Cefoperazone

Il cefoperazone è un antibiotico con un ampio spettro di attività terapeutica.

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Indicazioni Cefoperazone

Viene utilizzato per il trattamento delle infezioni causate dall'attività di Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus, Proteus e bacilli influenzali, nonché da gonococchi, Escherichia coli, Staphylococcus aureus con Enterobacter e Klebsiella. Tra queste malattie:

• setticemia di origine batterica;
• infezioni nella zona genitale femminile;
• infezioni che colpiscono le vie respiratorie;
• infiammazione che colpisce gli organi pelvici;
• infezioni enterococciche associate a infezione polimicrobica;
• infezioni epidermiche;
• lesioni nel peritoneo;
• infezioni infettive del tratto urinario causate dall'attività di Escherichia coli o Pseudomonas aeruginosa.

L'antibiotico può essere utilizzato anche per prevenire lo sviluppo di complicazioni dovute ad interventi chirurgici in ambito ginecologico, ortopedico, addominale o cardiovascolare.

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Modulo per il rilascio

Il prodotto è disponibile sotto forma di liofilizzato liquido iniettabile (somministrazione intramuscolare o endovenosa). Il volume del flacone è di 1000 mg. La confezione contiene 10 flaconi di questo tipo.

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Farmacodinamica

Il cefoperazone è un farmaco battericida la cui azione è dovuta alla soppressione dei processi di legame delle membrane cellulari microbiche. Ha un effetto acetilante sulle transpeptidasi legate alla membrana, impedendo la formazione di legami crociati (cross-linking) dei glicani peptidici necessari per il rafforzamento della parete della membrana.

Il farmaco agisce su batteri anaerobi e aerobi, così come su Pseudomonas aeruginosa. È resistente a molte β-lattamasi.

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Farmacocinetica

Il grado di sintesi proteica del farmaco nel plasma è di circa l'85%. Dopo essere penetrato nell'organismo, il farmaco si distribuisce nei fluidi corporei e nei tessuti. Il livello Cmax nella bile si rileva dopo 1-2 ore. Il farmaco attraversa anche la placenta e viene escreto con il latte materno.

Il farmaco viene escreto con la bile. Nel corso della giornata, il 30% della dose utilizzata viene escreto immodificato nelle urine.

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Dosaggio e somministrazione

Il medicinale pronto all'uso deve essere somministrato per via intramuscolare o endovenosa. È necessario verificare la sensibilità del paziente alla lidocaina o all'antibiotico eseguendo un test cutaneo.

Le soluzioni iniettabili di liofilizzato devono essere preparate immediatamente prima dell'iniezione.

La dose giornaliera per gli adulti è di 2000-3000 mg. Questo dosaggio deve essere suddiviso in più somministrazioni. Le iniezioni devono essere somministrate a intervalli di circa 12 ore. In caso di infezione grave, la dose può essere aumentata a 8000 mg al giorno (anch'essa suddivisa in più iniezioni separate a intervalli di 12 ore).

Per il trattamento dell'uretrite gonococcica senza complicazioni, è necessario somministrare 0,5 g del farmaco per via intramuscolare, una volta.

La prevenzione della contaminazione batterica dopo interventi chirurgici si effettua somministrando una dose di 1000-2000 mg del farmaco, da assumere 30-90 minuti prima dell'intervento. Questa dose può essere ripetuta a intervalli di 12 ore, ma solitamente per un massimo di 24 ore. Se il rischio di infezione è elevato o sussiste un'alta probabilità di causare danni eccessivi (ad esempio, se l'intervento viene eseguito a cuore aperto), il farmaco può essere utilizzato per un massimo di 3 giorni dopo l'intervento.

Ai bambini si devono somministrare dosi di 50-200 mg/kg (massimo 12 g al giorno). Per i neonati, il dosaggio non deve superare 0,3 g/kg. La dose giornaliera è suddivisa in 2 somministrazioni e le iniezioni devono essere somministrate a intervalli di 12 ore.

Se il paziente ha problemi renali e epatici, non gli è consentito assumere più di 2000 mg della sostanza al giorno.

Se la compromissione riguarda solo la funzionalità renale, il dosaggio può rimanere invariato. Per i pazienti sottoposti a emodialisi, il farmaco deve essere somministrato dopo la procedura.

Il farmaco deve essere somministrato per via intramuscolare nella zona del muscolo grande gluteo o nella parte anteriore della coscia.

Per eseguire un'iniezione intermittente, diluire 1 flaconcino di sostanza in liquido sterile (20-100 ml). La quantità di acqua per l'iniezione utilizzata non deve superare i 20 ml. Il farmaco viene somministrato in 15-60 minuti.

