Caberlon

Caberlon è un farmaco di nuova generazione, la cui azione è mirata al trattamento del parkinsonismo, una sindrome caratterizzata da un danno graduale dell'intero sistema nervoso umano.

Il nostro corpo, compresi i movimenti, è controllato dal sistema nervoso, che comprende anche il lavoro del cervello e del midollo spinale. Una persona che sviluppa il parkinsonismo perde gradualmente la capacità di controllare i propri movimenti e il proprio corpo. La malattia si manifesta con sintomi come tremori, lentezza nei movimenti (bradicinesia), riduzione generale dell'attività, comparsa di dolore di varia eziologia, alterazioni del linguaggio, aumento del tono muscolare e depressione cronica.

La malattia colpisce principalmente persone (uomini e donne) di età compresa tra 55 e 60 anni, ma nel 10% dei casi la malattia insidiosa si sviluppa in età relativamente giovane, prima dei quarant'anni. In questo caso, si parla di cosiddetto "parkinsonismo giovanile". Purtroppo, in una fase avanzata della malattia, la qualità della vita e l'attività dei pazienti si riducono significativamente. A causa dell'immobilità prolungata, il decesso si verifica più spesso, a causa di ulteriori fattori: piaghe da decubito, disfunzione deglutitoria che porta a esaurimento e vari disturbi respiratori. Tra le cause del morbo di Parkinson, si possono annoverare il processo di invecchiamento, la predisposizione genetica, l'impatto negativo di sostanze tossiche sull'organismo, nonché l'aterosclerosi, le infezioni virali e i gravi traumi cranici.

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Indicazioni Caberlon

Caberlon è utilizzato in medicina come farmaco adiuvante nel trattamento del morbo di Parkinson in pazienti affetti da diversi disturbi dell'attività motoria. Spesso, questi pazienti manifestano movimenti involontari e tremori degli arti. Prima di iniziare il trattamento con il farmaco, è importante esaminare il paziente per individuare possibili patologie dell'apparato valvolare cardiaco. Si raccomanda di determinare la VES, eseguire una radiografia del torace, determinare gli indicatori di funzionalità renale ed eseguire test polmonari.

Indicazioni per l'uso di Caberlon: il farmaco viene utilizzato nelle fasi iniziali del morbo di Parkinson in monoterapia o in combinazione con un inibitore della dopa-decarbossilasi e levodopa; appartiene al gruppo degli agenti dopaminergici, agonisti della dopamina.

1 compressa contiene 1 o 2 mg di questa sostanza. Lattosio, magnesio stearato (E 572) e L-leucina sono utilizzati come eccipienti. Pertanto, questo farmaco è controindicato nei pazienti con grave intolleranza al galattosio o deficit di lattasi.

La caberlogina è un derivato alcaloide dell'ergot. Stimola alcuni recettori ipofisari, causando così una prolungata soppressione della secrezione di prolattina, un ormone del lobo anteriore. La sostanza è in grado di esercitare un effetto terapeutico in presenza di iperprolattinemia, riducendone le manifestazioni come galattorrea, infertilità, impotenza, irregolarità mestruali e calo della libido.

Caberlon viene prescritto per via orale, preferibilmente durante i pasti, per escludere reazioni avverse al farmaco a carico del tratto gastrointestinale. È necessario tenere presente che la caberlogin è in grado di ridurre la pressione sanguigna, influenzando così la velocità di reazione del paziente. Pertanto, durante l'assunzione del farmaco, si consiglia ai pazienti di astenersi dalla guida di veicoli e di lavorare con meccanismi complessi e che richiedono maggiore attenzione.

Modulo per il rilascio

I farmaci moderni vengono prodotti in varie forme, a seconda della composizione, degli effetti specifici della sostanza sull'organismo e delle vie di somministrazione. Le compresse sono forme farmaceutiche solide. Contengono il principio attivo principale e vari componenti ausiliari (amido, zucchero, talco, ecc.), che servono a migliorare il sapore e a conferire volume al farmaco.

