Doxazosina

La doxazosina è un farmaco appartenente a un gruppo di farmaci chiamati antagonisti alfa-adrenergici, spesso utilizzato per trattare la pressione alta (ipertensione) e i sintomi dell'iperplasia prostatica benigna (IPB) negli uomini.

L'azione principale della doxazosina è la dilatazione delle arterie e delle vene periferiche, con conseguente riduzione della resistenza al flusso sanguigno e della pressione arteriosa. Pertanto, è efficace nel trattamento dell'ipertensione.

Inoltre, la doxazosina può essere utilizzata anche per migliorare i sintomi associati all'iperplasia prostatica benigna (IPB), come minzione frequente, minzione notturna, difficoltà ad iniziare la minzione e flusso urinario debole o intermittente. Agisce rilassando la muscolatura liscia del collo vescicale e della prostata, migliorando i sintomi urogenitali.

È importante sottolineare che l'uso di doxazosina deve essere effettuato sotto la supervisione di un medico, poiché potrebbe causare effetti collaterali indesiderati e interazioni con altri farmaci.

Indicazioni Doxazosina

1. Ipertensione: la doxazosina è usata per trattare la pressione alta (ipertensione). Aiuta ad abbassare la pressione sanguigna dilatando le arterie e le vene periferiche, contribuendo a migliorare il flusso sanguigno e ad abbassare la pressione sanguigna.
2. Iperplasia prostatica benigna (IPB): la doxazosina può essere utilizzata per migliorare i sintomi associati all'IPB negli uomini. Questi sintomi possono includere minzione frequente, difficoltà ad iniziare la minzione, flusso urinario debole e altri problemi urogenitali.
3. Sollievo dai sintomi urogenitali nelle donne: la doxazosina può talvolta essere utilizzata per alleviare i sintomi dei disturbi urogenitali nelle donne, come minzione frequente o minzione incontrollata.

Modulo per il rilascio

1. Compresse: la forma più comune di doxazosina è quella in compresse per uso orale. Le compresse possono essere a rilascio normale o prolungato.
2. Capsule a rilascio modificato: la doxazosina è disponibile anche sotto forma di capsule a rilascio modificato (a rilascio prolungato), che garantiscono livelli più stabili del principio attivo nel sangue e possono ridurre la frequenza della somministrazione a una volta al giorno.

Farmacodinamica

1. Blocco dei recettori alfa-1-adrenergici: la doxazosina è un antagonista selettivo dei recettori alfa-1-adrenergici. Ciò significa che blocca l'azione della noradrenalina su questi recettori, con conseguente vasodilatazione e riduzione delle resistenze vascolari periferiche. Di conseguenza, si riduce la pressione sanguigna.
2. Rilassamento della muscolatura liscia: la doxazosina provoca anche il rilassamento della muscolatura liscia vascolare, contribuendo a dilatare arterie e vene, migliorare il flusso sanguigno e ridurre la resistenza periferica.
3. Trattamento dei sintomi dell'iperplasia prostatica benigna: oltre ai suoi effetti antipertensivi, la doxazosina può aiutare a ridurre i sintomi dell'iperplasia prostatica benigna, come la frequenza e la gravità della minzione.
4. Azione prolungata: la doxazosina viene solitamente assunta una volta al giorno poiché è un farmaco a lunga durata d'azione, il che lo rende comodo da assumere e aiuta a mantenere stabili i livelli di pressione sanguigna.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: la doxazosina viene solitamente somministrata per via orale sotto forma di compresse. Dopo la somministrazione orale, viene rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale, raggiungendo il picco di concentrazione plasmatica 2-3 ore dopo la somministrazione.
2. Metabolismo: la doxazosina viene metabolizzata nel fegato mediante ossidazione, glucuronidazione e N-demetilazione. Il principale metabolita è la 4-amminometil-piperazina-1-carbossamide (M-8), dotata anche di attività farmacologica.
3. Eliminazione: il farmaco rilasciato e i suoi metaboliti vengono eliminati dall'organismo principalmente attraverso i reni. Nei pazienti con insufficienza renale, è necessario apportare aggiustamenti al dosaggio poiché la clearance della doxazosina è ridotta.
4. Legame proteico: la doxazosina si lega alle proteine plasmatiche in piccola parte (circa il 98%).
5. Effetto continuo: alcuni pazienti potrebbero aver bisogno di diverse settimane di uso regolare per ottenere il massimo effetto terapeutico.

