Nausilio

Il nausilium è un farmaco utilizzato per eliminare le disfunzioni gastrointestinali. È uno stimolante della peristalsi intestinale.

Indicazioni Nausilio

Viene utilizzato per eliminare il vomito e la nausea che si manifestano per un periodo inferiore alle 48 ore.

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Modulo per il rilascio

Il medicinale è disponibile in compresse, 10 pezzi per blister. La confezione contiene 1 o 3 compresse.

Farmacodinamica

Il domperidone è un antagonista della dopamina con azione antiemetica. Questo elemento penetra debolmente nella barriera ematoencefalica, e il suo utilizzo raramente causa sintomi extrapiramidali (soprattutto negli adulti), sebbene stimoli la secrezione di prolattina da parte dell'ipofisi. L'effetto antiemetico del farmaco si sviluppa probabilmente grazie a una combinazione di azione periferica e antagonismo delle terminazioni dopaminergiche nella regione di attivazione dei chemiocettori, situata al di fuori della barriera ematoencefalica, nella parte posteriore (area postrema).

I test sugli animali, associati ai bassi valori LS osservati nel cervello, indicano che il domperidone ha principalmente effetti periferici sulle terminazioni dopaminergiche.

Studi condotti sull'uomo hanno dimostrato che, dopo somministrazione orale, il domperidone aumenta il livello di pressione all'interno dell'esofago inferiore, migliorando inoltre la motilità antroduodenale e favorendo lo svuotamento gastrico.

L'elemento non influisce sulla funzione secretoria dello stomaco.

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Farmacocinetica

Il domperidone viene rapidamente assorbito per via orale (a stomaco vuoto). I livelli plasmatici di picco si osservano dopo 0,5-1 ora. I bassi valori di biodisponibilità del farmaco (circa il 15%) sono dovuti a processi metabolici intensi durante il primo passaggio attraverso il fegato e la parete intestinale. In una persona sana, la biodisponibilità del farmaco aumenta se assunto dopo i pasti, ma le persone con problemi al tratto gastrointestinale dovrebbero assumere Nausilium 15-30 minuti prima dei pasti.

Un pH gastrico ridotto riduce l'assorbimento di domperidone. I valori di biodisponibilità dopo somministrazione orale del farmaco si riducono se si assume bicarbonato di sodio o cimetidina in precedenza. Se la compressa viene assunta per via orale dopo i pasti, il suo assorbimento massimo risulta leggermente rallentato e il valore di AUC leggermente aumentato.

Dopo l'uso orale, il domperidone non si accumula e non interferisce con i propri processi metabolici. I valori di picco plasmatici dopo 1,5 ore (21 ng/ml) dopo 14 giorni di assunzione di una dose di 30 mg/die erano pressoché identici a quelli registrati dopo la prima dose (18 ng/ml). Il farmaco viene sintetizzato dalle proteine plasmatiche del 91-93%.

Studi su animali sui processi di distribuzione dei farmaci utilizzando una sostanza radiomarcata hanno dimostrato che questa è ben distribuita nei tessuti, sebbene presenti una bassa concentrazione nel cervello. Inoltre, piccole quantità del farmaco attraversano la placenta negli animali.

Il metabolismo epatico del domperidone è rapido e ampio. Viene effettuato mediante processi di idrossilazione e N-dealchilazione. Test metabolici in vitro con un inibitore diagnostico hanno rivelato che il CYP3A4 è la principale forma di emoproteina P450 coinvolta nella N-dealchilazione e che i componenti del CYP3A4, così come CYP1A2 e CYP2E1, partecipano all'idrossilazione aromatica del principio attivo del farmaco.

L'escrezione con feci e urine è rispettivamente del 66% e del 31% della dose assunta per via orale. Solo una piccola parte della sostanza viene escreta come elemento immodificato: circa l'1% con le urine e il 10% con le feci. L'emivita plasmatica del farmaco assunto in dose singola è di circa 7-9 ore (persona sana). Nelle persone con grave insufficienza renale, questo periodo è più lungo.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto prima dei pasti, poiché l'assunzione dopo i pasti comporta un leggero ritardo nell'assorbimento. La durata della terapia con Nausilium può essere al massimo di 7 giorni.

Per alleviare i sintomi del vomito con nausea, gli adolescenti dai 16 anni in su e gli adulti devono assumere 1 compressa (volume 10 mg) di LS tre volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 3 compresse da 30 mg.

Senza consultare un medico, il medicinale può essere assunto solo per 48 ore.

Utilizzare Nausilio durante la gravidanza

Esistono dati limitati sull'uso di Nausilium nelle donne in gravidanza. Per questo motivo, il farmaco è approvato solo quando il medico ritiene che il beneficio per la madre superi il rischio di complicazioni per il feto.

Test hanno dimostrato che il farmaco può passare nel latte materno. La quantità di sostanza che può passare nell'organismo di un neonato allattato al seno attraverso il latte materno è insignificante. La dose massima possibile per un neonato allattato al seno è circa lo 0,1% della dose assunta dalla madre, aggiustata in base al peso.

Non ci sono dati che dimostrino se il domperidone sia dannoso per il bambino, motivo per cui si raccomanda di interrompere l'allattamento durante l'assunzione del farmaco.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di intolleranza al farmaco o ai suoi componenti ausiliari;
• prolattinoma;
• la presenza di disfunzione renale o epatica;
• persone che presentano un prolungamento dell'intervallo QT, che è un fattore importante nei disturbi o nelle malattie cardiache;
• presenza di insufficienza epatica.

È vietato l'uso del medicinale nei casi in cui la stimolazione della motilità gastrica può essere pericolosa, ad esempio in presenza di emorragia nel tratto gastrointestinale, perforazione o ostruzione meccanica.

