Macrotussina

Macrotussin è una sospensione per uso interno, utilizzata per curare tosse e raffreddore.

Indicazioni Macrotussina

Le indicazioni includono infezioni e infiammazioni delle vie respiratorie causate da microbi sensibili alla sostanza eritromicina (in queste malattie si osserva anche la tosse):

• laringite acuta;
• bronchite con tracheite;
• polmonite;
• bronchite cronica nella fase acuta;
• broncopneumopatia cronica ostruttiva in fase di esacerbazione infettiva;
• complicazioni infettive che si sviluppano a seguito della fibrosi cistica;
• pertosse con parapertosse e difterite (in quest'ultimo caso anche per eliminare i portatori del batterio);
• forma purulenta di sinusite;
• rimozione dei portatori del bacillo della pertosse.

Modulo per il rilascio

Disponibile in flaconi da 120 o 180 ml. Un flacone per confezione, completo di cucchiaio dosatore.

Farmacodinamica

Il farmaco è un farmaco combinato, il cui effetto è determinato dalle proprietà dei suoi componenti costituenti.

L'eritromicina è un antibiotico macrolide e agisce inibendo il processo di biosintesi proteica nei microbi sensibili a questa sostanza. Ciò avviene grazie alla combinazione con le subunità ribosomiali 50S. Questo processo porta alla soppressione della crescita e della riproduzione di organismi patogeni.

L'eritromicina possiede anche proprietà batteriostatiche. Tra i microrganismi interessati figurano streptococchi e stafilococchi. Sono inoltre presenti ceppi produttori di penicillinasi (esclusi i ceppi di MRSA), corinebatterio difterico, listeria monocytogenes, clostridi, legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., bacillo influenzale, moraxella catarrhalis e campylobacter jeuni.

L'eritromicina agisce attivamente su patogeni intracellulari come micoplasmi, treponemi pallidi, clamidie e rickettsie. Tuttavia, non agisce sui batteri Gram-negativi (come E. coli, Pseudomonas, Shigella, ecc.).

La guaifenesina è una sostanza che favorisce l'espettorazione. Migliora il processo di secrezione degli elementi mucosi bronchiali a bassa viscosità e, inoltre, contribuisce alla depolimerizzazione dei glicosamminoglicani acidi e aumenta l'attività delle ciglia epiteliali ciliate negli organi respiratori. Indebolisce l'adesione dell'espettorato, fluidificandolo e facilitandone l'espulsione dagli organi respiratori, riducendo inoltre la tensione superficiale. In alcuni casi, il farmaco può causare un debole effetto sedativo.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, l'eritromicina stearato passa immodificata attraverso lo stomaco nel duodeno. In questo caso, il residuo stearico protegge la base di eritromicina dagli effetti dell'acido cloridrico. L'idrolisi di questa sostanza nel duodeno dà origine a due componenti separati: l'eritromicina e l'acido ottadecanoico.

L'eritromicina viene assorbita attraverso l'intestino. La biodisponibilità del principio attivo, nel caso dell'eritromicina stearato, supera indicatori simili ottenuti con la sola eritromicina. Dopo l'assunzione di 500 mg di farmaco, la concentrazione massima è di 2,4 mcg/ml e si raggiunge in 2-4 ore.

L'emivita dell'eritromicina è di circa 1,9-2,4 ore; alle concentrazioni terapeutiche rimane nell'organismo per 6-8 ore. Il legame con le α1-glicoproteine plasmatiche è del 40-90%.

Il farmaco penetra efficacemente in tutti i tessuti con organi (ma non nei tessuti del sistema nervoso centrale). Come altri antibiotici macrolidi, l'eritromicina ha un elevato grado di penetrazione nelle cellule. È importante notare che l'accumulo intracellulare dell'antibiotico può superare di 4-24 volte il valore plasmatico di un analogo indicatore.

Parte dell'eritromicina viene metabolizzata nel fegato, attraverso il meccanismo di N-demetilazione. L'escrezione avviene principalmente con la bile. Solo il 2,5-4,5% del farmaco viene escreto immodificato nelle urine. Il principio attivo è in grado di attraversare la placenta, ma i suoi livelli nel plasma sanguigno fetale sono bassi. Viene inoltre escreto attraverso il latte materno (il suo livello di accumulo nel latte può essere 5 volte superiore a quello nel plasma).

La guaifenesina viene assorbita dal tratto gastrointestinale dopo mezz'ora. Passa principalmente nei tessuti che contengono mucopolisaccaridi acidi. Una volta nell'organismo, la sostanza raggiunge la concentrazione massima dopo 1-2 ore, mantenendo gli indicatori terapeutici per 6 ore.

L'emivita della guaifenesina è di circa 1 ora.

L'escrezione avviene con l'espettorato. I prodotti di decomposizione non modificati vengono escreti attraverso i reni. La guaifenesina può anche conferire all'urina una colorazione rosata.

Dosaggio e somministrazione

La sospensione contenente il farmaco deve essere agitata accuratamente prima dell'uso. Il farmaco deve essere assunto almeno mezz'ora prima dei pasti o 2 ore dopo. Il dosaggio viene prescritto in base alla gravità della malattia e all'età del paziente. Macrotussin deve essere assunto quattro volte al giorno.

In caso di decorso moderato o lieve della malattia, una singola dose è:

• bambini 6-7 anni – 10 ml (2 cucchiai);
• bambini 7-9 anni – 12,5 ml (2,5 cucchiai);
• bambini dai 9 anni in su e adulti: 15 ml (3 cucchiai).

La durata del trattamento è determinata dal medico (in base alla natura della patologia, alle indicazioni e all'età del paziente). In media, dura circa 7-10 giorni.

