Caduet 5/10

Caduet 5/10 è un medicinale che appartiene a un gruppo di farmaci in grado di avere un effetto diretto sul cuore e sul sistema vascolare.

Secondo il codice ATC, Caduet appartiene a una combinazione di agenti ipolipemizzanti, in particolare atorvastatina e amlodipina. Il nome internazionale è simile a Atorvastatina e Amlodipina. Gruppo farmacologico: inibitori dell'HMG-CoA reduttasi.

Caduet 5/10 ha dimostrato la sua efficacia ed è ampiamente utilizzato in cardiologia. Grazie alla sua composizione combinata, il farmaco ha un duplice effetto: abbassa la pressione sanguigna e riduce i livelli di colesterolo, il che lo rende molto pratico da usare.

Indicazioni Caduet 5/10

Il farmaco viene utilizzato in presenza di ipertensione arteriosa, nella quale siano presenti tre o più fattori di rischio per lo sviluppo di patologie cardiache ed extracardiache concomitanti, ad esempio infarto del miocardio, attacco ischemico transitorio, ictus.

Le indicazioni per l'uso di Caduet 5/10 sono la necessità di uso combinato di farmaci quali ipocolesterolemizzanti e antipertensivi.

Inoltre, Caduet può essere associato ad altri farmaci quando i livelli di colesterolo restano elevati e le dosi dei farmaci antipertensivi non producono il risultato desiderato.

Le indicazioni all'uso di Caduet 5/10 sono dovute a patologie combinate, in cui il livello di colesterolo aumenta a tal punto da causare la formazione di placche aterosclerotiche. Queste, a loro volta, riducono il diametro interno dei vasi sanguigni.

Di conseguenza, si verifica uno spasmo dei vasi e un aumento della resistenza intravascolare, che a sua volta aumenta la pressione arteriosa. Con l'aumentare del numero e del volume delle placche aterosclerotiche, il cuore è sottoposto a un carico crescente, poiché deve spingere il sangue attraverso i vasi contro un'elevata resistenza vascolare.

Modulo per il rilascio

La forma in compresse del farmaco consente di controllare il dosaggio ed evitare la comparsa di effetti collaterali in caso di assunzione scorretta.

I principali principi attivi del farmaco sono amlodipina e atorvastatina. Ogni compressa contiene 5 mg di amlodipina e 10 mg di atorvastatina. Inoltre, è importante notare che sono presenti eccipienti come carbonato di calcio, amido, biossido di silicio colloidale anidro, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato e molti altri.

La forma di rilascio è una compressa rivestita con film. Le principali proprietà fisiche e chimiche della compressa sono il colore bianco, la forma ovale, l'involucro con la scritta "Pfizer" su un lato e il codice del farmaco ("CDT" e "051") sull'altro.

Il farmaco è confezionato in 3 blister in una scatola di cartone esterna, ciascuno contenente 10 compresse.

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Farmacodinamica

Il medicinale combinato è caratterizzato da un duplice meccanismo d'azione, che determina la farmacodinamica di Caduet 5/10.

È necessario considerare separatamente i due principi attivi del farmaco. Pertanto, l'azione dell'amlodipina si basa sulla sua capacità di agire sulle fibre muscolari bloccando i canali lenti del calcio, rappresentando così il gruppo degli antagonisti degli ioni calcio.

La componente amlodipina di Caduet inibisce il flusso di ioni calcio attraverso la membrana fino al centro delle cellule delle fibre muscolari lisce dei vasi sanguigni e del cuore.

D'altra parte, l'atorvastatina ha un effetto inibitorio sulla HMG-CoA reduttasi. È un potente inibitore selettivo di questo enzima, il cui compito principale è considerato la conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in melovato. Quest'ultimo è un precursore degli steroli, tra cui il colesterolo.

La farmacodinamica di Caduet 5/10 determina l'assenza di modificazioni sia da parte di amlodipina che di atorvastatina. L'effetto dell'amlodipina sulla pressione arteriosa è stato osservato nella stessa misura di quando utilizzato in monoterapia. A sua volta, l'atorvastatina presente in Caduet influenza anche i livelli di colesterolo, come quando assunto separatamente.