Al giorno d'oggi è importante conoscere l'aspetto di un determinato farmaco per evitare il rischio di acquistarne uno contraffatto.

Caberlon è disponibile in compresse da 1 o 2 mg (entrambe le versioni contengono 30 compresse in un flacone di vetro). Ogni flacone di compresse è confezionato separatamente.

Modulo di rilascio:

• Compresse da 1 mg, bianche, ovali, biconvesse, con tacche e la scritta "CBG" e il numero "1" su lati diversi;
• Compresse da 2 mg, bianche, a forma di capsula, biconvesse, con tacche e la scritta "CBG" e il numero "2" su lati diversi.

Questa forma di rilascio facilita la conservazione e il trasporto del farmaco.

Il farmaco Caberlon è disponibile su prescrizione medica. Produttore: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmacodinamica

Il Caberlon ha un effetto sull'organismo umano che non è correlato all'effetto terapeutico; riguarda solo la riduzione della pressione sanguigna.

Farmacodinamica di Caberlon: il livello massimo dell'effetto ipotensivo del principio attivo - caberlogina - viene raggiunto entro le prime 6 ore dall'assunzione del farmaco in dose singola ed è dose-dipendente in termini di frequenza e riduzione massima.

La cabergolina è un derivato dopaminergico dell'ergolina e possiede le proprietà di un potente agonista del recettore della dopamina D2. Durante i test sui ratti, la cabergolina è stata somministrata per via orale; il farmaco ha ridotto la secrezione di prolattina a una dose di 3-25 mg/kg. Ciò è dovuto all'effetto delle cellule pituitarie sui recettori della dopamina D2. Inoltre, il farmaco ha un effetto dopaminergico attraverso la stimolazione dei recettori D2 a dosi superiori a quelle necessarie per ridurre i livelli sierici di prolattina. Un miglioramento dei disturbi motori è stato osservato negli animali con una dose orale di 1-2,5 mg/kg per i ratti e una dose intramuscolare di 0,5-1 mg/kg per le scimmie.

Nei volontari sani, quando si assumeva cabergolina a una dose di 0,3-2,5 mg, è stata osservata una diminuzione marcata dei livelli sierici di prolattina, dose-dipendente.

Caberlon agisce rapidamente (entro 3 ore dalla somministrazione) e ha un effetto di lunga durata (7-28 giorni).

Farmacocinetica

Caberlon ha un tasso di assorbimento piuttosto elevato. Dopo somministrazione orale, il farmaco entra rapidamente nel flusso sanguigno passando e venendo assorbito attraverso il tratto gastrointestinale. La massima concentrazione plasmatica si raggiunge tra i 30 minuti e le 4 ore dopo la somministrazione orale. Allo stesso tempo, l'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento e sull'ulteriore distribuzione del principio attivo (cabergolina).

Farmacocinetica di Caberlon: Secondo i risultati di studi medici, è noto che la cabergolina è in grado di legarsi alle proteine plasmatiche in concentrazioni di 0,1-10 ng/ml del 41-42%. Per quanto riguarda il processo metabolico, il principale metabolita identificato nelle urine del soggetto è la 6-allil-8ß-carbossi-ergolina. Rappresentava il 4-6% della dose. La quantità di altri metaboliti è inferiore al 3% della dose. Secondo i risultati di studi medici in vitro, la loro attività nell'inibire la secrezione di prolattina è molto inferiore a quella del principio attivo, la cabergolina.

Sulla base delle informazioni di cui sopra, possiamo concludere che l'emivita del farmaco Caberlon nell'organismo è piuttosto lunga. Nei pazienti con iperprolattinemia, raggiunge le 79-115 ore. Anche dopo 10 giorni dall'ultima somministrazione di questo farmaco, fino al 18% della dose si ritrova nelle urine (2-3% nella sua forma originale) e fino al 72% della dose nelle feci.

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Dosaggio e somministrazione

Caberlon è raccomandato per un uso a lungo termine. La sua efficacia, così come gli effetti collaterali, sono associati alla sensibilità individuale. Secondo studi clinici, la sicurezza del farmaco è confermata per 24 mesi o più, ma la durata del trattamento deve essere valutata caso per caso dal medico curante.

