Destro

Dexdor o dexmedetomidina è un agonista del recettore α2 altamente selettivo, che viene utilizzato per fornire una moderata e moderata sedazione nei pazienti adulti in ICU.

Indicazioni Destro

Il farmaco è indicato per l'uso come potente sedativo durante o dopo l'intubazione.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco è un concentrato per la soluzione per infusione (100 μg / ml). Si producono fiale con un volume di 2 ml, fiale con un volume di 5 o 10 ml.

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Farmacodinamica

La dexmedetomidina ha una vasta gamma di effetti farmacologici ed è anche un agonista selettivo α 2 -adrenorecettore. Poiché il farmaco riduce la velocità di rilascio dalle terminazioni nervose della noradrenalina, ha un potente effetto simpatico sul corpo. L'effetto sedativo appare a causa di una diminuzione dell'eccitabilità della macchia blu, che è la base del nucleo di NA (situato nel tronco cerebrale). Influenzando quest'area, Dexdor e ha un effetto sedativo (simile al sonno naturale) - il farmaco provoca la sedazione, ma il paziente allo stesso tempo è in uno stato attivo di veglia.

La dexmedetomidina agisce come un anestetico e ha anche un lieve effetto analgesico per il dolore cronico nella parte bassa della schiena. La forza dell'effetto dipenderà dal dosaggio. Se la velocità di infusione è bassa, prevarrà l'effetto centrale, a seguito del quale la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca diminuiranno. Dosi più elevate hanno vasi periferici, che si restringono, azione, aumento della pressione sanguigna. In questo caso, la gravità dell'effetto bradicardico è aumentata. La dexmedetomidina quasi non sopprime il funzionamento del sistema respiratorio.

Farmacocinetica

La dexmedetomidina si lega alle proteine del plasma sanguigno del 94%. Il limite costante di accumulo della sostanza è 0,85-85 ng / ml. Questo componente si lega alla glicoproteina di acido α-1 e all'albumina sierica. Metabolizzato principalmente nel fegato

Dopo l'introduzione di dexmedetomidina radiomarcata per via endovenosa nel corpo dopo 9 giorni, circa il 95% dell'agente marcato è stato rilevato nelle urine e il 4% nelle feci. Nelle urine, i principali prodotti metabolici sono 2 N-glucuronidi isomerici, che insieme costituiscono approssimativamente il 34% della dose totale e in aggiunta l'O-glucuronide N-metilato, una parte del quale è il 14,51% della dose. La proporzione di metaboliti secondari (questo è un acido carbossilico, e in aggiunta tri-idrossi, così come le sostanze O-glucuronide) è separatamente pari a 1,11-7,66%. Meno dell'1% della sostanza non modificata è rimasto nelle urine. Circa il 28% di tutti i metaboliti trovati nelle urine sono prodotti metabolici polari non identificati.

Dosaggio e somministrazione

I pazienti adulti che hanno subito l'intubazione e sono in uno stato di sedazione sono autorizzati a trasferire al ricevimento di Dexdor. La velocità di infusione iniziale deve essere di 0,7 μg / kg / h, quindi è possibile regolarla gradualmente (il dosaggio massimo possibile è 0,2-1,4 μg / kg / h) al fine di ottenere l'indice di sedazione necessario. Nella fase iniziale, è consigliabile ridurre l'infusione a un ritmo basso. Va notato che la dexmedetomidina è una sostanza potente, quindi per lui la velocità di infusione nel tempo è di 1 ora.

Spesso in una dose di shock concentrata il paziente non ha bisogno. Pazienti che devono essere iniettati prima nella sedazione, è possibile introdurre prima un'infusione di carico nel volume di 0,5-1 mg / kg di peso per 20 minuti. In questo caso, il volume iniziale di infusione sarà di 1,5-3 μg / kg / h per 20 minuti. Dopo l'introduzione dell'infusione di carico, la velocità successiva sarà di 0,4 μg / kg / h. Questo indicatore può essere ulteriormente regolato.

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Utilizzare Destro durante la gravidanza

Non è raccomandato assumere Dexdor durante la gravidanza. L'uso è permesso solo nei casi in cui, per una futura mamma, il beneficio dell'assunzione del farmaco sia maggiore del rischio di conseguenze negative per il bambino.

Controindicazioni

L'uso di Dexdorum è controindicato con elevata sensibilità a dexmedetomidina o ad altri componenti del farmaco.

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Effetti collaterali Destro

Tra gli effetti collaterali più comuni dell'assunzione di dexmedetomidina sono: AH (15% dei pazienti), abbassamento della pressione sanguigna (25%) e bradicardia (13%). Tra le altre reazioni avverse:

• sistema di sangue e metabolismo: più spesso ipo- e iperglicemia; In rari casi si osserva acidosi metabolica o ipoalbuminemia;
• disturbi mentali: condizioni maniacali e convulsive; in casi rari - allucinazioni;
• sistema cardiovascolare: il più delle volte infarto del miocardio, cardiopatia ischemica o tachicardia; sviluppo meno frequente di ABB 1 grado, così come inferiore MOS;
• organi respiratori: occasionalmente si osserva dispnea;
• organi del tubo digerente: principalmente vomito con nausea, sensazione di secchezza nella cavità orale; raramente - flatulenza;
• disturbi generali, così come reazioni locali: principalmente ipertermia o sindrome da astinenza; raramente si osserva la sete e la mancanza di effetto terapeutico del farmaco.

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Overdose

La massima velocità di infusione di dexmedetomidina in un sovradosaggio era di 60 μg / kg / h per 36 minuti e di 30 μg / kg / ora per 15 minuti (rispettivamente, per un bambino di 20 mesi e per un adulto). Molto spesso, nel caso di sovradosaggio, sono state osservate reazioni quali diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, aumento della sedazione, sonnolenza e arresto cardiaco.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso di Dexdorum in combinazione con sedativi e ipnotici, così come anestetici e oppioidi può causare il potenziamento dell'effetto dei loro effetti. A causa della ricerca, è stato possibile identificare il potenziamento dell'effetto nella situazione di ricevimento concomitante con le sostanze sevoflurano, propofol, isoflurano, midazolam e anche alfentanil.

Non sono state rilevate tracce di interazione farmacocinetica tra queste sostanze (eccetto il sevoflurano) e Dexdor. Tuttavia, poiché esiste la possibilità di un'interazione farmacodinamica nel caso di combinazione di questi farmaci, il dosaggio di Dexdor o di un sedativo combinato con esso, anestetico, oppioide o ipnotico può richiedere una riduzione.

Se combinati con farmaci Dekstdorom che causano un effetto bradicardico e ipotensivo, questi effetti possono essere intensificati. Ma, va notato che nello studio dell'interazione di questo farmaco con esmololo, l'effetto addizionale era moderato.

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Condizioni di archiviazione

Conservare il prodotto raccomandato in condizioni di temperatura non superiore a 25 ° C. Dopo che la soluzione è stata diluita, è consentito conservarla per un massimo di 24 ore a una temperatura di 2-8 ° C.

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Data di scadenza

Dexdor può essere utilizzato per 3 anni dalla data di preparazione.

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