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Dexmedetomidina
Ultima recensione: 03.07.2025
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La dexmedetomidina è un preparato concentrato per la produzione di una soluzione infusionale utilizzata per l'anestesia endovenosa. La dexmedetomidina è classificata come sedativo per uso medico.
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Indicazioni Dexmedetomidina
La dexmedetomidina è utilizzata come sedativo nei soggetti di età superiore ai 18 anni ricoverati in terapia intensiva.
La profondità di sedazione raccomandata non deve superare l'eccitazione alla stimolazione verbale, che è in genere definita come un intervallo da zero a -3 sulla scala di agitazione e sedazione di Richmond (RASS).
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Modulo per il rilascio
La dexmedetomidina è una sostanza concentrata per la preparazione di una soluzione per infusione, il cui principio attivo è il cloridrato di dexmedetomidina.
La dexmedetomidina può essere prescritta e utilizzata solo da un medico in ambito ospedaliero, pertanto il farmaco può essere acquistato in farmacia solo se si è in possesso di una prescrizione medica.
Farmacodinamica
Il principio attivo Dexmedetomidina è un agonista selettivo del recettore alfa2-adrenergico con un'ampia gamma di effetti farmaceutici.
La dexmedetomidina ha una proprietà simpaticolitica, che si manifesta riducendo il rilascio di noradrenalina dalle terminazioni simpatiche dei neuroni.
La proprietà sedativa è spiegata da una diminuzione dell'eccitabilità nel locus coeruleus, con predominanza delle cellule nervose noradrenergiche situate nel tronco encefalico.
Inoltre, la dexmedetomidina ha un effetto analgesico e può influenzare la riduzione del dosaggio di anestetici e analgesici. Le proprietà associate al sistema cardiovascolare dipendono dalla dose somministrata del farmaco:
- con una piccola dose si può osservare un effetto prevalentemente centrale, che porta a bradicardia e ipotensione;
- A dosi più elevate del farmaco si osserva un effetto prevalentemente vasocostrittore, che provoca lo sviluppo di una resistenza vascolare generale e un aumento della pressione sanguigna (mentre la bradicardia non fa che intensificarsi).
Non si verifica depressione della funzione respiratoria quando viene somministrata la dexmedetomidina.
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Farmacocinetica
Le proprietà cinetiche della dexmedetomidina sono state studiate mediante infusione singola a breve termine in soggetti sani e mediante infusione a lungo termine in pazienti ricoverati in terapia intensiva.
Il farmaco viene distribuito in due camere. Nel primo gruppo di persone, la fase di distribuzione è stata rapida: il periodo di semi-distribuzione è stato di 6 minuti.
L'emivita terminale media era di circa 1,35-3,68 ore. La distribuzione media allo stato stazionario era di circa 90-151 L/kg. La clearance plasmatica variava da 35,7 a 51,1 L/h.
Il peso medio dei pazienti con le indicazioni sopra indicate era pari a 69 kg.
Intervallo cinetico parametrico calcolato:
- l'emivita è di un'ora e mezza;
- distribuzione di equilibrio ~ 93 l;
- velocità di sdoganamento ~ 43 l per chilogrammo.
Non si osserva alcun accumulo con la somministrazione per infusione per un periodo massimo di 2 settimane.
Il legame del principio attivo alle proteine plasmatiche è di circa il 94%.
La qualità del legame proteico è considerata costante nell'intervallo di concentrazione compreso tra 0,85 e 85 ng/ml.
Il principio attivo Dexmedetomidina può legarsi all'albumina sierica e alla glicoproteina acida alfa1.
Il metabolismo del farmaco avviene nel fegato e consiste nella n-glucuronidazione diretta, nella n-metilazione e nell'ossidazione mediata dal citocromo P450.
I principali prodotti metabolici sono considerati una coppia di n-glucuronidi isomerici.
Dopo 9 giorni di infusione endovenosa del farmaco marcato, circa il 95% del farmaco marcato è stato trovato nelle urine e circa il 4% nelle feci.
I principali prodotti metabolici presenti nel liquido urinario sono n-glucuronidi isomerici (34%) e o-glucuronide (14,5%). I prodotti metabolici minori possono rappresentare dall'1,11% al 7,66% della dose.
Fino all'1% del principio attivo immodificato Dexmedetomidina è stato rilevato nelle urine. Circa il 28% dei prodotti metabolici presenti nelle urine è stato considerato minore: la loro natura era sconosciuta.
Esistono relativamente poche informazioni sulle proprietà cinetiche della dexmedetomidina utilizzata nei bambini. L'emivita è presumibilmente simile ai valori degli adulti. La clearance plasmatica nei bambini di età inferiore ai 2 mesi potrebbe presumibilmente essere sottostimata.
Dosaggio e somministrazione
La dexmedetomidina può essere utilizzata solo da professionisti qualificati con adeguate conoscenze nel settore in questione.
I pazienti intubati vengono trasferiti a Dexmedetomidina con una velocità di infusione iniziale di 0,7 mcg/kg/ora, con successivi aggiustamenti del dosaggio nell'intervallo 0,2-1,4 mcg/kg/ora, tenendo conto della risposta del paziente. Per i pazienti inizialmente esauriti e debilitati, la velocità iniziale viene spesso ridotta.
