Digossina

La digossina appartiene al gruppo terapeutico dei glicosidi cardiaci.

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Indicazioni Digossina.

Viene utilizzato per eliminare i disturbi del ritmo cardiaco ( aritmie ) che hanno una forma sopraventricolare (tachiaritmia atriale parossistica, fibrillazione atriale e tachiaritmia atriale spontanea).

Il farmaco è incluso nella struttura dei regimi terapeutici per l'ICC di 3a e 4a sottoclasse e, inoltre, viene utilizzato nel caso di ICC di 2a sottoclasse, quando si diagnosticano sintomi clinici pronunciati.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di liquido iniettabile o compresse.

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Farmacodinamica

Il medicinale è di origine vegetale, il componente digossina è estratto dalla Digitalis lanata.

Il farmaco ha un potente effetto cardiotonico (effetto inotropo positivo e aumento dell'attività contrattile del muscolo cardiaco attraverso l'aumento dei livelli di ioni calcio nei cardiomiociti), che consente di aumentare i valori al minuto e la frequenza cardiaca. Riduce il fabbisogno di saturazione di ossigeno delle cellule miocardiche.

Oltre a ciò, la digossina ha un effetto cronotropo e dromotropo negativo: riduce la frequenza dei processi di generazione dell'impulso elettrico nell'area del nodo senoatriale e, inoltre, la velocità di movimento dell'impulso attraverso il sistema cardiaco di conduzione atrioventricolare. Inoltre, agisce indirettamente sulle terminazioni dell'arco aortico e stimola l'attività del nervo vago, inibendo l'attività del nodo senoatriale.

Questi meccanismi permettono di ridurre il livello della frequenza cardiaca in caso di tachiaritmie sopraventricolari.

Nello sviluppo di grave insufficienza cardiaca, nonché di sintomi di congestione nell'area dei piccoli e grandi circoli del flusso sanguigno, il farmaco ha un effetto vasodilatatore indiretto, che si sviluppa riducendo la resistenza vascolare sistemica (all'interno del letto periferico) e riducendo la gravità della dispnea e dell'edema periferico.

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Farmacocinetica

La sostanza assunta per via orale viene assorbita nel tratto gastrointestinale per il 70%, raggiungendo i valori di Cmax dopo 2-6 ore. Se assunta con il cibo, si nota un leggero aumento del tempo di assorbimento. Fanno eccezione i prodotti contenenti una grande quantità di fibre vegetali: in questo caso, parte del principio attivo viene assorbita dalla fibra alimentare, dopodiché non è più disponibile.

È in grado di accumularsi nei tessuti con i fluidi (anche nel miocardio), il che viene utilizzato nella scelta della modalità di utilizzo: l'effetto del farmaco non viene calcolato in base ai valori della Cmax plasmatica, ma in base ai parametri farmacocinetici di equilibrio.

Il 50-70% del farmaco viene escreto attraverso i reni; negli stadi più gravi della malattia renale, la digossina può accumularsi nell'organismo. L'emivita è di 2 giorni.

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Dosaggio e somministrazione

La digossina dovrebbe essere inclusa nei regimi terapeutici solo in ambito ospedaliero. L'intervallo di somministrazione del farmaco (tra la dose terapeutica e quella tossica) è molto breve, motivo per cui è necessario seguire scrupolosamente tutte le indicazioni per l'uso del farmaco.

Nella prima fase della terapia (la fase di digitalizzazione dell'organismo del paziente con il farmaco), il farmaco viene somministrato in una dose chiamata saturante: il paziente assume 2-4 compresse (corrispondenti a 0,5-1 mg), per poi passare all'assunzione di 1 compressa a intervalli di 6 ore. L'assunzione secondo questo schema continua fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico e il mantenimento di un livello ematico stabile di digossina per 7 giorni.

Nella seconda fase del trattamento, è necessario assumere regolarmente una dose di mantenimento del farmaco, spesso 0,5-1 compressa al giorno. È vietato saltare le dosi del farmaco, così come assumere una dose doppia se la dose è stata dimenticata. In questo caso, può verificarsi un avvelenamento, che può portare alla morte.

In cardiologia e rianimazione cardiaca, la digossina viene utilizzata anche per somministrazione endovenosa per bloccare le tachiaritmie sopraventricolari di natura parossistica.

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Utilizzare Digossina. durante la gravidanza

L'effetto del farmaco sul feto non è stato studiato durante gli studi clinici, sebbene sia noto che il suo principio attivo può attraversare la barriera ematoplacentare. La digossina può essere utilizzata in gravidanza solo in caso di rigorose indicazioni.

Quando si somministrano farmaci durante l'allattamento, è necessario monitorare regolarmente la frequenza cardiaca del neonato.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• sintomi di avvelenamento da glicosidi;
• presenza di grave sensibilità alla digossina;
• Sindrome di WPW;
• Blocco AV di 2° grado o blocco AV completo;
• bradicardia;
• segni individuali di malattia coronarica (forma instabile di angina);
• esacerbazione dell'infarto del miocardio;
• stenosi isolata della valvola mitrale;
• HF di forma diastolica (tamponamento cardiaco, pericardite costrittiva, cardiopatia amiloide o cardiomiopatia);
• obesità;
• grave dilatazione delle camere cardiache;
• insufficienza renale o del parenchima epatico;
• infiammazione che colpisce il miocardio;
• ipertrofia nella zona del setto tra i ventricoli;
• stenosi subaortica;
• tachiaritmia ventricolare.

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Effetti collaterali Digossina.

Il primo passo è reagire alla comparsa di sintomi negativi associati al funzionamento del sistema cardiovascolare, perché potrebbero essere le prime manifestazioni di un avvelenamento da glicosidi emergente.

