Eligard

Eligard è un analogo della gonadoliberina - agisce come una forma di deposito.

Indicazioni Eligarda

È usato nel trattamento del tipo ormone-dipendente del cancro alla prostata.

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Modulo per il rilascio

Rilascio sotto forma di liofilizzato per la preparazione di una soluzione introdotta dal metodo s / c. Il volume di siringhe con il farmaco è 7,5, 22,5 e anche 45 mg. All'interno della confezione contiene una di queste siringhe, completa di una seconda siringa - con all'interno uno speciale solvente.

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Farmacodinamica

Leiprorelin è un analogo artificiale del GnRH naturale (nonpeptidico). Con una somministrazione prolungata, rallenta il rilascio della gonadotropina ipofisaria e inibisce anche il processo della steroidogenesi testicolare maschile. Questo analogo ha un effetto più potente dell'ormone naturale e il suo effetto è reversibile in caso di annullamento del farmaco. A causa dell'uso della sostanza leuprorelina inizialmente un aumento indicatori di LH e FSH, motivo per cui gli uomini per qualche tempo e aumentare i valori di testosterone con steroidi gonadici, così come DHT.

Con l'ulteriore prosecuzione del corso, diminuiscono gli indici di FSH con LH. I valori di testosterone negli uomini sono ridotti a castrazione (≤50 ng / dL) per 3-5 settimane dopo l'inizio del corso. Il testosterone medio dopo sei mesi di terapia è:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl con una porzione di 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dL con una quantità di dosaggio di 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl con un dosaggio di 45 mg.

Queste cifre possono essere confrontate con i valori di testosterone dopo la procedura di orchidectomia bilaterale.

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Farmacocinetica

Dopo l'introduzione della prima dose farmaco 4-8 ore dopo osservata aumento indicatori medi siero leuprolide a 25,3 ng / dl, e 127 ng / dL, o 82 ng / dl dopo somministrazione di farmaci, rispettivamente, in porzioni, 7.5, 22.5 , così come 45 mg.

Su ingrandimento iniziale (fase plateau è E-2-28 giorni di trattamento con 7,5 mg; 3-84 giorni - a 22.5 mg nonché 3-168 giorni - quando 45 mg) valori dei componenti siero leuprorelina rimangono piuttosto stato stabile (circa 0,2-2 ng / ml). Le informazioni sul cumulo dei farmaci dopo somministrazione ripetuta non lo sono.

La sintesi della sostanza con la proteina plasmatica è del 43-49%.

Dopo iniezione endovenosa di 1 mg di leuprorelina acetato a volontari di sesso maschile, è stato osservato che nel caso di un modello a due camere, il tasso di clearance medio ha raggiunto 8,34 l / h con un'emivita finale di circa 3 ore.

I test per l'escrezione di Eligard non sono stati eseguiti.

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Dosaggio e somministrazione

Eligard deve essere somministrato per via sottocutanea una volta al mese a una dose di 7,5 mg. Viene anche somministrato una volta ogni 3 mesi ad una velocità di 22,5 mg, e in aggiunta, una volta ogni sei mesi ad una velocità di 45 mg. La soluzione sotto la pelle forma il deposito della droga, che assicura il rilascio regolare del principio attivo durante l'intero periodo indicato. Il processo di trattamento è lungo

Se c'è un aumento di PSA con testosterone di castrazione, è necessario interrompere l'uso di droghe.

È necessario cambiare periodicamente il sito di introduzione della soluzione. È anche necessario evitare la penetrazione del farmaco nella vena o nell'arteria.

Le informazioni sulla droga sull'uso di droghe nelle persone con insufficienza renale o fegato non lo sono.

Il processo di creazione di una soluzione.

Mescolare il contenuto delle 2 siringhe immediatamente prima della procedura di iniezione. Preparare la miscela in questo modo:

• estrarre il pacchetto di medicinali dal frigorifero e tenerlo in una stanza in modo che il pacchetto sia uguale alla sua temperatura in termini di temperatura;
• ottenere le siringhe A e B dai blister. Quindi, tira un piccolo pistone dalla siringa B, che ha un secondo limitatore, dopo di che un lungo pistone speciale viene estratto dal blister con una siringa A e inserito nella siringa B;
• rimuovere i tappi da entrambe le siringhe (all'interno della siringa A contiene un solvente e all'interno della siringa B - farmaci liofilizzati) e collegarli attentamente. La soluzione è quindi richiesta per essere miscelata, a turno usando i pistoni della siringa (60 pressioni) fino a ottenere una miscela omogenea. Una soluzione che può essere utilizzata per l'amministrazione acquisisce una tonalità giallo chiaro o incolore;
• la miscela finita viene iniettata nella siringa B e la siringa A vuota viene rimossa, spingendo il pistone fino alla fine. Piccole bolle possono apparire durante la procedura. Questo fenomeno è assolutamente normale e non influisce sulla formazione del deposito dopo l'iniezione del farmaco. Quindi un ago sterile viene inserito nella siringa B;
• dopo di che la miscela può essere somministrata per via sottocutanea. In questo caso, la soluzione finita deve essere introdotta immediatamente dopo la procedura di miscelazione. Se non è stato usato immediatamente, dopo un po 'non puoi inserirlo. Il farmaco è inteso per uso singolo.

