Diovan

Diovan (valsartan) è un farmaco appartenente alla classe degli antagonisti del recettore dell'angiotensina II, noti anche come bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARB). Questo farmaco è utilizzato per il trattamento dell'ipertensione, dell'insufficienza cardiaca e di altre patologie cardiovascolari.

Il valsartan agisce bloccando i recettori dell'angiotensina II nel sistema vascolare. L'angiotensina II è una sostanza che causa il restringimento dei vasi sanguigni e aumenta la pressione sanguigna. Bloccandone l'azione, i vasi sanguigni si dilatano, riducendo la resistenza al flusso sanguigno e consentendo al cuore di pompare il sangue in modo più efficiente, riducendo la pressione nelle arterie.

Diovan viene solitamente assunto per via orale sotto forma di compresse. Il dosaggio e il regime terapeutico sono stabiliti dal medico in base alle condizioni del paziente e alla risposta al trattamento. Come per qualsiasi farmaco, è necessario consultare un medico prima di assumere Diovan.

Indicazioni Diovana

1. Ipertensione (pressione alta): Diovan è utilizzato per abbassare la pressione alta nei pazienti con ipertensione. L'ipertensione può essere un fattore di rischio per lo sviluppo di malattie cardiovascolari come ictus e infarto.
2. Insufficienza cardiaca: Diovan può essere prescritto come parte di una terapia di combinazione per migliorare la contrattilità cardiaca, ridurre i sintomi e migliorare la qualità della vita nei pazienti con insufficienza cardiaca.
3. Stato post-infarto: il valsartan può essere prescritto ai pazienti ad alto rischio di complicazioni cardiovascolari dopo infarto del miocardio per prevenire eventi cardiovascolari ricorrenti.
4. Diabete mellito con proteine nelle urine: nei pazienti affetti da diabete mellito che presentano microalbuminuria (aumento delle proteine nelle urine), Diovan può essere utilizzato per rallentare la progressione della malattia e prevenire le complicazioni cardiovascolari.
5. Prevenzione delle complicanze cardiovascolari: in alcuni casi, Diovan può essere prescritto per prevenire complicanze cardiovascolari nei pazienti ad alto rischio, come quelli che presentano fattori di rischio quali ipertensione, diabete, fumo e altri.

Modulo per il rilascio

1. Compresse: questa è la forma più comune di Diovan. Le compresse sono disponibili in diversi dosaggi, come 40 mg, 80 mg, 160 mg o 320 mg.
2. Compresse a rilascio controllato: alcuni produttori possono produrre Diovan sotto forma di compresse a rilascio controllato, il che consente al farmaco di agire più a lungo e di ridurre il numero di dosi giornaliere.
3. Compresse combinate: Diovan può essere disponibile anche sotto forma di compresse combinate contenenti valsartan e altri farmaci antipertensivi come l'idroclorotiazide.
4. Polvere per sospensione: per i bambini o le persone che hanno difficoltà a deglutire compresse rigide, Diovan può essere disponibile sotto forma di polvere per sospensione.