Dosaggio e somministrazione

Modalità d'uso:

• La doxazosina viene solitamente assunta per via orale, una volta al giorno.
• È meglio assumere il farmaco ogni giorno alla stessa ora per mantenere livelli stabili del farmaco nel sangue.
• La compressa può essere assunta con o senza cibo, ma è importante attenersi allo stesso metodo di somministrazione per garantire un livello di assorbimento costante.

Dosaggio:

• Pressione alta: la dose iniziale è solitamente di 1 mg prima di coricarsi per evitare l'ipotensione ortostatica (calo della pressione arteriosa quando ci si alza in piedi). La dose può essere aumentata gradualmente (di solito fino a un massimo di 16 mg al giorno) a seconda della risposta al trattamento e della tollerabilità.
• Iperplasia prostatica benigna: la dose iniziale è sempre di 1 mg al giorno. A seconda della risposta clinica e della tollerabilità, la dose può essere gradualmente aumentata a 2 mg, 4 mg, 8 mg e fino a un massimo di 8 mg al giorno.

Istruzioni speciali:

• L'inizio del trattamento e l'aumento della dose devono essere effettuati sotto la supervisione di un medico per ridurre al minimo i rischi associati a un calo della pressione sanguigna.
• Durante il trattamento con doxazosina è importante misurare regolarmente la pressione sanguigna per monitorarne il livello.
• I pazienti, in particolare quelli anziani, devono fare attenzione quando si alzano dalla posizione sdraiata o seduta, per evitare vertigini e possibili cadute dovute alla diminuzione della pressione sanguigna.

Utilizzare Doxazosina durante la gravidanza

L'uso di doxazosina (Doxazina) durante la gravidanza può presentare potenziali rischi, come la maggior parte dei farmaci, soprattutto in assenza di dati sulla sua sicurezza nelle donne in gravidanza. La doxazosina è un alfa-bloccante comunemente usato per trattare l'ipertensione e i sintomi dell'ipertrofia prostatica.

Uno studio sull'uso della doxazosina in una donna incinta con feocromocitoma (un tumore che secerne catecolamine, causando ipertensione) ha dimostrato che il farmaco può attraversare la placenta e passare nel latte materno. Anche in questo caso, la doxazosina si è dimostrata efficace nel controllo dell'ipertensione prima e dopo il parto, senza effetti collaterali significativi. Tuttavia, questo studio non fornisce un quadro completo della sicurezza del farmaco, poiché si basa su un solo caso (Versmissen et al., 2016).

Alla luce di ciò, l'uso di doxazosina durante la gravidanza deve essere attentamente valutato e utilizzato solo se il potenziale beneficio per la madre supera i possibili rischi per il feto. Assicurarsi di consultare il medico per discutere tutte le possibili opzioni e i rischi prima di iniziare questo o qualsiasi altro farmaco durante la gravidanza.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità alla doxazosina o ad altri componenti del farmaco. Se è allergico alla doxazosina o ha reazioni allergiche ad altri alfa-bloccanti, l'uso di doxazosina può essere pericoloso.
2. Ipotensione ortostatica, ovvero la tendenza ad avere cali improvvisi della pressione sanguigna quando si cambia posizione (ad esempio, quando ci si alza da una posizione seduta o sdraiata). La doxazosina può aggravare questo problema.
3. Compromissione epatica. Poiché la doxazosina viene metabolizzata nel fegato, il suo uso in pazienti con compromissione epatica potrebbe richiedere un aggiustamento del dosaggio o potrebbe essere controindicato a seconda del grado di compromissione epatica.