Modo di somministrazione e dosaggio: il farmaco è destinato alla somministrazione orale. La dose terapeutica raccomandata di Caberlon è di 0,5-1 mg/die; la sua ottimizzazione si ottiene mediante una graduale titolazione della dose iniziale (0,5 mg/die per i pazienti che non assumono agonisti della dopamina e 1 mg/die per i pazienti che assumono L-dopa). La dose parallela di levodopa può essere gradualmente ridotta e la dose di cabergolina, al contrario, può essere aumentata fino al raggiungimento del rapporto ottimale. La dose massima del farmaco non deve superare i 3 mg/die. La dose terapeutica settimanale di Caberlon è solitamente di 500 mcg; se necessario, viene gradualmente aumentata di altri 500 mcg a settimana a intervalli di 1 mese.

Nel caso di trattamento di pazienti con iperprolattinemia, le dosi vengono selezionate individualmente. Per prevenire la lattazione, si raccomanda una singola dose di 1 mg di Caberlon il primo giorno dopo il parto. Per sopprimere la lattazione in atto nelle donne, il farmaco viene solitamente prescritto alla dose di 250 mcg ogni 12 ore per 2 giorni.

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Utilizzare Caberlon durante la gravidanza

Il Caberlon è stato testato sugli animali. In particolare, i risultati degli studi hanno dimostrato la sua capacità di penetrare la barriera placentare nei ratti. Non è noto se questo effetto si verifichi anche negli esseri umani.

L'uso di Caberlon durante la gravidanza non è stato sufficientemente studiato. Negli esperimenti sui ratti, non è stato riscontrato alcun effetto del farmaco sulla funzione riproduttiva né è stato osservato alcun effetto teratogeno. Secondo i risultati degli studi clinici, l'assunzione di questo farmaco non aumenta il rischio di patologie congenite del feto, parto prematuro, interruzione di gravidanza o insorgenza di altri problemi associati alla funzione riproduttiva dell'organismo femminile.

A causa della scarsa esperienza clinica e del lungo periodo di eliminazione del farmaco Caberlon dall'organismo, si consiglia alle donne che pianificano una gravidanza di interromperne l'assunzione un mese prima del concepimento desiderato. Ciò eviterà possibili effetti del farmaco sul feto. Se si verifica una gravidanza durante il periodo di assunzione del farmaco, è necessario interromperne immediatamente l'assunzione per prevenire eventuali effetti sul feto.

È stata dimostrata la capacità della cabergolina e dei suoi metaboliti di penetrare nel latte dei ratti. Secondo alcune ipotesi, la lattazione potrebbe essere ritardata o soppressa durante l'assunzione di Caberlon, a causa delle proprietà agoniste della dopamina del farmaco.

A causa della mancanza di dati sugli effetti della cabergolina sulla lattazione, si consiglia alle donne di interrompere l'allattamento al seno se si manifestano sintomi riconducibili all'azione del farmaco, in particolare ritardo o soppressione della lattazione.

Controindicazioni

L'uso concomitante di Caberlon con antibiotici e antipsicotici è sconsigliato a causa dell'aumentata biodisponibilità della cabergolina e della gravità dei suoi effetti collaterali. Si noti che può verificarsi ipotensione sintomatica dopo l'assunzione di Caberlon.

Controindicazioni all'uso di Caberlon:

• gravi malattie cardiache e problemi al sistema cardiovascolare;
• disfunzione epatica e renale;
• il paziente è affetto da ulcera gastrica (inclusa ulcera peptica) e ulcera duodenale;
• comparsa di emorragia gastrointestinale;
• sindrome di Raynaud;
• storia di gravi disturbi mentali;
• anamnesi di malattie polmonari (in particolare fibrosi, pleurite), nel trattamento delle quali sono stati utilizzati agonisti della dopamina;
• ipertensione arteriosa;
• eclampsia, preeclampsia.

