Mezoneks

Mezonex è un farmaco antimicrobico sistemico. Incluso nella categoria dei carbapenemi.

Indicazioni Il mausoleo

Viene utilizzato per le lesioni infettive provocate dall'attività di uno o più microbi sensibili al farmaco:

• lesioni che colpiscono la regione inferiore del tratto respiratorio (polmonite, tra cui anche la forma nosocomiale);
• lesioni del sistema urinario;
• infezione nella zona addominale;
• disturbi ginecologici, tra cui endometrite e lesioni pelviche;
• avere un danno non complicato allo strato sottocutaneo e all'epidermide (anche disturbi simili che si verificano con complicazioni);
• meningite o setticemia di natura batterica;
• procedure empiriche in caso di sospetto di infezione genesi batterica in un adulto con convulsioni febbrili durante neutropenia.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento farmaceutico si verifica nel liofilizzato per la preparazione del fluido di iniezione, 0,5 o 1 g della sostanza all'interno della fiala. In un pacchetto - 1 bottiglia simile.

Farmacodinamica

Meropenem è considerato un antibiotico del sottogruppo carbapenem; è resistente all'idropittura-1 umana. Introdotto dal metodo parenterale. Ha un effetto battericida, che influenza il legame delle membrane delle cellule batteriche.

La sostanza passa facilmente attraverso le membrane delle cellule batteriche, ha una stabilità significativamente elevata contro la maggior parte delle lattamasi, così come un'affinità significativa per le proteine che svolgono la sintesi della penicillina (elemento PBS). Tutto ciò spiega la significativa attività battericida di meropenem in relazione ad una gamma piuttosto ampia di anaerobi patogeni con aerobie.

I valori battericidi sono di solito 1-2 volte l'indicatore batteriostatico di meropenem (ad eccezione di Listeria, monocytogenes, in relazione alla quale l'effetto letale non si sviluppa).

Quando si eseguono test in vitro e con esso in vivo, è stato determinato che meropenem possiede un effetto post-antibiotico.

L'intervallo terapeutico antibatterico registrato in vitro contiene un gran numero di microbi gram (-) e gram (+) clinicamente importanti e, allo stesso tempo, anaerobi patogeni e aerobi.

Farmacocinetica

Dopo un'iniezione endovenosa della durata di mezz'ora della prima dose del farmaco a una persona sana, è stata osservata la Cmax plasmatica, che era approssimativamente di 23 μg / ml (con una porzione di 0,5 g), nonché 49 μg / ml (alla dose di 1 g). Ma il legame farmacocinetico corrispondente assoluto tra i valori di AUC, Cmax e la dimensione della porzione applicata non è stato rilevato. Inoltre, vi è stata una diminuzione del livello di clearance dal marchio di 287 a 205 l / min, quando il dosaggio dei farmaci è stato aumentato da 0,25 ga 2 g.

L'iniezione di una iniezione di bolo con una porzione di 1 g per 2, 3 e 5 minuti a una persona sana porta a valori di Cmax plasmatici di circa 110, 91 e 94 mcg / ml.

La somministrazione di bolo per via endovenosa alla 1a dose di farmaci per un periodo di 5 minuti a una persona sana porta allo sviluppo di un valore di Cmax plasmatico di circa 52 μg / ml (una dose di 0,5 g), nonché di 112 μg / ml (1 g di dosaggio).

Dopo 6 ore dal momento dell'applicazione di 0,5 g di Mezonex, l'indicatore del plasma meropenem è ridotto a 1 μg / ml o inferiore.

Dopo l'uso di dosi multiple con un intervallo di 8 ore, l'accumulo di meropenem non è osservato nelle persone con attività renale sana.

Negli individui con funzione renale sana, l'emivita è approssimativamente la 1a ora. La sintesi di intlasma con proteine è di circa il 2%.

Circa il 70% del dosaggio viene escreto immodificato nelle urine per 12 ore. L'eliminazione successiva della sostanza con l'urina è trascurabile.

I valori di meropenem all'interno dell'urina, che superano il segno di 10 μg / ml, vengono mantenuti a questo livello entro 5 ore (se è stato introdotto un dosaggio di 0,5 g). Nel caso dell'uso di 0,5 g di farmaci con 8 ore o 1-g con intervalli di 6 ore, non è stato osservato accumulo di meropenem nelle urine e nel plasma sanguigno.

