Celeston

Il farmaco Celestone appartiene al gruppo farmacologico degli steroidi adrenocorticali sintetici (ormoni della corteccia surrenale). Codice ATC: H02A B01.

Altri nomi commerciali: Betametasone, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicazioni Celeston

Grazie al suo forte effetto antinfiammatorio, antiallergico e antiprurito, Celestone viene utilizzato:

• per condizioni e reazioni allergiche di varia eziologia, asma, dermatite atopica e da contatto, malattia da siero;
• per malattie dermatologiche (dermatite erpetiforme bollosa, eritroderma esfoliativo, pemfigo, eritema multiforme);
• in caso di disturbi endocrini (iperplasia surrenalica congenita, insufficienza surrenalica, ipercalcemia, infiammazione della tiroide);
• per patologie gastrointestinali (enterite, colite ulcerosa);
• in ematologia (con anemia emolitica autoimmune, trombocitopenia secondaria, ecc.);
• in nefrologia (per l'infiammazione e varie disfunzioni di eziologia infiammatoria);
• nel trattamento delle malattie reumatiche (artrite gottosa, cardite reumatica acuta, spondilite anchilosante, lupus eritematoso sistemico, artrite psoriasica e reumatoide, ecc.).

Celestone può essere prescritto anche ai pazienti oncologici per la terapia palliativa della leucemia e del linfoma, dei tumori cerebrali metastatici; ai pazienti con esacerbazione della sclerosi multipla o edema cerebrale; nella terapia antitubercolare, per i processi infiammatori in otorinolaringoiatria e oftalmologia.

La somministrazione intramuscolare o endovenosa di Celestone è indicata in caso di shock, edema cerebrale acuto e tetano. Come agente profilattico, il farmaco viene utilizzato nel trapianto renale e per prevenire la difficoltà respiratoria nei neonati durante il parto prematuro.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Modulo per il rilascio

Compresse da 0,5 mg; soluzione per uso parenterale in fiale da 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacodinamica

Il principio attivo di Celestone è un corticosteroide fluorurato a lunga durata d'azione, il betametasone sodio fosfato. La sua attività mineralcorticoide è meno pronunciata a causa della presenza di un gruppo β-metilico, che potenzia l'effetto antinfiammatorio e riduce la capacità del fluoro di trattenere acqua e sodio.

La farmacodinamica di questo farmaco si basa sul legame del principio attivo a specifici recettori cellulari e sulla sua penetrazione nel nucleo cellulare, con conseguente aumento della sintesi della proteina lipocortina, che sopprime l'attività antinfiammatoria di ciclogenasi, fosfolipasi e altri fattori infiammatori. Ciò stabilizza le membrane citoplasmatiche dei tessuti infiammati e riduce la formazione di anticorpi.

Come tutti i GCS, Celestone ha un effetto immunosoppressivo, contribuendo a ridurre la sintesi dei linfociti T e B, a ridurre la produzione di γ-interferone e interleuchine da parte dei linfociti e dei macrofagi e a bloccare il rilascio nel flusso sanguigno sistemico di mediatori delle reazioni allergiche, in particolare istamina, sintetizzata dai mastociti.

Come risultato di cambiamenti biochimici intracellulari, si verifica una neutralizzazione delle molecole di adesione intercellulare sulle membrane delle cellule endoteliali e un arresto del movimento dei leucociti verso il sito dell'infiammazione, nonché della produzione di enzimi proteolitici e dell'attivatore tissutale del plasminogeno.

L'uso di Celestone in condizioni di shock non solo ripristina la sensibilità dei recettori dell'adrenalina, della noradrenalina e della dopamina, ma aumenta anche il livello di catecolamine nel sangue, stimolando le funzioni degli organi più importanti e il metabolismo generale.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmacocinetica

Con qualsiasi metodo di applicazione, Celestone penetra bene nei tessuti ed entra nel flusso sanguigno, raggiungendo la massima concentrazione nel plasma dopo 60-90 minuti.

Il betametasone sodio fosfato subisce una biotrasformazione da parte degli enzimi epatici per formare metaboliti inattivi. Il farmaco viene escreto dall'organismo con le urine (l'emivita è di circa cinque ore). Tuttavia, la sua attività biologica a un dosaggio standard si manifesta entro un giorno e mezzo o due.

[ 10 ]

Dosaggio e somministrazione

Celestone può essere somministrato per via endovenosa, intramuscolare, nelle cavità articolari e nei tessuti molli (intralesionale); in casi di emergenza (shock, edema cerebrale) - per via endovenosa 2-4 mg tre volte al giorno (con soluzione di cloruro di sodio o glucosio).

