Gentamicina

La gentamicina è un antibiotico aminoglicosidico con un ampio spettro di efficacia.

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Indicazioni Gentamicina

Viene utilizzato per malattie di origine infettiva e infiammatoria, il cui sviluppo è provocato dall'attività di batteri sensibili alla gentamicina.

La somministrazione parenterale di una soluzione al 4% viene effettuata nella fase acuta di colecistite, pielonefrite, cistite con colangite, peritonite e polmonite. Viene inoltre utilizzata in caso di sepsi e infezioni purulente dell'epidermide con lo strato sottocutaneo, empiema pleurico, infezioni che interessano ossa e articolazioni o che si sviluppano a causa di ustioni e ferite, nonché in caso di ventricolite.

Le iniezioni vengono eseguite in caso di stadi gravi di infiammazione ginecologica.

L'unguento è indicato per foruncolosi, sicosi, follicolite superficiale, paronichia e piodermite, nonché per acne o dermatite seborroica di natura infetta, ferite di varia eziologia (ustioni, morsi, ulcere, ecc.) e ulcere varicose infette. Può inoltre essere prescritto per infezioni batteriche secondarie dovute a lesioni fungine o virali dell'epidermide.

I colliri vengono prescritti per la cheratite, la blefarite o blefarocongiuntivite, la cheratocongiuntivite con congiuntivite e anche per la dacriocistite o meibomite.

Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'agente terapeutico avviene in diverse forme:

• liofilizzato per iniezione liquido in fiale;
• Soluzione al 4% in fiale da 1 o 2 ml;
• collirio allo 0,3% in tubetto contagocce;
• aerosol e unguento per trattamenti esterni.

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Farmacodinamica

All'interno dell'organismo, il farmaco viene sintetizzato dalla subunità ribosomiale 30S, che causa la distruzione del legame proteico e la sospensione della produzione del complesso di RNA informativo e di trasporto. Si osserva una lettura errata dell'RNA e si formano proteine inattive. Allo stesso tempo, si osserva un effetto battericida: alti livelli di farmaco indeboliscono l'attività barriera delle pareti del citoplasma, causando la morte dei batteri.

Alcuni microbi Gram-negativi, così come numerosi batteri Gram-positivi, presentano una forte sensibilità alla gentamicina.

I seguenti microrganismi sono resistenti all'effetto del farmaco: Providence Rettger, streptococchi, gonococchi, treponema pallido, clostridi e batterioidi.

Se associato alle penicilline, il farmaco agisce sugli streptococchi e sugli enterococchi fecali, sugli enterococchi e sullo Streptococcus faecium, nonché sugli enterococchi aviari, Enterococcus durans e Streptococcus durans.

La resistenza batterica a questo farmaco si sviluppa piuttosto lentamente, ma i ceppi resistenti a kanamicina e neomicina possono anche dimostrare resistenza agli effetti della gentamicina. Il farmaco non influenza l'attività di virus, funghi e protozoi.

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Farmacocinetica

Con le iniezioni intramuscolari, il farmaco viene assorbito completamente e rapidamente. I valori di Cmax nell'organismo con somministrazione intramuscolare si osservano dopo 30-90 minuti. Se si utilizza un'infusione endovenosa di mezz'ora, questo indicatore viene raggiunto in 0,5 ore e, con un'infusione simile, ma ogni ora, dopo 15 minuti.

La sintesi intraplasmatica con le proteine è piuttosto bassa, al massimo il 10%. In termini di valori terapeutici, la sostanza è presente nei polmoni, nei reni, nel fegato e nei fluidi (sinovia, linfatico, peritoneale, pleurico, con ascite e pericardico). Inoltre, si trova nelle urine, nel pus delle ferite e nelle granulazioni.

Bassi livelli del farmaco si registrano nei tessuti adiposi, nelle ossa e nei muscoli, nella bile, nelle secrezioni bronchiali, nell'espettorato, nel latte materno e, in aggiunta a questo, nel liquido oculare e nel liquido cerebrospinale. Negli adulti, la sostanza non attraversa quasi per niente la barriera ematoencefalica, a differenza della placenta, attraverso la quale può penetrare.

Nel liquido cerebrospinale dei neonati il farmaco è presente in quantità più elevate rispetto agli adulti.

Il farmaco non subisce processi metabolici all'interno dell'organismo. L'emivita è di 2-4 ore (adulto) o 3-3,5 ore (neonati sotto i sei mesi).

L'escrezione della maggior parte del farmaco immodificato avviene attraverso i reni, mentre una piccola quantità viene escreta con la bile. Con una funzionalità renale stabile, il 70-95% del farmaco viene escreto nelle prime 24 ore. Nelle urine, si riscontra in concentrazioni superiori a 100 mcg/ml. In caso di iniezioni ripetute, si osserva un accumulo.

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Dosaggio e somministrazione

Il solfato di getamicina deve essere utilizzato tenendo conto della posizione della lesione infettiva, della sensibilità del microbo causale e della gravità della malattia.

Utilizzo di iniezioni medicinali.

Prima di iniziare la terapia è necessario determinare il livello di sensibilità della microflora alla gentamicina.

La somministrazione intramuscolare o endovenosa del farmaco in fiale per un adulto è richiesta alla dose di 1,7 mg/kg. È necessario somministrare 3-5 mg/kg al giorno. Il farmaco viene utilizzato 2-4 volte al giorno. L'intero ciclo di trattamento dura 7-10 giorni. Per le iniezioni intramuscolari, il liofilizzato deve essere prima sciolto in liquido distillato (2 ml), che viene aggiunto direttamente alla fiala.