È necessario aggiustare la dose del farmaco nei pazienti con grave disfunzione epatica. Caberlon deve essere somministrato con cautela in concomitanza con farmaci antipertensivi.

I pazienti che assumevano agonisti della dopamina hanno mostrato segni di ipersessualità, aumento della libido e propensione al rischio.

Attualmente non ci sono informazioni riguardanti l'effetto dell'alcol sulla tollerabilità del farmaco.

Effetti collaterali Caberlon

Il Caberlon, come qualsiasi altro farmaco con effetti simili, ha diversi effetti collaterali.

Gli effetti collaterali di Caberlon sono di breve durata e moderati. La sindrome da astinenza si osserva solo in casi molto rari.

In pratica, durante l'assunzione del farmaco si verificano effetti collaterali a carico del sistema nervoso e del tratto gastrointestinale, che si manifestano sotto forma di:

• ipercinesia,
• discinesia,
• allucinazioni,
• confusione;
• nausea, vomito, stitichezza;
• dispepsia, sviluppo di gastrite.

Meno comuni sono gli effetti collaterali a carico del sistema cardiovascolare. Si manifestano sotto forma di frequenti attacchi di vertigini e ipotensione arteriosa. Si osserva anche lo sviluppo di processi infiammatori che possono estendersi alle mucose e alle membrane fibrose: fibrosi polmonare, pleurite, pericardite, fibrosi pleurica, versamento pericardico, patologia dell'apparato valvolare cardiaco.

È importante notare che i pazienti che assumevano Caberlon hanno spesso manifestato patologie valvolari cardiache, incluso rigurgito, nonché disturbi associati come pericardite e versamento pericardico. Altre reazioni avverse sono emerse a causa delle proprietà vasocostrittrici di questo farmaco e hanno riguardato lo sviluppo di angina, edema periferico ed eritromelalgia. Tuttavia, non sono state osservate alterazioni dell'ECG o della frequenza cardiaca durante il trattamento con Caberlon.

La disfunzione gastrica è stata osservata più spesso nelle donne che negli uomini e gli effetti collaterali sul SNC sono stati più comuni nei pazienti anziani.

L'assunzione del farmaco può anche essere accompagnata da sonnolenza e, più raramente, da casi di sonno improvviso.

Con l'uso prolungato del farmaco si possono osservare delle deviazioni nei risultati dei test di laboratorio standard.

Quando assumevano dosi elevate di agonisti della dopamina, tra cui la cabergolina, i pazienti hanno sviluppato sintomi di assunzione di rischi patologici, nonché ipersessualità e aumento della libido, che erano reversibili con l'interruzione del trattamento o la riduzione della dose.

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Overdose

Caberlon, se usato correttamente e nelle dosi raccomandate, non causa alcun sintomo negativo. Tuttavia, in caso di sovradosaggio, si possono osservare sintomi come dolore addominale, nausea, vomito, stitichezza e vertigini. Un paziente che ha assunto una dose elevata del farmaco può anche manifestare i seguenti sintomi:

• diminuzione della pressione sanguigna,
• eruzione cutanea,
• disturbo della coscienza,
• sonnolenza,
• agitazione psicomotoria,
• allucinazioni.

Il sovradosaggio si verifica per diverse ragioni, tra cui la tendenza del soggetto ad automedicarsi, con conseguenti conseguenze pericolose, il trattamento incontrollato senza tener conto delle raccomandazioni del medico e la prescrizione del farmaco da banco. Purtroppo, il sovradosaggio può anche essere intenzionale (come nel caso di un tentativo di suicidio).

In ogni caso, ai primi sintomi di sovradosaggio di Caberlon, il paziente necessita di cure mediche urgenti. La gravità della condizione dipende dall'età, dal sesso, dalla presenza di patologie concomitanti nel paziente e dalle condizioni generali dell'organismo.

Il trattamento del sovradosaggio è sintomatico e prevede la somministrazione di farmaci ad azione inversa e l'adozione di misure volte principalmente a supportare la funzionalità epatica.