All'inizio del trattamento, la dose giornaliera del farmaco in compresse è pari a 0,25-8 mg per gli adulti e a 0,02-0,25 mg per chilogrammo di peso corporeo per i bambini.

La dose viene determinata individualmente per ogni paziente, in base alla diagnosi e alla gravità della malattia.

[ 15 ]

Utilizzare Celeston durante la gravidanza

Celestone, come qualsiasi altro corticosteroide, deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. I bambini nati da donne che hanno assunto corticosteroidi durante la gravidanza devono essere attentamente monitorati per eventuali segni di iposurrenalismo (morbo di Addison).

Secondo la FDA, gli effetti di Celestone sul feto rientrano nella categoria di rischio C.

Controindicazioni

Le controindicazioni all'uso del farmaco Celestone includono:

• infezione fungina sistemica;
• infezione da virus dell'herpes (HSV, Herpes zoster), virus della varicella (virus zoster) o virus della rosolia (virus della rosolia);
• amebiasi latente o attiva;
• forma attiva della tubercolosi;
• Infezione da HIV;
• grave insufficienza funzionale dei reni o del fegato;
• infiammazione della parete dello stomaco (gastrite) o dell'esofago (esofagite);
• fase acuta dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale;
• infiammazione dei diverticoli del colon;
• infarto del miocardio, insufficienza cardiaca acuta, ipertensione;
• diabete mellito;
• miastenia grave autoimmune;
• forme acute di disturbi mentali;
• vaccinazione recente.

[ 11 ], [ 12 ]

Effetti collaterali Celeston

L'uso del farmaco Celestone può causare i seguenti effetti collaterali:

• reazioni allergiche, shock anafilattico, edema di Quincke;
• esacerbazione delle infezioni intercorrenti;
• disturbi del ritmo cardiaco (bradicardia o tachicardia), aumento della pressione sanguigna, edema polmonare, svenimento, tromboembolia, rottura del miocardio dopo un recente infarto, arresto cardiaco;
• acne, dermatite allergica, atrofia della pelle e del tessuto sottocutaneo (nel sito di somministrazione parenterale), aumento della secchezza della pelle con ipercheratosi, ematomi e petecchie, eritema, iper- o ipopigmentazione, scarsa guarigione delle ferite, iperidrosi, smagliature, assottigliamento della pelle e dei capelli;
• ridotta tolleranza al glucosio, glicosuria, irsutismo, ritardo della crescita nei bambini;
• nausea, gonfiore e distensione intestinale, aumento dell'appetito, epatomegalia; infiammazione del pancreas, ulcera gastrica con possibile perforazione e sanguinamento;
• perdita di massa muscolare e debolezza muscolare, osteoporosi (con fratture ossee patologiche), miopatia steroidea;
• mal di testa e vertigini, convulsioni e parestesie, aumento della pressione intracranica, neuropatia, depressione, instabilità emotiva, disturbi mentali.

[ 13 ], [ 14 ]

Overdose

Un sovradosaggio è possibile se non si segue il regime posologico, e ciò comporta non solo un aumento di tutti gli effetti collaterali, ma anche lo sviluppo di un'insufficienza surrenalica secondaria (medicinale).

[ 16 ], [ 17 ]

Interazioni con altri farmaci

Nelle istruzioni per l'uso di Celestone si segnala che l'uso combinato con FANS o etanolo può causare ulcere gastrointestinali, con diuretici ipopotassiemia e con glicosidi cardiaci può aumentare il rischio di aritmia cardiaca.

Gli antibiotici macrolidi e i barbiturici riducono l'efficacia di Celeston, mentre gli agenti contenenti estrogeni (inclusi i contraccettivi orali) ne aumentano l'effetto.

L'uso concomitante di farmaci anticolinesterasici e GCS può peggiorare le condizioni dei pazienti affetti da miastenia. Poiché i corticosteroidi aumentano i livelli di glucosio nel sangue, potrebbe essere necessario aggiustare il dosaggio dei farmaci per il trattamento del diabete. Le vaccinazioni non devono essere eseguite durante la somministrazione di Celeston a causa dell'effetto immunosoppressivo dei corticosteroidi.

[ 18 ], [ 19 ]

Condizioni di archiviazione

Conservare al riparo dalla luce solare, a temperatura compresa tra +15 e +30°C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Data di scadenza

Compresse – 36 mesi, soluzione – 24 mesi.