Mezonex è in grado di penetrare nella maggior parte dei tessuti con liquidi (tra questi, il liquido cerebrospinale in persone con meningite di origine batterica), raggiungendo aumenti superiori a quelli richiesti per sopprimere la maggior parte dei microbi.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere applicato sotto forma di iniezione di bolo (l'iniezione dura almeno 5 minuti) o dopo iniezione endovenosa, della durata di 15-30 minuti.

Quando si eseguono le punture del bolo endovenoso, la preparazione viene preliminarmente diluita con uno speciale liquido di iniezione di natura sterile (5 ml per 0,25 g di meropenem) per ottenere una concentrazione della sostanza che è 50 mg / ml.

In caso di iniezioni endovenose, il medicinale viene diluito con liquido sterile per preparazioni iniettabili o con fluido fisiologico a un volume di 50-200 ml.

I seguenti fluidi per infusione sono adatti per l'allevamento di Mezonex:

• NaCl per infusione allo 0,9%;
• 5% o 10% di glucosio;
• 5% di glucosio e 0,02% di bicarbonato di sodio;
• NaCl 0,9% con 5% di glucosio;
• Fluido glicemico al 5% con NaCl 0,225%;
• Fluido glicemico al 5% insieme a infusione di cloruro di potassio allo 0,15%;
• 2,5%, così come una soluzione di mannitolo al 10% per iniezione endovenosa.

Il farmaco all'interno di un tale liquido si dissolve completamente, senza formare un precipitato.

Le porzioni di dosaggio e la durata del ciclo di trattamento per gli adulti sono selezionate tenendo conto della condizione umana e del tipo di gravità della lesione.

Tra le porzioni giornaliere raccomandate di farmaci:

• accompagnato da complicazioni del sistema urinario - 0,5 g con un intervallo di 8 ore;
• lesioni dell'epidermide con uno strato sottocutaneo (con o senza complicanze) - 0,5 g con un intervallo di 8 ore;
• infezioni ginecologiche (tra le quali lesioni degli organi pelvici) - 0,5 g di sostanza con un intervallo di 8 ore;
• lesioni della regione inferiore dei condotti respiratori - 0,5 g con un intervallo di 8 ore (con polmonite nosocomiale, il dosaggio è 1 g);
• lesioni della zona addominale (con complicazioni) o setticemia - 1 g del farmaco con conservazione dell'intervallo di 8 ore;
• meningite - 2 g del farmaco con conservazione dell'intervallo di 8 ore.

Persone con insufficienza renale

Nelle persone con un livello di QC inferiore a 51 ml / min, la dimensione delle porzioni viene ridotta in questo modo:

• QC, che costituisce ≥51st ml al minuto - 1 iniezione è 0,5-1 g (è richiesto un intervallo di 8 ore);
• QC nell'intervallo 26-50 ml al minuto - 1 iniezione è 0,5 g (con un intervallo di 12 ore);
• QC nell'intervallo di 10-25 ml in 60 secondi - 1 iniezione equivale a 0,25 g (con un intervallo di 12 ore);
• Valore QC <10 ml per 1 minuto, 1 iniezione è 0,25 g (con un intervallo di 24 ore).

Mezonx può essere escreto durante l'emodialisi. Se necessario, l'uso prolungato del farmaco deve essere una porzione singola (selezionata, tenendo conto dell'intensità e della forma della lesione sviluppata) da applicare dopo il completamento della sessione di emodialisi - per ripristinare livelli plasmatici di farmaci terapeuticamente efficaci.

Esperienza con l'uso di droghe in soggetti sottoposti a dialisi peritoneale, assente.

Utilizzare negli anziani.

Le persone anziane con problemi di attività renale o numeri QC superiori a 51 ml / min devono regolare il dosaggio del farmaco.

La modalità di utilizzo e il dosaggio nei bambini.

Ai bambini di età inferiore ai 12 anni è richiesto di iniettare 10-20 mg / kg di un elemento farmaceutico con lunghezze di 8 ore (data la complessità della lesione e le condizioni del bambino, e con essa la sua sensibilità per quanto riguarda i microbi patogeni).