Interazioni con altri farmaci

Caberlon agisce sul corpo umano stimolando i recettori della dopamina. Per questo motivo, l'uso di questo farmaco non è raccomandato in combinazione con antagonisti della dopamina (metoclopramide, butirrofenone, fenotiazina, tioxantene).

Interazioni: Caberlon con altri farmaci può causare una serie di effetti indesiderati. Ad esempio, quando Caberlon viene utilizzato insieme ad antibiotici macrolidi (in particolare, eritromicina), il paziente può manifestare un aumento del livello di bromocriptina nel plasma sanguigno. Questo farmaco deve essere assunto con particolare cautela in combinazione con altri farmaci volti a ridurre la pressione sanguigna.

Considerando le informazioni attualmente disponibili sul metabolismo della cabergolina, l'interazione farmacocinetica di Caberlon con altri farmaci non può essere prevista in anticipo. Negli studi clinici condotti su pazienti con parkinsonismo, non è stata osservata l'interazione farmacocinetica di questo farmaco con L-dopa e selegilina.

Per quanto riguarda l'effetto dell'alcol sulla tollerabilità del farmaco, attualmente non ci sono informazioni affidabili al riguardo. Tuttavia, dato l'impatto negativo dell'alcol sui farmaci in generale, si può presumere che l'uso concomitante di Caberlon con alcol avrà conseguenze negative marcate.

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Condizioni di archiviazione

Si raccomanda di conservare Caberlon nella sua confezione originale a una temperatura non superiore a 30 °C. Il luogo di conservazione deve essere ben protetto dalla luce solare e dall'umidità e inaccessibile ai bambini piccoli. Si raccomanda di non rimuovere la capsula di gel di silice dal flacone contenente il preparato, poiché è progettata per assorbire l'umidità.

Le condizioni di conservazione di Caberlon dipendono anche dai requisiti generali per la conservazione dei medicinali. In base a questi, il farmaco deve essere conservato al riparo dalla luce, preferibilmente in un luogo buio. Per evitare che l'umidità penetri nelle compresse, queste devono essere conservate in un luogo asciutto. Pertanto, un bagno o un altro ambiente con un livello di umidità instabile non sono adatti a questo scopo.

Il medicinale non deve essere conservato aperto, poiché ciò potrebbe causare l'assorbimento di sostanze volatili e causare una reazione con l'ossigeno. Pertanto, dopo l'assunzione della dose successiva del medicinale, il flacone deve essere chiuso ermeticamente. Si consiglia di conservare le compresse nella confezione originale sigillata e di non travasarle in altri contenitori.

È importante ricordare che è meglio tenere separati i medicinali per uso interno ed esterno. In questo caso, è consigliabile riporli su ripiani diversi della dispensa o conservarli in sacchetti separati.

Data di scadenza

Caberlon è un medicinale con periodi di conservazione ben definiti. La durata di conservazione di questo medicinale è di 2 anni.

Per "periodo di validità" si intende il periodo di tempo durante il quale i medicinali soddisfano tutte le condizioni e i requisiti previsti dalla documentazione pertinente in base alla quale sono stati fabbricati. Il periodo di validità iniziale del prodotto è determinato direttamente dal produttore. Successivamente, dopo la registrazione del medicinale e l'avvio della sua produzione industriale, il produttore si impegna a proseguire le attività di ricerca volte a studiarne il livello di stabilità. In questo modo, il periodo di validità specificato viene confermato o chiarito.

La durata di conservazione di un medicinale non può superare i 5 anni, anche se i risultati finali degli studi di stabilità lo consentono.

La data di produzione del farmaco Caberlon è la data di inizio per il calcolo della sua durata di conservazione. Durante la conservazione del farmaco, è necessario rispettare tutte le condizioni specificate nelle istruzioni e sull'etichetta della confezione.

Dopo la data di scadenza, è severamente vietato l'uso di qualsiasi medicinale, poiché ciò comporta conseguenze irreversibili per la salute. Le compresse devono essere conservate nella loro confezione originale, in un luogo asciutto e al riparo dall'umidità e dalla luce solare.