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Effetti collaterali Nausilio

L'uso del farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:

• disturbi immunitari: i segni di allergia compaiono sporadicamente, tra cui anafilassi e ipersensibilità;
• disturbi del sistema endocrino: occasionalmente si osserva un aumento dei livelli di prolattina;
• disturbi mentali: occasionali sensazioni di eccitazione, nervosismo, ansia o irritabilità, nonché stato di depressione e indebolimento o scomparsa completa della libido;
• problemi con il funzionamento del sistema nervoso: occasionali sensazioni di sete, letargia o sonnolenza, vertigini, emicrania, insonnia, acatasia, mal di testa e sintomi extrapiramidali;
• sintomi del sistema cardiovascolare: sviluppo isolato di edema, grave aritmia ventricolare, palpitazioni, prolungamento dell'intervallo QT, alterazioni del ritmo delle contrazioni cardiache e della frequenza cardiaca, nonché aumento della pressione sanguigna e della pressione sistolica;
• Disturbi gastrointestinali: occasionalmente si osservano disturbi gastrointestinali, tra cui rigurgito, dolore addominale, sensazione di bruciore, nausea, stitichezza e alterazioni dell'appetito. Occasionalmente si verificano spasmi intestinali o gastrici di breve durata, diarrea, secchezza delle fauci ed eruttazione;
• deficit visivo: possibile sviluppo di crisi oculogira;
• lesioni degli strati sottocutanei e dell'epidermide: eruzioni cutanee o prurito compaiono sporadicamente. Possono comparire edema di Quincke o orticaria;
• problemi che interessano la funzione riproduttiva e le ghiandole mammarie: occasionalmente si osservano ginecomastia, galattorrea, aumentata sensibilità delle ghiandole mammarie, dolore e gonfiore nella loro area o secrezione da esse, nonché vampate di calore, disturbi dell'allattamento, amenorrea e ciclo mestruale instabile;
• danni alla funzionalità dell'apparato muscolo-scheletrico e dei tessuti connettivi: occasionalmente si manifesta dolore alle gambe;
• disturbi urinari: si osservano sporadicamente minzione dolorosa e frequente o minzione ritardata, nonché disuria;
• disturbi sistemici: occasionalmente si sviluppa astenia;
• altri: sviluppo di stomatite, brividi, congiuntivite, iperidrosi e, inoltre, crampi ai muscoli del polpaccio;
• Alterazioni nei risultati degli esami di laboratorio: occasionalmente aumentano i valori di colesterolo, AST o ALT. Occasionalmente, si osserva un aumento del livello di prolattina nel sangue e si notano deviazioni dai valori normali dei test di funzionalità epatica.

Poiché l'ipofisi è situata al di fuori della barriera emato-encefalica (BEE), il domperidone può provocare un aumento dei livelli di prolattina. Raramente, tale iperprolattinemia può causare effetti collaterali neuroendocrini (amenorrea, galattorrea o ginecomastia).

Nella fase di test post-marketing non sono state riscontrate differenze tra i profili di sicurezza dell'uso del farmaco negli adolescenti e negli adulti (ad eccezione dei disturbi extrapiramidali e di altri segni, agitazione e convulsioni associati alla funzionalità del SNC, e osservati principalmente negli adolescenti).

Overdose

I segni di avvelenamento includono agitazione, convulsioni, sensazione di disorientamento o sonnolenza, alterazione dello stato di coscienza e disturbi extrapiramidali.

Il domperidone non ha antidoti, quindi in caso di intossicazione grave, è necessario eseguire una lavanda gastrica (entro 60 minuti dall'assunzione del farmaco) e somministrare carbone attivo al paziente. Inoltre, saranno necessari un monitoraggio costante del paziente e misure di supporto. I farmaci anticolinergici e quelli che aiutano nel trattamento del morbo di Parkinson sono efficaci nel controllo dei sintomi extrapiramidali.

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Interazioni con altri farmaci

È vietato combinare Nausilium con eritromicina, ketoconazolo e altri farmaci potenti che rallentano l'attività dell'elemento CYP3A4, nonché farmaci che prolungano l'intervallo QT (compresi posaconazolo, itraconazolo con fluconazolo, nonché ritonavir, telaprevir, telitromicina, saquinavir con claritromicina, voriconazolo e amiodarone).

I farmaci anticolinergici possono neutralizzare l'effetto antidispeptico del domperidone.

Se è necessario l'uso combinato con agenti antisecretori o antiacidi, si raccomanda di assumerli dopo i pasti, non prima (l'uso concomitante con domperidone è vietato, perché questi farmaci ne riducono la biodisponibilità se assunti per via orale).

Il domperidone può essere associato ai seguenti farmaci:

• neurolettici, poiché ne potenzia le proprietà;
• agonisti dopaminergici (come bromocriptina e L-dopa), perché inibisce i loro effetti periferici negativi (come disturbi digestivi e vomito con nausea), senza neutralizzarne l'effetto principale.

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Condizioni di archiviazione

Nausilium deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini piccoli, a temperature non superiori a 30°C.

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Data di scadenza

Nausilium può essere utilizzato per 3 anni dalla data di rilascio del farmaco.

Domanda per i bambini

L'uso del farmaco è vietato ai bambini di età inferiore ai 16 anni.

Il domperidone nei bambini viene prescritto solo nelle dosi minime efficaci.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Metoclopramide, Cerucal e Itomed con Motilium, Motilak e Passazhiks.

Recensioni

Il Nausilium è considerato un ottimo antiemetico. La maggior parte delle recensioni ne sottolinea l'elevata efficacia nel bloccare nausea e vomito, che non possono essere fermati con altri farmaci.