Inoltre, è importante tenere presente che, assumendo doxazosina per la prima volta o aumentandone la dose, può verificarsi il cosiddetto "effetto prima dose", ovvero un brusco calo della pressione che può causare vertigini, debolezza e persino svenimento. Questo è particolarmente importante per i pazienti anziani e per coloro che iniziano il trattamento con doxazosina.

Effetti collaterali Doxazosina

1. Vertigini e debolezza: questi sintomi possono verificarsi a causa di un calo della pressione sanguigna durante l'uso di doxazosina.
2. Ipotensione ortostatica: si tratta di una condizione in cui la pressione sanguigna cala improvvisamente passando dalla posizione seduta a quella eretta. Questo può causare vertigini, svenimenti o persino cadute.
3. Tachicardia o bradicardia: si tratta di alterazioni della frequenza cardiaca che possono verificarsi con l'assunzione di doxazosina.
4. Disturbi digestivi: tra cui nausea, vomito, diarrea o stitichezza.
5. Edema: in alcuni pazienti può verificarsi edema delle estremità o, in alcuni casi, edema facciale.
6. Sonnolenza o stanchezza: alcuni pazienti possono avvertire sonnolenza o stanchezza durante l'assunzione di doxazosina.
7. Problemi di eiaculazione: possono includere una diminuzione del volume dello sperma durante l'eiaculazione o difficoltà a eiaculare.
8. Mal di testa: l'uso di doxazosina può causare mal di testa.
9. Reazioni allergiche: tra cui eruzione cutanea, prurito, angioedema o anafilassi (in rari casi).

Overdose

1. Ipotensione ortostatica: il sovradosaggio di doxazosina può causare un forte calo della pressione sanguigna con un improvviso cambiamento di posizione del corpo (ad esempio, passando dalla posizione seduta o sdraiata a quella eretta). Ciò può causare vertigini, svenimenti e altre reazioni ortostatiche.
2. Tachicardia: l'eccessiva azione della doxazosina sul cuore può causare un aumento della frequenza cardiaca, che può portare a tachicardia (battito cardiaco accelerato).
3. Vertigini e sonnolenza: il sovradosaggio può causare gravi vertigini, sonnolenza, debolezza e malessere generale.
4. Altri effetti collaterali: altri possibili effetti collaterali del sovradosaggio di doxazosina possono includere confusione, debolezza muscolare, tempi di reazione lenti, difficoltà respiratorie e persino coma.

Interazioni con altri farmaci

1. Medicinali per il trattamento dell'ipertensione arteriosa (agenti antipertensivi): l'associazione di doxazosina con altri farmaci antipertensivi, come beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori) o diuretici, può portare a un aumento dell'effetto ipotensivo e a un aumento del rischio di reazioni ipotensive come capogiri o sincope.
2. Farmaci antiaritmici: la combinazione con farmaci antiaritmici come l'amiodarone o farmaci di classe I o III può potenziarne gli effetti cardiosoppressori, con possibile conseguente comparsa di bradicardia o aritmie.
3. Farmaci che agiscono sul SNC (sistema nervoso centrale): la doxazosina può potenziare gli effetti sedativi di altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, come ipnotici, ansiolitici o antidepressivi.
4. Medicinali che influiscono sull'equilibrio elettrolitico: la doxazosina può interagire con i medicinali che influiscono sull'equilibrio elettrolitico, come i diuretici, il che può aumentare il rischio di ipotensione ortostatica o altri effetti avversi.
5. Agonisti alfa-adrenergici: l'associazione con altri agonisti alfa-adrenergici può aumentare l'effetto sul tono vascolare e il rischio di reazioni ipotensive.