ciclosporina.

Agenti antibatterici (derivati dei chinoloni).

Esistono alcune informazioni sulla comparsa di convulsioni in soggetti che hanno assunto insieme i FANS con derivati dei chinoloni.

Spesso è vietato mescolare il liquido delle fiale Bioran con soluzioni iniettabili di altri medicinali.

Condizioni di archiviazione

Bioran deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini, al riparo dalla luce solare e dall'umidità. Le fiale non devono essere congelate. La temperatura massima consentita è di 25 °C.

Data di scadenza

Bioran può essere utilizzato entro un periodo di 3 anni dalla data di fabbricazione della sostanza medicinale.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i seguenti farmaci: Diclomelan, Difen, Artrex e Diclofenac con Diclorium, e anche Veral, Diclonac e Dorosan con Voltaren, Diclofenacol e Diclac con Diclogen, così come Diclo-F e Diclofenaclong. Inoltre, l'elenco include Diclobene, Dicloran con Diclovit, Ortofen e Diclomax con diclofenac sodico, Penseid e Diclofen, così come Remetan e Naklofen con Sanfinac, Naklof e Flector, Ortofer, Uniclofen e Ortoflex con Flotac, Revmavek, Feloran e Tabuk-Di.