Farmacodinamica

1. Blocco del recettore AT1: il valsartan si lega con elevata affinità ai recettori dell'angiotensina II, bloccandoli specificamente. Ciò determina la prevenzione dell'azione dell'angiotensina II su questi recettori.
2. Riduzione della resistenza vascolare periferica: il blocco dei recettori AT1 da parte del valsartan determina vasodilatazione e riduzione della resistenza periferica. Ciò contribuisce a ridurre la resistenza vascolare e ad abbassare la pressione sanguigna.
3. Riduzione della produzione di aldosterone: il valsartan può anche ridurre la produzione di aldosterone, un ormone che aumenta il riassorbimento di sodio e acqua nei reni. Questo aiuta a controllare il volume e la pressione sanguigna.
4. Azione antirimodellante: gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II, incluso il valsartan, possono avere un effetto antirimodellante su cuore e vasi sanguigni. Ciò significa che possono rallentare o prevenire alterazioni negative nella struttura e nella funzione del cuore e dei vasi sanguigni, come ipertrofia miocardica e fibrosi.
5. Azione antiaritmica: il valsartan può avere un effetto benefico sul ritmo cardiaco e prevenire alcuni tipi di aritmie.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: dopo somministrazione orale, il valsartan viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il cibo non ne influenza l'assorbimento, quindi il farmaco può essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo.
2. Concentrazione massima (Cmax): il tempo necessario per raggiungere la concentrazione plasmatica massima è solitamente di circa 2-4 ore dopo l'assunzione di valsartan.
3. Biodisponibilità: la biodisponibilità orale del valsartan è di circa il 25-35%, dovuta al metabolismo di primo passaggio attraverso il fegato.
4. Legame proteico: il valsartan si lega fortemente alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina (circa il 94-97%).
5. Metabolismo: il valsartan viene metabolizzato nel fegato per formare un metabolita attivo (metabolita acido del valsartan). Il metabolita principale è il 4-idrossivalsartan.
6. Emivita di eliminazione (T½): l'emivita di eliminazione del valsartan dall'organismo è di circa 6 ore, mentre quella del suo metabolita attivo è di circa 9 ore.
7. Escrezione: il valsartan e il suo metabolita vengono escreti principalmente attraverso i reni nelle urine e, in misura minore, attraverso l'intestino nella bile.
8. Interazioni metaboliche: il valsartan può interagire con altri farmaci, in particolare altri farmaci antipertensivi e farmaci metabolizzati tramite il sistema del citocromo P450.

Dosaggio e somministrazione

Diovan (valsartan) è comunemente usato per trattare l'ipertensione. La dose standard iniziale e di mantenimento è di 80 mg una volta al giorno. A seconda della risposta del paziente al trattamento, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 320 mg al giorno.

In uno studio condotto su pazienti con ipertensione arteriosa residenti nell'estremo nord, valsartan è stato utilizzato al dosaggio di 160 mg al giorno per 4 settimane. È stato studiato il suo effetto sulle variazioni circadiane della pressione sanguigna e del metabolismo dei lipidi, dei carboidrati e dei sali idrosalini. Sono state analizzate anche l'attività antipertensiva e la tollerabilità del farmaco, dimostrandone l'efficacia e la buona tollerabilità in questo gruppo di pazienti (Novokrestova et al., 2003).

Il farmaco deve essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo, ma si raccomanda di assumerlo alla stessa ora ogni giorno per mantenere un livello costante del farmaco nel sangue. È importante seguire la dose raccomandata e non superarla senza consultare il medico.

Utilizzare Diovana durante la gravidanza

L'uso di valsartan (Diovan) durante la gravidanza non è raccomandato a causa del potenziale rischio per il feto, soprattutto durante il secondo e il terzo trimestre di gravidanza. Valsartan appartiene a un gruppo di farmaci chiamati inibitori del recettore dell'angiotensina II (ARB), che possono causare effetti tossici sul feto.

Esiste un caso documentato in cui l'uso di valsartan prima della 20a settimana di gravidanza non ha causato anomalie nel feto o nel bambino dopo la nascita. Tuttavia, si tratta di un'eccezione e, in generale, tali situazioni richiedono cautela e supervisione medica (Öztürk, 2012).

In generale, gli ARB, incluso il valsartan, possono causare complicazioni come compromissione della funzionalità renale nel feto, riduzione del liquido amniotico e ritardo dello sviluppo del cranio. A causa di questi rischi, il valsartan non viene generalmente utilizzato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessità, e non esistono alternative più sicure per il trattamento dell'ipertensione.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità al valsartan o a uno qualsiasi dei componenti del farmaco devono evitarne l'uso.
2. Gravidanza: l'uso di Diovan durante la gravidanza può essere dannoso per il feto, soprattutto nel secondo e terzo trimestre, e può provocare malformazioni congenite.
3. Shock cardiogeno: Diovan è controindicato nello shock cardiogeno, una condizione in cui il cuore non è in grado di pompare abbastanza sangue per mantenere una circolazione normale.
4. Grave compromissione renale: il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con grave compromissione renale.
5. Grave compromissione epatica: Diovan deve essere usato con cautela nei pazienti con grave compromissione epatica.
6. Ipovolemia e/o iponatriemia: il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da ipovolemia (riduzione del volume sanguigno circolante) e/o iponatriemia (bassi livelli di sodio nel sangue).
7. Popolazione pediatrica: l'uso di Diovan nei bambini richiede particolare cautela e deve essere effettuato sotto controllo medico.
8. Uso con altri medicinali: prima di usare Diovan in combinazione con altri medicinali, consultare il medico per assicurarsi che non vi siano potenziali interazioni.