Dose giornaliera raccomandata del farmaco:

• lesioni del sistema urinario, che si verificano con complicazioni - 10 mg / kg con un periodo di tempo di 8 ore;
• lesioni del tessuto sottocutaneo e dell'epidermide (senza complicazioni) o della regione inferiore del sistema respiratorio (polmonite) - 10-20 mg / kg di componente con lunghezze di 8 ore;
• infezioni della zona intra-addominale (con complicanze) - 20 mg / kg del farmaco con intervalli della durata di 8 ore;
• meningite - 40 mg / kg del farmaco (gli intervalli sono 8 ore).

I bambini che pesano più di 50 kg sono tenuti a prescrivere dosi per porzione adulta.

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Utilizzare Il mausoleo durante la gravidanza

Non ci sono informazioni riguardo la sicurezza dell'introduzione di Mezoneks durante la gravidanza. Test su animali hanno dimostrato che non si sviluppano effetti avversi sul feto. Il farmaco è prescritto alle donne in gravidanza, purché i benefici di esso siano più probabili rispetto al rischio di conseguenze negative per il feto. Utilizzare il farmaco solo sotto costante supervisione medica.

All'interno del latte negli animali ci sono solo tassi estremamente bassi di farmaci. Assegnarlo a donne che allattano è permesso solo nei casi in cui i benefici del suo uso siano superiori al rischio per il bambino. Si raccomanda di rifiutare l'allattamento al seno durante la terapia.

Controindicazioni

Uso controindicato nelle persone con intolleranza agli antibiotici β-lattamici.

Effetti collaterali Il mausoleo

Tra gli effetti collaterali:

• manifestazioni locali dopo iniezione i / v: throbophlebitis, infiammazione o dolore;
• lesioni dell'epidermide: prurito, eruzione cutanea o orticaria;
• disturbi che interessano il tratto gastrointestinale: nausea, epatite, dolore addominale, diarrea e vomito;
• disturbi del sistema sanguigno: trombocitemia curabile e, in aggiunta, neutropenia o trombocitemia con eosinofilia. I singoli pazienti possono sviluppare una risposta al test di Coombs diretta o indiretta positiva. Ci sono segnalazioni di una parziale riduzione della formazione di tromboplastina;
• problemi con l'attività del fegato: aumento trattabile dei valori sierici di bilirubina, fosfatasi alcalina, transaminasi e latte deidrogenasi;
• lesioni che colpiscono il sistema cardiovascolare: bradicardia, HF, infarto miocardico, tachicardia o embolia polmonare;
• disturbi del sistema nervoso centrale: parestesia, convulsioni, insieme a forti mal di testa, depressione e una sensazione di eccitazione;
• insufficienza renale: ematuria o disuria;
• Altre manifestazioni: candidosi o candidosi orale.

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Overdose

L'avvelenamento da Mezonx si sviluppa spesso in individui con problemi legati alla funzione renale. Tra le manifestazioni - dispnea, atassia e convulsioni.

In caso di sovradosaggio, vengono prese misure sintomatiche. Nelle persone con insufficienza renale, l'emodialisi può espellere meropenem con i suoi elementi metabolici.

Interazioni con altri farmaci

È necessario amministrare la medicina molto accuratamente in combinazione con medicine che hanno potenziale nefrotossicità.

Probenecid agisce come un concorrente dell'elemento meropenem in relazione all'escrezione tubulare, in conseguenza del quale aumenta l'escrezione attraverso i reni, prolungando allo stesso tempo l'emivita della sostanza e aumentando le sue elevazioni plasmatiche. Poiché l'intensità e la durata dell'effetto del farmaco esercitato da Mezonex, dosato senza l'uso di probenecid, sono simili, queste sostanze medicinali non devono essere combinate.

Il farmaco riduce i marker sierici dell'acido valproico.

Il farmaco può mescolarsi con soluzioni che contengono altre sostanze medicinali.

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Condizioni di archiviazione

Mezonx sotto forma di un liofilizzato secco deve essere conservato in un luogo completamente chiuso ai bambini piccoli. I segni di temperatura non sono superiori a 25 ° С.

Data di scadenza

Mezonex può essere somministrato per un periodo di 24 mesi dal momento della produzione dell'agente terapeutico.

Domanda per bambini

Non assegnare ai bambini fino a 3 mesi di età.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono le sostanze Demopenem, Meronem, Romain con Europenem, Merocef con Invanz e Meropenem con Inemplus. Inoltre, Sinerpen, Lastin, Meromak con Mepenam, Prep, con Merobocid, Tien e Meromek con Ronem e Merospin.