Carbidopa e levodopa teva

Carbidopa e levodopa-Teva è una combinazione di farmaci antiparkinsoniani che contiene un precursore metabolico della dopamina (levodopa) e una sostanza che inibisce la dopa decarbossilasi periferica (carbidopa).

Si ritiene che i sintomi della paralisi tremante siano causati da una carenza di dopamina. Quando i livelli di dopamina sono normali, si tratta di un neurotrasmettitore prodotto da alcune cellule cerebrali che controllano l'attività muscolare. Pertanto, si ritiene che i disturbi del movimento siano dovuti a una carenza di dopamina nell'organismo.

Indicazioni Carbidopa e levodopa teva

Viene utilizzato durante la paralisi tremante.

Modulo per il rilascio

Il principio attivo è disponibile in compresse, 10 pezzi all'interno di un blister. Ogni confezione contiene 5 o 10 di queste compresse.

Farmacodinamica

L'attività antiparkinsoniana della levodopa è legata alla sua trasformazione in dopamina (dovuta alla decarbossilazione che avviene direttamente nel sistema nervoso centrale), grazie alla quale viene reintegrata la carenza di dopamina nelle cellule nervose.

La carbidopa non attraversa la barriera emato-encefalica; impedisce i processi di decarbossilazione extracerebrale della levodopa, che ne aumenta l'ingresso nel cervello con successiva trasformazione in dopamina nel sistema nervoso centrale. Questi processi causano un indebolimento dei segni della paralisi tremante in un gran numero di pazienti.

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Farmacocinetica

Entrambi i componenti attivi del farmaco sono ben assorbiti; i valori di Cmax plasmatica si osservano dopo 1-3 ore. L'emivita della levodopa (con l'effetto della carbidopa) è di circa 2 ore. Sotto l'effetto della carbidopa, l'escrezione plasmatica di levodopa diminuisce del 50%. Sotto l'effetto della carbidopa, la levodopa viene solitamente trasformata in aminoacidi (una piccola parte viene trasformata in derivati delle catecolamine). Tutti i componenti metabolici della levodopa con carbidopa vengono escreti nelle urine.

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Dosaggio e somministrazione

La scelta del dosaggio giornaliero ottimale del farmaco avviene attraverso un'attenta titolazione per ogni singolo paziente.

Considerata l'intensità della patologia, potrebbero essere necessari circa sei mesi per raggiungere l'effetto ottimale del farmaco.

Soggetti che non assumono levodopa.

Chi inizia ad assumere il farmaco dovrebbe inizialmente assumere mezza compressa 1-2 volte al giorno. Se necessario, aggiungere un'altra mezza compressa al giorno o con pause giornaliere fino a raggiungere la quantità necessaria di carbidopa.

L'effetto medicinale si manifesta immediatamente il giorno dell'assunzione (a volte anche dopo la prima dose). La piena efficacia si raggiunge dopo 7 giorni (se si assume solo levodopa, ci vogliono settimane o mesi).

Persone che hanno utilizzato levodopa.

La somministrazione di levodopa deve essere interrotta almeno 12 ore (o 24 ore se sono stati utilizzati farmaci a rilascio prolungato) prima di iniziare il trattamento. La levodopa può essere assunta al mattino e poi sospesa la sera. La dose deve essere pari a circa il 20% della precedente dose giornaliera di levodopa.

Porzione iniziale.

I soggetti che assumono meno di 1,5 g di levodopa al giorno dovrebbero inizialmente assumere 0,075-0,1 g di carbidopa e 0,3-0,4 g di levodopa (utilizzare il farmaco con un dosaggio nella proporzione di 1:4 carbidopa/levodopa), in 3-4 dosi.

Alle persone che assumono più di 1,5 g di levodopa al giorno viene inizialmente prescritta l'assunzione di 1 compressa del farmaco 3-4 volte al giorno.

Parte di manutenzione.

