Emetron

Emetron - un farmaco antiemetico che aiuta ad eliminare la nausea.

Indicazioni Emetrona

È usato per eliminare il vomito con nausea derivante da procedure di radioterapia o chemioterapia di natura citostatica e oltre a prevenire ed eliminare il vomito con nausea che si sviluppa dopo aver eseguito operazioni chirurgiche.

Modulo per il rilascio

L'emissione avviene sotto forma di una soluzione, in fiale da 4 ml. All'interno della scatola ci sono 5 fiale.

Farmacodinamica

L'ondansetron è un antagonista finale (5-HT3), che ha un'elevata selettività. Non ci sono informazioni precise sul meccanismo che consente al farmaco di ridurre il vomito con nausea. I farmaci chemioterapici di natura citostatica, così come la radioterapia, possono portare ad un aumento dei valori di serotonina nell'intestino tenue. E questo elemento, attivando le fibre vagali del tipo afferente, in cui sono contenute le terminazioni di 5-HT3, stimola un riflesso del vomito. I farmaci prevengono lo sviluppo di questo riflesso.

Come risultato dell'eccitazione dell'attività delle fibre afferenti nella regione del nervo vago, è possibile aumentare l'indice di serotonina nell'area postrema situata nella regione inferiore del 4 ° ventricolo cerebrale. Questo processo, attraverso la fine del 5-HT3, provoca anche il vomito. L'effetto antagonistico di ondansetron sulle terminazioni del 5-HT3, situato all'interno dei neuroni del sistema nervoso centrale e della PNS, impedisce lo sviluppo di vomito. Questo meccanismo è simile a quello che funziona nel trattamento o nella prevenzione del vomito postoperatorio o della nausea (sotto l'influenza di citostatici).

L'elemento medicinale non ha alcun effetto sugli indici plasmatici di prolattina.

Farmacocinetica

La distribuzione del farmaco dopo la sua somministrazione all'interno o in / in o / m introduzione ha gli stessi indicatori. L'emivita terminale di termine è di circa 3 ore e il volume di distribuzione di equilibrio è di circa 140 litri.

Il livello di sintesi con una proteina plasmatica è di circa il 70-76%.

L'escrezione della sostanza dal flusso sanguigno sistemico avviene attraverso più processi metabolici che coinvolgono gli enzimi - principalmente all'interno del fegato. Meno del 5% del componente immodificato viene escreto nelle urine.

L'assenza dell'enzima CYP2D6 (polimorfismo rispetto alla scissione di debrisoquin) non ha alcun effetto sulle caratteristiche farmacocinetiche di ondansetron. Le modifiche di questi parametri non sono osservate con ripetute iniezioni di farmaci.

Testare l'efficacia del farmaco nei bambini, che sono state effettuate con la partecipazione del 21 ° bambino 3-12 anni di età che sono stati sottoposti in programma un intervento chirurgico in anestesia, ha mostrato che dopo un farmaco unico servizio (2 mg per 3-7 anni di età, e anche 4 mg per 8-12 anni) c'è stata una diminuzione del volume di distribuzione e dei tassi di clearance assoluti. L'entità di questi cambiamenti è stata determinata dall'età del paziente e i valori di clearance variavano da 300 ml / minuto (12 anni) a 100 ml / minuto (bambini di 3 anni). L'indicatore del volume di distribuzione nei pazienti di 12 anni era di 75 litri, e nei pazienti di 3 anni - 17 litri. Le parti selezionate con il peso (0,1 mg / kg, non più di 4 mg) aiutano a bilanciare queste differenze e stabilizzare l'indicatore dell'esposizione sistemica dei farmaci nei bambini.

Nelle persone con insufficienza renale moderata (valori QC di 15-60 ml / minuto) il livello del volume di distribuzione e la clearance del sistema si riducono, il che provoca un leggero aumento dell'emivita di eliminazione (fino a 5,4 ore).

