Mammozolo

Il Mammozol è un repellente insetticida e un inibitore enzimatico. Appartiene al gruppo degli antagonisti ormonali e di altri farmaci simili.

Indicazioni Mammozolo

Indicato per:

• una forma comune di cancro al seno nelle donne in postmenopausa (ad eccezione di quelle a cui è stata diagnosticata una forma di cancro inattiva agli estrogeni, escludendo i casi in cui la paziente ha mostrato una risposta positiva al farmaco tamoxifene);
• trattamento adiuvante del carcinoma mammario invasivo estrogeno-positivo (durante la postmenopausa nelle fasi iniziali della malattia);
• trattamento aggiuntivo del carcinoma mammario estrogeno-positivo in fase iniziale durante la postmenopausa nelle donne che hanno ricevuto un trattamento adeguato con tamoxifene per 2-3 anni.

Modulo per il rilascio

Disponibile in compresse, 14 pezzi per blister. Una confezione contiene 2 blister.

Farmacodinamica

L'anastrozolo è un potente inibitore dell'aromatasi altamente selettivo. Durante la postmenopausa, la produzione di estradiolo nelle donne avviene spesso in forma trasformativa – all'interno dei tessuti periferici – dall'androstenedione che si trasforma in estrone (l'enzima aromatasi è coinvolto in questo processo). L'estrone viene quindi convertito nella sostanza estradiolo. Una diminuzione dei livelli di estradiolo circolante nel sangue ha un effetto terapeutico sulle donne con tumore al seno. Il farmaco, alla dose giornaliera di 1 mg, provoca una riduzione dell'80% dei livelli di estradiolo nelle donne in postmenopausa.

L'anastrozolo non ha alcuna attività contro gli androgeni, i progestinici o gli estrogeni.

A una dose giornaliera fino a 10 mg, il farmaco non influenza il rilascio di aldosterone e cortisolo, i cui livelli sono stati misurati prima e dopo i test standard mediante stimolazione con ACTH. Pertanto, non è necessaria una terapia sostitutiva con corticosteroidi.

Farmacocinetica

Il farmaco viene assorbito abbastanza rapidamente dopo somministrazione orale, raggiungendo il picco plasmatico dopo 2 ore (se assunto a stomaco vuoto). Se assunto con il cibo, la velocità di assorbimento è leggermente ridotta, ma la sua entità rimane invariata. Variazioni individuali della velocità di assorbimento non dovrebbero avere un effetto significativo dal punto di vista medico sulla concentrazione plasmatica allo stato stazionario del farmaco con l'assunzione di 1 compressa al giorno.

Circa il 90-95% del valore di equilibrio del farmaco viene raggiunto 7 giorni dopo l'assunzione. Non ci sono dati che indichino che la farmacocinetica del principio attivo dipenda dal dosaggio o dal momento di somministrazione. La sintesi di anastrozolo con le proteine plasmatiche è del 40%.

Nelle donne in postmenopausa si osserva un intenso metabolismo del principio attivo. Il processo metabolico avviene attraverso idrossilazione, N-dealchilazione e glucuronidazione.

L'escrezione della sostanza è piuttosto lenta, con un'emivita plasmatica di 40-50 ore. Meno del 10% della dose (sostanza immodificata) viene escreto nelle urine, entro 72 ore dall'assunzione del farmaco. I prodotti di degradazione vengono escreti principalmente nelle urine. Il principale prodotto di degradazione (triazolo), presente nelle urine e nel plasma, non è un inibitore dell'aromatasi.

Dosaggio e somministrazione

Per gli adulti (incluse le donne anziane), la dose è pari a una singola somministrazione orale (giornaliera) di 1 mg del farmaco.

Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nelle donne con compromissione renale moderata o lieve o con compromissione epatica lieve.

Se si inizia il trattamento in una fase precoce della patologia, la durata del ciclo di trattamento con Mammozol è solitamente di 5 anni.

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Utilizzare Mammozolo durante la gravidanza

Mammozol non deve essere utilizzato da donne in gravidanza o durante l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni del farmaco:

• grave intolleranza all'anastrozolo o ad altri componenti del farmaco;
• periodo premenopausale;
• insufficienza renale grave (valori CC inferiori a 20 ml/minuto);
• disfunzione epatica (grave o moderata);
• combinazione con la sostanza tamoxifene o con estrogeni;
• infanzia.