Il medicinale deve essere utilizzato tenendo conto delle caratteristiche individuali della persona, modificando gradualmente la dose (tenendo conto dell'effetto medicinale).

Se è necessario assumere una maggiore quantità di levodopa, il dosaggio può essere aumentato a 1 compressa 3-4 volte al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata di 0,5-1 compressa al giorno (in questo caso, non si possono assumere più di 8 compresse al giorno).

Nei casi in cui vengano utilizzati altri inibitori della decarbossilasi durante il passaggio di un paziente da levodopa a Carbidopa e Levodopa-Teva, la somministrazione dei farmaci deve essere interrotta almeno 12 ore prima dell'assunzione. L'assunzione del farmaco deve essere iniziata con una dose simile al volume di levodopa e dell'inibitore della decarbossilasi nei trattamenti precedenti.

Persone che assumono altri farmaci antiparkinsoniani.

La combinazione di farmaci e inibitori delle MAO-B può potenziare l'attività medicinale dei primi nelle manifestazioni controllate di discinesia o acinesia.

È possibile continuare a somministrare altri farmaci antiparkinsoniani standard diversi dalla levodopa mentre si somministra carbidopa insieme alla levodopa, anche se le dosi somministrate potrebbero richiedere un aggiustamento.

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Utilizzare Carbidopa e levodopa teva durante la gravidanza

Non sono disponibili informazioni sugli effetti di Carbidopa e Levodopa-Teva in gravidanza, ma la Levodopa e la sua associazione con Carbidopa hanno causato anomalie nello sviluppo dello scheletro e degli organi interni durante test sugli animali. Il farmaco non deve essere usato durante l'allattamento e la gravidanza. Le donne in età riproduttiva che assumono il farmaco devono utilizzare un metodo contraccettivo affidabile.

Non ci sono informazioni sull'escrezione del farmaco nel latte materno. Per prevenire effetti avversi nei neonati, si deve decidere se interrompere la somministrazione del farmaco o interrompere l'allattamento (tenendo conto della necessità della donna di assumerlo).

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave sensibilità associata ai principi attivi del farmaco o ad altri suoi componenti;
• glaucoma;
• grave insufficienza cardiaca;
• aritmia cardiaca di natura grave;
• psicosi grave;
• uso combinato con inibitori selettivi delle MAO-A, così come con inibitori non selettivi delle MAO (ad eccezione di piccole dosi di alcuni inibitori delle MAO-B). Questi farmaci devono essere sospesi almeno 14 giorni prima dell'inizio dell'uso del farmaco;
• malattie epidermiche sospette o non diagnosticate o una storia di melanoma.

Il farmaco non è prescritto a soggetti che non devono assumere simpaticomimetici.

Effetti collaterali Carbidopa e levodopa teva

I sintomi negativi che si verificano durante l'assunzione di farmaci sono solitamente correlati all'attività neurofarmacologica della dopamina. Di solito scompaiono o si attenuano dopo la riduzione del dosaggio.

Spesso, durante l'uso del farmaco, si manifesta discinesia (movimenti distonici, coreiformi e altri movimenti involontari). In caso di blefarospasmo e spasmi muscolari, il dosaggio deve essere ridotto.

Altri gravi effetti collaterali includono alterazioni mentali (psicosi con pensieri paranoici, nonché depressione con o senza tendenze suicide) e demenza. Sono stati segnalati casi di ipersessualità o gioco d'azzardo patologico, nonché aumento della libido (soprattutto con l'assunzione di dosi elevate del farmaco). Tali sintomi scompaiono dopo la riduzione del dosaggio o l'interruzione del trattamento.