Nei pazienti con insufficienza epatica è stata osservata una significativa riduzione della clearance sistemica di ondansetron, che ha portato ad un aumento dell'emivita di eliminazione (di 15-32 ore).

Dosaggio e somministrazione

Applicazione dopo radioterapia o procedure di chemioterapia di natura citostatica.

Adulti.

La dimensione della porzione del farmaco è determinata dall'attività emetogenica del ciclo di trattamento. Spesso, 8 mg sono richiesti al giorno. Se c'è una necessità, questo dosaggio può essere aumentato a 32 mg in questi casi:

• uso di una sostanza emetogena o di una procedura per la radioterapia - prima di applicare il farmaco citotossico, è necessario iniettare, a bassa velocità, 8 mg del farmaco. Per prevenire la comparsa di attacchi di vomito tardivo o tardivo, dopo le prime 24 ore è necessario usare medicinali in compresse;
• uso di farmaci altamente emetici (ad esempio, grandi porzioni di cisplatino) - prima dell'applicazione dell'agente citostatico, 8 mg di LS nel metodo IV, a bassa velocità, vengono somministrati al paziente.

Una porzione che supera 8 mg (ma non più di 32 mg), nel / nel metodo è autorizzata a entrare solo infuzionno. La porzione richiesta di Emetron viene sciolta in una soluzione adatta per le infusioni (50-100 ml). La soluzione pronta viene introdotta a bassa velocità, per almeno 15 minuti.

C'è anche un metodo alternativo - prima della procedura per la somministrazione di farmaci citotossici, una dose di 8 mg di farmaco (a bassa velocità) viene iniettata iv. Quindi è possibile infondere altre 2 porzioni di medicinale (8 mg), facendo intervalli di 2-4 ore, o eseguire un'infusione continua di 24 ore (la velocità è 1 mg / ora).

La dimensione del dosaggio è selezionata in base al grado di vomito. Quando si utilizzano agenti citostatici vysokoemetogennyh possono aumentare gli effetti di ondansetron utilizzando un corticosteroidi singolo I / iniezione (per esempio, 20 mg di desametasone), che viene introdotto prima dell'inizio della terapia citostatica.

Per prevenire il vomito tardivo che si verifica 24 ore dopo l'applicazione di farmaci citotossici di grado medio o alto emetico, è necessario assumere il farmaco in compresse (8 mg due volte al giorno) per 5 giorni.

Bambini.

I bambini la cui dimensione superficiale corporea è> 1,2 m ² devono essere sottoposti ad una iniezione endovenosa in un modo di 8 mg LS (dose iniziale) prima di eseguire la chemioterapia. Il paziente deve quindi assumere Emetron compresse (8 mg) ad intervalli di 12 ore. Dopo la fine della terapia, l'assunzione di 8 mg di compresse avviene due volte al giorno e dura fino a 5 giorni.

Prevenire la comparsa di nausea con vomito nel periodo dopo l'intervento.

Adulti.

Per prevenire attacchi di nausea con nausea causati da interventi chirurgici, è necessario iniettare IV lentamente o IV utilizzando 4 mg del farmaco durante l'iniezione del paziente in anestesia. Per rimuovere la nausea con vomito, è necessario utilizzare gli stessi dosaggi e metodi di somministrazione.

Bambini.

Per impedire il verificarsi di nausea vomito dopo chirurgia condotto in anestesia generale, è necessario introdurre il medicamento nella dose di 0,1 mg / kg (dose singola massima di 4 mg) a bassa velocità - prima dell'applicazione narcosi o dopo l'inizio della somministrazione.

Circa l'uso sicuro dei farmaci per i bambini sotto i 2 anni di età, vi sono pochissime informazioni.

Utilizzare in patologie epatiche.

Poiché nei disturbi epatici c'è una significativa riduzione della clearance di ondansetron, il tempo della sua emivita all'interno del plasma sanguigno è prolungato - per questo motivo è necessario ridurre la porzione giornaliera del farmaco a 8 mg.

