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Ultima recensione: 23.04.2024
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Rimedio specifico Dexdor (nome non proprietario internazionale - Dexmedetomidina) è un preparato concentrato per la produzione di una soluzione per infusione, necessaria per l'anestesia endovenosa. Dexdor è considerato un mezzo sedativo di uso medico.
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Indicazioni Destro
Dexdor è usato come sedativo nelle persone di età superiore a 18 anni che vengono curate in reparti di terapia intensiva.
La profondità di sedazione raccomandata non dovrebbe superare il risveglio dovuto alla risposta alla stimolazione verbale, che è tipica nell'intervallo da zero a -3 punti secondo la Richmond Agitation and Sedation Scale (RASS).
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Modulo per il rilascio
Dexdor è una sostanza concentrata per la produzione di una soluzione per infusione, con il principio attivo dexmedetomidina g / x.
Come componenti ausiliari nella preparazione sono cloruro di sodio e acqua di iniezione.
Il concentrato ha la forma di un liquido trasparente-incolore. Viene rilasciato in fiale trasparenti da 2 ml o in flaconi di vetro trasparente da 4 ml e 10 ml.
La confezione di cartone può contenere 5 o 25 fiale o 1 flacone di farmaci.
Dexdor può essere prescritto e applicato solo da un medico in un ospedale, quindi è possibile acquistare il farmaco in una farmacia solo se si dispone di una prescrizione di farmaci.
Farmacodinamica
Principio attivo Dexdor è un agonista selettivo dei recettori alfa2-adrenergici, che ha un gran numero di effetti farmaceutici.
La dexmedetomidina ha una proprietà simpaticolitica, che si manifesta con una diminuzione del rilascio di noradrenalina da parte di terminazioni neuronali simpatiche.
La proprietà sedativa è spiegata da una diminuzione dell'eccitabilità nel punto bluastro, con la predominanza delle cellule nervose noradrenergiche situate nel tronco cerebrale.
Inoltre, Dexdor ha un effetto analgesico e può influenzare la riduzione del dosaggio di anestetici e analgesici. Le proprietà associate al sistema cardiovascolare dipendono dalla dose somministrata del farmaco:
- con una piccola introduzione, è possibile osservare effetti prevalentemente centrali che portano alla bradicardia e all'ipotensione;
- con una maggiore quantità di farmaco, si osserva un effetto prevalentemente vasocostrittore, che provoca lo sviluppo della resistenza vascolare generale e un aumento della pressione sanguigna (la bradicardia aumenta solo).
La depressione della funzione respiratoria con l'introduzione di Dexdor non si verifica.
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Farmacocinetica
Le proprietà cinetiche di Dexdor sono state studiate da una singola infusione breve di individui sani e dall'infusione prolungata di pazienti nell'unità di terapia intensiva.
La distribuzione del farmaco è un metodo a due camere. Nel primo gruppo di persone, la fase di distribuzione era rapida: il tempo di semi-distribuzione era di 6 minuti.
L'indice medio dell'emivita terminale era di circa 1,35-3,68 ore L'indice medio di distribuzione di equilibrio era approssimativamente da 90 a 151 litri per kg. La clearance nel plasma era da 35,7 a 51,1 litri all'ora.
Il peso medio dei pazienti alle suddette indicazioni era pari a 69 kg.
Intervallo cinetico parametrico stimato:
- il termine emivita è di un'ora e mezza;
- distribuzione di equilibrio ~ 93 L;
- tassi di clearance ~ 43 litri per chilogrammo.
Non vi è alcun accumulo nella somministrazione per infusione per un periodo fino a 2 settimane.
Il legame del principio attivo con le proteine plasmatiche è di circa il 94%.
La qualità del legame con le proteine è considerata costante nel gap di concentrazione di 0,85-85 ng per ml.
Principio attivo Dexdor può legarsi all'albumina sierica e alla glicoproteina alfa-1-acido.
Il metabolismo del farmaco avviene nel fegato e consiste nella diretta n-glucuronazione, n-metilazione e ossidazione mediata dal citocromo P450.
I principali prodotti del metabolismo sono considerati una coppia di n-glucuronidi isomerici.
Dopo infusione endovenosa del farmaco marcato 9 giorni dopo, circa il 95% dell'etichetta è stato rilevato nel fluido urinario e circa il 4% nelle feci.
I principali prodotti metabolici nel fluido urinario sono isomeri n-glucuronidi (34%) e o-glucuronide (14,5%). I prodotti del metabolismo di natura secondaria possono variare dall'1,11 al 7,66% del dosaggio.
Fino all'1% del principio attivo invariato, Dexdor è stato trovato nel fluido urinario. Circa il 28% dei prodotti metabolici nel fluido urinario è riconosciuto come secondario: il loro carattere non è stabilito.
Le informazioni sulle proprietà cinetiche di Dexdor, utilizzate nell'infanzia, sono relativamente piccole. Il periodo di emivita, presumibilmente, è equiparato agli indici degli adulti. La clearance del plasma nei bambini fino a 2 mesi di età può presumibilmente essere sottostimata.
Dosaggio e somministrazione
Dexdor può essere utilizzato solo da specialisti qualificati con conoscenze adeguate nella direzione pertinente.
I pazienti intubati vengono trasferiti a Dexdor con una velocità di infusione iniziale di 0,7 μg / kg all'ora, con un'ulteriore variazione del dosaggio nel corridoio di 0,2-1,4 μg per kg all'ora, tenendo conto della reazione del paziente. Per i pazienti deboli inizialmente malnutriti, il tasso iniziale è spesso ridotto.