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Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• castrazione con metodo chirurgico;
• intolleranza a leuprorelina e altri ormoni agonisti GnRH, o componenti aggiuntivi del farmaco;
• applicazione nell'infanzia o nelle donne.

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Effetti collaterali Eligarda

A seguito dell'assunzione di droghe, possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

• violazioni della funzione del CAS: un aumento o diminuzione della pressione sanguigna, la comparsa di vampate di calore, lo sviluppo di sincope. Occasionalmente possono verificarsi gonfiore periferico, dispnea, palpitazioni e PE;
• reazioni da PNS e CNS: comparsa di mal di testa, disturbi del gusto o olfattivi, vertigini, gipestesia, movimenti involontari e insonnia. A volte si possono sviluppare depressione, amnesia, vari disturbi del sonno o della vista, capogiri di tipo periferico e, in aggiunta, ipersensibilità cutanea;
• disturbi della funzione del tratto gastrointestinale: diarrea, vomito o nausea, stitichezza, manifestazioni dispeptiche, eruttazione, secchezza della mucosa orale, gonfiore e aumento del livello di ALT;
• manifestazioni dell'apparato respiratorio: problemi respiratori o rinorrea;
• reazioni degli organi del sistema urogenitale: lo sviluppo di nicturia, disuria o oliguria e la comparsa di infezione nei dotti urinari. Oltre il dolore nei testicoli o la loro atrofia, problemi urinari, ematuria, spasmi della vescica urinaria, ritenzione urinaria acuta, così come l'indebolimento della libido, impotenza e sterilità;
• interruzione della funzione del sistema endocrino: sviluppo della ginecomastia e sensazioni del dolore nell'area delle ghiandole mammarie;
• manifestazioni nella struttura dei muscoli e delle ossa: dolore agli arti o alla schiena, artralgia, crampi muscolari o debolezza e mialgia. Nelle persone con castrazione di tipo medicamentoso o chirurgico, può manifestarsi un indebolimento della densità del tessuto osseo. Va tenuto presente che una somministrazione prolungata della soluzione può anche ridurre la densità ossea e contribuire alla progressione dell'osteoporosi;
• disturbi nel sistema ematopoietico: una diminuzione dei valori di ematocrito con emoglobina, una diminuzione del numero di eritrociti. Occasionalmente, c'è trombocito o leucopenia;
• violazioni krovozvytyvaemosti: allungamento dell'intervallo di tempo richiesto per la coagulazione del sangue, nonché un aumento dei parametri del PTV;
• cambiamenti nei valori dei test di laboratorio: un aumento del livello di CK nel sangue, nonché un aumento del tasso di trigliceridi;
• manifestazioni locali: insorgenza di dolore, sensazione di formicolio o bruciore, nonché arrossamento, prurito e lividi nel sito di iniezione. Occasionalmente piccole ulcere o densità appaiono nell'area di somministrazione;
• altri: un maggiore senso di affaticamento, una sensazione di grave debolezza o malessere e, inoltre, la comparsa di alopecia, brividi, eruzioni cutanee, iperidrosi, aumento di peso e cambiamenti nella tolleranza al glucosio.

Alle prime fasi del trattamento, potrebbe esserci un'esacerbazione di segni di patologia.

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Condizioni di archiviazione

Contiene Eligard è necessario in condizioni di temperatura entro 2-8 ° C.

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Istruzioni speciali

Eligard, secondo la testimonianza dei pazienti, ha mostrato un aumento delle manifestazioni della malattia nella fase iniziale della terapia. Inoltre, c'erano dolori alle ossa, sangue nelle urine e disturbi neurologici. Segni simili si sviluppano a causa di un lampo di escrezione di ormoni gonadotropici. Nel processo di trattamento successivo, si verifica la loro oppressione. Durante l'uso prolungato, secondo le revisioni individuali, ci sono state vampate di gravità moderata o lieve, così come nausea, bruciore nella zona di somministrazione e ginecomastia.

Ma questo rimedio è unica, perché utilizza un particolare sistema Atrigel (tipo di polimero biodegradabile utilizzato come solvente), che promuove la formazione di un deposito di farmaco all'interno dello strato sottocutaneo tra 1-3-6 mesi e assicura un risultato stabile. Un tale sistema aiuta a ridurre il livello di testosterone nel 95% di quelli trattati.

Tra i meriti di Eligard, va anche notato che a causa dell'uso del deposito di 6 mesi, l'incidenza delle manifestazioni locali diminuisce e la necessità di frequenti visite dal medico scompare.

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Data di scadenza

Eligard può essere usato nel periodo di 2 anni dalla data di rilascio del medicinale.