Effetti collaterali Mammozolo

Frequentemente, gli effetti collaterali del farmaco includevano vampate di calore e astenia (una reazione meno comune). Solo raramente si sono sviluppate reazioni allergiche (orticaria, edema di Quincke o anafilassi).

Altri effetti collaterali includono quanto segue:

• Organi del sistema nervoso centrale: nella maggior parte dei casi si osservano mal di testa (solitamente di entità moderata o lieve), nonché sindrome del tunnel carpale. Occasionalmente può insorgere sonnolenza (solitamente anch'essa di entità moderata o lieve);
• Organi gastrointestinali: solitamente si manifesta nausea (moderata o lieve); meno frequentemente si osserva vomito, anch'esso moderato o lieve;
• Strato sottocutaneo con pelle: si possono osservare principalmente diradamento dei capelli (lieve o moderato) ed eruzione cutanea (lieve o moderata). Occasionalmente si sviluppano sindrome di Stevens-Johnson o eritema multiforme;
• organi del sistema muscolo-scheletrico: si notano principalmente sensazioni dolorose nelle articolazioni o una diminuzione della loro attività motoria (il grado di espressione è moderato o debole);
• apparato digerente e processi metabolici: occasionalmente può svilupparsi anoressia (in forma lieve) e ipercolesterolemia moderata o lieve;
• Seno e organi riproduttivi: è stata comunemente osservata secchezza vaginale (moderata o lieve). Occasionalmente è stato osservato sanguinamento vaginale lieve o moderato (solitamente questo tipo di disturbo è stato osservato in donne con carcinoma mammario avanzato nelle prime settimane dopo il cambio di terapia, dalla terapia ormonale all'uso di Mammosol). Se il sanguinamento non si arresta, è necessario un ulteriore esame.

Poiché l'anastrozolo riduce i livelli di estrogeni circolanti, può ridurre la densità minerale ossea, il che può aumentare il rischio di fratture in alcune donne.

Un aumento dei valori di GGT e fosfatasi alcalina si osserva abbastanza raramente.

Overdose

Esistono informazioni limitate sui casi clinici di sovradosaggio accidentale. Non è stata stabilita l'entità di una singola dose di farmaco che può causare patologie potenzialmente letali.

Il farmaco non ha un antidoto specifico e in caso di disturbi è necessaria una terapia sintomatica. Nel processo di eliminazione dei disturbi, è necessario considerare la possibilità che la paziente abbia assunto più del solo Mammozol. Se è cosciente, si raccomanda di indurre il vomito. Inoltre, la dialisi può essere un metodo efficace in caso di sovradosaggio, poiché l'anastrozolo è scarsamente sintetizzato dalle proteine. Sono inoltre necessari un trattamento di supporto generale e un monitoraggio costante dei sistemi e degli organi vitali.

Interazioni con altri farmaci

I test di interazione clinica con le sostanze cimetidina e antipirina hanno dimostrato che quando l'anastrozolo viene associato ad altri farmaci, è improbabile che si verifichi un effetto medicinale significativo causato dall'emoproteina P450.

L'anastrozolo inibisce l'azione dell'emoproteina P450 1A2, così come di 2C8/9 e 3A4 in test in vitro, sebbene studi clinici di associazione con warfarin abbiano dimostrato che 1 mg di anastrozolo non inibisce significativamente il metabolismo degli elementi metabolizzati dall'emoproteina P450. Non sono state identificate interazioni significative tra anastrozolo e fosfonati.

Una revisione dei dati sulla sicurezza raccolti durante gli studi clinici non ha evidenziato interazioni farmacologiche significative nelle donne che hanno associato l'anastrozolo ad altri farmaci comunemente prescritti.

È vietato combinare l'anastrozolo con gli estrogeni, perché questi farmaci hanno proprietà farmacologiche opposte.

Inoltre, il mammozolo non deve essere assunto in concomitanza con il tamoxifene, poiché ciò può indebolire l'efficacia medicinale dell'anastrozolo.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. La temperatura non deve superare i 30 °C.

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Data di scadenza

L'uso di Mammozol è consentito per un periodo di 3 anni a partire dalla data di commercializzazione del farmaco.