Tra le manifestazioni vi sono l'inibizione della conduzione AV, con conseguente rallentamento del ritmo cardiaco (sviluppo di bradicardia) e, oltre a ciò, la comparsa di aree eterotropiche di eccitazione miocardica, con conseguente extrasistole ventricolare e fibrillazione ventricolare.

I sintomi negativi extracardiaci non mettono a repentaglio la vita del paziente, il che li distingue dai segni intracardiaci. Tra questi rientrano disturbi dell'apparato digerente (vomito, dolore addominale, nausea e diarrea) o SN (psicosi o depressione, mal di testa e disfunzione dell'analizzatore visivo, manifestata da "mosche" negli occhi, ecc.).

Si può osservare un disturbo del quadro morfologico dell'attività emopoietica sotto forma di trombocitopenia, a causa della quale compaiono petecchie sull'epidermide.

Inoltre possono manifestarsi sintomi allergici: prurito, eruzioni cutanee ed eritema sull'epidermide.

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Overdose

Segni di sovradosaggio (avvelenamento da glicosidi): rallentamento della frequenza cardiaca e sviluppo di bradicardia sinusale. L'ECG mostra segni di rallentamento della conduzione AV, che può persino raggiungere un blocco AV completo. Si sviluppano extrasistole ventricolari sotto l'influenza di fonti di ritmo eterotropico; si può osservare fibrillazione ventricolare.

Le manifestazioni extracardiache dell'avvelenamento da glicosidi comprendono dispepsia (diarrea, nausea o anoressia), compromissione della memoria e indebolimento dell'attività cognitiva, mal di testa, sensazione di sonnolenza, debolezza muscolare, nonché ginecomastia, xantopsia, impotenza, sensazione di euforia o ansia, psicosi, deterioramento dell'acuità visiva e altri disturbi della funzione dell'analizzatore visivo.

In caso di sintomi di sovradosaggio da glicosidi, il regime terapeutico è determinato dalla gravità dei disturbi: se i sintomi sono lievi, è sufficiente ridurre la dose del farmaco. Quando i sintomi negativi progrediscono, il farmaco deve essere sospeso per un periodo di tempo determinato dalla dinamica dei sintomi di avvelenamento. In caso di intossicazione acuta, si deve eseguire una lavanda gastrica e assumere una grande quantità di assorbenti. Inoltre, il paziente deve assumere un lassativo.

Le aritmie ventricolari vengono trattate con KCl per via endovenosa in combinazione con insulina. Gli agenti contenenti potassio sono vietati in caso di rallentamento della conduzione atrioventricolare. Se l'aritmia persiste, si deve somministrare fenitoina per via endovenosa.

In caso di bradicardia, viene prescritta l'atropina. In associazione a questa, si utilizzano l'ossigenoterapia e farmaci che aumentano la quantità di sangue circolante. L'unitiolo è un antidoto al farmaco.

È importante tenere presente che l'intossicazione può causare la morte.

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Interazioni con altri farmaci

È vietato combinare la digossina con acidi, alcali, tannini e sali di metalli pesanti.

La somministrazione concomitante di insulina, farmaci diuretici, sali di calcio, GCS e simpaticomimetici aumenta la probabilità di sviluppare segni di avvelenamento da glicosidi.

L'associazione con amiodarone, chinidina ed eritromicina porta ad un aumento dei livelli ematici di digossina. La chinidina rallenta l'escrezione del principio attivo del farmaco.

Il verapamil, che blocca l'attività dei canali del calcio, riduce la velocità di eliminazione renale della digossina, causando un aumento del livello di SG. Questo effetto del verapamil si attenua gradualmente (dopo l'uso simultaneo prolungato di farmaci, superiore a 1,5 mesi).

L'uso concomitante di amfotericina B aumenta il rischio di intossicazione da glicosidi dovuta all'ipopotassiemia che può svilupparsi sotto l'effetto dell'amfotericina B.

Nell'ipercalcemia aumenta la suscettibilità dei cardiomiociti all'SG, motivo per cui alle persone che utilizzano SG è vietato somministrare agenti a base di calcio per via endovenosa.

L'associazione del farmaco con propranololo, reserpina e fenitoina aumenta il rischio di aritmia ventricolare.

Il livello e l'efficacia terapeutica del farmaco risultano indeboliti dall'associazione con barbiturici o fenilbutazone. Allo stesso tempo, l'attività della digossina è ridotta da agenti a base di potassio, metoclopramide e farmaci che riducono il pH gastrico.

L'uso concomitante di gentamicina, antibiotici ed eritromicina aumenta i livelli plasmatici del glicoside.

La combinazione del farmaco con colestiramina, colestipolo e lassativi di tipo magnesio ne indebolisce l'assorbimento intestinale, riducendo così anche il livello di digossina nell'organismo.

La velocità dei processi di metabolismo dei glicosidi aumenta se somministrati insieme a solfosalazina e rifampicina.

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Condizioni di archiviazione

La digossina deve essere conservata in un luogo chiuso alla portata dei bambini. La temperatura deve essere compresa tra 15 e 30 °C.

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Data di scadenza

La digossina può essere utilizzata entro un periodo di 36 mesi dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.

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Uso nei bambini

È vietato prescrivere compresse in pediatria.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Celanide e Novodigal.

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Recensioni

La digossina riceve un numero limitato di recensioni positive, in cui si afferma che il farmaco ha un effetto estremamente potente e può essere utilizzato solo sotto controllo medico.

Tuttavia, ci sono molti commenti negativi riguardo alla Digossina: si sottolinea che il farmaco non ha l'effetto desiderato, ma provoca numerosi effetti collaterali.