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Farmacocinetica

Poiché il farmaco è costituito da due componenti principali, l'azione di ciascuno di essi deve essere considerata separatamente. La farmacocinetica di Caduet 5/10 è dovuta all'azione di amlodipina e atorvastatina.

Dopo l'assunzione di Caduet, l'assorbimento di amlodipina a dose terapeutica garantisce il picco di concentrazione plasmatica nell'intervallo da 6 a 12 ore dopo una singola somministrazione. La biodisponibilità è osservata nell'intervallo del 64-80%. Il volume di distribuzione è di circa 21 l/kg. Inoltre, l'assunzione di cibo non influisce sulla biodisponibilità dell'amlodipina.

Studi in vitro hanno dimostrato che nell'organismo di una persona affetta da ipertensione il 97,5% del farmaco circola nel flusso sanguigno in un complesso con le proteine plasmatiche.

Circa il 90% della dose somministrata di amlodipina viene metabolizzato nel fegato e convertito in metaboliti inattivi. L'eliminazione del farmaco avviene in due fasi. Circa il 10% dell'amlodipina e il 60% dei suoi metaboliti vengono escreti nelle urine. Dopo una settimana di uso regolare del farmaco, i suoi livelli plasmatici sono stabili.

La farmacocinetica di Caduet 5/10, considerando l'atorvastatina, mostra il primo picco di concentrazione già dopo 1-2 ore dalla somministrazione di una singola dose del farmaco. Il grado di assorbimento dipende direttamente dalla dose di atorvastatina. La biodisponibilità assoluta è di circa il 12%, mentre quella sistemica è del 30%.

La bassa biodisponibilità sistemica è dovuta al lavoro del tratto digerente (stomaco, intestino, fegato). L'assorbimento del farmaco è influenzato dall'assunzione di cibo, che ne rallenta l'assorbimento.

Tuttavia, nonostante ciò, la riduzione del colesterolo avviene nella stessa misura, indipendentemente dall'assunzione di cibo e dal momento di assunzione del farmaco.

Circa il 95% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche e quindi circola nel flusso sanguigno.

L'eliminazione dell'atorvastatina e dei suoi metaboliti avviene principalmente attraverso la bile, dopo metabolismo epatico. Solo il 2% del farmaco viene escreto nelle urine.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco, data la sua forma in compresse, si assume per via orale. All'inizio del ciclo terapeutico, la dose non deve superare 1 compressa al giorno.

Il metodo di somministrazione e il dosaggio vengono determinati in base allo stadio dell'ipertensione, al livello di colesterolo nel sangue e alla presenza di patologie concomitanti.

Se questo dosaggio non produce il risultato atteso (soggetto all'assunzione giornaliera di Caduet 5/10 per 7-10 giorni), il dosaggio può essere aumentato a 10 mg di amlodipina e 1 mg di atorvastatina.

Il farmaco può essere assunto in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Caduet può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci antipertensivi, ad eccezione dei farmaci bloccanti i canali del calcio.

Per quanto riguarda i farmaci ipolipemizzanti, si sconsiglia di utilizzare Caduet in concomitanza con un dosaggio aggiuntivo di statine (farmaci che riducono i livelli di colesterolo nel sangue).

Caduet non deve essere assunto contemporaneamente a fibrati. Inoltre, il farmaco deve essere usato con cautela da persone con patologie epatiche e renali.

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Utilizzare Caduet 5/10 durante la gravidanza

Durante la gravidanza, il corpo della donna necessita di energia e nutrienti per la formazione e lo sviluppo degli organi e degli apparati del feto. Il colesterolo e i suoi derivati sono considerati una componente importante della crescita fetale.

Dato il meccanismo d'azione dell'atorvastatina, che consiste nell'inibire l'HMG-CoA reduttasi e, di conseguenza, ridurre i livelli di colesterolo, esiste un pericolo per il feto.