A seconda del tipo di patologia, la gentamicina può essere prescritta in una dose di 0,12-0,16 g una volta al giorno per un periodo di 7-10 giorni oppure in una dose singola di 0,24-0,28 g. Le iniezioni endovenose vengono somministrate in 60-120 minuti.

Il farmaco è utilizzato nei bambini solo per le forme gravi di infezioni. I neonati e i prematuri necessitano di 2-5 mg/kg, 2 volte al giorno. Ai bambini di età inferiore ai 2 anni viene somministrato un dosaggio simile, ma con 3 somministrazioni al giorno. I bambini di età superiore a questa devono ricevere 3-5 mg/kg, 3 volte al giorno.

Nei soggetti con compromissione renale è necessario un aggiustamento del dosaggio.

Si sconsiglia di somministrare più di 5 mg/kg di farmaco al giorno (sia nei bambini che negli adulti).

Schemi per l'uso dell'unguento.

L'unguento deve essere utilizzato 3-4 volte al giorno. Prima dell'applicazione, è necessario rimuovere completamente pus e tessuto morto dalla zona interessata. Per lesioni molto estese, la dose giornaliera di unguento non deve superare i 200 g. La durata del ciclo terapeutico è stabilita da un medico specialista.

Metodi di utilizzo dei colliri.

Il farmaco deve essere instillato nella zona del sacco congiuntivale inferiore, nella quantità di 1-2 gocce, a intervalli di 1-4 ore.

Le persone affette da congiuntivite, cheratite e altre malattie oculari di origine infettiva e infiammatoria devono instillare una soluzione allo 0,3% del farmaco 3 volte al giorno.

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Utilizzare Gentamicina durante la gravidanza

La gentamicina non deve essere prescritta alle donne in gravidanza e in allattamento. È noto che piccole quantità di aminoglicosidi possono penetrare nel latte materno. Tuttavia, questa sostanza è scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale, quindi non sono state osservate complicazioni nei neonati.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di grave ipersensibilità al farmaco e ad altri aminoglicosidi;
• neurite che colpisce il nervo uditivo;
• grave compromissione renale;
• uremia.

Durante l'uso di Gentamicina è necessario monitorare periodicamente la funzionalità renale.

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Effetti collaterali Gentamicina

Le iniezioni possono causare alcuni effetti collaterali:

• disturbi digestivi: vomito, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, nonché nausea e iperbilirubinemia;
• violazione dei processi emopoietici: anemia, leucopenia, trombocito- o granulocitopenia;
• Lesioni a carico del sistema nervoso: mal di testa, crisi epilettiche, parestesie, intorpidimento o sonnolenza e spasmi muscolari. Nei bambini, si possono osservare segni di psicosi;
• problemi al funzionamento degli organi di senso: perdita dell'udito, sordità, tinnito, disturbi vestibolari e labirintici;
• disturbi urinari: nefrotossicità, che causa disfunzione renale. Occasionalmente si verifica necrosi renale tubulare;
• segni di allergia: febbre, edema di Quincke, eruzione cutanea, eosinofilia e prurito;
• alterazioni nei valori di laboratorio: i bambini possono sviluppare ipocalcemia, così come kaliemia o magnesioemia;
• altri disturbi: comparsa di superinfezione.

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Overdose

L'intossicazione da farmaci può portare a un indebolimento della conduzione neuromuscolare, che talvolta porta all'arresto del processo respiratorio.

Per eliminare il disturbo, agli adulti vengono somministrati agenti anticolinesterasici (ad esempio, proserina) o farmaci a base di calcio. Prima di utilizzare la proserina, al paziente deve essere somministrata atropina per via endovenosa (0,5-0,7 mg), attendere l'accelerazione del polso e quindi somministrare 1,5 mg di proserina. Se dopo questa dose non si ottiene alcun risultato, si somministra nuovamente una dose analoga di proserina. In caso di bradicardia, viene somministrata ulteriore atropina.

L'avvelenamento nei bambini richiede l'uso di agenti potassici. L'escrezione di gentamicina solfato può essere ottenuta tramite dialisi peritoneale o emodialisi.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso del farmaco in combinazione con aminoglicosidi, vancomicina e anche acido etacrinico o cefalosporine può portare al potenziamento dell'attività nefro- e ototossica.

Quando il farmaco viene utilizzato insieme all'indometacina, il livello di clearance del farmaco diminuisce e i suoi valori ematici aumentano, il che aumenta anche le sue proprietà tossiche.

La somministrazione del farmaco in combinazione con oppioidi o anestetici inalatori aumenta il rischio di sviluppare un blocco neuromuscolare; può verificarsi anche apnea.

I livelli ematici di gentamicina aumentano se associati a diuretici dell'ansa.

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Condizioni di archiviazione

La gentamicina deve essere conservata in un luogo buio e a una temperatura non superiore a 25°C.

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Data di scadenza

La gentamicina può essere utilizzata entro un periodo di 4 anni dalla data di rilascio del farmaco terapeutico.

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Domanda per i bambini

Il farmaco viene prescritto ai neonati solo in presenza di indicazioni specifiche. È necessario seguire il regime terapeutico prescritto dal medico e garantire il monitoraggio medico delle condizioni del paziente.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono farmaci quali Gentacycol, Garamicin con Asgent, nonché Gentamicin Akos, Gentamicin K e Gentamicin-Teva, nonché Septopa.

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Recensioni

La gentamicina riceve generalmente buone recensioni: è considerata un farmaco abbastanza efficace nel trattamento di vari tipi di malattie.

Tra gli svantaggi, alcuni commenti menzionano la comparsa di sintomi negativi (principalmente mal di testa, perdita dell'udito, nausea e sonnolenza). Inoltre, le iniezioni sono spesso piuttosto dolorose.

Uno degli aspetti positivi è il basso costo dell'agente terapeutico.