Uso di medicamento per infusione.

La preparazione della soluzione viene effettuata immediatamente prima della somministrazione del farmaco. Se necessario, la miscela preparata può essere conservata a 2-8 ° C, ma non oltre le 24 ore. Il medicinale finito mantiene le sue proprietà stabili se tenuto in condizioni di presenza di luce.

Quando si dissolve una sostanza medicinale, è consentito utilizzare tali soluzioni:

• Soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio;
• Soluzione al 10% di mannitolo;
• Soluzione di glucosio al 5%;
• La soluzione di Ringer,
• Soluzione di KCl allo 0,3% insieme a soluzione di NaCl allo 0,9%;
• Soluzione allo 0,3% di KCl insieme a una soluzione di glucosio al 5%.

Altre miscele per infusione Emetron è sciolto. Inoltre, il farmaco non deve essere miscelato all'interno di una siringa con altri farmaci. L'infusione del farmaco viene somministrata ad una velocità di 1 mg / h.

Con concentrazioni di farmaco di 16-160 μg / ml (ad es. 8 mg / 0,5 l o 8 mg / 50 ml), può essere somministrato utilizzando il meccanismo a forma di Y di dispositivi per infusione con mezzi simili.

L'uso di cisplatino: ad una concentrazione di 0,48 mg / ml (ad esempio, 240 mg / 0,5 L), durante la somministrazione di farmaci per 1-8 ore.

Uso di 5-fluorouracile: a una concentrazione di 0,8 mg / ml (ad esempio, 2,4 g / 3 litri o 0,4 g / 0,5 litri), al momento della somministrazione ad una velocità di almeno 20 ml / h ( 0,5 l / 24 ore). Con l'uso di alte concentrazioni di fluorouracile, è possibile la precipitazione di Emetron. All'interno della soluzione, il fluorouracile può contenere non più dello 0,045% di cloruro di magnesio, insieme ad altri elementi comuni.

Uso di carboplatino: a un livello di concentrazione di 0,18-9,9 mg / ml (ad es. 90 mg / 0,5 L o 990 mg / 0,1 L), durante l'iniezione per 10-60 minuti .

L'uso di etoposide: ad un indice di concentrazione di 0,144-0,25 mg / ml (ad esempio, 72 mg / 0,5 L o 0,25 g / 1 L), durante la somministrazione per 0,5-1 ora .

L'uso di ceftazidima: a un valore di concentrazione di 0,25-2 g, dopo dissoluzione in acqua distillata, seguendo le istruzioni (ad es. 0,25 g / 2,5 ml o 2 g / 10 ml), durante un'iniezione a getto d'inchiostro durante 5 minuti.

Utilizzare la ciclofosfamide: a un livello di concentrazione di 0,1-1 g, dopo la dissoluzione con acqua iniettabile distillata (ad es. 0,1 g / 5 mL), seguendo le istruzioni, durante la somministrazione per 5 minuti.

Somministrazione di doxorubicina: a una concentrazione di 10-100 mg dopo la dissoluzione utilizzando un liquido di iniezione distillato (ad es. 10 mg / 5 ml), seguendo le istruzioni, durante il getto per 5 minuti.

L'uso di desametasone: una sostanza in una dose di 20 mg viene somministrato per via endovenosa ad una velocità lenta, oltre 2-5 minuti, da ay meccanismo di un dispositivo di infusione attraverso la quale in un'infusione 15 minuti viene somministrato in soluzione nel liquido (0,05-0 , 1 L) Emetron (nella dose di 8-32 mg).

È vietato sterilizzare con l'aiuto di un'autoclave le fiale in cui è contenuto il medicinale.

Utilizzare Emetrona durante la gravidanza

I test sugli animali hanno dimostrato la mancanza di proprietà teratogene nell'ondansetron. Ma non ci sono informazioni sull'assenza di effetti teratogeni sull'uomo, quindi, durante la gravidanza, Emetron è vietato (specialmente nel 1 ° trimestre).