In caso di infusione continua, ogni grammo di Cefoperazone deve essere diluito in un liquido sterile (5 ml). Questo liquido viene poi aggiunto al solvente per iniezioni endovenose.

La dose singola massima per adulti (iniezione endovenosa) è di 2000 mg. Per i bambini, la dose massima è di 50 mg/kg. Il farmaco viene diluito in un solvente fino a raggiungere una concentrazione di 0,1 g/ml. La sostanza deve essere somministrata in circa 4 minuti.

Per preparare un prodotto per iniezione endovenosa, il liofilizzato viene diluito miscelandolo con un solvente (NaCl liquido allo 0,9%, soluzione di glucosio al 5-10%; è inoltre possibile utilizzare una combinazione di soluzione di glucosio al 5% con sostanza NaCl allo 0,2% e allo 0,9% o soluzioni di Normosol tipo M e R). Il liofilizzato deve essere miscelato in un rapporto di 2,8-5 ml/g di farmaco. Questo liquido viene quindi diluito con un solvente (nei volumi necessari per preparare l'infusione).

È consentito l'uso di acqua per iniezione per la preparazione della soluzione intramuscolare. Se si prevede che la concentrazione della sostanza sia superiore a 250 mg/ml, si raccomanda l'uso di una soluzione di lidocaina allo 0,5%. In questo caso, l'acqua per iniezione viene miscelata con una soluzione di lidocaina al 2%.

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Utilizzare Cefoperazone durante la gravidanza

È vietato prescrivere il farmaco durante la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• insufficienza renale;
• periodo di allattamento;
• intolleranza alle cefalosporine e ad altri antibiotici β-lattamici.

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Effetti collaterali Cefoperazone

L'uso del farmaco può portare ai seguenti effetti collaterali:

• lesioni che interessano il fegato e il tratto gastrointestinale: diarrea, vomito, colite pseudomembranosa, epatite, nausea, nonché ittero colestatico e aumento transitorio dell'attività delle transaminasi epatiche;
• disturbi della funzione emopoietica: alterazioni dell'attività del flusso sanguigno periferico (se il farmaco viene utilizzato per lungo tempo e in dosi elevate);
• disturbi urinari: nefrite tubulointerstiziale;
• sintomi locali: flebite (con iniezioni endovenose) o dolore nella zona dell'iniezione (con somministrazione intramuscolare);
• segni di allergia: eosinofilia, eruzione cutanea o prurito;
• disturbi dei processi di coagulazione del sangue: sviluppo di ipoprotrombinemia.

L'effetto chemioterapico può provocare lo sviluppo di candidosi. Occasionalmente, l'uso di farmaci può portare alla comparsa di edema di Quincke.

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Overdose

In caso di intossicazione, può verificarsi un potenziamento delle manifestazioni negative del farmaco. A causa dell'elevata concentrazione del farmaco nel liquido cerebrospinale, possono svilupparsi segni neurologici.

In caso di sovradosaggio, interrompere immediatamente la somministrazione del farmaco e consultare un medico. Il principio attivo del cefoperazone viene escreto durante le procedure di emodialisi.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco rallenta i processi di legame della vitamina K. Per questo motivo, in associazione a farmaci che riducono l'aggregazione piastrinica, il rischio di emorragia aumenta. Allo stesso tempo, l'associazione di farmaci con anticoagulanti può potenziare l'effetto anticoagulante.

È vietato assumere il farmaco in concomitanza con bevande alcoliche e farmaci contenenti alcol. Dopo l'ultima iniezione di Cefoperazone, è necessario attendere altri 5 giorni (ciò è dovuto all'elevato rischio di sviluppare sintomi simili a quelli del disulfiram).

Si possono osservare risultati falsi positivi nei test delle urine per lo zucchero quando si eseguono test con soluzioni di Fehling o Benedict.

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Condizioni di archiviazione

Il cefoperazone deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura deve essere entro i 25 °C.

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Data di scadenza

Il cefoperazone può essere utilizzato per 24 mesi dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Cefobid, Cefoperus, Cefpar con Movoperiz e Dardum, e oltre a questo, Medocef, Operaz, Cefoperazone Sodico con Ceperone G e Cefoperabol con Cefoperazone-Vial e Cefoperazone-Adgio.

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Recensioni

Il cefoperazone riceve recensioni piuttosto contraddittorie. Molti pazienti segnalano che il farmaco non ha prodotto i risultati desiderati. Allo stesso tempo, non vi sono quasi commenti che parlino dello sviluppo di sintomi negativi. I vantaggi del farmaco includono il suo basso costo e l'assenza della necessità di aggiustare il dosaggio in caso di disfunzione renale.