Epilettico

Epileptal è un sottogruppo di farmaci utilizzati per la terapia dell'epilessia. Il suo principio attivo è la lamotrigina.

Il componente lamotrigina ha un pronunciato effetto anticonvulsivante. Può essere utilizzato non solo in monoterapia, ma anche in combinazione con altri anticonvulsivanti. Il farmaco blocca il rilascio eccessivo di neurotrasmettitori, principalmente l'acido glutammico, che è un elemento chiave nello sviluppo delle crisi epilettiche. [ 1 ]

Indicazioni Epilettico

Viene utilizzato a scopo terapeutico nei seguenti casi:

• come monoterapia per l'epilessia;
• trattamento aggiuntivo dell'epilessia, ad esempio crisi tonico-cloniche, generalizzate o parziali, nonché crisi causate da LGS;
• monoterapia per le forme tipiche di epilessia minore;
• negli adulti in caso di disturbi bipolari.

Inoltre, è prescritto per prevenire lo sviluppo di disturbi emotivi (mania, depressione, ipomania, stati misti) nelle persone affette da disturbi bipolari.

Modulo per il rilascio

La sostanza terapeutica è prodotta sotto forma di compresse da 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 pezzi per blister.

Farmacodinamica

La lamotrigina è in grado di bloccare l'attività dei canali del Na potenziale-dipendenti, situati all'interno delle pareti presinaptiche dei nervi. Le pareti neuronali si trovano in una fase di lenta inattivazione.

Inoltre, il rilascio volumetrico di acido glutammico supera i livelli normali. [ 2 ]

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il farmaco viene completamente assorbito nel tratto gastrointestinale ad alta velocità. Il livello plasmatico di Cmax viene rilevato dopo circa 2,5 ore. Il tempo di raggiungimento della Cmax può aumentare dopo l'assunzione di cibo (il grado di assorbimento non cambia). Con l'assunzione di una dose fino a 0,45 g di sostanza, le caratteristiche farmacocinetiche rimangono lineari.

Sintesi proteica – circa il 55%. Indicatori del volume di distribuzione – entro 0,92-1,22 l/kg. [ 3 ]

I processi metabolici intraepatici avvengono grazie all'enzima glucuroniltransferasi con la formazione di N-glucuronide. Negli adulti, i valori medi di clearance sono di 39±14 ml al minuto. La sostanza viene escreta nel latte materno in una concentrazione pari al 40-60% dei valori plasmatici.

L'emivita è di 29 ore, indipendentemente dalla dose. L'escrezione avviene principalmente sotto forma di glucuronidi; una parte della sostanza viene escreta immodificata nelle urine (<10%). Un altro 2% viene escreto nelle feci.

Dosaggio e somministrazione

Le compresse di Epileptal devono essere assunte con acqua naturale. La dimensione della dose viene scelta e modificata dal medico curante, tenendo conto dell'evoluzione della patologia. Il medico determina anche la forma di trattamento: monoterapia o terapia di combinazione. Se necessario, la compressa può essere divisa a metà.

Agli adolescenti di età superiore ai 12 anni e agli adulti viene spesso prescritta una dose di 25 mg, assunta una volta al giorno, per un periodo di 14 giorni. Successivamente, il dosaggio viene aumentato a 50 mg, assunti per altri 14 giorni. La dose viene poi aumentata a intervalli di 1-2 settimane fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato. La dose media di mantenimento è di 0,1-0,2 g al giorno (assunta in 1-2 applicazioni). Non sono consentiti più di 0,5 g di farmaco al giorno.

Per un bambino di età compresa tra 2 e 12 anni, la dose viene scelta nella proporzione di 0,3 mg/kg al giorno. Il dosaggio viene aumentato raddoppiandolo a intervalli di 2 settimane. La dose viene aumentata di 0,6 mg/kg. Il farmaco deve essere assunto in 1-2 somministrazioni. La dose di mantenimento è compresa tra 1 e 15 mg/kg al giorno. La dose può essere aumentata se necessario.

In caso di trattamento combinato, si utilizza la dose iniziale utilizzata in monoterapia, ma durante le prime 2 settimane viene assunta a giorni alterni. Successivamente, l'uso viene continuato come in monoterapia, con un'assunzione giornaliera di 25 mg. La dose deve essere aumentata di 25 mg a intervalli di 2 settimane, raggiungendo la dose di mantenimento di 0,1-0,2 g al giorno, da assumere in 1-2 dosi.

In caso di associazione con altri anticonvulsivanti o altri farmaci che inducono la secrezione di lamotrigina, la dose può essere aumentata a 50 mg al giorno; con un aumento graduale, il dosaggio può raggiungere un massimo di 0,7 g al giorno.

Per i soggetti che assumono oxcarbazepina (senza altri inibitori o induttori della glucuronidazione della lamotrigina), la dose iniziale è di 25 mg una volta al giorno per 14 giorni; successivamente, 50 mg una volta al giorno per le successive 2 settimane. Il dosaggio viene poi aumentato (di un massimo di 0,05-0,1 g al giorno) a intervalli di 1-2 settimane fino al raggiungimento dell'effetto farmacologico ottimale. La dose di mantenimento standard è di 0,1-0,2 g al giorno in 1-2 applicazioni.

• Domanda per i bambini

Il medicinale può essere utilizzato da persone di età superiore ai 2 anni.

Utilizzare Epilettico durante la gravidanza

Epileptal non è prescritto durante la gravidanza.

Se è necessario usare il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto durante il periodo di trattamento.

Controindicazioni

Controindicato in caso di grave ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

Effetti collaterali Epilettico

Principali effetti collaterali:

• eruzioni cutanee, TEN, SSD;
• disturbi ematologici, tra cui trombocito-, leuco-, pancito- o neutropenia, agranulocitosi e anemia (anche aplastica);
• linfoadenopatia, febbre, disfunzione epatica, alterazioni della conta ematica, gonfiore del viso, sindrome DIC e insufficienza multiorgano;
• irritabilità, confusione, aggressività, allucinazioni e tic;
• vertigini, atassia, perdita di equilibrio, tremore, cefalea, disturbi del movimento, insonnia, nistagmo, coreoatetosi, ansia, aumento della frequenza degli attacchi, segni extrapiramidali ed esacerbazione della paralisi tremante;
• "velo" sugli occhi, diplopia, congiuntivite;
• diarrea, nausea e vomito;
• insufficienza epatica;
• artralgia, affaticamento, mal di schiena.

Overdose

In caso di avvelenamento si possono osservare nistagmo, atassia, coma e perdita di coscienza.

È necessario eseguire la lavanda gastrica, prescrivere assorbenti, monitorare le condizioni del paziente e, se necessario, eseguire le procedure sintomatiche standard.

Interazioni con altri farmaci

Le sostanze contenute nell'acido valproico riducono la velocità dei processi metabolici dell'Epileptal, aumentandone l'emivita a 45-55 ore nel bambino e a 70 ore nell'adulto.

Carbamazepina, primidone, fenitoina, fenobarbital e paracetamolo aumentano la velocità del metabolismo del farmaco, riducendone della metà l'emivita.

L'uso concomitante di carbamazepina aumenta l'incidenza di alcuni effetti collaterali (atassia, visione offuscata, vertigini, nausea, diplopia). Questi scompaiono riducendo il dosaggio di carbamazepina.

Condizioni di archiviazione

Epileptal deve essere conservato in un luogo fuori dalla portata dei bambini e al riparo dall'umidità. Indicatori di temperatura: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Epileptal può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di produzione della sostanza terapeutica.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Lamictal con Lamotrina e Latrigil con Lamitril.