L'ondansetrone viene escreto con latte umano, motivo per cui è vietato allattare al seno durante l'uso.

Controindicazioni

La controindicazione è intolleranza per quanto riguarda gli elementi medicinali.

Effetti collaterali Emetrona

L'uso del farmaco di solito causa lo sviluppo di tali effetti collaterali:

• Disturbi immunitari: Occasionalmente si sviluppano sintomi immediati di aumentata sensibilità (compresa l'anafilassi);
• lesioni che colpiscono il lavoro dell'Assemblea nazionale: spesso si verificano mal di testa. Occasionalmente si osservano convulsioni, disturbi extrapiramidali (come manifestazioni distoniche o crisi oculomotoria) e capogiri (con la rapida somministrazione di una iniezione di farmaco);
• problemi con la funzione visiva: occasionalmente vi è un deficit visivo transitorio (ad esempio, la sua torbidità) e cecità temporanea (di solito con / in iniezione), che spesso si verifica 20 minuti dopo il completamento della procedura;
• disturbi nel lavoro del cuore: occasionalmente sviluppa bradicardia o aritmia, oltre a dolore allo sterno (con o senza depressione ST);
• disturbi della funzione vascolare: spesso segnati da vampate di calore e una sensazione di calore, oltre a rossore. Occasionalmente ci può essere una diminuzione della pressione sanguigna;
• violazioni dei polmoni, nonché del mediastino e dello sterno: occasionalmente c'è un singhiozzo;
• disturbi che influenzano la funzione della digestione: occasionalmente c'è stitichezza (perché l'ondansetron allunga il periodo di passaggio delle feci all'interno del colon);
• lesioni che interessano il lavoro del sistema epatobiliare: spesso si verifica un aumento transitorio del livello delle transaminasi nel siero del sangue, che avviene senza sintomi (di solito nelle persone trattate con cisplatino);
• disturbi sistemici: spesso ci sono sintomi nel sito di iniezione.

Overdose

Ora ci sono pochissime informazioni sull'intossicazione di Emetron. Solitamente in questo caso, le manifestazioni sono simili agli effetti collaterali sopra menzionati.

Il farmaco non ha antidoto, motivo per cui in caso di sovradosaggio devono essere eseguite misure sintomatiche e di supporto.

Interazioni con altri farmaci

Non ci sono prove che il farmaco possa bloccare o indurre i processi metabolici di altri farmaci che vengono utilizzati in combinazione con esso.

Dati di test specifici hanno mostrato che il farmaco non interagisce con furosemide, propofol, così come tramadolo e temazepam e in aggiunta alle bevande alcoliche.

Gli individui che hanno usato in combinazione con l'assunzione orale di farmaci potente induttore di elemento di CYP3A4 (come carbamazepina, fenitoina o rifampicina), si è registrato un aumento della clearance della LS elemento attivo, e la sua performance nel sangue - al contrario, è diminuito.

Dati basati su test condotti con la partecipazione di un numero limitato di pazienti hanno dimostrato che Emetron è in grado di indebolire le proprietà analgesiche del tramadolo.

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Condizioni di archiviazione

Emetron deve essere tenuto in un luogo chiuso dalla penetrazione della luce solare, così come i bambini piccoli. La temperatura è entro i 30 ° C.

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Data di scadenza

Emetron può essere utilizzato per 4 anni dalla data di produzione del farmaco.

Domanda per i bambini

Il medicinale è consentito per l'uso (eliminazione del vomito che si verifica dopo l'intervento con nausea) nei bambini di età superiore ai 2 anni.

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Analoghi

Analoghi di tali farmaci sono farmaci: Vero ondansetron, Zofran e Atossa con Domeganom e aggiunta ondansetron, Latran Lazaranom con HMW e Ondansetron-Altfarm e Ondazan e ondansetron-ESCOM. La lista comprendeva Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon con Osetronom e Ondantorom, ma a parte questo Ondansetron-Verein e Emeset.