Le donne che assumono Caduet per indicazioni vitali devono utilizzare un metodo contraccettivo. Se una donna scopre di essere incinta, il farmaco deve essere interrotto.

L'uso di Caduet 5/10 durante la gravidanza è vietato, poiché il beneficio per la futura mamma non supera il rischio per il feto.

Inoltre, non ci sono dati affidabili sulla capacità dell'amlodipina di penetrare nel latte materno, tuttavia, sulla base delle prove di penetrazione dell'atorvastatina, l'uso di Caduet è controindicato durante l'allattamento.

Controindicazioni

È necessario evidenziare le principali controindicazioni all'uso di Caduet 5/10 per evitare lo sviluppo di effetti collaterali e il peggioramento della salute.

Le controindicazioni includono l'ipersensibilità al gruppo dei farmaci deidropiridinici, atorvastatina e amlodipina, nonché ai loro eccipienti.

Inoltre, evitare di assumere il farmaco in caso di grave patologia epatica, livelli elevati di transaminasi che superano di 3 o più volte il limite massimo.

Si sconsiglia di assumere Caduet contemporaneamente a itraconazolo, ketoconazolo e telitromicina.

Le controindicazioni all'uso di Caduet 5/10 includono anche l'ipertensione arteriosa grave, lo shock di varia origine, l'ostruzione aortica, l'emodinamica instabile e la presenza di angina instabile dopo infarto del miocardio.

Durante il percorso terapeutico è necessario monitorare il livello degli enzimi epatici e confrontarli con i valori basali registrati prima di iniziare l'assunzione di Caduet.

Il farmaco deve essere usato con cautela da chi soffre di dipendenza da alcol e da chi ha una storia di grave disfunzione epatica.

L'atorvastatina può influire sui muscoli scheletrici, causando sindrome dolorosa, miosite e miopatia. Naturalmente, durante il trattamento, non è opportuno monitorare i livelli di CPK, ma nei soggetti con tendenza alla necrosi acuta dei muscoli scheletrici e in presenza di sintomi muscolari, si raccomanda comunque di monitorare la dinamica della CPK.

Effetti collaterali Caduet 5/10

Sono stati valutati gli eventi avversi in 1092 pazienti sottoposti a trattamento per ipertensione e dislipidemia, rispetto al gruppo placebo.

Sono stati quindi identificati gli effetti collaterali più frequenti di Caduet 5/10. Tra i sintomi neurologici, vanno evidenziati vertigini, sonnolenza e mal di testa nella regione occipitale. Il tratto digerente può reagire con disturbi dispeptici, nausea e dolore addominale. Sono stati inoltre osservati gonfiore articolare e aumento dei livelli degli enzimi epatici e della CPK.

Tra gli effetti collaterali rari rientrano reazioni allergiche, diminuzione dei livelli di zucchero, aumento di peso, insonnia, depressione, alterazioni della sensibilità cutanea e tinnito.

Tra gli effetti collaterali rari di Caduet 5/10 rientrano alterazioni del sistema circolatorio sotto forma di diminuzione del livello di leucociti e piastrine, disturbi vascolari: tachicardia, svenimento, infarto del miocardio e aritmia.

Molto raramente si possono osservare insufficienza respiratoria, secrezione mucosa dalle cavità nasali, tosse, vomito, disfunzione intestinale con stitichezza e diarrea periodiche, nonché vari disturbi dell'apparato digerente e urinario.

Overdose

I casi di overdose sono piuttosto rari, poiché il farmaco è molto facile da dosare e, se assunto come prescritto, è ben tollerato dall'organismo.

Il sovradosaggio di amlodipina può causare un'eccessiva dilatazione dei vasi sanguigni, con conseguente calo significativo della pressione arteriosa. Pertanto, si osserverà ipotensione di grado variabile per un certo periodo di tempo.

Questa condizione richiede sicuramente la supervisione medica e un monitoraggio costante del cuore. Per aumentare la pressione, è possibile utilizzare farmaci che possono restringere i vasi sanguigni (vasocostrittori).