Tra le manifestazioni negative legate alla levodopa e alle sue combinazioni:

• lesioni dei processi linfatici ed emopoietici: anemia (anche emolitica), trombocito- o leucopenia e agranulocitosi;
• disturbi immunitari: manifestazioni di intolleranza, tra cui orticaria ed edema di Quincke;
• disturbi del sistema cardiovascolare: svenimento, palpitazioni, flebite, disturbi del ritmo cardiaco, aumento della pressione sanguigna, tendenza alla perdita di coscienza e sintomi ortostatici, tra cui diminuzione della pressione sanguigna;
• problemi con il funzionamento del sistema nervoso: atassia, corea, bradicinesia o discinesia, vertigini e il cosiddetto fenomeno "on-off" (talvolta si verifica diversi mesi o anni dopo l'inizio della terapia con l'introduzione di levodopa; molto probabilmente, si sviluppa a causa della progressione della malattia (in tali casi, potrebbe essere necessario modificare le dimensioni delle porzioni e gli intervalli tra le loro somministrazioni)). Inoltre, trisma, distonia, aumento del tremore che colpisce le mani, spasmi muscolari, manifestazioni motorie ed extrapiramidali, parestesia, spasmi muscolari, SNM, perdita di coscienza e tendenza allo svenimento, nonché disturbi dell'andatura, convulsioni e attivazione della sindrome oculosimpatica latente;
• Disturbi mentali: mania, depressione, confusione, esaurimento, incubi e tentativi di suicidio. Sono inclusi anche insonnia, vertigini, demenza, delirio, euforia, ansia grave e allucinazioni. Sono inoltre inclusi cambiamenti dello stato mentale (inclusi psicosi transitoria e pensieri paranoici), agitazione, paura, convulsioni, disturbi del pensiero o dell'andatura, mal di testa, disorientamento e intorpidimento, nonché improvvisa e intensa sonnolenza;
• lesioni del tratto gastrointestinale: disfagia, diarrea, secchezza delle fauci, dispepsia, ipersalivazione, bruxismo e nausea, nonché comparsa di un sapore amaro, singhiozzo, vomito e gonfiore, stitichezza, dolori addominali, glossalgia, dolori di natura gastrointestinale, sanguinamento all'interno del tratto gastrointestinale, bruciore alla lingua, saliva scura e ulcere che interessano il duodeno;
• problemi con i processi metabolici: gonfiore, aumento o perdita di peso e anoressia;
• disturbi associati agli strati sottocutanei e all'epidermide: iperidrosi, alopecia, prurito, attivazione del melanoma maligno, iperemia, eruzioni cutanee, sudorazione scura e porpora reumatica;
• problemi all'apparato respiratorio: voce rauca, dispnea, dolore nella zona del torace e difficoltà respiratorie;
• lesioni della struttura muscolo-scheletrica: spasmi muscolari;
• disfunzione urinaria: incontinenza o ritenzione urinaria, priapismo e urine scure;
• Disturbi visivi: diplopia, visione offuscata, spasmo dello sguardo, midriasi, blefarospasmo, crisi oculomotoria. Il blefarospasmo può essere un segno precoce di avvelenamento;
• alterazioni nei risultati dei test: aumento dei valori della funzionalità epatica (ALT, insieme a fosfatasi alcalina e AST, bilirubina, creatinina, LDH, acido urico e azoto ureico nel sangue), risposta positiva al test di Coombs, aumento dei livelli di zucchero nel siero, diminuzione dell'ematocrito con emoglobina, batteriuria e leucocitosi con ematuria;
• altro: affaticamento, sensazione generale di debolezza, forte aggravamento di malattie esistenti, peggioramento della salute, iperemia, vampate di calore sulla pelle del viso e melanoma di natura maligna;
• disturbi delle decisioni impulsive: eccesso di cibo e bisogno impulsivo di fare acquisti quando si somministrano agonisti della dopamina o altri farmaci contenenti dopamina (tra cui levodopa e carbidopa).

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Overdose

I primi segni di intossicazione includono: movimenti involontari, spasmi muscolari, disturbi del ritmo cardiaco, aumento della pressione sanguigna, blefarospasmo di forma tonica, perdita di appetito e, con ciò, aumento della frequenza cardiaca, insonnia, agitazione di tipo ansioso, confusione e sensazione di irrequietezza.