[ 2 ]

Utilizzare Macrotussina durante la gravidanza

Non ci sono informazioni sufficienti sugli effetti del farmaco sull'organismo di una donna incinta, pertanto può essere utilizzato durante questo periodo solo su prescrizione medica e sotto la sua supervisione.

Se è necessario assumere Macrotussin durante l'allattamento, è necessario interrompere l'allattamento per tutta la durata del trattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza individuale all'eritromicina e ad altri macrolidi, nonché a qualsiasi altro componente del farmaco;
• bambini di età inferiore a 6 anni;
• QT (congenito o acquisito) all'ECG;
• grave insufficienza epatica.

È inoltre vietata l'assunzione in combinazione con sostanze quali pimozide, astemizolo, nonché terfenadina e, in aggiunta, ergotamina e cisapride con diidroergotamina.

Effetti collaterali Macrotussina

Gli effetti collaterali sono rari, soprattutto in caso di sovradosaggio. I sintomi includono diarrea, vomito con nausea, dolore addominale, pancreatite, nonché anoressia, colite pseudomembranosa, disfunzione epatica (epatite epatocellulare o colestatica, nonché ittero colestatico), nefrite parenchimatosa e agranulocitosi.

Possono verificarsi anche tinnito e perdita dell'udito; questi sintomi scompaiono dopo la sospensione del farmaco.

L'uso di Macrotussin può causare un aumento della frequenza cardiaca e un allungamento dell'intervallo QT. In alcuni casi, possono verificarsi aritmie ventricolari (talvolta aritmie tipo torsione di punta), aumento della tosse, sensazione di debolezza generale, confusione, incubi, allucinazioni e vertigini.

Anche il decorso della miastenia grave può peggiorare. Tra le reazioni dovute agli effetti chemioterapici: superinfezione, provocata da funghi o batteri resistenti ai farmaci.

I pazienti con intolleranza alla guaifenesina o agli antibiotici macrolidi possono sviluppare allergie: eruzioni cutanee, prurito, orticaria, essudazione maligna o eritema multiforme, sindrome di Lyell e anafilassi.

Raramente, durante l'uso di Macrotussin possono manifestarsi gravi reazioni di intolleranza, tra cui edema di Quincke, anafilassi e gonfiore dei tessuti molli del viso. Questi sintomi richiedono glucocorticoidi, adrenalina, infusione di liquidi e la necessità di garantire il flusso d'aria attraverso l'apparato respiratorio.

[ 1 ]

Interazioni con altri farmaci

Poiché l'eritromicina viene metabolizzata principalmente nel fegato con la partecipazione del sistema emoproteico P450, può interagire con alcuni farmaci. La natura del suo effetto è la seguente: un aumento dei livelli plasmatici di rifabutina, fenitoina, tacrolimus e, in aggiunta, metilprednisolone, esobarbital, alfentanil, caffeina, zopiclone, aminofillina, nonché acido valproico e teofillina. Di conseguenza, aumenta anche la loro tossicità, pertanto è necessario ridurre il dosaggio di queste sostanze e monitorarne i livelli nel siero.

È vietato associare Macrotussin con inibitori della serotonina (come fluoxetina e paroxetina con sertralina), poiché la concentrazione di questi ultimi nel plasma aumenta significativamente, con conseguente possibile intossicazione da serotonina.

In associazione con la digossina, l'assorbimento di quest'ultima e la sua concentrazione nel siero sanguigno aumentano. Anche l'associazione con la ciclosporina provoca un aumento della sua concentrazione, con conseguente aumento della nefrotossicità della sostanza.

In associazione con la carbamazepina, il suo metabolismo epatico diminuisce. Se è necessario assumere questi farmaci contemporaneamente, potrebbe essere necessaria una riduzione del 50% del dosaggio di carbamazepina.

L'uso concomitante con chinidina, così come con cisapride e procainamide, aumenta anche i livelli sierici di queste sostanze, il che può provocare tachicardia ventricolare o prolungamento dell'intervallo QT.

A causa dell'aumento delle concentrazioni ematiche di terfenadina e astemizolo in combinazione con Macrotussin, possono verificarsi gravi aritmie cardiache.

A causa dell'aumento dei livelli degli inibitori della GABA-CoA reduttasi (come lovastatina o simvastatina), può svilupparsi rabdomiolisi (principalmente dopo il completamento del trattamento con eritromicina).

Poiché il farmaco aumenta l'intensità dell'effetto del sidenafil sull'organismo, è necessaria una riduzione del dosaggio di quest'ultimo.

È vietata l'associazione con cloramfenicolo (si verifica antagonismo), farmaci che aumentano l'acidità di stomaco e bevande acide, poiché riducono l'attività dell'eritromicina. In caso di associazione con contraccettivi orali combinati, aumenta il rischio di epatotossicità.

L'associazione con calcioantagonisti (come verapamil o felodipina) ne riduce la velocità di escrezione e ne aumenta l'efficacia. L'associazione con eritromicina può causare bradiaritmia, ipotensione o acidosi lattica.

L'uso concomitante con farmaci sulfonamidici, tetracicline e streptomicina aumenta l'efficacia di Macrotussin.

Studi di laboratorio hanno dimostrato che esiste antagonismo tra l'eritromicina, così come tra la clindamicina e la lincomicina, e pertanto questi farmaci non devono essere combinati.

I pazienti intolleranti all'aspirina possono sviluppare un'allergia al farmaco, poiché il suo eccipiente è la tartrazina.

[ 3 ]

Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in condizioni standard, in un luogo chiuso alla portata dei bambini. Temperatura massima: 25 °C.

Data di scadenza

L'uso di Macrotussin è consentito per 2 anni dalla data di produzione del medicinale.