È considerato un farmaco potente: la sua somministrazione non avviene in minuti, ma in ore. Di solito, un'ora di infusione non è sufficiente per ottenere la sedazione desiderata.
Non superare la dose massima di 1,4 mcg/kg/ora. Se non si ottiene la sedazione desiderata, il paziente deve essere trasferito a un altro sedativo.
Non ci sono informazioni riguardanti l'uso a lungo termine (più di 2 settimane).
Per le persone anziane non è necessario modificare il dosaggio.
L'uso nei bambini è stato poco studiato.
Utilizzare Dexmedetomidina durante la gravidanza
Non ci sono informazioni affidabili sull'uso della dexmedetomidina durante la gravidanza.
La tossicità riproduttiva è stata riscontrata in test sugli animali, ma il grado di tossicità per l'uomo non è stato determinato. Per questo motivo, i medici consigliano di evitare l'uso di Dexmedetomidina durante la gravidanza, a meno che non sia di vitale importanza.
Studi hanno dimostrato che la dexmedetomidina e il suo principio attivo penetrano nel latte materno degli animali. Pertanto, non si può escludere un certo grado di rischio per i bambini allattati al seno. Se è necessario utilizzare la dexmedetomidina in una donna che allatta, si raccomanda di interrompere l'allattamento.
Controindicazioni
La dexmedetomidina non è utilizzata nei pazienti:
- con possibilità di sviluppare reazioni di ipersensibilità;
- con blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado esistente (se non è presente IVR);
- con ipotensione incontrollata;
- con disturbi cerebrovascolari acuti;
- di età inferiore a 18 anni;
- durante la gravidanza e l'allattamento.
Effetti collaterali Dexmedetomidina
Gli effetti collaterali più comuni della dexmedetomidina sono fluttuazioni della pressione arteriosa e bradicardia. Tuttavia, in alcuni casi sono stati segnalati altri effetti avversi meno frequenti:
- ipo- e iperglicemia;
- segni di acidosi metabolica;
- forte eccitazione emotiva (agitazione);
- allucinazioni;
- aumento della frequenza cardiaca;
- danno miocardico;
- diminuzione della gittata cardiaca;
- difficoltà respiratorie;
- attacchi di nausea e vomito, sete;
- flatulenza;
- delirio;
- aumento della temperatura corporea.
Overdose
Diversi casi di sovradosaggio con Dexmedetomidina sono stati segnalati da specialisti. Secondo le informazioni disponibili, la velocità di infusione nei pazienti è stata di 60 mcg per kg di peso corporeo all'ora per 36 minuti, oppure di 30 mcg per kg di peso corporeo all'ora per 15 minuti (rispettivamente in un neonato di 20 mesi e in un paziente adulto).
Nella maggior parte dei casi, i segni di sovradosaggio comprendevano bradicardia, ipotensione, sedazione profonda, eccessiva sonnolenza e arresto cardiaco.
In caso di sospetto sovradosaggio di dexmedetomidina, l'infusione deve essere ridotta o interrotta. Se necessario, fornire assistenza rianimatoria.
Vale la pena notare che al momento non è stato registrato alcun caso di decesso di paziente dovuto a overdose di Dexmedetomidina.
Interazioni con altri farmaci
Le interazioni della dexmedetomidina con altri farmaci sono state studiate nei pazienti adulti.
L'associazione con anestetici, sedativi, barbiturici e narcotici può aumentarne l'effetto. Uno studio simile è stato condotto con infusione di isoflurano, midazolam, propofol e alfentanil. Sulla base dei dati ottenuti, è possibile aggiustare i dosaggi.
Sono stati condotti studi microsomiali epatici per valutare la capacità del principio attivo Dexmedetomidina di inibire il citocromo P450, incluso l'isoenzima CYP2B6. Studi in vitro hanno indicato la possibilità di interazioni farmacologiche con i substrati in vivo.
Non si può escludere la possibilità di induzione degli isoenzimi CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 da parte del principio attivo del farmaco.
Nei soggetti sottoposti a trattamento con farmaci che abbassano la pressione sanguigna o provocano bradicardia (ad esempio beta-bloccanti), occorre prestare attenzione al possibile aumento di questi effetti.
Condizioni di archiviazione
Conservare a temperature comprese tra +8°C e +25°C, in un locale con accesso limitato ai bambini.
La soluzione per infusione diluita si conserva esclusivamente in frigorifero ad una temperatura compresa tra +2°C e +8°C.
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Attenzione!
Per semplificare la percezione delle informazioni, questa istruzione per l'utilizzo del farmaco "Dexmedetomidina" è stata tradotta e presentata in una forma speciale sulla base delle istruzioni ufficiali per l'uso medico del farmaco. Prima dell'uso leggere l'annotazione che è arrivata direttamente al farmaco.
Descrizione fornita a scopo informativo e non è una guida all'autoguarigione. La necessità di questo farmaco, lo scopo del regime di trattamento, i metodi e la dose del farmaco sono determinati esclusivamente dal medico curante. L'automedicazione è pericolosa per la tua salute.