Tuttavia, devono essere usati con cautela per non causare un brusco aumento della pressione sanguigna. Inoltre, l'amlodipina risponde bene alla dialisi, che ne riduce la concentrazione nel sangue e ne riduce l'effetto terapeutico.

Il sovradosaggio di atorvastatina è raro e non esiste un antidoto specifico. È necessario un trattamento sintomatico, che includa il monitoraggio della funzionalità epatica, lo studio degli enzimi e il livello di CPK. La dialisi in questo caso non porterà ai risultati attesi, poiché l'atorvastatina si lega alle proteine del sangue in piccole quantità.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso concomitante di Caduet e di alcuni farmaci può provocare lo sviluppo di numerosi effetti collaterali che incidono negativamente sulla salute della persona.

Si sconsiglia l'interazione di Caduet 5/10 con altri farmaci come i fibrati, in particolare con gemfibrozil e infusione di dantrolene.

Poiché il farmaco contiene atorvastatina, esiste il rischio, come con altri rappresentanti del gruppo degli agenti anticolesterolemici (statine), di sviluppare necrosi muscolare acuta e miopatia.

Questo può verificarsi quando Caduet viene utilizzato in combinazione con farmaci che possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina. Tra questi, immunosoppressori (ciclosporina), antibiotici macrolidi (eritromicina, claritromicina), antimicotici azolici (itraconazolo, ketoconazolo e nefazodone), dosi di niacina, gemfibrozil e altri derivati dell'acido fibrico o inibitori della proteasi dell'HIV che modificano il profilo lipidico.

Inoltre, l'uso combinato di Caduet e acido fusidico non è raccomandato. Se il suo uso non può essere evitato, durante il periodo terapeutico, l'atorvastatina deve essere interrotta.

Inoltre, l'amlodipina deve essere assunta con cautela contemporaneamente a baclofene, anticonvulsivanti - induttori del CYP3A4, alfa-1 bloccanti, amifostina, antidepressivi a base di imipramina, beta-bloccanti, farmaci ormonali, altri agenti antipertensivi e sildenafil.

Per quanto riguarda l'atorvastatina, è richiesta cautela nella somministrazione concomitante con inibitori del citocromo P450 3A4, inibitori della proteasi, warfarin, acido fusidico, niacina, antiacidi, succo di pompelmo, contraccettivi ormonali, colestipolo, diltiazem e fenazone.

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Condizioni di archiviazione

Ogni medicinale richiede specifiche condizioni di conservazione. Pertanto, le condizioni di conservazione di Kaduet 5/10 devono essere rispettate affinché il farmaco non perda le sue proprietà medicinali prima della data di scadenza.

Le condizioni di conservazione implicano il mantenimento di un livello ottimale di temperatura, umidità e illuminazione nella stanza in cui si prevede di conservare il medicinale per un lungo periodo di tempo.

Le condizioni di conservazione di Kaduet 5/10 includono temperature non superiori a 30 gradi e nessuna esposizione alla luce solare diretta per evitare la perdita prematura delle proprietà benefiche.

Se non vengono soddisfatte determinate condizioni, il farmaco può modificare la sua struttura, modificandone a sua volta la farmacocinetica e la farmacodinamica.

Una condizione obbligatoria per la conservazione del farmaco è che non sia accessibile ai bambini, poiché ciò potrebbe provocare avvelenamento o lo sviluppo di conseguenze più gravi che mettono a repentaglio la vita dei bambini.

Data di scadenza

Quando si produce un medicinale, è necessario indicare la data di fabbricazione e l'ultimo utilizzo del farmaco. Questa è la cosiddetta data di scadenza.

Implica un certo periodo di tempo durante il quale il farmaco conserva le sue proprietà medicinali, ma solo se vengono rispettate le regole di conservazione.

La durata di conservazione di Caduet è di 3 anni. È indicata sulla confezione esterna in cartone per un rapido accesso, così come su ogni blister, in modo che, in caso di smarrimento, sia possibile conoscere la data dell'ultima dose.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza.

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