Macrozide 500

Macroside 500 è un farmaco antimicrobico per uso sistemico.

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Indicazioni Macrozide 500

Le indicazioni includono: un agente terapeutico contro la tubercolosi in qualsiasi forma (come parte di una terapia di combinazione con altri farmaci antitubercolari).

Modulo per il rilascio

Disponibile in compresse. Un blister contiene 10 compresse. La confezione contiene 10 blister.

Farmacodinamica

La pirazinamide rientra nella categoria farmacoterapeutica dei farmaci antitubercolari di seconda linea. Agisce efficacemente sulle aree interessate dai focolai tubercolari. L'attività della sostanza non diminuisce nell'ambiente acido delle masse purulente, motivo per cui viene spesso utilizzata per il trattamento della linfoadenite purulenta, dei processi purulento-polmonari e dei tubercolomi.

Se trattati con la sola pirazinamide, i micobatteri della tubercolosi possono adattarsi rapidamente a essa, per questo motivo di solito vengono prescritti in combinazione con altri farmaci antitubercolari.

Farmacocinetica

La pirazinamide viene assorbita quasi completamente dal tratto gastrointestinale. Dopo somministrazione orale di 1 g del farmaco, la sua concentrazione plasmatica raggiunge i 45 mcg/ml dopo 2 ore e diminuisce a 10 mcg/ml dopo 15 ore. Durante l'idrolisi, la pirazinamide si trasforma in un prodotto di decadimento attivo (acido pirazinoico) e poi in uno inattivo. L'emivita (se i reni funzionano normalmente) è di 9-10 ore.

Il 70% del principio attivo viene escreto attraverso i reni. Il processo di escrezione dura 24 ore e il farmaco viene escreto principalmente sotto forma di prodotti di degradazione.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse devono essere assunte dopo i pasti, deglutite con acqua. Per calcolare la dose giornaliera, è necessario utilizzare gli indicatori di BMI.

Per i bambini dai 15 anni in su e gli adulti, il dosaggio è calcolato tra 15 e 30 mg/kg per dose. Il farmaco deve essere assunto da 1 a 3 volte al giorno (la dose esatta dipende dalla tollerabilità del paziente). Non si possono assumere più di 2 grammi di farmaco al giorno.

Ai pazienti anziani (a causa del possibile deterioramento della funzionalità epatica o renale) si deve prescrivere il farmaco in dosaggi per adulti prossimi al limite minimo di 15 mg/kg.

Ai pazienti con insufficienza renale moderata deve essere somministrata una dose giornaliera di 12-20 mg/kg. Tuttavia, i pazienti con una clearance della creatinina inferiore a 50 ml/min non devono ricevere il trattamento con pirazinamide.

Ai pazienti sottoposti a dialisi peritoneale o emodialisi può essere prescritto il dosaggio standard per adulti. Tuttavia, si raccomanda di assumere le compresse prima della dialisi (24 ore).

Poiché la pirazinamide inizia ad accumularsi nei pazienti con disfunzione epatica anche a dosi standard, è consigliabile utilizzarla a dosi ridotte: 15 mg/kg. Prima di iniziare il trattamento, è necessario eseguire un test di funzionalità epatica, da ripetere poi per tutta la durata della terapia (ogni 2-4 settimane).

La durata del trattamento dipende dalla progressione della malattia e dalla tolleranza del paziente al farmaco. Il periodo di tempo esatto è prescritto dal medico (di solito è di circa 6-8 mesi).

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Utilizzare Macrozide 500 durante la gravidanza

È vietato l'uso del medicinale durante la gravidanza.

Controindicazioni

Le controindicazioni includono: ipersensibilità individuale ai componenti del farmaco o ad altri farmaci con struttura chimica simile (isoniazide, etionamide e niacina). Inoltre, grave insufficienza epatica, ipercricemia asintomatica e gotta aggravata.

Effetti collaterali Macrozide 500

Le reazioni avverse al farmaco includono:

• tratto gastrointestinale: dispepsia, dolore nella zona dello stomaco e dell'epigastrio, perdita di appetito, vomito con nausea, diarrea, sviluppo di ulcere, presenza di sapore metallico in bocca;
• Organi dell'apparato digerente: disfunzione epatica, aumento delle transaminasi epatiche e della bilirubina, nonché aumento del test timololo-renale e sviluppo di epatomegalia. In rari casi, possono manifestarsi atrofia epatica (acuta) e ittero (a seconda della dose);
• organi dell'apparato urinario: nefrite tubulointerstiziale; casi isolati – forma mioglobinurica di insufficienza renale dovuta a rabdomiolisi, e in aggiunta disuria e comparsa di dolore durante la minzione;
• organi del sistema nervoso: mal di testa con vertigini, disturbi del sonno, depressione, sensazione di aumentata eccitabilità; in rari casi è possibile la comparsa di convulsioni e, oltre ad allucinazioni e parestesie, è possibile anche lo sviluppo di neuropatia periferica e confusione;
• organi del sistema linfatico ed emopoietico: anemia, nonché porfiria e trombocitopenia, aumento dell'accumulo di ferro nel siero, eosinofilia, forma sideroblastica di anemia, vacuolizzazione degli eritrociti, aumento della coagulazione del sangue, tendenza alla formazione di trombi e inoltre splenomegalia;
• sistema muscoloscheletrico: rabdomiolisi, dolori articolari o muscolari, esacerbazione della gotta, gonfiore articolare, sensazione di rigidità alle articolazioni;
• pelle con tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, prurito, sviluppo di orticaria o iperemia, fotosensibilità, tossiderma e acne;
• reazioni immunitarie: edema di Quincke, febbre, varie reazioni anafilattoidi, molto raramente si può osservare anafilassi;
• apparato respiratorio: dispnea, difficoltà respiratorie e tosse secca;
• altro: stato di debolezza o malessere generale, sviluppo di pellagra, iperuricemia o sindrome ipertermica.

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Overdose

Talvolta, il sovradosaggio può causare disfunzione epatica e aumento dei livelli di transaminasi. I sintomi scompaiono dopo l'interruzione del farmaco. Inoltre, possono verificarsi iperuricemia, agitazione, dispepsia e un aumento dei sintomi degli effetti collaterali.

Il trattamento prevede lavanda gastrica e carbone attivo, seguiti dal monitoraggio della funzionalità epatica e dalla determinazione dei livelli sierici di urato. Viene inoltre eseguita una terapia sintomatica. Il paziente deve bere molti liquidi. Anche l'emodialisi è efficace.

Interazioni con altri farmaci

Quando la pirazinamide viene somministrata in associazione con l'etionamide, il rischio di danno epatico aumenta, soprattutto nei diabetici. In caso di associazione con questi farmaci, è necessario monitorare costantemente la funzionalità epatica. In caso di comparsa di sintomi di un disturbo, il trattamento con questa associazione deve essere interrotto immediatamente.

La pirazinamide riduce la velocità di metabolismo della ciclosporina e, allo stesso tempo, ne riduce la concentrazione nel siero. I pazienti trattati con ciclosporina devono sottoporsi a monitoraggio costante dei livelli di questa sostanza per tutta la durata del trattamento con pirazinamide e per il primo periodo successivo al suo completamento.

La pirazinamide può ridurre l'efficacia dei farmaci utilizzati per il trattamento della gotta, così come dei farmaci che aiutano a rimuovere l'acido urico dall'organismo (farmaci come allopurinolo e colchicina, nonché probenecid con sulfinpirazone). La concentrazione di acido urico nel siero dei pazienti affetti da gotta trattati con pirazinamide può aumentare. In caso di assunzione combinata dei farmaci sopra menzionati con pirazinamide, il dosaggio dovrà essere aggiustato per controllare l'iperuricemia.

Quando la pirazinamide viene combinata con l'allopurinolo, il metabolismo dei prodotti di degradazione della pirazinamide rallenta, ma il metabolismo del principio attivo stesso non cambia in modo significativo.

In seguito alla combinazione con la zidovudina, il livello di pirazinamide nel siero sanguigno diminuisce, aumentando il rischio di sviluppare anemia.

La pirazinamide può essere associata a molti farmaci antitubercolari (ad esempio, l'isoniazide). In caso di sviluppo di una forma cronica debilitante della patologia, dovrebbe essere utilizzata in associazione a rifampicina (effetto più elevato) o etambutolo (questa combinazione è meglio tollerata). L'associazione con farmaci bloccanti la secrezione tubulare può rallentare la loro escrezione e aumentare la reazione tossica.

Il farmaco potenzia le proprietà antitubercolari dell'ofloxacina e della lomefloxacina. Quando la pirazinamide viene combinata con l'isoniazide, è possibile ridurre i livelli di quest'ultima nel siero (soprattutto nei pazienti con un metabolismo lento di questa sostanza).

Quando la pirazinamide viene somministrata in associazione alla fenitoina, i livelli di quest'ultima nel siero possono aumentare, con conseguente insorgenza di sintomi di avvelenamento da fenitoina. Se si verificano effetti collaterali a livello del sistema nervoso centrale (come atassia o nistagmo, iperreflessia o tremore) durante l'assunzione contemporanea di queste due sostanze, è necessario interromperne l'uso. Successivamente, è necessario determinare i livelli di fenitoina nel siero e quindi selezionare il dosaggio appropriato del farmaco.

La pirazinamide può aumentare l'efficacia dei farmaci ipoglicemizzanti.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini. La temperatura ottimale è di massimo 30°C.

Data di scadenza

Si raccomanda di utilizzare Macroside 500 per 3 anni dalla data di produzione del medicinale.