Dexdor è considerato una medicina forte - la sua introduzione viene effettuata per non minuti e ore. Di solito un'ora di infusione non è sufficiente per ottenere la qualità necessaria della sedazione.
Non utilizzare un dosaggio più che limitativo di 1,4 mcg per kg all'ora. Se la sedazione richiesta non è stata raggiunta, il paziente deve essere trasferito a un altro sedativo.
Non ci sono informazioni sull'uso continuato di Dexdor - più di 2 settimane.
Per gli anziani non è necessario un aggiustamento del dosaggio.
Destinazione Dexdor durante l'infanzia non è stata praticamente studiata.
Dexdor è allevato nel 5% di r-destrosio, r-re Ringer, salina o mannitolo. Per la riproduzione, viene solitamente utilizzato lo schema seguente:
- 2 ml di medperato concentrato - 48 ml di soluzione per infusione - 50 ml di volume totale;
- 4 ml di farmaco concentrato - 96 ml di soluzione per infusione - 100 ml di volume totale somministrato;
- 10 ml di concentrato - 240 ml di soluzione per infusione - 250 ml di volume totale;
- 20 ml di farmaco concentrato - 480 ml di soluzione per infusione - 500 ml di volume totale somministrato.
Il liquido preparato è ben miscelato, la sua omogeneità e colore sono valutati.
La soluzione non utilizzata non deve essere immagazzinata e deve essere smaltita.
Utilizzare Destro durante la gravidanza
Non ci sono informazioni affidabili sull'uso del farmaco Deksdor in gravidanza.
Quando si testano gli animali, è stato trovato un effetto tossico riproduttivo del farmaco, ma il grado di tossicità per il corpo umano non è definito. Per questo motivo, i medici specialisti consigliano di evitare la nomina di Dexdor durante il periodo di cura del bambino, tranne quando ciò è vitale.
Gli studi hanno dimostrato che Dexdor e il suo principio attivo entrano nel latte materno degli animali. Pertanto, un certo grado di rischio per i bambini che sono allattati al seno non può essere escluso. Se è necessario usare Dexdor in una donna che allatta al seno, si raccomanda di interrompere l'allattamento.
Controindicazioni
Dexdor non è usato per i pazienti:
- con la probabilità di sviluppare reazioni di ipersensibilità;
- con il blocco atrioventricolare esistente del secondo terzo grado (se non esiste IVR);
- con ipotensione incontrollata;
- con disturbi cerebrovascolari acuti;
- sotto i 18 anni;
- durante la gravidanza e l'allattamento.
Effetti collaterali Destro
Gli effetti indesiderati più comuni durante la somministrazione di Dexdor sono le fluttuazioni della pressione sanguigna e della bradicardia. Tuttavia, in alcuni casi, sono state descritte altre manifestazioni indesiderate meno frequenti:
- ipo- e iperglicemia;
- segni di acidosi metabolica;
- forte agitazione emotiva (agitazione);
- allucinazioni;
- aumento dell'attività cardiaca;
- danno miocardico;
- riduzione dell'espulsione cardiaca;
- difficoltà a respirare;
- attacchi di nausea e vomito, sete;
- gonfiore;
- deliriy;
- aumento della temperatura corporea.
Overdose
Gli specialisti hanno riportato diversi casi di sovradosaggio con il farmaco Dexdor. Sulla base delle informazioni disponibili, il tasso di infusione nei pazienti era di 60 mg per kg all'ora per 36 minuti, o 30 microgrammi per kg all'ora per 15 minuti (a 20 mesi del neonato. E pazienti adulti, rispettivamente).
Nella maggior parte dei casi, i segni di sovradosaggio erano bradicardia, ipotensione, sedazione profonda, sonnolenza eccessiva e arresto cardiaco.
Se si sospetta una maggiore quantità di farmaco, l'infusione di dexdorum deve essere ridotta o interrotta. Se necessario, fornire assistenza per la rianimazione.
Vale la pena notare che al momento non è stato registrato alcun caso di morte del paziente da una overdose di Dexdor.
Interazioni con altri farmaci
Interazioni Dexdor con altri farmaci sono state studiate in pazienti adulti.
La combinazione di Dexdor con anestetici, sedativi, barbiturici e stupefacenti può causare un aumento del loro effetto. Uno studio simile è stato eseguito con infusione di isoflurano, midazolam, propofol, alfentanil. Tenendo conto dei dati ricevuti, è possibile regolare i dosaggi di Dexdor.
Sono stati condotti studi microsomiali epatici per studiare la capacità del principio attivo Dexdor di inibire il citocromo P450, incluso l'isoenzima CYP2B6. Studi in vitro hanno indicato la probabilità di interazione tra farmaci Dexdor e substrati in vivo.
È possibile che il principio attivo possa indurre la preparazione di isoenzimi CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.
Le persone trattate con farmaci che abbassano la pressione sanguigna o provocano una bradicardia (ad esempio, beta-bloccanti), è necessario prestare attenzione al possibile miglioramento di questi effetti.
Condizioni di archiviazione
Dexdor viene mantenuto nell'intervallo di temperatura da + 8 ° C a + 25 ° C, in una stanza con accesso limitato per i bambini.
La soluzione per infusione diluita viene trattenuta solo nel frigorifero con una temperatura compresa tra + 2 ° C e + 8 ° C.
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Attenzione!
Per semplificare la percezione delle informazioni, questa istruzione per l'utilizzo del farmaco "Destro" è stata tradotta e presentata in una forma speciale sulla base delle istruzioni ufficiali per l'uso medico del farmaco. Prima dell'uso leggere l'annotazione che è arrivata direttamente al farmaco.
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