Deve essere eseguita immediatamente una lavanda gastrica insieme all'induzione del vomito.

Azioni sintomatiche: le infusioni devono essere usate con cautela; si deve tenere conto del grado di pervietà delle vie respiratorie. In caso di aritmia, la terapia viene eseguita con monitoraggio ECG. Non ci sono dati sull'uso della dialisi in caso di avvelenamento. L'uso di piridossina sarà inefficace.

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Interazioni con altri farmaci

Si richiede cautela quando si usa il prodotto con i seguenti medicinali.

Farmaci antipertensivi.

Nei soggetti che assumono alcuni farmaci antipertensivi, l'uso di combinazioni di levodopa e un inibitore della decarbossilasi ha causato un collasso ortostatico sintomatico. Per questo motivo, il dosaggio dell'antipertensivo deve essere aggiustato nella fase iniziale della terapia.

Antidepressivi.

Esistono segnalazioni isolate di effetti avversi (tra cui discinesia e aumento della pressione sanguigna) associati alla combinazione di farmaci e triciclici.

Il farmaco può essere utilizzato solo insieme agli inibitori selettivi delle MAO-B, nelle dosi raccomandate (ad esempio, con selegilina).

Anestetici.

Se somministrato insieme ad anestetici, può verificarsi aritmia.

Farmaci anticolinergici.

Possono mostrare sinergia con la levodopa nel ridurre il tremore, quindi questa caratteristica viene spesso utilizzata per potenziarne l'effetto. Tuttavia, va tenuto presente che una tale combinazione può portare a un'esacerbazione dei movimenti incontrollati.

Dosi elevate di queste sostanze possono indebolire gli effetti positivi della levodopa, perché ne riducono la velocità di assorbimento, aumentando così i processi metabolici intragastrici del farmaco.

Altri farmaci.

Le benzodiazepine, la fenitoina con fenotiazine, i butirrofenoni, la papaverina e l'isoniazide possono indebolire l'attività medicinale della levodopa.

I processi metabolici della levodopa vengono potenziati dalla somministrazione di anticonvulsivanti.

Poiché la levodopa compete con alcuni aminoacidi, i soggetti che seguono una dieta ricca di proteine potrebbero riscontrare un assorbimento ridotto del farmaco.

L'uso di carbidopa previene l'intensificazione dei processi metabolici con la conversione della levodopa in dopamina, che si verificano sotto l'influenza della piridossina. Il farmaco è approvato per l'uso nei pazienti con parkinsonismo che assumono sostanze contenenti piridossina cloridrato.

La somministrazione in combinazione con selegilina può causare grave collasso ortostatico.

I farmaci contenenti ferro possono inibire l'assorbimento della levodopa.

I simpaticomimetici potenziano i sintomi negativi della levodopa associati alle malattie cardiovascolari.

L'amantadina e gli antagonisti della dopamina possono essere associati al farmaco. In caso di assunzione concomitante, potrebbero essere necessari aggiustamenti del dosaggio.

I valori plasmatici della levodopa aumentano con l'uso di metoclopramide.

La somministrazione concomitante di elementi che inibiscono la catecolmetiltransferasi (entacapone con tolcapone) può aumentare il livello di biodisponibilità della levodopa.

È consentita la combinazione con altre sostanze antiparkinsoniane che non contengono levodopa.

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Condizioni di archiviazione

Carbidopa e levodopa-teva devono essere conservate in un luogo chiuso alla portata dei bambini. La temperatura massima consentita è di 25 °C.

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Data di scadenza

Carbidopa e Levodopa-Teva possono essere utilizzate entro 36 mesi dalla data di vendita del farmaco.

Domanda per i bambini

Non ci sono informazioni sulla sicurezza del farmaco in pediatria, motivo per cui non viene utilizzato nei soggetti di età inferiore ai 18 anni.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Levokom, Duodopa, Stalevo con Levocarbhexal e Nakom.

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