Effetti collaterali Diovana

1. Mal di testa: uno degli effetti collaterali più comuni di Diovan è il mal di testa o le vertigini. Questi sintomi sono generalmente temporanei e possono migliorare con il proseguimento del trattamento.
2. Ipotensione: in alcuni casi, Diovan può causare un calo della pressione sanguigna, con conseguente ipotensione (pressione bassa). Questa può manifestarsi con sensazione di debolezza, vertigini o persino perdita di coscienza.
3. Stanchezza e debolezza: alcuni pazienti possono sentirsi stanchi o deboli durante l'assunzione di Diovan.
4. Disturbi gastrointestinali: possono includere nausea, vomito, diarrea e dispepsia (indigestione).
5. Iperkaliemia: Diovan può aumentare i livelli di potassio nel sangue, soprattutto nei pazienti con funzionalità renale compromessa o che assumono altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio. Ciò può causare aritmie cardiache e altre complicazioni cardiovascolari.
6. Reazioni allergiche: alcune persone potrebbero manifestare reazioni allergiche a Diovan, come eruzione cutanea, prurito, gonfiore del viso o della lingua.
7. Aumento dei livelli di urea e creatinina nel sangue: Diovan può causare un aumento dei livelli di urea e creatinina nel sangue, che sono indicatori di una funzionalità renale compromessa.
8. Altri effetti collaterali rari: includono anemia, trombocitopenia, aumento degli enzimi epatici e altri.

Overdose

1. Pressione sanguigna bassa: il sovradosaggio di valsartan può causare un grave calo della pressione sanguigna (ipotensione), che può portare a capogiri, svenimenti e gravi complicazioni come ischemia cerebrale o infarto del miocardio in alcuni pazienti.
2. Squilibri elettrolitici: il sovradosaggio può causare uno squilibrio degli elettroliti nell'organismo, che può portare a iperkaliemia (alti livelli di potassio nel sangue), soprattutto nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
3. Sonnolenza e depressione del sistema nervoso centrale: alcuni pazienti possono manifestare sonnolenza, difficoltà di coordinazione, riduzione dell'attività o persino coma.
4. Altri sintomi: altri sintomi del sovradosaggio di valsartan possono includere mal di testa, mal di stomaco, nausea, vomito e aumentata sensibilità alla luce.

Interazioni con altri farmaci

1. Altri farmaci antipertensivi: l'uso concomitante di Diovan con altri farmaci antipertensivi quali diuretici, beta-bloccanti o ACE inibitori può risultare in un aumento dell'effetto ipotensivo e in un aumento del rischio di ipotensione.
2. Farmaci che aumentano i livelli di potassio: Diovan può aumentare i livelli di potassio nel sangue. Pertanto, l'assunzione di Diovan con altri farmaci che possono anch'essi aumentare i livelli di potassio, come integratori di potassio o diuretici risparmiatori di potassio, può portare a iperkaliemia.
3. Farmaci che abbassano i livelli di potassio: l'uso di Diovan con farmaci che possono abbassare i livelli di potassio nel sangue, come diuretici tiazidici o lassativi, può ridurre l'efficacia del controllo della pressione sanguigna e aumentare il rischio di ipopotassiemia.
4. Farmaci nefrotossici: l'uso di Diovan con farmaci nefrotossici, come alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), antibiotici o farmaci antitumorali, può aumentare il rischio di danni renali.
5. Farmaci metabolizzati tramite il citocromo P450: il valsartan può influenzare il metabolismo di altri farmaci metabolizzati tramite il sistema del citocromo P450 nel fegato, alterandone l'efficacia o i livelli nel sangue.
6. Medicinali che aumentano i livelli di valsartan nel sangue: alcuni medicinali, come gli inibitori del CYP2C9 (ad esempio il fluconazolo), possono aumentare i livelli di valsartan nel sangue, potenziandone l'effetto e aumentando il rischio di effetti collaterali.